34 inventos, patentes y modelos de HEERES, JAN

  1. 1.-

    Inhibidores de la replicación del VIH

    (04/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -b1≥b2-C(R2a)≥b3-b4≥ representa un radical bivalente de fórmula: -CH≥CH-C(R2a10 )≥CH-CH≥ (b-1); -N≥CH-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-2); -CH≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-3); -N≥CH-C(R2a)≥N-CH≥ (b-4); -N≥CH-C(R2a)≥CH-N≥ (b-5); -CH≥N-C(R2a20 )≥N-CH≥ (b-6); -N≥N-C(R2a)≥CH-CH≥ (b-7); R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con formilo, alquilcarbonilo C1-6, alquiloxicarbonilo C1-6, alquilcarboniloxi...

  2. 2.-

    Derivados de pirimidina bicíclicos que inhiben el VIH

    (07/2014)

    El uso de un compuesto de fórmula (I) para la fabricación de un medicamento para el tratamiento o prevención de infección por VIH, en el que el compuesto de fórmula (I) tiene la fórmula: un N-5 óxido; una sal de adición farmacéuticamente aceptable; una amina cuaternaria; o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que -a1≥a2-a3≥a4 - representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (a-1); -N≥CH-CH≥CH- (a-2); -N≥CH-N≥CH- (a-3); -N≥CH-CH≥N- (a-4); -N≥N-CH≥CH- (a-5); -b1≥b2-b3≥b4- representan un radical bivalente de fórmula -CH≥CH-CH≥CH- (b-1); -N≥CH-CH≥CH-...

  3. 3.-

    Derivados de 1,2,4-triazin-6-ona inhibidores de VIH

    (10/2013)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** ó un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, enla que: el anillo A representa fenilo; el anillo B representa fenilo; n es 1, 2, 3 o 4; m es 1, 2, 3 o 4; R1 representa hidrógeno; arilo; formilo; alquilcarbonilo C1-6; alquiloxicarbonilo C1-6; alquilo C1-6 opcionalmente sustituidocon R5; o alquiloxi C1-6alquilcarbonilo C1-6 sustituido con alquiloxicarbonilo C1-6; cada R2 independientemente representa hidrógeno; hidroxi; halo; alquilo C1-6 opcionalmente sustituido...

  4. 4.-

    Procesos para la preparación de 4-4-4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil)amino)-2-pirimidinil)aminobenzonitrilo

    (09/2013)

    Proceso para la preparación de 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]-amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo defórmula (I), un N-óxido, una sal de adición de ácido farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo,**Fórmula** que comprende hacer reaccionar un producto intermedio de fórmula (II), una sal de adición de ácido apropiada o unaforma estereoquímicamente isomérica del mismo **Fórmula** con un producto intermedio de fórmula (III), una sal de adición de ácido apropiada o un N-óxido del mismo **Fórmula** en...

  5. 5.-

    Pirimidinas sustituidas en posición 5 inhibidoras de VIH

    (05/2012)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacétuicamente aceptable, una amina cuaternaria o formas estereoquímicamente isómeras del mismo, en la que A es -CH2-CH2-, -CH=CH-, -C≡C-; cada R1 es independientemente hidrógeno, arilo, formilo, alquil C1-6-carbonilo, alquilo de C1-6, alquil C1-6- oxicarbonilo; R2 es hidroxi, halo, alquilo de C1-6, carboxilo, ciano, -C(=O)R6, nitro, amino, mono- o di(alquil C1-6)amino, polihalometilo; X1 es -NR1-, -O-, -S-, -S(=O)p-; R3 es H, alquilo de C1-6,...

  6. 6.-

    DERIVADOS DE 2-(4-CIANOFENILAMINO)PIRIMIDINA QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2012)

    Un compuesto de fórmula o una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, donde X es NH

  7. 7.-

    PIRIMIDINAS 5-CARBO O HETEROCICLO- SUSTITUIDAS QUE INHIBEN EL HIV

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno o C1-6alquilo; R2 es halo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano, C2- 6alquinilo opcionalmente sustituido con ciano, C1-6alquiloxicarbonilo, carboxilo, ciano, amino, mono(C1-6alquil)amino o di(C1-6alquil)amino; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido...

