34 inventos, patentes y modelos de HEERES, JAN

  1. 1.-

    Inhibidores de la replicación del VIH

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi C1-6; alquiloxi C1-6-alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; q es 0, 1, 2; o cuando sea posible q es 3 o 4; R2a es ciano, aminocarbonilo, mono- o di-(metil)aminocarbonilo, alquilo C1-6 sustituido con ciano, aminocarbonilo o mono- o di-(metil)aminocarbonilo, alquenilo C2-6 sustituido con ciano o alquinilo C2-6 sustituido con ciano; cada R2 es, de forma independiente, hidroxi, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(≥O)R6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquiloxi C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, carboxilo, ciano, nitro, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(≥O)pR6, -NHS(≥ O)pR6, -C(≥O)R6, -NHC(≥O)H, -C(≥O)NHNH2, -NHC(≥O)R6,-C(≥NH)R6 o un radical de fórmula:**Fórmula** en la que: cada A1 es, de forma independiente, N, CH o CR6; y A2 es NH o, S o NR6; p es 1 o 2; L es alquilo C1-10, alquenilo C2-10, alquinilo C2-10, cicloalquilo C3-7, estando cada uno de dichos grupos sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados, de manera independiente, entre: * cicloalquilo C3-7, * indolilo o isoindolilo, cada uno opcionalmente sustituido con uno, dos, tres o cuatro sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre halo, alquilo C1-6, hidroxi, alquiloxi C1-6, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, polihalometilo, polihalometiloxi y alquilcarbonilo C1-6, * fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, pudiendo estar cada uno de dichos anillos aromáticos opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; o L es -X1-R3 o -X2-Alk-R4, en la que: R3 es fenilo 2,4,6-trisustituido, estando cada uno de los sustituyentes seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; Alk es alcanediílo C1-4; R4 es fenilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo o piridazinilo, pudiendo estar cada uno de dichos anillos aromáticos opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado, de manera independiente, entre los sustituyentes definidos en R2; y X1 o X2 es cada uno, de manera independiente, -NR7-, -NH-NH-, -N≥N-, -O-, -C(≥O)-, -CHOH-, -S-,-S(≥O)p-.

  2. 2.-

    Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH

    (07/2014)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH- (b-2); -N≥CH-N≥CH- (b-3); -N≥CH-CH≥N- (b-4); -N≥N-CH≥CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -a1≥a2-a3≥a4- sea (a-1), entonces n puede ser también 4; m es 0, 1, 2, 3 y en caso de que -b1≥b2-b3≥b4- sea (b-1), entonces m puede ser también 4; -A-B- representa un radical bivalente de fórmula -CR5≥N- (c-1); -N≥N- (c-2); -CH2-CH2- (c-3); -CS-NH- (c-4); -CO-NH- (c-5); -CH≥CH- (c-6); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil C1-6-carbonilo; alquilo de C1-6; alquil C1-6-oxicarbonilo; alquilo de C1-6 sustituido con formilo, alquil C1-6-carbonilo, o con alquil C1-6-oxicarbonilo.

  3. 3.-

    Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** ó un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que: el anillo A representa fenilo; el anillo B representa fenilo; n es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(≥O)R6; alquenilo C2-6opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano,hidroxi o -C(≥O)R6; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado de halo, ciano, hidroxi o -C(≥O)R6 ; cicloalquilo C3-7; alquiloxi C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilcarboniloxiC1-6; carboxilo; ciano; nitro; amino; mono- o di(alquil C1-6)amino; polihaloalquilo C1-4alquilo; polihaloalquiloxi C1-4;polihaloalquiltioC1-4; -S(≥O)pR6; -NH-S(≥O)pR6; -C(≥O)R6; -NHC(≥O)H; -C(≥O)NHNH2; NHC(≥O)R6; C(≥NH)R6; o R7;R2a representa ciano; aminocarbonilo; amino; halo; NHR13; NR13R14; -C(≥O)-NHR13; -C(≥O)-NR13R14; -C(≥O)-R15; -CH≥N-NH-C(≥O)-R16; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientementeseleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(≥O)-NR9R10, -C(≥O)-alquilo C1-6, -C(≥O)-O-alquilo C1-6, -C(≥O)-polihaloalquilo C1-6, -C(≥O)-O-polihaloalquiloC1-6 o R7; alquiloxi C1-6 opcionalmente sustituido con uno o mássustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(≥O)-NR9R10, -C(≥O)-alquilo C1-6, -C(≥O)-O-alquilo C1-6, -C(≥O)-polihaloalquilo C1-6, -C(≥O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; alquiloxi C1-6-alquiloC1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano,hidroxi, NR9R10, -C(≥O)-NR9R10, -C(≥O)-alquilo C1-6, -C(≥O)-O-alquilo C1-6, -C(≥O)-polihaloalquilo C1-6, -C(≥O)-OpolihaloalquiloC1-6 o R7; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(≥O)-NR9R10, -C(≥O)-alquilo C1-6, -C(≥O)-O-alquiloC1-6, -C(≥O)-polihaloalquilo C1-6, -C(≥O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno omás sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano, hidroxi, NR9R10, -C(≥O)-NR9R10, -C(≥O)-alquilo C1-6, -C(≥O)-O-alquilo C1-6, -C(≥O)-polihaloalquilo C1-6, -C(≥O)-O-polihaloalquilo C1-6 o R7; -C(≥N-O-R8)-alquiloC1-4; R7 o -X3-R7.

