DERIVADOS DE PIRAZOLOPIRIDINA COMO INHIBIDORES DE LA TRANSDUCCION DE SEALES DE TGF BETA PARA EL TRATAMIENTO DEL CANCER.
Un compuesto de Fórmula I; (Ver fórmula) en la que: R1 es piridilo no sustituido o sustituido;
furilo no sustituido o sustituido; o tiofenilo no sustituido o sustituido; en los que la sustitución puede ser uno o más de los siguientes: alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alcoxilo (C1-C6), alquil(C1-C6)tio, trifluorometilo, halógeno, N-morfolino o feniltio; R2 es quinolilo no sustituido o sustituido; fenilo no sustituido o sustituido; naftilo no sustituido o sustituido; piridilo no sustituido o sustituido; quinazolilo no sustituido o sustituido; cinolinilo no sustituido o sustituido; indolilo no sustituido o sustituido; benzofurilo no sustituido o sustituido; dihidrobenzofurilo no sustituido o sustituido; di-hidrobenzo[ 1,4]dioxanilo no sustituido o sustituido; benzodioxolanilo no sustituido o sustituido; benzotiofenilo no sustituido o sustituido; 2-aminobencimidazolilo no sustituido o sustituido; imidazo[1,2-a]piridilo no sustituido o sustituido; en los que la sustitución puede ser independientemente uno o más de los siguientes: hidrógeno, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alquilhaluro (C1-C6), alcoxilo (C1-C6), alqueniloxilo (C2-C6), alquiniloxilo (C2-C6), alquil (C1-C6)tio, alquil (C1-C6)sulfinilo, alquil (C1-C6)sulfonilo, alquil (C1-C6)amino, di-[alquil (C1-C6)]amino, alcoxi (C1-C6)carbonilo, N-alquil (C1-C6)carbamoílo, N,N-di-[alquil (C1-C6)]carbamoílo, aminooxilo, N-alquil (C1-C6)aminooxilo , N,N-di-[alquil (C1-C6)]aminooxilo, alcanoílo (C2-C6), alcanoiloxilo (C2-C6), alcanoil (C2-C6)amino, N-alquil (C1-C6)-alcanoil (C2-C6)amino, alquenoil (C3-C6)amino, N-alquil (C1-C6)-alquenoil (C3-C6)amino, alquinoil (C3-C6)amino, N-alquil (C3-C6)alquinoil (C3-C6)amino, sulfamoílo, N-alquil (C1-C6) sulfamoílo, N,N-di-[alquil (C1-C6)]sulfamoílo, alcano (C1-C6)sulfonilamino, N-alquil (C1-C6)-alcano (C1-C6) sulfonilamino, carboxamida, fenilo; tiofenilo, aminofenilo, feniltio, halógeno, ciano, piridinilo, arilalquilo, hidroxilo, N-pirrolidino, N-morfolino, carboxilo, [5-fenil-1,2,4-oxadiazol-3-il]metoxilo, 6-metil-piridazin-3-il-oxilo, (5-oxo-2-pirrolidinil) metoxilo, 2-(4,5-dihidro-1H-imidazolilo), N,N-dialquilcarbamoiloxilo, 1-hidroxi-1-metiletilo, 4-fluorofenilo, 3,4-metilendioxifenilo, trifluorometilo, trifluorometoxilo, o un grupo de la fórmula (Ver fórmula) en la que...
Tipo: Resumen de patente/invención.
Solicitante: ELI LILLY AND COMPANY.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: LILLY CORPORATE CENTER,INDIANAPOLIS IN 46285.
Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, BEIGHT, DOUGLAS, WADE, MCMILLEN, WILLIAM THOMAS, BONJOUKLIAN, ROSANNE, YORK, JEREMY SCHULENBURG, PARKHURST, BRANDON, LEE, LIAO,JUNKAI, YINGLING,JONATHAN,MICHAEL.
Fecha de Publicación: .
Fecha Concesión Europea: 15 de Agosto de 2007.
Clasificación PCT:
- A61K31/41 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen ciclos con cinco eslabones con varios heteroátomos, uno al menos nitrógeno, p. ej. tetraazoles.
- A61K31/4745 A61K 31/00 […] › condensados con sistemas cíclicos teniendo el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. fenantrolinas (derivados de la yohimbina, vinblastina A61K 31/475; derivados de la ergolina A61K 31/48).
- A61K31/502 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. cinolina, ftalazina.
- A61K31/517 A61K 31/00 […] › condensadas en orto o en peri con sistemas carbocíclicos, p. ej. quinazolina, perimidina.
- A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- C07D471/02 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › en los que el sistema condensado contiene dos heterociclos.
- C07D471/04 C07D 471/00 […] › Sistemas condensados en orto.
- C07D519/00 C07D […] › Compuestos heterocíclicos que contienen varios sistemas con varios heterociclos determinantes condensados entre sí o condensados con un sistema carbocíclico común no previstos en los grupos C07D 453/00 ó C07D 455/00.
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