  8. 8.-

    5-HETEROCICLIL-PIRIMIDINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (01/2012)

    Un compuesto de fórmula uno de sus N-óxidos, una de sus sales de adición farmacéuticamente aceptables, una de sus aminas cuaternarias 5 rias o una de sus formas estereoquímicamente isoméricas, donde R1 es hidrógeno; R2a es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R3 es halo, ciano, aminocarbonilo, C1-6alquilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo, C2-6alquenilo opcionalmente sustituido con ciano o aminocarbonilo; R4 es halo, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o ciano; Q es hidrógeno, amino, mono- o di-C1-4alquilamino; R5...

  9. 9.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINAS INHIBIDORES DEL HIV

    (11/2011)

    Un compuesto 4-[[4-[[4-(2-cianoetenil)-2,6-dimetilfenil]amino]-2-pirimidinil]amino]benzonitrilo que tiene la siguiente estructura un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isómera del mismo

  10. 10.-

    PIRIMIDINAS SUSTITUIDAS CON INDANO QUE INHIBEN LA REPLICACIÓN DEL VIH

    (09/2011)

    Un compuesto de formula (I)**Fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma 10 estereoquímicamente isomérica de este, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2); -N=CH-N=CH- (a-3); -N=CH-CH=N- (a-4); -N=N-CH=CH- (a-5); -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -CH2-CH2-CH2- (b-1); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también podrá ser 5; m es 0, 1, 2, 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo; (alquil C1-6)carbonilo; alquilo C1-6; (alquiloxi C1-6)carbonilo; alquilo C1-6 sustituido...

  11. 11.-

    DERIVADOS DE LA PIRAMIDINA INHIBITATORIA DE VIH

    (06/2011)

    Un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica de este, donde: A es CH, CR4 o N; Q es hidrógeno o -NR1R2; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente entre hidrógeno, hidroxi, alquilo C1-12, alquiloxi C1-12, alquilcarbonilo C1-12, alquiloxicarbonilo C1-12, arilo, amino, mono- o di(alquil C1-12)amino, mono- o di(alquil C112) aminocarbonilo, donde cada uno de los grupos alquilo C1-12 mencionados anteriormente puede estar opcionalmente y cada uno de forma individual sustituido con uno o dos sustituyentes, cada uno de los cuales se selecciona independientemente entre hidroxi, alquiloxi C1-6, hidroxialquiloxi C1-6,...

  12. 12.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH

    (05/2010)

    Un compuesto que presenta la fórmula

  13. 13.-

    1,2,4-TRIAZINAS QUE INHIBEN EL VIH

    (02/2009)

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de la misma, donde n es 1, 2, 3 ó 4; m es 1, 2, 3 ó 4; R 1 es hidrógeno; aril; formil; C1 - 6alquilcarbonil; C1 - 6alquil; C1 - 6alquiloxicarbonil; C1 - 6alquil sustituido con formil, C1 - 6alquilcarbonil, C1 - 6alquiloxicarbonil, C1 - 6alquilcarboniloxi; C1 - 6alquiloxiC1 - 6alquilcarbonil sustituido con C1 - 6alquiloxicarbonil; cada R 2 independientemente es hidrógeno;...

  14. 14.-

    DERIVADOS DE AMIDA COMO INHIBIDORES DE LA GLUCOGENO SINTASA QUINASA 3-BETA

    (04/2008)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA NV. Clasificación: A61K31/505, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, C07D413/14, A61P25/28, C07D239/42, C07D413/12, C07D213/82, C07D407/12.

    Compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria y una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno; arilo; formilo; alquil(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6); alquiloxi(C1-6)carbonilo; alquilo(C1-6) sustituido con formilo, alquil(C1-6)carbonilo, alquiloxi(C1-6)carbonilo, alquil(C1-6)carboniloxilo; alquiloxi(C1-6)alquil(C1-6)carbonilo opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1-6)carbonilo; X es -NR1-; -NH-NH-; -N=N-; -O-; -C(=O)-; -C(=S)-; -O-C(=O)-; -C(=O)-O-; -O-C(=O)-alquilo(C1-6)-; -C(=O)-O-alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-; -C(=O)-alquilo(C1-6)-O-; -O-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=O)-O-; -O-C(=O)-C(=O)-; -C(=O)-NR1-, -NR1-C(=O)-; -C(=S)-NR1-, -NR1-C(=S)-; -NR1-C(=O)-NR1-; -NR1-C(=S)-NR1-; -NR1-S(=O)-NR1-; -NR1-S(=O)2-NR1-; -alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -O-alquilo(C1-6)-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-O-C(=O)-NR1-; -alquilo(C1-6)-; -O-alquilo(C1-6)-; -alquilo(C1-6)-O-.

  15. 15.-

    PIRIMIDINAS Y TRIAZINAS QUE INHIBEN LA REPLICACION DE VIH

    (12/2007)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable, una amina cuaternaria o una forma estereoquímica isomérica del mismo, donde -a1=a2-a3=a4- representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-CH=CH- (a-1); -N=CH-CH=CH- (a-2) -N=CH-N=CH- (a-3) -N=CH-CH=N- (a-4) -N=N-CH=CH- (a-5) -b1-b2-b3- representa un radical bivalente de fórmula -O-CH2-CH2- (b-1); -O-CH=CH- (b-2); -S-CH2-CH2- (b-3); -S-CH=CH- (b-4); -CH2-CH=CH- (b-5); n es 0, 1, 2, 3 ó 4; y en el caso de que -a1=a2-a3=a4- sea (a-1), entonces n también puede ser 5; m es 0, 1, 2 ó 3; q es 0, 1 ó 2; p es 1 ó 2; R1 es hidrógeno; arilo; formilo;...

  16. 16.-

    DERIVADOS DE 2,4-TRIAZINA DISUSTITUIDOS.

    (07/2006)

    Un compuesto de **fórmula** un N-óxido, una sal de adición, una amina cuaternaria o una forma estereoquímicamente isomérica de los mismos, en la que: -b1=b2-C(R2a)=b3-b4= representa un radical bivalente de fórmula -CH=CH-C(R2a)=CH-CH= (b-1); q es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 es hidrógeno, arilo, formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, alquilo C1-6, (alquiloxi C1-6)carbonilo, alquilo C1-6 sustituido con formilo, (alquil C1- 6)carbonilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo; R2a es ciano; aminocarbonilo; mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquilo C1-6 sustituido con ciano; aminocarbonilo o mono- o di(metil)aminocarbonilo; alquenilo...

  17. 17.-

    DERIVADOS DE 1,3,5-TRIAZINA TRISUSTITUIDOS PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES POR VIH.

    (11/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D251/52, A61K31/53, C07D403/12, C07D251/70, C07D251/42, C07D251/50, C07D251/66.

    Uso de un compuesto de fórmula un N-óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isomérica del mismo, en la que A es CH, CR4 o N; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; R1 y R2 se seleccionan cada uno independientemente de hidrógeno, hidroxilo, alquilo C1-12, alquiloxilo C1-12, (alquil C1-12)carbonilo, (alquiloxi C1-12)carbonilo, arilo, amino, mono- o o di(alquil C1-12)amino, mono- o o di(alquilC1-12)aminocarbonilo , en los que cada uno de los grupos alquilo C1-12 anteriormente mencionados puede estar sustituido, opcionalmente y cada uno individualmente, por uno o dos sustituyentes cada uno seleccionado independientemente de hidroxilo, alquiloxilo C1-6, hidroxi(alquiloxi C1-6), carboxilo, (alquiloxi C1-6)carbonilo, ciano, amino, imino, aminocarbonilo, aminocarbonilamino, mono- o di(alquil C C1-6)amino, arilo y Het; o R1 y R2, considerados juntos, pueden formar pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, azido o mono- o o di(alquil C C1-12) amino(alquilideno C1-4).

