DERIVADOS DE INDOLILO COMO MODULADORES DEL RECEPTOR X DEL HIGADO.

Compuestos de la fórmula (I) **(Ver fórmula)** en donde, R1 es hidrógeno,

alquilo, halógeno, formilo, hidroxialquilo o trifluorometilo; R2 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, ciano ó halógeno; R3 es hidrógeno ó alquilo; R4 es hidrógeno, alquilo, hidroxi ó alcoxi; R5 y R6 se seleccionan, de una forma independiente, de entre hidrógeno, alquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, hidroxialquilo, alcoxicarbonilo, arilo y heteroarilo; A es arilo ó heterociclilo, en donde, arilo y heterociclilo, se encuentran opcionalmente sustituidos con uno o a tres sustituyentes independientemente seleccionados de entre alquilo, halógeno, amino, hidroxialquilo, arilo, ariloxi, alcoxi, arilalquilo, arilalquenilo, alcoxi-carbonilamino, aminocarboniloxi, carboxi, alcoxicarbonilo, alcoxicarbonilalquilo, aminoalquilo, trifluorometilo, arilalquilaminocarbonilo, alcoxicarbonilalquilaminocarbonilo, indolilalquilaminocarbonilo, morfolinilcarbonilo, aminorar-bonilo, aminocarbonilalquilo, aminocarbonilalcoxi, alcoxicarbonilalcoxi, piridinilalquilaminocarbonilo, alquiloxicarbonilalquilarilo, alquiloxicarbonilalcoxiarilo, carboxialquilarilo, carboxialcoxiarilo, aminocarbonilalquilarilo, aminocarbonilalcoxiarilo, aminocarbonilamino, aminocarboniloxi, aminocarboniloxiarilo, carboxialquilo, carboxialcoxi, cicloalquilaminocarbonilo, morfolinilcarboniloxiarilo, morfolinilcarbonilarilo, arilalcoxiarilo, aminocarbonilarilo, pirrolidinilcarboniloxiarilo, pirrolidinilcarbonilarilo, piperidinilcarbonilarilo, piperidinilcarboniloxiarilo, hidroxialquilarilo, hidroxi(carboxi)-alquilarilo, hidroxi(alcoxicarbonil)alquilarilo, hidroxi- (aminocarbonil)alquilarilo y piridinilo; m es cero, 1, 2 ó 3; n es cero ó 1; p es cero, 1, 2 ó 3; con la condición de que, la suma de m, n y p, sea 1, 2, 3 ó 4; y en donde, el compuesto, no es 2-(1-bencil-2,3-dihidro-1H-indol-5-il)-1,1,1,3,3,3-hexafluoro-propan-2-ol; y en donde, el enlace entre los de carbono Ca y Cb, es un enlace individual o un enlace doble de carbono carbono y, en el caso en el que el enlace entre Ca y Cb sea un doble enlace de carbono carbono, R3 y R4, se encuentran ausentes; y en donde, el enlace entre los átomos de carbono Ca y Cb, es un enlace individual de carbono carbono, y la combinación de R1, R2, R3 y R4 se elige de entre el grupo correspondiente a las siguientes combinaciones: R1, R3, R4 = H, R2 = CH3; R3, R4 = H, R1, R2 = CH3; R3, R4 = H, R1 = C4H9, R2 = C2H5; y R3 = H, R1, R2, R4 = CH3, -(CH2)m-(CR5CR6)n-(CH2)p-A no es **(Ver fórmula)** en donde, R13 es H, F, Cl, Br, NO2, fenilo ó CH3, y las sales farmacéuticamente aceptables y los ésteres farmacéuticamente aceptables de éstos

Tipo: Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: W05004454EP.

Solicitante: F. HOFFMANN-LA ROCHE AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: GRENZACHERSTRASSE 124,4070 BASEL.

Inventor/es: DEHMLOW, HENRIETTA, PANDAY, NARENDRA, KUHN, BERND, RATNI,HASANE, WRIGHT,MATTHEW,BLAKE, SCHULZ-GASCH,TANJA.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 12 de Agosto de 2009.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D209/08 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 209/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cinco miembros, condensados con otros ciclos, con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/06 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D […] › C07D 409/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de azufre como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/06 C07D […] › C07D 417/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y azufre como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el C07D 415/00. › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación PCT:

  • A61K31/404 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P3/06 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 3/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del metabolismo (de la sangre o de fluido extracelular A61P 7/00). › Antihiperlipidémicos.
  • C07D209/08 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

Clasificación antigua:

  • A61K31/404 A61K 31/00 […] › Indoles, p. ej. pindolol.
  • A61P3/06 A61P 3/00 […] › Antihiperlipidémicos.
  • C07D209/08 C07D 209/00 […] › con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono e hidrógeno, directamente unidos a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D209/12 C07D 209/00 […] › Radicales sustituidos por átomos de oxígeno.
  • C07D209/30 C07D 209/00 […] › con heteroátomos o con átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos con a lo sumo un enlace a halógeno, unidos directamente a los átomos de carbono del heterociclo.
  • C07D401/06 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D403/06 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D409/06 C07D 409/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/06 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.
  • C07D413/10 C07D 413/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene ciclos aromáticos.
  • C07D417/06 C07D 417/00 […] › unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos.

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