242 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM PLC (pag. 4)

COMPUESTOS DE PIRIDINONA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FENWICK, ASHLEY EDWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., HICKEY, DEIRDRE M. B., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., IFE, ROBERT JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PINTO, IVAN LEO, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., SMITH, STEPHEN ALLAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA. Clasificación: C07D401/14, A61K31/506, C07D239/56, A61P9/10, C07D403/06.

1-(N-(2-(dietilamino)etil)-N-(4-(4- trifluorometilfenil)bencil)aminocarbonilmetil)-2-(4- fluorobencil)tio-5-(1-metil-4-pirazolil-metil)pirimidin-4- ona o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

DERIVADOS Y FENIL UREA Y FENIL TIOUREA.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: uno de X e Y es N y el otro es CH; Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxilo (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; halógeno, R8 CO- o NR9 R10CO-;R2, R3, R4, R5 y R6 representan de manera independiente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxilo (C1-6) o alquiltio (C1-6), cualquiera de estos puede estar sustituido de manera opcional; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril alquiloxilo (C1-6), aril alquilo (C1-6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), heterociclo o alquil heterociclo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están ligados forman un anillo carbocíclico…

N-HIDROXIFORMAMIDAS SUSTITUIDAS CON BICICLIL- O HETEROBICICLILSULFONILAMINO.

(16/05/2005) Un compuesto de fórmula (I): en la que R se selecciona entre fenilo opcionalmente sustituido con hasta tres grupos seleccionados de forma independiente entre halógeno, alcoxi(C1-6), di-N-alquil(C1- 6)aminosulfonilo, acil(C1-6)amino, arilalcoxi(C1- 6)carbonilamino, amino, alcoxi(C1-6)carbonilo , carboxi, hidroxi y alquilo(C1-6) o dos grupos que forman juntos un anillo condensado; benzotiofeno, tiofeno opcionalmente sustituido con alquilo(C1-6), carboxi o alcoxi(C1- 6)carbonilo; furanilo; pirazol opcionalmente sustituido con hasta dos grupos alquilo(C1-6); alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), arilalcoxi(C1- 6) o fenilo; isoxazol opcionalmente sustituido…

PROCEDIMIENTO PARA PREPARACION DE ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/05/2005). Ver ilustración. Inventor/es: MOSBACH, KLAUS, C/O UNIV OF LUND, CHEMICAL CENTRE, TE, LEI, C/O UNIVERSITY OF LUND, CHEMICAL CENTRE, YU, YIHUA, C/O UNIVERSITY OF LUND, CHEMICAL CENTRE. Clasificación: C12P17/18, C07D503/00.

Un procedimiento para la preparación de ácido clavulánico o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo en una forma más pura, el cual comprende: poner en contacto ácido clavulánico impuro con un material de adsorción selectiva de impurezas; (ii)separar el material de adsorción selectiva con la impureza absorbida del ácido clavulánico, caracterizado porque el material de adsorción selectiva de impurezas es un polímero de huella molecular que tiene especificidad para una molécula modeladora, que es la mencionada impureza.

USO DE ANTAGOSNISTAS DE 5HT-6 PARA EL TRATAMIENTO DEL TRASTORNO DE HIPERACTIVIDAD CON DEFICIT DE ATENCION (ADHD).

(01/05/2005) El uso de un antagonista del receptor 5-HT6 de la fórmula (A) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en donde: P es fenilo, naftilo, un anillo bicíclico heterocíclico o es un anillo heterocíclico de 5-7 eslabones que contiene cada uno de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que comprende oxígeno, nitrógeno o azufre; A es un enlace sencillo, un grupo alquileno C1-6 o un grupo alquenileno C1-6; R1 es halógeno, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más átomos de halógeno, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, hidroxialquilo C1-6, hidroxialcoxi C1-6, alcoxi C1-6- alcoxi C1-6, alcanoilo C1-6nitro, amino, alquilamino C1-6, o dialquilamino C1-6, ciano, o R1 es fenilo, naftilo, un anillo bicíclico heterocíclico o es un anillo heterocíclico de 5-7 eslabones que contiene cada uno de 1 a 4 heteroátomos seleccionados del grupo que comprende…

DERIVADOS DE RESORUFINA COMO SUSTRATOS PARA CYPEA4.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: BLOOMER, JAQUELINE, CAROL,SMITHKLINE BEECHAM PHAR., ELLIOTT, RICHARD LEONARD, SMITHKLINE BEECHAM PHAR., LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC. Clasificación: C12Q1/26, C07D265/38.