  18. 18.-

    ANTIFUNGICOS DERIVADOS DEL 1,3-DIOXOLANO TRISUSTITUIDOS EN 2,4,4.

    (09/2005)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61K31/41, C07D405/06.

    Un compuesto que tiene la fórmula **(Fórmula)** un N-óxido, una sal de adición de ácido aceptable desde el punto de vista farmacéutico o una forma estereoquimicamente isomérica de éstos, donde n es cero, 1, 2, ó 3; X es N o CH; cada R1 es independientemente halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo; R2 es hidrógeno; C3-7alquenilo; C3-7alquinilo; arilo; C3-7cicloalquilo; C1-6alquilo o C1-6alquilo sustituido con hidroxi, C1-4alquiloxi, C3-7cicloalquilo o arilo; R3 y R4 son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo, C3-7cicloalquilo o arilo; o R3 y R4 tomados juntos forman un radical bivalente -R3-R4- de fórmula: **(Fórmula)** donde R5a, R5b, R5c y R5d son cada uno independientemente hidrógeno, C1-6alquilo o arilo; y arilo es fenilo o fenilo sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados entre halo, nitro, ciano, amino, hidroxi, C1-4alquilo, C1-4alquiloxi o trifluorometilo.

  19. 19.-

    DERIVADOS DE DIAMINO-1,3,5-TRIAZINA SUSTITUIDOS.

    (01/2005)

    LA PRESENTE INVENCION ESTA RELACIONADA CON LOS COMPUESTOS CON LA FORMULA LAS SALES DE ADICION ACIDAS DE USO FARMACEUTICO Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN DONDE R1 Y R2 SE SELECCIONAN INDEPENDIENTEMENTE ENTRE HIDROGENO; HIDROXI; AMINO; C1-6 ALQUILO OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; C1-6 ALQUILOXI; C1-6 ALQUILCARBONILO; C1-6 ALQUILOXICARBONILO; A R1; MONO IL)AMINO; MONO PIRROLIDINILO, PIPERIDINILO, MORFOLINILO, AZIDO O MONO-O DI(C1-6 ALQUIL)AMINOC1-4 ALQUILIDENO; R3 ES HIDROGENO, AR1, C1-6 ALQUILCARBONILO, C1-6 ALQUILO, C1-6 ALQUILOXICARBONILO, C1-6 ALQUILO SUSTITUIDO CON C1-6 ALQUILOXICARBONILO;...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA INHIBIDORES DE VIH.

    (11/2003)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE AL USO DE COMPUESTOS DE FORMULA: LOS N - OXIDOS, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, CARACTERIZADO PORQUE A ES CH, CR 4 O N; N ES DE 0 A 4; Q ES HIDROGENO O - NR 1 R 2 ; R 1 Y R 2 SE SELECCIONAN ENTRE HIDROGENO, HIDROXI, ALQUILO C 1-12 , ALQUILOXI C 1-12 , ALQUILCARBONILO C 1-12 , ALQUILOXICARBONILO C 1-12 , ARILO, AMINO, MONO - O DI (ALQUILO C SUB ,1-12 )AMINO, MONO O DI - (ALQUILO C 112 )AMINOCARBONILO, CARACTERIZADO PORQUE CADA...

  21. 21.-

    PIRIMIDINAS INHIBIDORAS DE LA REPLICACION DEL VIH.

