DERIVADOS DE BENCIMIDAZOL SUSTITUIDOS CON ARILSULFONAMIDAS Y SU UTILIZACION COMO INHIBIDORES DE TRIPTASA.

Derivados de bencimidazol de la fórmula general(I)**fórmula** en los que
R1 puede significar un radical seleccionado entre el conjunto formado por alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6 y alquinilo C2-C6, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, CF3, fenoxi, COOH, halógeno, -CO

(alcoxi C1-C4), -CONH2, -CO-NH(alquil C1-C4), -CO-N(alquil C1-C4)2, -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2 o alcoxi C1-C4-fenoxi, o puede significar un cicloalquilo C3-C8, eventualmente unido a través de un puente de alquileno C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4-carbonilo o CF3, o puede significar fenil-alquilo C1-C4, que eventualmente puede estar sustituido una vez o dos o tres veces con uno o varios de los radicales hidroxi, alcoxi C1-C4, carboxi, halógeno, alcoxi C1-C4- carbonilo o CF3, o puede significar un heterociclo saturado o insaturado de 5 ó 6 miembros, unido directamente o a través de un puente de alquileno C1-C4, que puede contener uno o dos heteroátomos seleccionados entre el conjunto formado por oxígeno, nitrógeno o azufre, y que eventualmente puede estar sustituido con alquilo C1-C4 o bencilo;
R2 puede significar -C(=NH)NH2 ó -CH2-NH2;
R3 puede significar fenilo, bencilo, naftilo, furanilo,benzofuranilo , quinolilo, isoquinolilo, tienilo o benzotienilo;
R4 puede significar hidrógeno, un radical alquilo C1-C6, que puede estar sustituido una vez o dos veces con uno o dos de los radicales -NH2, -NH(alquilo C1-C4), -N(alquilo C1-C4)2, -C(=NH)NH2 ó -NH-C(=NH)NH2.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: BOEHRINGER INGELHEIM PHARMA KG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: 55216 INGELHEIM AM RHEIN.

Inventor/es: SPECK, GEORG, DISSE, BERND, ANDERSKEWITZ, RALF, BRAUN, CHRISTINE, BRIEM, HANS, HOENKE, CHRISTOPH, JENNEWEIN, HANS-MICHAEL.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Septiembre de 2000.

Fecha Concesión Europea: 9 de Abril de 2003.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4439 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. omeprazol (nicotina A61K 31/465))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D409/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D401/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos... > A61P37/08 (Agentes antialérgicos (agentes antiasmáticos A61P 11/06; antialérgicos oftálmicos A61P 27/14))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > A61P29/00 (Agentes analgésicos, antipiréticos o antiinflamatorios que no actúan sobre el sistema nervioso central, p. ej. agentes antirreumáticos; Antiinflamatorios no esteroideos (AINEs))
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más... > C07D403/12 (unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4184 (condensados con carbociclos, p. ej. bencimidazoles)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/06 (unidos por una cadena de carbono que contiene solamente átomos de carbono alifáticos)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/454 (conteniendo un ciclo de cinco eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pimozida, domperidona)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4709 (Quinoleínas no condensadas conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/14 (Radicales sustituidos por átomos de nitrógeno (por radicales nitro C07D 235/10))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/551 (teniendo dos átomos de nitrógeno como heteroátomos de un ciclo, p. ej. clozapina, dilazep)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/4725 (conteniendo otros heterociclos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D235/16 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Kirguistán, Kazajstán, República del Moldova, Federación de Rusia, Tayikistán, Turkmenistán, Organización Eurasiática de Patentes.

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