Un ensayo para analizar inhibidores de la enzima CYP3A4 que comprende poner en contacto la enzima y un compuesto de la fórmula (I): con un compuesto de ensayo y medir la inhibición de la O-desalquilación del compuesto de la fórmula (I) por la enzima.

DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU USO COMO INHIBIDORES DE RAF-QUINASA.

(16/04/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la cual X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, arilo, arilo(alquilo C1-6), heterociclilo, heterociclilo(alquilo C1-6), heteroarilo o heteroarilo(alquilo C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente metilo; R4 es hidrógeno, X-R1, halógeno, alquilsulfinilo C1-6 opcionalmente sustituido, CH2OR5, dialquilamino C1-6, N (R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo N-heterociclilo de 5 a 7 eslabones que opcionalmente contiene otro heteroátomo seleccionado entre O, S y NR9; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11,…

DERIVADOS DE FENILUREA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/04/2005) Un compuesto de la **fórmula** en la que: Z representa oxígeno o azufre; R1 representa alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6) o alcoxi (C1-6), cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; halógeno, R8CO- o NR9R10CO-; R2, R3, R4, R5 y R6 representan independientemente alquilo (C1-6), alquenilo (C2-6), alcoxi (C1-6) o alquil (C1-6)-tio, cualquiera de los cuales puede estar opcionalmente sustituido; hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, ariloxi, aril-alquil (C1-6)-oxi, aril-alquilo (C1- 6), R8CO-, R8SO2NH-, R8SO2O-, R8CON(R11)-, NR9R10-, NR9R10CO-, -COOR9, R11C(=NOR8), radical heterocíclico o heterociclil-alquilo (C1-6); o un par adyacente de R2, R3, R4, R5 y R6 junto con los átomos de carbono a los que están unidos forman un anillo carbocíclico o heterocíclico…

PROCEDIMIENTO PARA LA PURIFICACION DE UNA SAL DE ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/03/2005). Inventor/es: ZHANG, GUO, MCKNIGHT, JOHN. Clasificación: C07D498/04.

Un procedimiento para la preparación de una sal metálica del ácido clavulánico farmacéuticamente aceptable, que comprende el lavado de una sal de ácido clavulánico en un medio de lavado, o la recristalización de una sal del ácido clavulánico en un medio de recristalización, o la preparación de una sal del ácido clavulánico en un medio de preparación, caracterizado porque el medio de lavado, o el medio de recristalización, o el medio de preparación tienen un pH inferior a 6, 0.

PROCEDIMIENTO DE MOLIENDA POR VIA HUMEDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2005). Inventor/es: HOLLAND, SIMON, JOSEPH, GLAXOSMITHKLINE, KNIGHT, WENDY, ANNE, GLAXOSMITHKLINE, LEONARD, GRAHAM, STANLEY, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K9/14.

Un procedimiento para la preparación de una sal metálica del ácido clavulánico farmacéuticamente aceptable, que comprende el lavado de una sal de ácido clavulánico en un medio de lavado, o la recristalización de una sal del ácido clavulánico en un medio de recristalización, o la preparación de una sal del ácido clavulánico en un medio de preparación, caracterizado porque el medio de lavado, o el medio de recristalización, o el medio de preparación tienen un pH inferior a 6, 0.

SUSTRATO ENZIMATICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: LEACH, COLIN, ANDREW, GLAXOSMITHKLINE, BLOOMER, JACQUELINE, CAROL. Clasificación: C12Q1/26, C07D311/12.

Un ensayo para identificar inhibidores de la enzima CYP2C19 ó la CYP2C9, el cual comprende poner en contacto la enzima y un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** con un compuesto de prueba, y medir la inhibición de la O-desalquilación del compuesto de fórmula (I) por la enzima.

USO DE BENZOPIRANOLES PARA TRATAR TRASTORNOS NEUROLOGICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/02/2005). Inventor/es: PARSONS, ANDREW A., SMITHKLINE BEECHAM PHARM., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., UPTON, NEIL, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., EVANS, JOHN MORRIS, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61P25/02, A61K31/35.

