13 inventos, patentes y modelos de KAY, DAVID

  1. 1.-

    4,5-Dihidro-[1,2,4]triazolo[4,3-F]pteridinas como inhibidores de la proteincinasa PLK1 para el tratamiento de trastornos proliferativos

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula I en la que: El anillo A es un anillo heteroarilo de miembros en el que el anillo está opcionalmente sustituido con haloalquilo C15 6, halo, NO2, -OH, -CN o un alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; X1 es un enlace, -O-, NR8-, -S-, -S (O) - o -S (O) 2-; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros, en el que dicho R1 está opcionalmente sustituido con 0 a 5 J1; Cada uno de R2 y R3 es independientemente H, alifático C1-10 o cicloalifático C3-10, en la que cada uno de R2 y R3 está opcionalmente e independientemente sustituido...

  2. 2.-

    Procedimiento de preparación de pirimidinas sustituidas y derivados de pirimidina como inhibidores de proteína cinasas

    (05/2012)

    Un compuesto seleccionado de uno de los siguientes compuestos, o una sal farmacéuticamente aceptable delmismo.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS

    (06/2011)

    Un método para preparar un compuesto de fórmula I: donde: Q y T cada uno independientemente se selecciona de oxígeno, azufre o N(R); R x R y I N cada R independientemente se selecciona de hidrógeno o un grupo alifático (C1-C6) opcionalmente sustituido, donde: dos R enlazados al mismo átomo de nitrógeno se unen opcional y conjuntamente con el nitrógeno para formar un anillo monocíclico de 3-7 miembros opcionalmente sustituido, o un anillo bicíclico de 8-10 miembros, saturado, parcialmente insaturado,...

  4. 4.-

    COMPUESTOS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASAS

    (05/2011)

    Un compuesto de formula I: o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo; en la que: X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2; X2 es N o CH; R1 es H, alifatico C1-10, cicloalifatico C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5 a 10 miembros o heterociclilo de 3 a 10 miembros; en la que dicho R1 esta opcionalmente sustituido con 0-5 J1; cada R2 y R3 es independientemente H, alifatico C1-10 o cicloalifatico C3-10; en la que cada R2 y R3 esta sustituido opcional e independientemente con 0-5 J2 y J3 respectivamente; y R2 y R3, junto con el atomo...

  5. 5.-

    DIHIDRODIAZEPINAS ÚTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEÍNA QUINASAS

    (02/2011)

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que X1 es un enlace, O, NR8, S, SO o SO2, preferentemente X1 es NR8; Y1 es O o NR9 preferentemente Y1 es O; R1 es H, alifático C1-10, cicloalifático C3-10, arilo C6-10, heteroarilo de 5-10 miembros o heterociclilo de 3-10 miembros; estando dicho R1 opcionalmente sustituido con 0-5 J1; con la condición de que cuando X1 es un enlace, R1 no sea H; preferentemente, R1 es arilo C6-10 o heteroarilo de 5-10 miembros, estando R1 sustituido con 0-5 J1; R2 es H, alifático C1-10, -(alifático C1-10) -(cicloalifático C3-10), cicloalifático C3-8, R2 haloalifático C1-4; estando dicho 2 opcionalmente sustituido con 0-4 J2; preferentemente...

  6. 6.-

    COMPOSICIONES UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS

    (02/2008)

    Un compuesto de fórmula I: o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Y es nitrógeno o CR2; R2 es R, oxo, halógeno, -CN, -NO2, -CO2R, -Ar, -T-Ar o T-R; X es azufre, oxígeno, o NR2''; R2'' es R, o R2 y R2'' se toman juntos para formar un anillo de 5-7 miembros, parcialmente insaturado o totalmente insaturado, opcionalmente sustituido, que tiene de cero a dos heteroátomos del anillo seleccionados independientemente entre nitrógeno, oxígeno o azufre, en los que: cada nitrógeno del anillo sustituible, del anillo formado por R2 y R2'' está opcionalmente...

  7. 7.-

    INHIBIDORES DE CASPASA DE IMIDAZOL Y BENCIMIDAZOL Y SUS USOS

    (11/2007)
    Ver ilustración. Solicitante/s: VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED. Clasificación: A61P35/00, A61P17/14, A61K45/00, A61P17/06, A61P1/04, A61P43/00, A61P17/00, A61P25/02, A61P11/00, A61P11/06, A61P31/18, A61P25/00, A61P31/00, C07D471/04, A61P31/12, A61P37/06, A61P7/04, A61P25/16, A61P3/10, A61P29/00, A61K31/4164, A61P25/14, A61P37/02, A61P31/04, A61K31/4184, A61P9/10, A61P13/12, A61P21/00, A61P25/28, A61P27/02, A61P7/06, A61P9/04, A61P1/16, A61P17/02, A61P19/02, A61P19/10, A61P35/02, C07K5/02, A61P7/08, A61P5/14, A61P25/32, C07D473/00, A61P25/08, A61P31/06, C07K5/078, C07D233/00, C07D235/24, A61P21/04, C07D233/90, A61P1/18, C07D233/28.

