DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA.

Compuesto que tiene como fórmula (Ver fórmula) donde R 0 se elige, independientemente dentro del grupo formado por halo o C1 - 6 alquilo; R 1 se elige dentro del grupo formado por hidro, C1 - 6 alquilo, C2 - 6 alquenilo, C2 - 6 alquinilo, halo C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo C1 - 3 alquilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno arilo o hetero aril C1 - 3 alquilo; R 2 se elige a partir de un anillo aromático mono cíclico, opcionalmente sustituido, elegido dentro del grupo formado por benceno, tiofeno, furano y piridina o un anillo bicíclico opcionalmente sustituido

(Ver fórmula) donde el anillo condensado A es un anillo de 5 o 6 lados, saturado o parcial o totalmente insaturado, y comprende átomos de carbono y opcionalmente uno o dos hetero átomos elegidos entre oxígeno, azufre y nitrógeno; R 3 se elige entre hidro o C1 - 6 alquilo, o R 1 y R 3 juntos representan un componente de cadena alquilo o alquenilo de 3 o 4 lados de un anillo de 5 o 6 lados. R 4 se elige entre C1 - 6 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 hetero ciclo alquilo, C2 - 6 alquenilo, C1 - 3 alquilen arilo, aril C1 - 3 alquilo, hetero aril C1 - 3 alquilo, arilo, hetero arilo, C1 - 4 alquilen arilo, sustituido por uno o más SO2NR a R b , NR a R b , C(=O)OR a , NR a SO2CF3, CN, NO2, C(O=)R a , OR a , C1 - 4 alquileno NR a R b , y OC1 - 4 alquileno NR a R b , o C1 - 4 alquileno Het; Het representa un anillo hetero cíclico de 5 o 6 lados, saturado o total o parcialmente insaturado, que contiene por lo menos un hetero átomo elegido dentro del grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre, y opcionalmente sustituido por C1 - 4 alquilo o C(=O)OR a . R a se elige entre hidro, C1 - 6 alquilo, arilo, aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquilen arilo, hetero arilo, hetero aril C1 - 3 alquilo o C1 - 3 alquileno hetero arilo; R b se elige entre hidro, C1 - 6 alquilo, arilo, hetero arilo, aril C1 - 3 alquilo, hetero aril C1 - 3 alquilo, C1 - 3 alquileno N(R a )2, C1 - 3 alquileno arilo, C1 - 3 alquileno Het, halo C1 - 3 alquilo, C3 - 8 ciclo alquilo, C3 - 8 hetero ciclo alquilo, C1 - 3 alquileno hetero arilo, C1 - 3 alquileno C(=O)OR a o C1 - 3 alquileno C3 - 8 hetero ciclo alquilo; o R a y R b se toman juntos para formar un anillo de 5 o 6 lados, que contiene opcionalmente por lo menos un hetero átomo; q es 0, 1, 2, 3, o 4 y sales e hidratos farmacéuticamente aceptables de los mismos.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: LILLY ICOS LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1209 ORANGE STREET,WILMINGTON, DE 19801.

Inventor/es: ORME, MARK, W., SAWYER, JASON, SCOTT, SCHULTZE, LISA, M..

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 4 de Junio de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen átomos... > C07D471/14 (Sistemas orto-condensados)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P9/00 (Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de trastornos genitales... > A61P15/10 (para la impotencia)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4985 (Pirazinas o piperazinas condensadas en orto o en peri con sistemas heterocíclicos)
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DERIVADOS DE PIRAZINO (1',2':1,6)PIRIDO(3,4-B)INDOL 1,4-DIONA.