DERIVADOS DE 6,7-DIHIDROXI-TETRAHIDROISOQUINOLINA 3-SUSTITUIDOS PARA USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Compuestos de la fórmula general 1 (Ver fórmula) en la que R1 representa hidrógeno o alquilo inferior, R2 representa hidrógeno; arilo; aril-alquilo inferior; heteroarilo; heteroaril-alquilo inferior; en la que los residuos de arilo y heteroarilo pueden estar mono-, di- o trisustituidos con alquilo inferior, hidroxi, alcoxi inferior, halógeno, trifluorometilo, amino, alquilamino inferior, alquilendioxi inferior y cuyos sustituyentes pueden ser iguales o diferentes, R3 representa uno de los grupos: -

(CH2)m-O-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-NH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)m-S-(CH2)n-Ar1; -(CH=CH)-(CH2)n-Ar1; -CHOH-(CH2)n-Ar1; -(CH2)n-Ar2; -CH2-Ar2''; -(CH2)n-Ar3; -(CH2)n-Ar4 en los que en estos grupos m representa el número 1, 2 ó 3; n representa el número 0, 1, 2 ó 3; en caso de que Ar2 esté presente, n significa 0, 2 ó 3; Ar1 representa hidrógeno; un grupo arilo o heteroarilo, los cuales pueden estar sin sustituir o mono-, di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado independientemente del grupo D, en el que D representa hidroxi, alquilo inferior, alcoxi inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar2 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con un sustituyente seleccionado del grupo D, en el que D es como se definió anteriormente; Ar2'' representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están di- o trisustituidos con sustituyentes seleccionados de alquilo inferior, alquilendioxi inferior, arilo, ariloxi, alquilsulfanilo inferior, arilsulfanilo, halógeno, amino, alquilamino inferior, dialquilamino inferior, trifluorometilo; Ar3 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con arilo, ariloxi, arilsulfanilo, alquilsulfanilo inferior, trifluorometilo, alquilendioxi inferior; Ar4 representa un grupo arilo o heteroarilo, los cuales están monosustituidos con Ar1, con la condición de que Ar1 no represente hidrógeno; en la que la expresión inferior, como se describió anteriormente, significa grupos de cadena lineal y ramificada con 1 a 4 átomos de carbono, la expresión heteroarilo significa anillos aromáticos de seis miembros que contienen de uno a cuatro átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de seis miembros mono- o dibenzofusionados que contienen de uno a tres átomos de nitrógeno, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros mono- o dibenzofusionados que contienen un átomo de oxígeno o uno de nitrógeno o uno de azufre, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de oxígeno y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen un átomo de azufre y uno de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen dos átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados, anillos aromáticos de cinco miembros que contienen tres átomos de nitrógeno y sus derivados benzofusionados o el anillo de tetrazolilo, y la expresión arilo representa anillos aromáticos sin sustituir así como mono-, di- o trisustituidos con 6 a 10 átomos de carbono, y los enantiómeros puros, la mezcla de enantiómeros, los diastereoisómeros puros, la mezcla de diastereoisómeros, los racematos diastereoisoméricos y los estereoisómeros y las sales farmacéuticamente aceptables suyas.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: ARPIDA AG.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: DUGGINGERSTRASSE 23,4153 REINACH.

Inventor/es: BURRI, KASPAR, ISLAM, KHALID, SCHMITT, LAURENT.

Fecha de Publicación: .

Fecha Concesión Europea: 20 de Febrero de 2008.

Clasificación PCT:

  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/12 (con radicales, sustituidos por heteroátomos, unidos a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/472 (Isoquinoleínas no condensadas, p. ej. papaverina)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS... > Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos,... > A61P31/04 (Agentes antibacterianos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez... > C07D405/04 (unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/02 (con sólo átomos de hidrógeno o radicales que contienen solamente átomos de carbono o hidrógeno unidos directamente a los átomos de carbono de los ciclos que contienen nitrógeno; Alquileno-disoquinoleínas)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/16 (sustituidos por átomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen isoquinoleína... > C07D217/14 (radicales diferentes al aralquilo)
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DERIVADOS DE 6,7-DIHIDROXI-TETRAHIDROISOQUINOLINA 3-SUSTITUIDOS PARA USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.