    Un compuesto seleccionado entre el grupo que consiste en: Ácido [3S/R, (2S)]-5-fluoro-3-{2-[(1H-imidazol-2-carbonil)-amino]-propio- nilamino}-4-oxo-pentanoico; Éster terc- butílico del acido [3S/R, (2S)]-5-fluoro-3-{2-[(1H-imidazol-2-carbonil)-amino]propionilamino}-4-oxo-pentanoico; Ácido [3S/R, (2S)]-3-{2-[(1H- bencimidazol-2-carbonil)-amino]-propionil- amino}-5-fluoro-4-oxo-pentanoico; Ácido [3S/R, (2S)]-5-fluoro-3-{2-[(1H-imidazol-2-carbonil)-amino]butiril- amino}-4-oxo-pentanoico; Ácido [3S/R, (2S)]-5-fluoro-3-{2-[1H-imidazol-2-carbonil)-amino]-3-metil- butirilamino}-4-oxo-pentanoico; Ácido [3S/R, (2S)]-3-{2-[(1H-bencimidazol-2-carbonil)-amino]-3-metilbuti- rilamino-5-fluoro-4-oxo-pentanoico; o una de sus sales de adición.

  8. 8.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASA

    (09/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se seleccionan independientemente entre T-R3 o L-Z-R3 o Rx y Ry se toman junto con sus átomos intervinientes para formar un anillo fusionado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-7 miembros que tiene 0-3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre, o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible en el anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L-Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado por Rx y Ry es sustituido independientemente por R4; Q'' se selecciona entre -O-, -C(R6'')2-, 1, 2-ciclopropanodiilo, 1, 2-ciclobutanodiilo, ó 1, 3-ciclobutanodiilo;...

  9. 9.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.

    (03/2007)

    Composición que comprende un vehículo farmacéuticamente aceptable y un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable, en la que; Z1 es N, CRa, o CH y Z2 es N o CH, siempre que sólo uno de Z1 y Z2 es nitrógeno; G es el anillo C o el anillo D; el anillo C se selecciona de un anillo de fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto en el anillo C está opcional e independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo...

  10. 10.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA CINASAS.

    (03/2007)

    Compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que; el anillo C se selecciona de un anillo fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridazinilo, pirazinilo, o 1, 2, 4-triazinilo, en el que dicho anillo C tiene uno o dos sustituyentes en orto independientemente seleccionados de -R1, cualquier posición de carbono distinto de orto que puede sustituirse en el anillo C está independientemente sustituida por -R5, y dos sustituyentes adyacentes en el anillo C se toman opcionalmente junto con sus átomos que intervienen para formar un anillo condensado, insaturado o parcialmente insaturado, de 5-6 miembros que tiene 0-3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, estando dicho anillo condensado opcionalmente...

  11. 11.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

    (02/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que: Rx y Ry se toman junto con sus átomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros insaturado o parcialmente insaturado condensado que tiene 0- 3 heteroátomos de anillo seleccionados de oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cualquier carbono de anillo substituible en dicho anillo condensado formado por Rx y Ry está substituido por oxo, T-R3 o L-Z-R3, y cualquier nitrógeno substituible en dicho anillo formado por Rx y Ry está substituido por R4; R1 es T-(Anillo D); el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicílico de 8-10 miembros seleccionado de arilo,...

  12. 12.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA QUINASA.

    (02/2007)

    Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: Rx y Ry se toman junto con sus atomos intermedios para formar un anillo de 5-7 miembros fusionado, insaturado o parcialmente insaturado que tiene de 0 a 3 heteroátomos en el anillo seleccionados entre oxígeno, azufre o nitrógeno, en donde cada carbono sustituible del anillo de dicho anillo fusionado formado por Rx y Ry está sustituido independientemente por oxo, T-R3, o L- Z-R3, y cada nitrógeno sustituible del anillo de dicho anillo formado...

  13. 13.-

    COMPUESTOS DE PIRAZOL UTILES COMO INHIBIDORES DE PROTEINA QUINASAS.

    (11/2005)

    Un compuesto de **fórmula**, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el Anillo D es un anillo monocíclico de 5-7 miembros o un anillo bicíclico de 8-10 miembros seleccionado de arilo, heteroarilo, heterociclilo o carbociclilo, teniendo dicho anillo heteroarílico o heterociclílico 1-4 heteroátomos de anillo seleccionados de nitrógeno, oxígeno o azufre, en donde el Anillo D está substituido independientemente en cualquier carbono de anillo substituible por oxo o -R5, y en cualquier nitrógeno de anillo substituible por -R4, con tal de que cuando el Anillo D sea un anillo arílico o heteroarílico de 6 miembros, -R5 sea hidrógeno en cada...