Proceso para preparar bisulfato de atazanavir y nuevas formas.

Un proceso para preparar bisulfato de atazanavir en la forma de cristales de Forma A

, que comprende hacer reaccionar una solución de base libre de atazanavir en un disolvente orgánico, que es acetona o una mezcla de acetona y N-metilpirrolidona, con una primera porción de ácido sulfúrico concentrado en una cantidad para reaccionar con menos de aproximadamente el 15 % en peso de la base libre de atazanavir, agregar semillas de los cristales de Forma A de bisulfato de atazanavir a la mezcla de reacción, como cristales de forma de bisulfato de atazanavir, agregar ácido sulfúrico concentrado adicional en etapas múltiples a una velocidad incrementada de acuerdo con la siguiente ecuación**Fórmula**

donde

Vtiempo ≥ Volumen de ácido sulfúrico agregado durante el período de tiempo transcurrido Vtotal ≥ Volumen total de ácido que representa el 90 % de carga

tiempo ≥ Tiempo transcurrido en la cristalización

tiempototal ≥ Tiempo de cristalización total o tiempo total para cargado de ácido

para efectuar la formación de cristales de bisulfato de atazanavir, y secar el bisulfato de atazanavir para formar los cristales de Forma A.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2005/015333.

Solicitante: Bristol-Myers Squibb Holdings Ireland.

Nacionalidad solicitante: Suiza.

Dirección: Hinterbergstrasse 16 6312 Steinhausen SUIZA.

Inventor/es: GOUGOUTAS, JACK, Z., KIM, SOOJIN, SRIVASTAVA, SUSHIL, K., DAVIDOVICH,MARTHA, MALLEY,MARY F, LOTZ,BRUCE T.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/44 (Piridinas no condensadas; Sus derivados hidrogenados)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D213/56 (Amidas)

PDF original: ES-2552219_T3.pdf

 

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