Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos.

Compuesto de fórmula I

o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable,

o solvato del mismo, en la que:

R1 es hidrógeno;

R2 es amino;

A es CR3;

B es N;

Ar' es

E es CH o N;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -YZ,en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;

Y es un enlace directo, -O-(CH2)n- o -N(R4)-(CH2)o-;

Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o mássustituyentes seleccionados de la lista X.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2008/059748.

Solicitante: NOVARTIS AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: LICHTSTRASSE 35 4056 BASEL SUIZA.

Inventor/es: ULLRICH, THOMAS, HORVATH, AMARYLLA, BRUCE, IAN, DUNSTAN,ANDREW, HUNT,THOMAS ANTHONY, HOWSHAM,CATHERINE.

Fecha de Publicación: 22 de Enero de 2013.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/506 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.
C07D239/34 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › Un átomo de oxígeno.
C07D239/42 C07D 239/00 […] › Un átomo de nitrógeno (radicales nitro C07D 239/30).
C07D401/12 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
C07D403/10 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D405/10 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
C07D419/12 C07D […] › C07D 419/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno, oxígeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.

PDF original: ES-2394126_T3.pdf

Fragmento de la descripción:

Derivados de pirimidina útiles para el tratamiento de estados inflamatorios o alérgicos La presente invención se refiere a compuestos orgánicos, a su preparación y a su uso como agentes farmacéuticos. Bennett G B et al. “Synthesis and anti-inflammator y activity of trisustituted pyrimidines and triazines”, Journal of

Medicinal Chemistr y , American Chemical Society, Washington, US, vol. 21, n.º 7, 1 de julio de 1978, páginas 623

628, describe derivados de pirimidina y su actividad antiinflamatoria. El documento WO2004/048365 describe pirimidinas 2, 4, 6-trisustituidas como inhibidores de fosfotidilinositol (PI) 3cinasa y su uso en el tratamiento del cáncer.

En un primer aspecto, la presente invención proporciona compuestos de fórmula I

o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar’ es

E es CH o N;

R3 es hidrógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 5-8 miembros o un grupo -Y- Z, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; Y es un enlace directo, -O- (CH2) n- o -N (R4) - (CH2) o-; Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más

sustituyentes seleccionados de la lista X; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6; R5 es SO2NR7R8 o NR9SO2R10; R6 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 o haloalcoxilo C1-C3; o R5 y R6

juntos forman un heteroarilo de 5-6 miembros o heterociclilo de 5-8 miembros, en los que cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X; R7 y R9 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

R8 y R10 son independientemente hidrógeno, alquilo C1-C6 o - (CH2) p-R17, o R10 es adicionalmente alcoxilo C1-C6, en los que dichos grupos alquilo y alcoxilo pueden estar sustituidos con de uno a cinco halo o con hidroxilo, alcoxilo C1-C6, NR18R19 o CN; R17 es arilo C6-C14, heteroarilo de 5-10 miembros, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 4-8 miembros, un arilo C6-C14 condensado con un carbociclilo C4-C8 o un heterociclilo de 4-8 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros condensado con un carbociclilo C4-C8 o un heterociclilo de 4-8 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;

o R7 y R8 pueden formar un heterociclilo de 4-8 miembros que contiene al menos un átomo de anillo N, en los que dicho anillo está opcionalmente sustituido con halo, hidroxilo, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6 o haloalcoxilo C1-C6 o ciano;

R18 y R19 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

n es un número entero desde 0-2, o es un número entero desde 0-2 y p es un número entero desde 0-2;

aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6, di-alquilaminosulfonilo C1-C6, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en los que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano, y en los que dicho grupo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6;

R20

representa alquenilo C2-C4, alquinilo C2-C4, halógeno, ciano, nitro, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6, di-alquilaminosulfonilo C1-C6, fenilo, un grupo heteroarilo de 5-6 miembros unido mediante C, un grupo carbocíclico C4-C6 o un grupo heterociclilo de 5-6 miembros unido mediante C, en el que dichos grupos fenilo o cíclico pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6, en el que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano;

y R21 representa hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alqueniloxilo C2-C4, alquiniloxilo C2-C4, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (C1-C6-alquil) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, un grupo heteroarilo de 5-6 miembros unido mediante N o un heterociclilo de 5-6 miembros unido mediante N en el que dichos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino 45 C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6, en el que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano.

