DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA TRANSDUCCION DE SEALES DE TGF BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.

Un compuesto de Fórmula I; (Ver fórmula) en la que: R1 es piridilo no sustituido o sustituido; furilo no sustituido o sustituido; o tiofenilo no sustituido o sustituido; en los que la sustitución puede ser uno o más de los siguientes: alquilo

(C1-C6), alquenilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil(C1-C6)tio, trifluorometilo, halógeno, N-morfolino o feniltio; R2 es quinolilo no sustituido o sustituido; fenilo no sustituido o sustituido; naftilo no sustituido o sustituido; piridilo no sustituido o sustituido; quinazolilo no sustituido o sustituido; cinolinilo no sustituido o sustituido; indolilo no sustituido o sustituido; benzofurilo no sustituido o sustituido; dihidrobenzofurilo no sustituido o sustituido; di-hidrobenzo[ 1,4]dioxanilo no sustituido o sustituido; benzodioxolanilo no sustituido o sustituido; benzotiofenilo no sustituido o sustituido; 2-aminobencimidazolilo no sustituido o sustituido; imidazo[1,2-a]piridilo no sustituido o sustituido; en los que la sustitución puede ser independientemente uno o más de los siguientes: hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilhaluro (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), alquil (C1-C6)tio, alquil (C1-C6)sulfinilo, alquil (C1-C6)sulfonilo, alquil (C1-C6)amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, alcoxi (C1-C6)carbonilo, N-alquil (C1-C6)carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-C6)]carbamoílo, aminooxilo, N-alquil (C1-C6)aminooxilo , N,N-di-[alquil (C1-C6)]aminooxilo, alcanoílo (C2-C6), alcanoiloxilo (C2-C6), alcanoil (C2-C6)amino, N-alquil (C1-C6)-alcanoil (C2-C6)amino, alquenoil (C3-C6)amino, N-alquil (C1-C6)-alquenoil (C3-C6)amino, alquinoil (C3-C6)amino, N-alquil (C3-C6)alquinoil (C3-C6)amino, sulfamoílo, N-alquil (C1-C6) sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-C6)]sulfamoílo, alcano (C1-C6)sulfonilamino, N-alquil (C1-C6)-alcano (C1-C6) sulfonilamino, carboxamida, fenilo; tiofenilo, aminofenilo, feniltio, halógeno, ciano, piridinilo, arilalquilo, hidroxilo, N-pirrolidino, N-morfolino, carboxilo, [5-fenil-1,2,4-oxadiazol-3-il]metoxilo, 6-metil-piridazin-3-il-oxilo, (5-oxo-2-pirrolidinil) metoxilo, 2-(4,5-dihidro-1H-imidazolilo), N,N-dialquilcarbamoiloxilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, 4-fluorofenilo, 3,4-metilendioxifenilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, o un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en la que...

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.

Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MCMILLEN, WILLIAM THOMAS, BONJOUKLIAN, ROSANNE, YORK, JEREMY SCHULENBURG, PARKHURST, BRANDON, LEE, LIAO,JUNKAI, YINGLING,JONATHAN,MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.

Clasificación PCT:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P35/00 (Agentes antineoplásicos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P17/00 (Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/04 (Sistemas condensados en orto)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/41 (que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/517 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/5377 (no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > C07D519/00 (Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4745 (condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/02 (en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/502 (condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina)
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DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA TRANSDUCCION DE SEALES DE TGF BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.