  4. 4.-

    Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo

    (09/2013)

    Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en la que W1 representa un grupo saliente adecuado, en presencia de un disolvente adecuado, opcionalmente seguido, si se desea, por la conversión de la base libre en una sal de adición de ácido mediantetratamiento con un ácido, o a la inversa, por la conversión de la forma de sal de adición de ácido en la base libremediante tratamiento con álcali; y opcionalmente seguido, si se desea, por la preparación de formasestereoquímicamente isoméricas, formas de N-óxido o aminas cuaternarias del mismo.

  5. 5.-

    Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6, halo; R4 es H, alquilo de C1-6, halo; R5 es nitro, amino, mono- y di-alquil C1-4-amino, arilo, halo, -CO-H, -CO-R6, -COOR7, -NH-C(=O)H, -NH-C(=O)R6,-CH=N-O-R8; R6 es alquilo de C1-4, amino, mono- o di(alquil C1-4)amino, o polihalo-alquilo de C1-4; R7 es hidrógeno, alquilo de C1-6, aril-alquilo de C1-6; R8 es hidrógeno, alquilo de C1-6, arilo; cada p es 1 ó 2; cada arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes seleccionados cada uno independientemente de halo, hidroxi, mercapto, alquilo de C1-6, hidroxi-alquilo de C1-6, amino-alquilo de C1-6, mono- o di(alquil C1-6)amino-alquilo de C1-6, alquil C1-6-carbonilo, cicloalquilo de C3-7, alcoxi de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo, alquil C1-6-tio, ciano, nitro, polihalo-alquilo de C1-6, polihalo-alquil C1-6-oxi, aminocarbonilo.

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 2-(4-CIANOFENILAMINO)PIRIMIDINA QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH

  7. 7.-

    5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, tiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, benzofuranilo, quinolinilo, donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido en sus átomos de carbono con uno, dos o tres sustituyentes cada uno elegido independientemente entre C1-6alquilo, amino, aminocarbonilo, arilo o Het; X1 es -O- o -NH-; Het es piridilo, tienilo o furanilo; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno elegido independientemente entre halo, hidroxi, C1-6alquilo, C1-6alquiloxi, ciano, nitro o trifluorometilo.

