INHIBIDORES DE 1-BIARIL-1,8-NAFTIRIDIN-4-ONA FOSFODIESTERASA-4.

Un compuesto representado por la fórmula (I): o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Ar es fenilo, piridilo, pirimidilo, indolilo, quilnolinilo, tienilo, piridonilo, oxazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, o imidazolilo, u óxidos de los mismos cuando Ar es un heteroarilo; R es H o -alquiloC1-6; R1 es H, o un grupo -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3~6, -alcoxiC1-6, -alqueniloC2-6, -alquinilo C3-6, heteroarilo, o heterociclo, opcionalmente sustituido con 1 - 3 sustituyentes independientes -alquilo C1-66, -alcoxiC1-6, OH, amino,

(alquilCo_6)-SOn- (alquilC1-6), nitro, CN, =N-O-alquiloC1-6, -O-N=alquiloC1-6, o halógeno; R2 es H, halógeno, -alquiloC1-6, -cicloalquiloC3-6, -alquilC1-6 (cicloalquiIC3~6)(cicloalquiloC3~6) , -alcoxiC1-66, fenilo, heteroarilo, heterociclo, amino, -C(O)-alquiloC1-6, -C(O)-O-alquiloC1-66 , -alquilC1~6(=N-OH), -C(N=NOH)alquilo C1_6, -alquilC066(oxi)alquilC1~6-fenilo , -SOnNH(alquiloC066), o -(alquilC0_66)-SOn-(alquiloC1-6) , en los que el fenilo, heteroarilo o heterociclo está opcionalmente sustituido con halógeno, -alquiloC1-66, -alcoxiC1-6, hidroxi, amino, o -C(O)-O-alquiloC1-6, y cualquier alquilo está opcionalmente sustituido 1 - 6 sustituyentes independientes halógeno u -OH; n es 0, 1, ó 2; R3 es H, OH, amina, halógeno o alquiloC1~6, en el que el alquilo está opcionalmente sustituido 1 - 6 ssustituyente independientes halógeno, OH, o amina; y R4, R5, R6, y R7 cada uno es independientemente H, halógeno, -alquiloC1-6, -alcoxiC1-6, o amina, y cualquier alquilo está opcionalmente sustituido con 1 - 6 sustituyentes independientes halógeno u -OH.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: MERCK FROSST CANADA & CO..

Nacionalidad solicitante: Canadá.

Dirección: 16711 TRANS CANADA HIGHWAY,KIRKLAND, QUEBEC H9H 3L1.

Inventor/es: GIRARD, YVES, GUAY, DANIEL, LI, CHUN, FRIESEN, RICHARD, HAMEL, PIERRE, GIRARD, MARIO, LALIBERTE, SEBASTIEN.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Mayo de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/435 (que tienen ciclos con seis eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/495 (que tienen ciclos con seis eslabones con dos nitrógenos como únicos heteroátomos de un ciclo, p. ej. piperazina (A61K 31/48 tiene prioridad))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos del... > A61P11/06 (Antiasmáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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