Los grupos alquilo, alquenilo, alquinilo, alquileno y alcoxilo, que contienen el número requerido de átomos de carbono, pueden ser ramificados o no ramificados. Los ejemplos de alquilo incluyen metilo, etilo, n-propilo, i-propilo, n-butilo, i-butilo, sec-butilo y t-butilo. Los ejemplos de alcoxilo incluyen metoxilo, etoxilo, n-propoxilo, i-propoxilo, nbutoxilo, i-butoxilo, sec-butoxilo y t-butoxilo. Los ejemplos de alquileno incluyen metileno, 1, 1-etileno, 1, 2-etileno, 1, 1propileno, 1, 2-propileno, 1, 3-propileno y 2, 2-propileno.

“Halógeno” o “halo” pueden ser flúor, cloro, bromo o yodo.

La referencia a un grupo opcionalmente sustituido se refiere la sustitución de un enlace C-H por el enlace requerido.

Cuando el sustituyente es un halógeno, el grupo formado se define como un grupo haloalquilo. Por ejemplo, cuando el sustituyente es fluoro, grupos haloalquilo comunes son grupos trifluoroalquilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo o 2, 2, 2, 1, 1pentafluoroetilo. Haloalquilo C1-C6 se refiere a un grupo alquilo sustituido con hasta siete grupos halógeno, preferiblemente grupos fluoro. Por ejemplo, cuando el sustituyente es fluoro, grupos haloalquilo comunes son grupos trifluoroalquilo, 2, 2, 2-trifluoroetilo o 2, 2, 2, 1, 1-pentafluoroetilo. “Grupo carbocíclico” indica un anillo de hidrocarburo que tiene el número requerido de átomos de carbono, por ejemplo ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, cicloheptilo o ciclooctilo.

La referencia a arilo... [Seguir leyendo]

Reivindicaciones:

1. Compuesto de fórmula I

o una sal, de manera adecuada una sal farmacéuticamente aceptable, o solvato del mismo, en la que: R1 es hidrógeno; R2 es amino; A es CR3; B es N; Ar’ es

E es CH o N;

Y es un enlace directo, -O- (CH2) n- o -N (R4) - (CH2) o-;

Z es fenilo o un heteroarilo de 5-6 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;

R4 es hidrógeno o alquilo C1-C6;

R5 es SO2NR7R8 o NR9SO2R10;

R6 es hidrógeno, halo, hidroxilo, ciano, alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3, alcoxilo C1-C3 o haloalcoxilo C1-C3; o R5 y R6

juntos forman un heteroarilo de 5-6 miembros o heterociclilo de 5-8 miembros, en los que cada anillo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;

R7 y R9 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C6;

C6, NR18R19 o CN;

R17 es arilo C6-C14, heteroarilo de 5-10 miembros, carbociclilo C4-C8, un heterociclilo de 4-8 miembros, un arilo C6-C14 condensado con un carbociclilo C4-C8 o un heterociclilo de 4-8 miembros, o un heteroarilo de 5-10 miembros condensado con un carbociclilo C4-C8 o un heterociclilo de 4-8 miembros, en el que dichos anillos están opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados de la lista X;

n es un número entero desde 0-2, o es un número entero desde 0-2 y p es un número entero desde 0-2;

la lista X está representada por hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C2-C6, -O- (alquilen C1-C4) -R20, -O- (alquilen C2-C4) -R21, halógeno, alquilcarbonilo C15 C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6, di-alquilaminosulfonilo C1-C6, fenilo o heteroarilo de 5-6 miembros, en los que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano, y en los que dicho grupo fenilo o heteroarilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de grupos hidroxilo, ciano, nitro, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-alquilaminocarbonilo C1-C6,

alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6;

R20

alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6, en el que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano; y

R21

representa hidroxilo, alcoxilo C1-C4, alqueniloxilo C2-C4, alquiniloxilo C2-C4, amino, alquilamino C1-C6, dialquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, un grupo heteroarilo de 5-6 miembros unido mediante N o un heterociclilo de 5-6 miembros unido mediante N en el que dichos grupos cíclicos pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más grupos hidroxilo, nitro, alquilo C1-C6,

alquenilo C1-C6, alquinilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, alqueniloxilo C1-C6, alquiniloxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, carboxilo, alcoxicarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, dialquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1-C6) amino, alquilsulfonilamino C1-C6, alquilsulfonil C1-C6 (C1-C6-alquil) amino, tioalquilo C1-C6, alquilsulfinilo C1-C6, alquilsulfonilo C1-C6, aminosulfonilo, alquilaminosulfonilo C1-C6 o di-alquilaminosulfonilo C1-C6, en el que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo, alcoxilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6 o ciano.

2. Compuesto según la reivindicación 1, en el que R3 es hidrógeno o metilo.

3. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-2, en el que E es CH.

4. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-3, en el que R5 es SO2NR7R8, R7 es hidrógeno o

metilo y R8 es alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6-alquilo C1-C6, hidroxialquilo C1-C6, cianoalquilo C1-C6, NR18R19-alquilo C1-C6, fenilo, heteroarilo de 5-6 miembros, carbociclilo C4-C8, heterociclilo de 5-8 miembros, fenilo condensado con un carbociclilo C4-C8 o un heterociclilo de 5-8 miembros, bencilo o heterocicliletilo de 5-8 miembros, en el que dichos anillos pueden estar sustituidos con uno o más grupos independientemente seleccionados de hidroxilo, ciano, alquilo C1-C6, alcoxilo C1-C6, halógeno, alquilcarbonilo C1-C6, amino, alquilamino C1-C6, di-alquilamino C1-C6, alquilaminocarbonilo C1-C6, di-alquilaminocarbonilo C1-C6, alquilcarbonilamino C1-C6, alquilcarbonil C1-C6 (alquil C1C6) amino o heteroarilo de 5-6 miembros, en el que cada uno de los grupos de hidrocarburo anteriormente mencionados puede estar opcionalmente sustituido con uno o más halógeno, hidroxilo y alcoxilo C1-C6.

5. Compuesto según la reivindicación 4, en el que R8 es fenilo, opcionalmente sustituido con uno o más ciano, trifluorometilo, alquilo C1-C6 o halo.

6. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1-5, en el que R6 es halo, alquilo C1-C3 o alcoxilo C1-C3.

7. Composición farmacéutica que comprende un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6 y un excipiente adecuado.

8. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para su uso como un medicamento.

9. Compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, para su uso en el tratamiento de enfermedades

respiratorias, alergias, artritis reumatoide, osteoartritis, trastornos reumáticos, psoriasis, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, choque séptico, trastornos proliferativos tales como cáncer, aterosclerosis, rechazo de aloinjerto tras trasplante, diabetes, accidente cerebrovascular, obesidad o restenosis.

10. Uso de un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, en la fabricación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades respiratorias, alergias, artritis reumatoide, osteoartritis, trastornos reumáticos,

psoriasis, colitis ulcerosa, enfermedad de Crohn, choque séptico, trastornos proliferativos tales como cáncer, aterosclerosis, rechazo de aloinjerto tras trasplante, diabetes, accidente cerebrovascular, obesidad o restenosis.

11. Composición farmacéutica, que comprende un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 a 6, y un agente co-terapéutico.

Patentes similares o relacionadas:

Derivados de piperidina 1,4 sustituidos, del 29 de Julio de 2020, de 89Bio Ltd: Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I: **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: A se selecciona de […]

Profármacos de gemcitabina, del 29 de Julio de 2020, de NuCana plc: Una formulación farmacéutica que comprende gemcitabina-[fenil-benzoxi-L-alaninil)]-(S)-fosfato 3: **(Ver fórmula)** o una sal o solvato […]

Formas cristalinas de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, del 29 de Julio de 2020, de Hutchison Medipharma Limited: Forma I de 6-((6,7-dimetoxiquinazolin-4-il)oxi)-N,2-dimetilbenzofuran-3-carboxamida, en donde el difractograma de rayos X de polvo de la Forma […]

Compuestos y procedimientos de uso, del 29 de Julio de 2020, de Medivation Technologies LLC: Un compuesto de fórmula (Aa-1): **(Ver fórmula)** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: A representa H, halógeno, amino, […]

Complejos de agentes terapéuticos de base vírica y poli(beta-amino-ésteres) modificados, del 29 de Julio de 2020, de Sagetis Biotech, SL: Un complejo de un agente terapéutico de base vírica con un polímero de fórmula I: **(Ver fórmula)** donde cada L1 y L2 están seleccionados […]

Compuestos de alquinilbenceno heterocíclicos, y composiciones médicas y usos de los mismos, del 29 de Julio de 2020, de Guangzhou Healthquest Pharma Co., Ltd: Un compuesto de alquinilbenceno heterocíclico que tiene la fórmula (I) y una sal farmacéuticamente aceptable, o estereoisómero del mismo, **(Ver […]

Composiciones y métodos para el tratamiento de trastornos de células plasmáticas y trastornos prolinfocíticos de células b, del 29 de Julio de 2020, de Knopp Biosciences LLC: Una composición que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de dexpramipexol para su uso en el tratamiento de un trastorno de células B caracterizado por niveles elevados […]

Terapias de combinación para el cáncer, del 22 de Julio de 2020, de MERCK SHARP & DOHME CORP: Una combinación que comprende un anticuerpo anti-PD-1 humano y un Compuesto A y un Compuesto B, en donde: el anticuerpo anti-PD-1 humano comprende […]