  8. 8.-

    PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; X1 es NH-, -N(CH3)-, -O- o -S-; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, C1-4alquilo o C1-4alquiloxi; Y es O, NR1 o -CH=N-O-; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5 es un radical de fórmula -Y-Alk-L, -Alk'-Y-L o -Alk'-Y-Alk-L; cada Alk o Alk' es independientemente un grupo C1-6alquilo o C2-6alquenilo bivalente; L es arilo o Het; Het es un heterociclo seleccionado entre pirrolilo, furanilo, tienilo, pirazolilo, imidazolilo, oxazolilo, isoxazolilo, tiazolilo, isotiazolilo, triazolilo, tetrazolilo, tiatriazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo, piridazinilo, benzofuranilo, indolilo, benzotiadiazolilo, quinolinilo, donde dicho heterociclo está opcionalmente sustituido en sus átomos de carbono con uno, dos o tres sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, C1-6alquilo, C1-4alquiloxicarbonil-C1-4alquilo, amino, mono- y di-C1-4alquilamino, morfolinilo, C1-4alquilcarbonilamino, aminocarbonilo, mono- y diC1-4 alquilaminocarbonilo, arilo o Het1; Het1 es piridilo, tienilo, furanilo, oxazolilo, isoxazolilo, imidazolilo, pirazolilo, tiazolilo, tiadiazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, benzotienilo, benzofuranilo; los cuales pueden estar cada uno opcionalmente sustituido con uno o dos radicales C1-4alquilo; cada arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, C1-6alquilo, C2-6alquenilo, C2-6alquinilo, hidroxiC1- 6alquilo, aminoC1-6alquilo, mono o di(C1-6alquil)aminoC1-6alquilo, C1-6alquilcarbonilo, C3-7cicloalquilo, C1-6alquiloxi, fenilC1-6alquiloxi, C1-6alquiloxicarbonilo, aminosulfonilo; C1-6alquiltio, ciano, nitro, polihaloC1-6alquilo, polihaloC1- 6alquiloxi, aminocarbonilo, fenilo, Het1 o -X3-Het1; donde X3 es -NH- o -O-.

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV

    (11/2011)

    Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

  10. 10.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON INDANO QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL VIH

    (09/2011)

    Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil C1- 6)carbonilo sustituido con (alquiloxi C1-6)carbonilo; cada R2 es independientemente hidroxi, halo, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o con -C(=O)R6, cicloalquilo C3-7, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno o ciano, (alquiloxi C1-6)carbonilo, carboxilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiltio, -S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, - C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6 o un radical de fórmula donde cada A1 es independientemente N, CH o CR6; y A2 es NH, O, S o NR6; X1 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, alcanodiilo C1-4, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-, -NR13-C(=O)-, -C(=O)- NR13-, -X2-(alcanodiilo C1-4)- o -(alcanodiilo C1-4)-X2-; X2 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -CHOH-, -S-, -S(=O)p-; R3 es hidrógeno, halo, alquilo C1-6, NR13R14, -C(=O)-NR13R14, -C(=O)-R15, -CH=N-NH-C(=O)-R16, -C(=N-O-R8)- (alquilo C1-4), R7 o -X3-R7; o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7, y además de la lista mencionada de sustituyentes, dos átomos de hidrógeno geminales de dicho alquilo C1-6 también se pueden reemplazar por un alcanodiilo C2-5 formando de esta manera un anillo espiránico; (alquiloxi C1-6)alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; alquenilo C2-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, - C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; alquinilo C2-6 sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, ciano, NR9R10, -C(=O)-NR9R10, -C(=O)-(alquilo C1-6) o R7; X3 es -NR5-, -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-, -X2-(alcanodiilo C1-4)-, -(alcanodiilo C1-4)-X2a-, - (alcanodiilo C1-4)-X2b-(alcanodiilo C1-4), -C(=N-OR8)-(alcanodiilo C1-4)-; donde X2a es -NH-NH-, -N=N-, -O-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; y donde X2b es -NH-NH-, -N=N-, -C(=O)-, -S-, -S(=O)p-; R4 es halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, (alquiloxi C1-6)carbonilo, (alquil C1-6)carbonilo, formilo, -NR13R14 o R7; R5 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1-6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo o (alquil C1-6)carboniloxi; (alquiloxi C1-6)(alquil C1- 6)carbonilo sustituido con (alquiloxi C1-6)carbonilo; R6 es alquilo C1-4, NR13R14 o polihaloalquilo C1-4; R7 es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1- 6, polihaloalquiloxi C1-6, aminocarbonilo, -CH(=N-O-R8), R7a, -X3-R7a o R7a-alquilo C1-4; R7a es un carbociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, o un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1- 6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8); R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, arilo o aril(alquilo C1-4); R9 y R10 son cada uno independientemente hidrógeno; hidroxi; alquilo C1-6; alquiloxi C1-6; (alquil C1-6)carbonilo; (alquiloxi C1-6)carbonilo; NR13R14; -C(=O)-NR13R14; -CH(=NR11) o R7, donde cada uno de los grupos alquilo C1-6 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o más sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, imino, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, - S(=O)pR6, -NH-S(=O)pR6, -C(=O)R6, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R6, -C(=NH)R6, R7; o R9 y R10 se pueden considerar conjuntamente para formar un radical bivalente o trivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2-CH2- (d-1) -CH2-CH2-CH2-CH2-CH2- (d-2) -CH2-CH2-O-CH2-CH2- (d-3) -CH2-CH2-S-CH2-CH2- (d-4) -CH2-CH2-NR12-CH2-CH2- (d-5) -CH2-CH=CH-CH2- (d-6) =CH-CH=CH-CH=CH- (d-7) R11 es ciano, (alquil C1-4)carbonilo; (alquiloxi C1-4)carbonilo; -C(=O)-NR13R14; o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con alquiloxi C1-4, ciano, NR13R14 o -C(=O)-NR13R14; R12 es hidrógeno o alquilo C1-4; R13 y R14 son cada uno independientemente hidrógeno, Het, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R15 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R16 es R7 o alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con ciano o -C(=O)-NR13R14; R17 , si está presente, es cada uno independientemente ciano, halo, hidroxi, -C(=O)-NR13R14, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)- NR13R14 o halo; alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)-NR13R14 o halo; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre ciano, -C(=O)-NR13R14 o halo; y, donde sea posible, R17 también podrá estar unido al resto -b1-b2-b3- mediante un doble enlace donde R17 será entonces =O, =S, =NH, =N-R15, =N-R7, -N-O-R15, =N-O-R7, =CH2, =CH-C(=O)-NR13R14, =CH-R7 o =CH-R15; donde =CH2 podrá estar opcionalmente sustituido con ciano, hidroxi, halo, nitro; Q representa hidrógeno, alquilo C1-6, halo, polihaloalquilo C1-6, -C(=O)-NR13R14 o -NR9R10; Z es C-Y, donde Y representa hidrógeno, hidroxi, halo, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, carbonilo, ciano, nitro, NR13R14, polihalometilo, polihalometiloxi, polihalometiltio, -S(=O)pR8, -NH-S(=O)R8, -NHSO2- R8, -NH-SO2-(alcanodiilo C1-4)-CO-N(R8)2, -C(=O)R8, -NHC(=O)H, -C(=O)NHNH2, -NHC(=O)R8, -C(=O)- NH-R8, -C(=NH)R8, arilo; o alquenilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquinilo C2-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno; alquilo C1-6 sustituido con ciano o con -C(=O)R8; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, (alquil C1-6)NR13R14, (alquil C1-6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, R7 o -X3-R7; Het es un heterociclo monocíclico, bicíclico o tricíclico saturado, parcialmente saturado o aromático, donde cada uno de dichos sistemas anulares carbocíclicos o heterocíclicos puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, mercapto, alquilo C1-6, hidroxialquilo C1-6, aminoalquilo C1-6, mono o di(alquil C1-6)amino(alquilo C1-6), formilo, (alquil C1-6)carbonilo, cicloalquilo C3-7, alquiloxi C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquiltio C1-6, ciano, nitro, polihaloalquilo C1-6, polihaloalquiloxi C1-6, -C(=O)-NR13R14, -CH(=N-O-R8)

