DIAMINOTIAZOLES Y SU EMPLEO COMO INHIBIDORES DE KINASA DEPENDIENTE DE CICLINA.

Un compuesto de formula I o las sales o ésteres farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde R1 se selecciona del grupo consistente en H, alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido con un grupo seleccionado de OR6, cicloalquilo, y NR7R8, cicloalquilo, COR9, y SO2R10; R2 se selecciona del grupo consistente en H, F, Cl, y CH3; R3, R4 y R5 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en H, alquilo inferior, que opcionalmente puede estar sustituido por un grupo formado por OR6 y NR7R8, OR11, NR12R13, halógeno, NO2, CONR6R9, NHSO2R14, CN, S-alquilo inferior, OCF3, y OCHF2, o alternativamente, R3 y R4 en conjunto con los dos carbonos y el enlace entre ellos y el anillo benceno

(D) al cual R3 y R4 están unidos, pueden formar un sistema de anillos poseyendo dos anillos adicionales, cada uno de dichos anillos posee 5-7 átomos, y el anillo unido al anillo benceno (D) opcionalmente incluyendo uno o más hetero átomos y siendo opcionalmente sustituido por alquilo inferior, proporcionando que R3 y R4 no sean simultáneamente -OCH3, y además que R4 no sea -Cl cuando R3 es -NO2; R6 y R9 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OH y halógeno; R7 y R8 están independientemente seleccionados del grupo consistente en H, y alquilo inferior que opcionalmente puede estar sustituido por OR6, o, alternativamente, R7 es H y R8 es OH, o, alternativamente, NR7-R8 puede formar opcionalmente un anillo que posea 5-6 átomos, dicho anillo opcionalmente incluye uno o más hetero átomos adicionales y siendo opcionalmente sustituido por el grupo consistente en uno o más OR6 y alquilo inferior que por sí mismos pueden estar opcionalmente sustituidos por OH.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: 124 GRENZACHERSTRASSE,4070 BASEL.

Inventor/es: CHEN, LI, DING, QINGJIE, GILLESPIE, PAUL, KIM, KYUNGJIN, LOVEY, ALLEN, JOHN, MCCOMAS, WARREN, WILLIAM, MULLIN, JOHN, GUILFOYLE, JR., PERROTTA, AGOSTINO.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 18 de Enero de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D417/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/426 (1,3-Tiazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/427 (no condensados y conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D277/42 (Radicales amino o imino sustituidos por radicales hidrocarbonados o por radicales hidrocarbonados sustituidos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de... > C07C49/84 (conteniendo grupos éter, grupos, grupos, grupos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/185 (de ácidos carboxílicos alifáticos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/135 (con los átomos de nitrógeno del ciclo y los átomos de nitrógeno sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/205 (Radicales derivados de ácidos carbónicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos polimetileno-imina... > C07D295/073 (con los átomos de nitrógeno del ciclo y los sustituyentes separados por carbociclos o por cadenas carbonadas interrumpidas por carbociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Cetonas; Cetenas; Dímeros de cetena; Quelatos de... > C07C49/80 (que contienen átomos de halógeno)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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