ESTA INVENCION SE REFIERE A UNOS DERIVADOS Y ANALOGOS DEL BENZOPIRANO UTILES PARA EL TRATAMIENTO Y/O LA PROFILAXIA DE ENFERMEDADES DEGENERATIVAS COMO POR EJEMPLO LA COREA DE HUNTINGTON, LA ESQUIZOFRENIA, LOS DEFICITS NEUROLOGICOS ASOCIADOS CON EL SIDA, LOS TRASTORNOS DEL SUEÑO (INCLUYENDO LOS DESAJUSTES DEL RITMO CIRCADIANO, EL INSOMNIO Y LA NARCOLEPSIA), LOS TICS (ENFERMEDADES DE GILLES DE LA TOURETTE, POR EJEMPLO), LAS LESIONES TRAUMATICAS DEL CEREBRO, LOS ACUFENOS, LAS NEURALGIAS (EN ESPECIAL LA NEURALGIA FACIAL), LOS DOLORES NEUROGENOS, DENTALES, CANCEROSOS, LA ACTIVIDAD NEURONAL INADECUADA QUE PROVOCA NEURODISTESIAS EN ENFERMEDADES COMO LA DIABETES, LA ESCLEROSIS EN PLACAS Y LAS ENFERMEDADES DE LAS MOTONEURONAS, LAS ATAXIAS, LA RIGIDEZ MUSCULAR (HIPERTONIA ESPASTICA) Y LA DISFUNCION TEMPOROMANDIBULAR.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/02/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GEEN, GRAHAM RICHARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SHARE, ANDREW COLIN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: C07D473/18, C07D473/32, C07D473/40.

Método de transposición de un compuesto de **fórmula** en donde R y R' se eligen independientemente entre hidrógeno y alquilo C1-12; y R1 y R2 se eligen independientemente entre hidrógeno, hidroxi, halo, alquil(C1-12)- o arilcarbonato, amino, mono- o di- alquil(C1-12)amino, alquil(C1-12)- o arilamido, alquil(C1- 12)- o arilcarbonilo, alquil(C1-12)- o arilcarboxi, alquil(C1-12)- o arilcarbamoilo, alquilo C1-12, alquenilo C2-12, alquinilo C2-12, arilo, heteroarilo, alcoxi C1-12, ariloxi, azido, alquil(C1-12)- o ariltio, alquil(C1-12)- o arilsulfonilo, alquil(C1-12)- o arilsililo, alquil(C1- 12)- o arilfosforilo y fosfato; para formar un compuesto comprendiendo dicho método el tratamiento del compuesto con un catalizador de paladio y un (difenilfosfino)n alcano C1-6, en donde n es un entero de 1 a 6.

DERIVADOS DE ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDORES DE LA PRODUCCION DE CD23 HUMANO Y DE LA LIBERACION DE TNF.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/02/2005). Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MACPHERSON, DAVID T., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MILNER, PETER H., SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., MISTRY, JAYSHREE, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA. Clasificación: A61K31/165, A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.

Un compuesto de fórmula (I): en la cual: R es metilo sustituido con uno a tres grupos seleccionados entre alquilo, arilo, alquenilo y alquinilo; n es 0 ó 1; R1 es arilmetilo o heterociclilmetilo; R2 es es alquilo, alquenilo, arilo, cicloalquilo o cicloalquenilo; y R3 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo o arilo.

PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE GRANISETRON.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2005). Ver ilustración. Inventor/es: WARD, NEAL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, JONES, DAVID, ALAN SMITHKLINE BEECHAM, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD SMITHKLINE BEECHAM. Clasificación: C07D451/14.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE GRANISETRON, MEDIANTE CICLIZACION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA.

N-(1-NBUTIL-4-PIPERIDINIL)METIL-3 ,4-DIHIDRO-2H-1,3-OXAZINO-3 ,2-A-INDOL-10-CARBOXAMIDA , O UNA DE SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2004). Inventor/es: GASTER, LARAMIE MARY, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61K31/535, C07D498/04.

LA INVENCION SE REFIERE A UN DERIVADO N - [(1 - N BUTIL - PIPERIDIL)METIL] - 3, 4 - DIHIDRO - 2H - [1, 3]OXAZINO[3, 2 A]INDOL - 10 - CARBOXAMIDA, A SUS SALES FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y A SU UTILIZACION COMO PRODUCTO FARMACEUTICO PARA EL TRATAMIENTO O PROFILAXIS DE ALTERACIONES GASTROINTESTINALES, CARDIOVASCULARES Y DEL SNC.

PROCEDIMIENTO PARA EPOXIDAR OLEFINAS PROQUIRALES.