    (11/2003)

    Esta invención se refiere a la utilización de compuestos de fórmula *fórmula * los N-óxidos, las sales de adición farmacéuticamente aceptables, las aminas cuaternarias y las formas estereoisoméricas de los mismos, en la que -a{sup,1}=a{sup,2}-a{sup ,3}=a{sup,4}- forman un fenilo, piridinilo, pirimidinilo, piridacinilo o piracinilo con el grupo vinilo al que estás unidos; n es de 0 a 4 y posiblemente 5; R{sup,1} es hidrógeno, arilo, formilo, alquilcarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6}, alquiloxicarbonilo C{sub,1-6}, alquilo C{sub,1-6} sustituido, o alquiloxi C{sub,1-6}alquilcarbonilo...

  22. 22.-

    AZOLES SOLUBLES EN AGUA COMO ANTIFUNGICOS DE AMPLIO ESPECTRO.

    (03/2003)

    Un compuesto de fórmula una forma de N–óxido, una sal de adición farmacéuticamente aceptable o una forma estereoquímicamente isómera de la misma, en la cual L representa un radical de fórmula o en las cuales cada Alk representa independientemente C1–6–alcanodiílo opcionalmente sustituido con hidroxi o C1–4alquiloxi; cada n es independientemente 1, 2 ó 3; Y representa O, S o NR2; cada R1 representa independientemente hidrógeno, arilo, Het1, o C1–6alquilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados independientemente de halo,...

  23. 23.-

    TRIAZOLONAS COMO INHIBIDORES DE LA SINTESIS DE APOLIPOPROTEINA-B.

    (05/2002)

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), DONDE R1 ES ALQUILO C1-10 , CICLOALQUILO C37 O ALQUILO C1-6 SUSTITUIDO CON CICLOALQUILO C3-7 ; R2 ES HIDROGENO O ALQUILO C1-6 ; ALK REPRESENTA ALCANODIILO C1-3 ; -A- REPRESENTA UN RADICAL DIVALENTE DE FORMULA: (A) - CH = CH - N = CH -, (B) - N = CH - N = CH -, (C) CH = N - N = CH -, (D) - CH = CH - CH = N -; EN DICHOS RADICALES DIVALENTES, UN ATOMO DE HIDROGENO PUEDE SER REEMPLAZADO POR UN ALQUILO C1-6 ; Y AR ES UN FENILO NO SUSTITU IDO; FENILO...

  24. 24.-

    ESTEREOISOMEROS ITRACONAZOL Y SAPERCONAZOL.

    (09/2001)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS DE ITRACONAZOL (X = CL) Y SAPERCONAZOL (X = F), QUE SE PUEDEN REPRESENTAR CON LA FORMULA (CIS-(I)) Y A LAS SALES DE ADICION ACIDAS FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES DE LAS MISMAS, A LOS PROCESOS PARA LA PREPARACION DE DICHAS FORMAS ESTEREOISOMERICAS, A LOS COMPLEJOS DE LAS MISMAS CON DERIVADOS DE CICLODEXTRINAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENE DICHOS COMPLEJOS Y A LOS METODOS PARA LA PREPARACION DE DICHOS COMPLEJOS Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  25. 25.-

    INHIBIDORES DE SINTESIS DE APOLIPROTEINA B.

    (05/2001)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

    LA PRESENTE INVENCION, PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), N-OXIDOS, FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS, Y SALES DE ADICION ACIDAS, FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES, DE LOS MISMOS. EN LA FORMULA (I), A Y B, UNIDOS, FORMAN UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA: -N=CH- (A), -CH=N- (B), CH{SUB,2}-CH{SUB,2}- (C), CH=CH- (D), -C(=O)-CH{SUB,2}- (E), -CH{SUB,2}-C(=O)- (F); R{SUP,1} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, O HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-8}, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ALQUILO C{SUB,1-8} SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXO, CICLOALQUILO C{SUB,3-6} O ARILO. HET ES UN ANILLO HETEROCICLICO DE CINCO O SEIS MIEMBROS, OPCIONALMENTE SUSTITUIDO. SE DESCRIBE ASIMISMO SU UTILIZACION COMO MEDICINA, ESPECIALMENTE COMO AGENTE REDUCTOR DE LIPIDOS, ASI COMO LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS Y PROCEDIMIENTOS DE PREPARACION DE DICHOS COMPUESTOS Y COMPOSICIONES.