  11. 11.-

    DERIVADOS DE LA PIRAMIDINA INHIBITATORIA DE VIH

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde: A es CH, CR4 o N; Q es hidrógeno o -NR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alquiloxicarbonilo C1-12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1-12)amino, mono- o di(alquil C112) aminocarbonilo, donde cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6, carboxilo, alquiloxicarbonilo C1-6, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C16) amino, arilo y Het; o R1 y R2 considerados conjuntamente pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o di(alquil C1-12)aminoalquilideno C1-4; R3 es hidrógeno, arilo, alquilcarbonilo C1-6, alquilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; y cada R4 independientemente es hidroxi, halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo; R5 es hidrógeno o alquilo C1-4; arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes cada uno seleccionado independientemente entre halo, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano, nitro y trifluorometilo; Het es un radical heterocíclico aromático o alifático; dicho radical heterocíclico alifático se selecciona entre pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tetrahidrofuranilo y tetrahidrotienilo, donde cada uno de dichos radicales heterocíclicos alifáticos puede estar opcionalmente sustituido con un grupo oxo; y dicho radical heterocíclico aromático se selecciona entre pirrolilo, furanilo, tienilo, piridilo, pirimidinilo, pirazinilo y piridazinilo, donde cada uno de dichos radicales heterocíclicos aromáticos puede estar opcionalmente sustituido con hidroxi; L es alquilo C1-10, alquenilo C3-10, alquinilo C3-10, cicloalquilo C3-7 o alquilo C1-10 sustituido con uno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre cicloalquilo C3-7, indanilo, indolilo y fenilo, donde dicho fenilo, indanilo e indolilo puede estar sustituido con uno, dos, tres, cuatro o, cuando sea posible, cinco sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, ciano, aminocarbonilo, alquiloxicarbonilo C1-6, formilo, nitro, amino, trihalometilo, trihalometiloxi y alquilcarbonilo C1-6; o L es -X1-R6 o -X2-Alc-R7 donde R6 y R7 son cada uno independientemente fenilo o fenilo sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyentes, cada uno seleccionado independientemente entre halo, hidroxi, alquilo C1-6, alquiloxi C1-6, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, formilo, ciano, aminocarbonilo, nitro, amino, trihalometiloxi y trihalometilo; y X1 y X2 son cada uno independientemente -NR3-, -NH-NH-, -NH=N-, -O-, -S-, -S(=O)- o -S(=O)2-; Alc es alcanodiilo C1-4; R4' es ciano, aminocarbonilo o alquilo C1-6 sustituido con ciano o aminocarbonilo; n' es 0, 1, 2 ó 3; siempre que L sea distinto de 2,6-diclorobencilo, y cuando L sea -X1-R6, donde X1 es -NR3-, -S- u -O-, entonces R6 será distinto de 2,4,6-triclorofenilo, 2,4,6-trimetilfenilo, 2,4-dibromo-3,5-diclorofenilo, 2,4-dibromo 6-fluorofenilo, 2,4-dicloro-6-metilfenilo, 2,6-dibromo-4-isopropilfenilo, 2,6-dibromo-4-metilfenilo, 2,6-dibromo-4prop- 1-ilfenilo, 2,6-dicloro-4-cianofenilo, 2,6-dicloro-4-trifluorometoxifenilo, 2,6-dicloro-4-trifluorometilfenilo, 2,6-diclorofenilo, 2,6-dimetil-4-(1,1-dimetiletil)fenilo, 2,6-dimetilfenilo, 2-bromo-4-fluoro-6-metilfenilo, 2-bromo6- cloro-4-fluorofenilo, 4-bromo-2,6-dimetilfenilo, 4-cloro-2,6-dimetilfenilo, 4-ciano-2,6-dimetilfenilo; y cuando L sea -X2-Alc-R7, donde -X2-Alc- es -NH-CH2-, entonces R7 será distinto de fenilo, con la condición de que Q y L sean distintos de anilino, 2,4,6-trinitroanilino, 3-metoxianilino, 4-metoxianilino, 3,4-dimetoxianilino, 3-cloro-4-fluoroanilino, 4-cianoanilino, 2-(alquil C1-6)anilino, 4-(alquil C1-6)anilino, 3-cloroanilino, 4bromoanilino, 4-nitroanilino y 4-cloroanilino

  12. 12.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH

    (05/2010)

    Un compuesto que presenta la fórmula

  13. 13.-

    1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2009)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno; hidroxi; halo; C1 - 6alquil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano o -C(=O)R 6 ; C3 - 7cicloalquil; C2 - 6alquenil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado de halo, ciano o -C(=O)R 6 ; C2 - 6alquinil opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes cada uno independientemente seleccionado...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.

    Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.

  15. 15.-

    PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS QUE INHIBEN LA REPLICACION DE VIH

    (12/2007)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímica isomérica del mismo, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2) -N=CH-N=CH- (a-3) -N=CH-CH=N- (a-4) -N=N-CH=CH- (a-5) -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (b-1); -O-CH=CH- (b-2); -S-CH2-CH2- (b-3); -S-CH=CH- (b-4); -CH2-CH=CH-...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.

    (07/2006)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.

    Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).

  18. 18.-

    ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/06.

    Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.

    (01/2005)

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO,...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.

    (11/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA ALQUILO C 1-12 PUEDE SER OPTATIVAMENTE SUSTITUIDO; O R 1...

  21. 21.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.

