DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.

UN COMPUESTO DE FORMULA (1) EN LA QUE R1 ES UN GRUPO DE FORMULA G1 , G2 , G3 , G4 O G5 ; R2 ES HIDROGENO,

(C1-C4 )ALQUIL, FENIL O NAFTIL, EN LA QUE DICHO FENIL O NAFTIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS PORUNO O MAS SUSTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE CERO A TRES SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, (C1-C6 )ALQUILO, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFLUOROMETIL, CIANURO Y SO G(C1-C6 )ALQUIL EN LA QUE GES 0, UNO O DOS; R3 ES (CH 2 ) M B, DONDE M ES CERO, UNO, DOS O TRES Y B ES HIDROGENO, FENIL, NAFTIL O UN GRUPO DE 6 MIEMBROS HETEROARIL QUE CONTIENE DE UNO A CUATRO HETEROATOMOS EN EL ANILLO (E.G., FURIL, TIENIL, PIRIDIL, PIRIMIDIL, TIAZOLIL,PIRAZOLIL, ISOTIAZOLIL, OXAZOLIL, ISOXAZOLIL, PIRROLIL, TRIAZOLIL, TETRAZOLIL, IMIDAZOLIL, ETC.), Y EN LA QUE CADA UNO DE LOS SIGUIENTES GRUPOS ARIL Y HETEROARIL PUEDEN OPCIONALMENTE SERSUSTITUIDOS CON UNO O MAS SUTITUYENTES, PREFERENTEMENTE DE 0 A 3 SUSTITUYENTES, INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL CLORO, FLUOR, BROMO, YODO (C1 C6 )ALQUIL, (C1-C6 )ALCOXIDO, TRIFL UOROMETIL, HIDROXIDO DE CIANURO, COOH Y SO G(C1-C6 )ALQUIL, DONDE GES CERO, UNO O DOS; Z ES C R4 R5 , DONDE R4 Y R5 SON INDEPENDIENTEMENTE SELECCIONADOS DEL HIDROGENO, (C1-C6) ALQUIL, Y TRIFLUOROMETIL; O Z PUEDE SERUNO DE LOS GRUPOS ARIL O HETEROARIL QUE ARRIBA SE REFIEREN EN LA DEFINICION DE B Y DONDE DOS MIEMBROS DE ANILLOS ADYACENTES DE Z SON TAMBIEN MIEMBROS DEL ANILLO A; X ES HIDROGENO, CLORO, FLUOR, BROMO, YODO, CIANURO, (C1-C6) ALQUIL, HIDROXI, TRIFLUOROMETIL, (C1-C6 ) ALCOXI, SOG (C1-C6 )ALQUIL, DONDE GES CERO, UNO O DOS, CO 2 R10 O CONR11 R12 ; CADA UNO DE LOS RSUP,10 , R11 , R12 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENT E, DE LOS RADICALES DETERMINADOS EN LA DEFINICION DE R2 O R11 Y R12 , JUNTO CON EL NITROGENO, AL CUAL SE ENCUENTRAN FIJADOS, FORMAN UN ANILLO DE 5 A 7 MIEMBROS QUE PUEDE CONTENERDE CERO A CUATRO HETEROATOMOS SELECCIONADOS DEL NITROGENO, AZUFRE Y OXIGENO; N ES UNO, DOS, TRES O CUATRO; Y LA LINEA ROTA INDICA UN DOBLE ENLACE OPCIONAL; Y R6, R7, R8, R9, R13 , E, P Y X SE DEFINEN COMO EN LA ESPECIFICACION; CON LA CONDICION DE QUE N DEBE SERUNO CUANDO Z ES UN GRUPO HETEROARIL; O UNA SAL DERIVADA FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE. ESTOS COMPUESTOS SON RECEPTORES SELECTIVOS DE LOS ANT(AGONISTAS) 5-HT 1A-Y/O 5-HT 1D , SIENDO DE ES TA FORMA UTILES COMO AGENTES PSICOTERAPEUTICOS.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: PFIZER INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 235 EAST 42ND STREET,NEW YORK, N.Y. 10017.

Inventor/es: HOWARD, HARRY, R.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 3 de Febrero de 1997.

Fecha Concesión Europea: 17 de Agosto de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/445 (Piperidinas no condensadas, p. ej. piperocaína)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/40 (que tienen ciclos con cinco eslabones con un nitrógeno como único heteroátomo de un ciclo, p. ej. sulpirida, succinimida, tolmetina, buflomedil)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/26 (Pirrolidonas-2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/34 (en posición 2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/86 (Atomos de oxígeno)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D207/38 (Pirrolonas-2)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados... > C07D211/76 (unidos en posición 2 ó 6)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Oficina Europea de Patentes, Letonia, Armenia, Australia, Azerbayán, Bulgaria, Brasil, Bielorusia, Canadá, China, República Checa, Hungría, Israel, Islandia, Japón, Kirguistán, República de Corea, Kazajstán, Sri Lanka, República del Moldova, México, Noruega, Nueva Zelanda, Polonia, Federación de Rusia, Singapur, Eslovaquia, Tayikistán, Turkmenistán, Turquía, Ucrania, Estados Unidos de América, Urbekistán, Viet Nam, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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DERIVADOS BENCIL(IDEN)-LACTAMA , SU PREPARACION Y SU USO COMO (ANT)AGONISTAS SELECTIVOS DE RECEPTORES 5-HT1A Y/O 5-HT1D.