ACIDOS BETA-TIOCARBOXILICOS SUSTITUIDOS.

LA INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL (I), DONDE R 1 Y R 3 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE REPRESENTA UN GRUPO - L 1 R SUP,5 , DONDE L 1 ES UN ENLACE DIRECTO, UNA CADENA DE ALQU ILENO C 1-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUILENO C 2-6 LINEAL O RAMIFICADA, UNA CADENA DE ALQUINILENO C SUB,2-6 LINEAL O RAMIFICADA, O UNA CADENA DE ALQUILENO C 16 , LINEAL O RAMIFICADA QUE CONTIENE UN ATOMO DE OXIGENO O AZUFRE, UN ENLACE FENILENO, IMINO

(- NH -) O ALQUILIMINO, O UN GRUPO SULFINILO O SULFONILO, EN DONDE CADA UNA DE LAS CADENAS DE ALQUILENO, ALQUENILENO Y ALQUINILENO PUEDE ESTAR OPCIONALMENTE SUSTITUIDA, ESCOGIENDOSE LOS SUSTITUYENTES A PARTIR DE ALCOXI, ARILO, CARBOXI, CIANO, CICLOALQUILO, HALOGENO, HETEROARILO, HIDROXILO U OXO; Y R 5 REPRESENTA HIDROGENO, ARILO, AROILO, CARBOXI O UN ACIDO BIOISOSTERO, CIANO, CICLOALQUILO, CICLOALQUENILO, HETEROCICLOALQUILO, HETEROARILO, ARILALCOXICARBONILO, NH - C(= 0) - NH 2 , - C= N - O - C(= O) - NH 2 , - C(= 0) NY 1 Y 2 , - NY 1 SO 2 ARILO, -NHR 6 , - SR 6 O - OR 6 ; R 2 Y R 4 PUEDEN SER IGUALES O DISTINTOS Y SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE HIDROGENO O ALQUILO; O R 2 Y R 4 FORMAN CONJUNTAMENTE UN ENLACE; O R 1 Y R 2 O R 1 Y R 3 , O R 3 Y R SUP,4 CONJUNTAMENTE CON EL ATOMO O ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO CICLOALQUILO O CICLOALQUENILO DE 3 A 8 MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ALQUILO, ARILALQUILO O HETEROARILALQUILO, Y QUE PUEDE CONTENER OPCIONALMENTE UN HETEROATOMO SELECCIONADO A PARTIR DE O, S O NR 6 ; O R SUP,1 Y R 3 , CONJUNTAMENTE CON LOS ATOMOS DE CARBONO A LOS QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN ANILLO HETEROARILO; Y REPRESENTA CARBOXI Y UN ACIDO BIOISOSTERO; A 1 REPRESENTA UN ENLACE D IRECTO, UNA CADENA ALQUILENO C 1-4 , LINEAL O RAMIFICADA O UN GRUPO NR 6 ; AR ES UN GRUPO ELEGIDO ENTRE (I) E (II) Y N ES 0, 1 O 2. SE INCLUYEN ASIMISMO LOS N - OXIDOS DE DICHOS COMPUESTOS, Y SUS PROFARMACOS, SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SOLVATOS (P.EJ. HIDRATOS) DE LOS MISMOS. DICHOS COMPUESTOS INHIBEN LA PRODUCCION DE EFECTOS FISIOLOGICOS DE TNF E INHIBEN LA FOSFODIESTERASA DE AMP CICLICO. LA INVENCION SE REFIERE ASIMISMO A COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE COMPRENDEN LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A SU UTILIZACION FARMACEUTICA Y A PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE LA MISMA.

Tipo: Resumen de patente/invención.

Solicitante: RHONE-POULENC RORER PHARMACEUTICALS INC..

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 500 ARCOLA ROAD, P.O. BOX 1200,COLLEGEVILLE, PA 19426-0107.

Inventor/es: BURNS, CHRISTOPHER, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC., LABAUDINIERE, R., RHONE-POULENC RORER PHAR. INC., CONDON, STEPHEN, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC., GRONEBERG, ROBERT, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC., MATHEW, ROSE, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC., SALVINO, JOSEPH, RHONE-POULENC RORER PHAR. INC.

Fecha de Publicación: .

Fecha Solicitud PCT: 21 de Enero de 1998.

Fecha Concesión Europea: 6 de Abril de 2005.

Clasificación Internacional de Patentes:

  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/395 (que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina,rifamicina (rifampina A61K 31/496))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/19 (Acidos carboxílicos, p. ej.ácido valproico (ácido salicílico A61K 31/60))
  • SECCION A — NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA > CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE > PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO... > Preparaciones medicinales que contienen ingredientes... > A61K31/16 (Amidas, p. ej. ácidos hidroxámicos)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Sulfonas; Sulfóxidos > C07C317/44 (que tienen grupos sulfona o sulfóxido y grupos carboxilo unidos a la misma estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D333/24 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D209/48 (con átomos de oxígeno en posición 1 y 3, p. ej. ftalimida)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de... > C07D317/60 (Radicales sustituidos por átomos de carbono que tienen tres enlaces a heteroátomos, con a lo más un enlace a un halógeno, p. ej. radicales éster o nitrilo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Sulfonas; Sulfóxidos > C07C317/50 (en que al menos uno de los átomos de nitrógeno forma parte de uno de los grupos en que X es un heteroátomo e Y un átomo cualquiera)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares... > Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína... > C07D215/06 (teniendo sólo átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos unidos al átomo de nitrógeno del ciclo con el átomo de nitrógeno del ciclo)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Tioles, sulfuros, hidropolisulfuros o polisulfuros... > C07C323/62 (que tienen el átomo de azufre de al menos uno de los grupos tio unido a un átomo de carbono de un ciclo aromático de seis miembros de la estructura carbonada)
  • SECCION C — QUIMICA; METALURGIA > QUIMICA ORGANICA > COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos... > Sulfonas; Sulfóxidos > C07C317/46 (en que la estructura carbonada está sustituida además por átomos de oxígeno unidos por enlaces sencillos)

Países PCT: Austria, Bélgica, Suiza, Alemania, Dinamarca, España, Francia, Reino Unido, Grecia, Italia, Liechtensein, Luxemburgo, Mónaco, Irlanda, Finlandia, Oficina Europea de Patentes, Armenia, Azerbayán, Bielorusia, Ghana, Gambia, Kenya, Kirguistán, Kazajstán, Lesotho, República del Moldova, Malawi, Federación de Rusia, Sudán, Tayikistán, Turkmenistán, Uganda, Zimbabwe, Burkina Faso, Benin, República Centroafricana, Congo, Costa de Marfil, Camerún, Gabón, Guinea, Malí, Mauritania, Niger, Senegal, Chad, Togo, Organización Regional Africana de la Propiedad Industrial, Swazilandia, Organización Africana de la Propiedad Intelectual, Organización Eurasiática de Patentes.

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