  26. 26.-

    ANTIFUNGICOS AZOLICOS SOLUBLES EN AGUA.

    (03/2000)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, A61K31/675, C07F9/6558.

    UN COMPUESTO DE FORMULA (I) , UNA SAL DE ADICION ACIDA O BASICA DE LA MISMA, O UNA FORMA ISOMERA ESTEREOQUIMICAMENTE DE LA MISMA, EN DONDE A Y B TOMADOS JUNTOS FORMAN -N=CH- , -CH=N-, -CH{SUB,2}CH{SUB,2}, CH=CH-, -C(=O)-CH{SUB,2}-, -CH{SUB,2}-C(=O); D ES UN RADICAL DE FORMULA (D{SUB,1}), (D{SUB,2}), (D{SUB,3}); L ES UN RADICAL DE FORMULA (L{SUB,1}), (L{SUB,2}); ALK ES UN RADICAL ALCANODIILO C{SUB,1-4}; R{SUP,1} ES HALO; R{SUP,2} ES HIDROGENO O HALO; R{SUP,3} ES HIDROGENO; ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,4} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, FENILO O HALOFENILO; R{SUP,5} ES HIDROGENO O ALQUILO C{SUB,1-6}; R{SUP,6} ES HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, ALQUILOXICARBONILO C{SUB,1-6}, O R{SUP,5} Y R{SUP,6} TOMADOS JUNTOS CON EL ATOMO DE NITROGENO AL CUAL ESTAN UNIDOS FORMAN UN ANILLO HETEROCICLICO. SE DESCRIBEN INTERMEDIARIOS ACTIVOS, COMPOSICIONES Y METODOS PARA PREPARAR COMPUESTOS, COMPOSICIONES.

  27. 27.-

    IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 ANTIFUNGALES

    (08/1996)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495.

    IMIDAZOLONES Y TRIAZOLONES[FENIL[PIPERAZINIL-1-[FENIL[METOXI[IL-4-DIOXOLAN-1 ,3-(AZOLILMETIL-1H)-2-(DIFLUOROFENIL-2 ,4)-2]]-4]-4]-4]-4 DE FORMULA EN DONDE Q ES CH O N; Y ES UN RADICAL DE FORMULA R1 ES CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL; Y R2 ES ALQUIL C1-6, CICLOALQUIL C5-7 O MONO-, DI-, TRI-, TETRA- O PENTAHALOC1-4ALQUIL, LAS SALES DE ADICCION DE ACIDO Y SUS FORMAS ESTEREOISOMETRICAS; DICHOS COMPONENTES TIENEN PROPIEDADES ANTIFUNGALES. LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN DICHOS COMPONENTES COMO UN INGREDIENTE ACTIVO; METODOS DE PREPARAR DICHOS COMPONENTES Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  28. 28.-

    4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE INHIBEN LA 5 LIPOXIGENASA

    (10/1994)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/495, C07D471/04, C07D249/12, C07D253/06, C07D257/04, C07D277/42, C07D239/54, C07D295/04, C07D285/12, C07D277/18, C07D233/36.

    LA INVENCION SE REFIERE A 4 - (4 - FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES QUE TIENEN LA FORMULA(I), EN LA QUE R1 Y R2 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE H, ALQUILO DE 1 A 6 C O HALOGENO; R3 Y R4 SON SEPARADAMENTE CADA UNO H, HALOGENO, AMINO, NITRO O TRIFLUORMETILO Y FINALMENTE Y ES UN RADICAL HETEROCICLICO SELECCIONADO DE ENTRE UNA SERIE DE RADICALES QUE SE INDICAN, QUE TIENEN UTILIDAD EN MEDICINA. SE INCLUYEN COMPOSICIONES QUE CONTIENEN ESTOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO, ASI COMO NUEVOS 4 - (4 0 FENIL - 1 - PIPERAZINIL) FENOLES, Y METODOS PARA SU PREPARACION Y LA DE LAS COMPOSICIONES MENCIONADAS.

