DERIVADOS DE PIRIMIDO-BECIMIDAZOL Y SU UTILIZACION COMO AGONISTAS O ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE LAS MELANOCORTINAS.

Compuestos de fórmula general (I) (Ver fórmula) en forma racémica, de enantiómero o todas las combinaciones de estas formas y en la que: A representa -CH2- o -C

(O)-; R1 representa el átomo de hidrógeno; un radical alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con hidroxi o uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; alquenilo(C2-C6); o un radical de fórmula -(CH2)n-X1; R2 representa un radical alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con hidroxi o uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; alquenilo(C2-C6); o un radical de fórmula -(CH2)n-X1; cada X1 representa, independientemente, un radical alcoxi(C1-C6), cicloalquilo(C3-C7), adamantilo, heterocicloalquilo, arilo o heteroarilo, estando los radicales cicloalquilo(C3-C7), heterocicloalquilo, arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos por uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: -(CH2)n-V1-Y1, halo, nitro, ciano y arilo; V1 representa -O-, -S- o un enlace covalente; Y1 representa un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; n representa un entero de 0 a 6 y n'' un entero de 0 a 2 (entiéndase que cuando n es igual a 0, entonces X1 no representa el radical alcoxi); o bien R1 y R2 forman junto con el átomo de nitrógeno al que se unen, - un heterobicicloalquilo o un heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: hidroxi, alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con hidroxi, alcoxi(C1-C6)-carbonilo, heterocicloalquilo y -C(O)-NV1''Y1'', representando V1'' e Y1'', independientemente, el átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); o - un radical de fórmula: (Ver fórmula) R3 representa un radical de fórmula -(CH2)S-R''3; R''3 representa el radical guanidino; un heterocicloalquilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6) o aralquilo; un heteroarilo que contiene al menos un átomo de nitrógeno y opcionalmente sustituido con alquilo(C1-C6); o un radical de fórmula -NW3W''3 W3 representa el átomo de hidrógeno o alquilo(C1-C8); W''3 representa un radical de fórmula -(CH2)S''-Z3; Z3 representa el átomo de hidrógeno, alquilo(C1-C8) opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes idénticos o diferentes elegidos entre: alcoxi(C1-C6), alquiltio(C1-C6) e hidroxi; alquenilo(C2-C6); cicloalquilo(C3-C7) opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes alquilo(C1-C6) idénticos o diferentes; ciclohexeno; heteroarilo y arilo; estando los radicales arilo y heteroarilo opcionalmente sustituidos con uno o varios radicales idénticos o diferentes elegidos entre: el radical de fórmula -(CH2)S''''-V3-Y3, hidroxi, halo, nitro y ciano; V3 representa -O-, -S-, -NH-C(O)-, NV''3 o un enlace covalente; Y3 representa un átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; V3'' representa un átomo de hidrógeno o un alquilo(C1-C6); s'''' representa un entero de 0 a 4; o bien Z3 representa un radical de fórmula (Ver fórmula) s y s'' representan, independientemente, un entero de 0 a 6; B representa un radical mono- o bicíclico condensado, insaturado, aromático o no aromático, que contiene opcionalmente uno o varios heteroátomos idénticos o diferentes elegidos entre O, S y N y opcionalmente sustituido con uno o varios radicales, idénticos o diferentes, elegidos entre: halo, nitro, ciano, oxi, -XB-YB, y arilo opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes elegidos entre: halo y alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; XB representa un enlace covalente, -O-, -S-, -C(O)-, -NRN-C(O)-; -C(O)-NRN-, -C(O)-O-, -SO2- o -SO2NH-; YB representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con uno o varios radicales halo idénticos o diferentes; RN, representa el átomo de hidrógeno o un radical alquilo(C1-C6); o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: IPSEN PHARMA.

Nacionalidad solicitante: Francia.

Dirección: 65 QUAI GEORGES GORSE,92100 BOULOGNE-BILLANCOURT.

Inventor/es: POITOUT, LYDIE, BRAULT, VALERIE, SACKUR, CAROLE, ROUBERT, PIERRE, PLAS,PASCALE.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 23 de Enero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D487/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen en el sistema... > C07D495/22 (en los que el sistema condensado contiene cuatro o más heterociclos)
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