CICLOSPORINA MODIFICADA UTILIZABLE COMO PROFARMACO Y SU USO.

Profármaco que consiste en un undecapéptido cíclico cuya cadena peptídica comprende al menos un resto de aminoácido de la fórmula general

(I) siguiente: en la que: - el átomo de carbono Ca constituye uno de los eslabones del anillo undecapeptídico; - los sustituyentes Y representan cada uno un átomo de hidrógeno, o constituyen juntos un enlace; - los sustituyentes R1 y R3 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo aralquilo, un grupo alcarilo, un grupo heteroalquilo, un grupo heterocíclico, un grupo alquil- heterocíclico, un grupo heterocíclico-alquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, estando dichos grupos eventualmente sustituidos con al menos uno de los grupos seleccionados de entre -COOH, -CONHR8, -NHC=NH(NH2), -NHC=NR8(NH2), -NH2, -NHR8, -NR82, -N+R83, -OH, -OPO(OR8)2, - OPO(OH)(OR8), -OPO(OH)2, -OSO(OR8)2, -OSO(OH)(OR8), - OSO(OH)2, y las distintas formas salificadas de estos grupos, representando cada uno de los sustituyentes R8, independientemente uno del otro, un grupo alquilo, lineal o ramificado, que tiene de 1 a 6 átomos de carbono; - los sustituyentes R2 y R4 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo alcarilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado; - los sustituyentes R5 y R6 representan, independientemente uno del otro, un átomo de hidrógeno, un grupo aralquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, y - el sustituyente R7 representa un grupo aralquilo, un grupo alcarilo, un grupo heteroalquilo, un grupo heterocíclico, un grupo alquil-heterocíclico , un grupo heterocíclico-alquilo o un grupo alquilo que tiene de 1 a 6 átomos de carbono, lineal o ramificado, estando dichos grupos eventualmente sustituidos con al menos uno de los grupos seleccionados de entre -COOH, -CONHR8, - NHC=NH(NH2), -NHC=NR8(NH2), -NH2, -NHR8, -NR82, -N+R83, -OH, -OPO(OR8)2, -OPO(OH)(OR8), -OPO(OH)2, -OSO(OR8)2, - OSO(OH)(OR8), -OSO(OH)2, y las distintas formas salificadas de estos grupos, teniendo cada uno de los sustituyentes R8 la definición anterior.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: DEBIOPHARM S.A..

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: AVENUE DES TERREAUX 17, CASE POSTALE 211,1000 LAUSANNE 9.

Inventor/es: MUTTER, MANFRED, WENGER, ROLAND, HAMEL, ARNAUD, HUBLER, FRANCIS.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 22 de Abril de 2002.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen péptidos... > A61K38/13 (Ciclosporinas)
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales caracterizadas por los... > A61K47/48 (estando el ingrediente no activo químicamente unido al ingrediente activo, p. ej. conjugados polímero-medicamento)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas... > Péptidos con 5 a 20 aminoácidos en una secuencia... > C07K7/64 (Péptidos cíclicos que contienen solamente enlaces peptídicos normales)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Países Bajos, Suecia, Mónaco, Portugal, Irlanda, Eslovenia, Finlandia, Rumania, Chipre, Oficina Europea de Patentes, Lituania, Letonia, Ex República Yugoslava de Macedonia, Albania, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Mozambique, Federación de Rusia, Sudán, Sierra Leona, Tayikistán, Turkmenistán, República Unida de Tanzania, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Zambia, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Guinea-Bissau, Guinea Ecuatorial, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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CICLOSPORINA MODIFICADA UTILIZABLE COMO PROFARMACO Y SU USO.