    (11/2003)

    Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo C{sub,1-6}; cada R{sup,2} es, independientemente, hidroxi, halo, alquilo C{sub,1-6} opcionalmente sustituido, alquenilo C{sub,2-6} o alquinilo C{sub,2-6}, cicloalquilo...

  22. 22.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (03/2003)

    Un compuesto de fórmula una forma de N–óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C1–6–alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C1–4alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C1–6alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo, hidroxi, mercapto, C1–4–alquiloxi, C1–4alquiltio, ariloxi, ariltio, arilC1–4–alquiloxi, arilC1–4alquiltio, ciano, amino, mono– o di(C1–4alquil)–amino , mono– o di(aril)amino, mono– o di(arilC1–4alquil)amino , C1–4alquiloxicarbonilamino , benciloxicarbonilamino , aminocarbonilo, carboxilo, C1–4alquiloxicarbonilo , guanidinilo, arilo o Het2; cada R2 representa independientemente hidrógeno o C1–6–alquilo; o en el caso en que R1 y R2 están unidos al mismo átomo de nitrógeno, pueden considerarse juntos para formar un radical heterocíclico seleccionado de morfolinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, homopiperidinilo o piperazinilo; dicho radical heterocíclico puede estar sustituido opcionalmente con C1–4alquilo, arilo, Het2, arilC1–4alquilo, Het2C1–4alquilo, hidroxiC14alquilo, amino, mono– o di(C1–4alquil)amino, aminoC1–4alquilo, mono– o di(C1–4alquil)aminoC1–4–alquilo , carboxilo, aminocarbonilo, C1—4–alquil–oxicarbonilo , C1–4alquiloxicarbonilamino...

  23. 23.-

    TRIAZOLONAS COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE APOLIPOPROTEINA-B.

    (05/2002)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-10 , CICLOALQUILO C37 O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C3-7 ; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 ; ALK REPRESENTA ALCANODIILO C1-3 ; -A- REPRESENTA UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA: (A) - CH = CH - N = CH -, (B) - N = CH - N = CH -, (C) CH = N - N = CH -,...

  24. 24.-

    ESTEREOISOMEROS ITRACONAZOL Y SAPERCONAZOL.

    (09/2001)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE ITRACONAZOL (X = CL) Y SAPERCONAZOL (X = F), QUE SE PUEDEN REPRESENTAR CON LA FORMULA (CIS-(I)) Y A LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, A LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS, A LOS COMPLEJOS DE LAS MISMAS CON DERIVADOS DE CICLODEXTRINAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE DICHOS COMPLEJOS Y A LOS METODOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPLEJOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  25. 25.-

    INHIBIDORES DE SINTESIS DE APOLIPROTEINA B.

    (05/2001)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

    LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

  26. 26.-

    ANTIFUNGICOS AZOLICOS SOLUBLES EN AGUA.

    (03/2000)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/675, C07F9/6558.

    UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.

  27. 27.-

    IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 ANTIFUNGALES

    (08/1996)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

    IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 DE FORMULA EN DONDE Q ES CH O N; Y ES UN RADICAL DE FORMULA R1 ES CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL; Y R2 ES ALQUIL C1-6, CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL, LAS SALES DE ADICCION DE ACIDO Y SUS FORMAS ESTEREOISOMETRICAS; DICHOS COMPONENTES TIENEN PROPIEDADES ANTIFUNGALES. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPONENTES COMO UN INGREDIENTE ACTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPONENTES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  28. 28.-

    4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA

    (10/1994)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04, C07D249/12, C07D253/06, C07D257/04, C07D277/42, C07D239/54, C07D295/04, C07D285/12, C07D277/18, C07D233/36.

    LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.

  29. 29.-

    4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL)-1 ,3DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS.

    (01/1994)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  30. 30.-

    NUEVOS DERIVADOS DE [[4-4[4-(4-FENIL-1-PIPERAZINIL) FENOXIMETIL]-1,3-DIOXOLAN -2-IL]METIL]-1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES.

    (02/1993)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, C07D413/14, C07D417/14.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6, SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA L-CO-L (III) EN LA QUE CADA L INDEPENDIENTEMENTE ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, SEGUIDA, OPCIONALMENTE, POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y LY ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y LY JUNTOS FORMAN UN ENLACE EXTRA, CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA DE FORMULA (III) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, SEGUIDA OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

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