  29. 29.-

    4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL)-1 ,3DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS.

    (01/1994)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    NUEVOS 4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-DIFLUOROFENIL)-2-(1H-AZOLILMETIL) -1,3-DIOXOLAN-4-IL]-METOXI]FENIL]-1-PIPERAZINIL]FENIL]TRIAZOLONAS DE FORMULA (I) EN DONDE Q ES N O CH; R ES HIDROGENO, C1 6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, Y R1 ES HIDROGENO, C1-6 ALQUILO O ARIL C1 6 ALQUILO, EN DONDE ARILO SE SUSTITUYE OPCIONALMENTE CON FENILO CON MAS DE TRES SUSTITUTOS ELEGIDOS CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE DE HALURO, C1 6 ALQUILO, C1 6 ALQUILOXI Y TROFLUORMETILO, Y LA ADICION DE ACIDOS ACEPTABLES FARMACEUTICAMENTE, SALES Y POSIBLES FORMAS ESTEREOQUIMICAS DE ESTO, ESTOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS, CMPUESTOS FARMACEUTICAS QUE CONEIENEN DICHO COMPUESTO COMO INGREDIENTE ACTIVO Y METODOS PARA PREPARAR DICHO COMPUESTO Y COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

  30. 30.-

    NUEVOS DERIVADOS DE [[4-4[4-(4-FENIL-1-PIPERAZINIL) FENOXIMETIL]-1,3-DIOXOLAN -2-IL]METIL]-1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES.

    (02/1993)
    Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/495, C07D413/14, C07D417/14.

    LA INVENCION SE REFIERE A NUEVOS 1H-IMIDAZOLES Y 1H-1, 2, 4-TRIAZOLES DE FORMULA (I) FIG.1. EN LA QUE Y-R1 ES UN RADICAL DE FORMULA (A), O (B) FIG.2. A LAS SALES DE ADICION DE ACIDO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERAS POSIBLES DE ELLAS. DICHOS COMPUESTOS SON AGENTES ANTIMICROBIANOS; EN LA INVENCION SE CONTEMPLAN TAMBIEN LAS PREPARACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS CITADOS COMPUESTOS COMO INGREDIENTE ACTIVO Y LOS METODOS PARA PREPARAR DICHOS COMPUESTOS Y PREPARACIONES FARMACEUTICAS.

  31. 31.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LA QUE R ES ALQUILO C1-6, SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE R TIENE EL SIGNIFICADO DADO ANTERIORMENTE, CON UN REACTIVO DE FORMULA L-CO-L (III) EN LA QUE CADA L INDEPENDIENTEMENTE ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO, SEGUIDA, OPCIONALMENTE, POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS.

    (06/1989)
    Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: C07D405/14, A61K31/41.

    UN PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR 2,4-DIHIDRO-3H-1,2,4-TRIAZOL-3-ONAS. LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I) EN LOS QUE R ES ALQUILO C1-6 SE OBTIENEN POR CICLACION DE UN INTERMEDIO DE FORMULA (II) EN LA QUE L1 ES HIDROGENO Y LY ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO O L1 Y LY JUNTOS FORMAN UN ENLACE EXTRA, CON UN DERIVADO DE HIDRAZINA DE FORMULA (III) EN LA QUE R3 ES UN GRUPO SALIENTE REACTIVO Y R ES EL DEFINIDO ANTERIORMENTE, SEGUIDA OPCIONALMENTE POR FORMACION DE SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES O POR LA OBTENCION DE LA BASE LIBRE A PARTIR DE LAS SALES.LOS COMPUESTOS (I) SON UTILES POR SU ACTIVIDAD FUNGICIDA Y ANTIBACTERIANA.

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