(16/11/2004) UN PROCESO PARA LA EPOXIDACION DE FORMA ENANTIOSELECTIVA DE UNA OLEFINA PROQUIRAL, CUYO PROCESO CONSTA DE LA REACCION DE LA OLEFINA PROQUIRAL CON UNA FUENTE DE OXIGENO EN PRESENCIA DE UN CATALIZADOR SALEN Y UNA FUENTE DE UN LIGANDO DONANTE DE ELECTRONES, CARACTERIZADO EN QUE EL LIGANDO DONANTE ES N-OXIDO DE ISOQUINOLINA O UN COMPUESTO QUE TIENE ACTIVIDAD DE LIGANDO DONANTE Y QUE TIENE SUBSTANCIALMENTE LAS MISMAS CARACTERISTICAS DE SOLUBILIDAD QUE EL N-OXIDO DE ISOQUINOLINA; Y COMPUESTOS USADOS EN TAL PROCESO. EL CATALIZADOR (III) E INTERMEDIARIOS PARA SU PREPARACION SON TAMBIEN REQUERIDOS EN LOS CUALES M ES UN ION METALICO DE TRANSICION; A ES UN CONTRAION SI SE REQUIERE; B, B`, E Y E` SON SELECCIONADOS INDEPENDIENTEMENTE A PARTIR DEL GRUPO QUE CONSTA DE ARILO DE HIDROGENO, ALQUILO C{SUB,1-6}, SILILO O ALQUIL C{SUB,1-6}-ARILO EN EL CUAL CUALQUIER PORCION…

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE RAF-CINASA.

(16/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilo C C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 representan independientemente alquilo C1-6 opcionalmente sustituido; R4 y R5 representan independientemente hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, aril-alquilo C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto hidrógeno, puede estar opcionalmente…

DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/11/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BLACKLER, PAUL DAVID JAMES, SMITHKLINE BEECHAM, GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHAR., SASSE, MICHAEL JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHAR. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, A61K31/427.

El dihidrato de hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona, caracterizado porque: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 3.392, 2.739, 1.751, 1.325 y 713 cm- 1 ; y/o (ii) proporciona un modelo de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos a 9, 1, 12, 0, 15, 7, 16, 3 y 19, 8º2 zeta.

DERIVADOS DE QUINOLINA COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/11/2004) Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales y/o N-óxidos farmacéuticamente aceptables: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y los restantes son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y los restantes son CH; R1 se selecciona de hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituidos con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi , alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6), halógeno; alquilo(C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1- 6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo…

PROCEDIMIENTO DE EXTRACCION PARA EL ACIDO CLAVULANICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/11/2004). Inventor/es: RUDDICK, SIMON. Clasificación: C07D503/00.

UN PROCESO DE REEXTRACCION EN DONDE LOS ANTIBIOTICOS DE BETA LACTAMA O ACIDO CALVULANICO SE EXTRAEN DE UNA FASE DE SOLVENTE ORGANICO EN UNA FASE DE MEDIO ACUOSO, UTILIZANDO UNA REGION DE MEZCLADO EN LA QUE SE MEZCLAN RAPIDAMENTE LAS FASES BAJO UN ALTO ESFUERZO DE TURBULENCIA Y CIZALLAMIENTO.

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE RAF QUINASA.

(01/11/2004) Un compuesto de fórmula (I): **(fórmula)** en la que X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; V es CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, heterociclil-alquilode C1-6, heteroarilo, o heteroaril-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el H, puede estar opcionalmente sustituido; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo de C1-6, cicloalquilo de C3-7, arilo, aril-alquilo de C C1-6, heteroarilo, heteroaril-alquilo de C C1-6, heterociclilo, o heterociclil-alquilo de C C1-6, cualquiera de los cuales, excepto el hidrógeno, puede estar opcionalmente sustituido, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos forman un anillo monocíclico o bicíclico…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN FARMACOS BICICLICOS MICRONIZADOS.

(16/10/2004) Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de Fórmula I o Fórmula II posteriores en forma de partículas, teniendo dicha composición una distribución de tamaños de partículas monomodal tal que el valor mediano del diámetro medio volumétrico está dentro del intervalo de 350 a 700 mm, típicamente donde no más de un 10% de las partículas tiene un diámetro volumétrico de 280 nm o por debajo, y no menos de un 90% de las partículas tiene un diámetro volumétrico de 2000 nm o por debajo: **(fórmula)**en la que: o bien Y es N y R2 es hidrógeno, o Y es C-R1 en donde: o bien uno de R1 y R2 es hidrógeno y el otro se selecciona entre la clase de hidrógeno, cicloalquilo C3-8, alquilo C1-6 opcionalmente interrumpido por oxígeno o sustituido con hidroxi, alcoxi C1-6 o aminocarbonilo sustituido, alquil…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA SUSTITUIDA Y SU USO COMO ANTICONVULSIVOS.

(16/10/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptable: **(fórmula)** en la que Q es un anillo monocíclico o arílico o heteroarílico bicíclico, R1 es hidrógeno, alquilo(C1-66) (opcionalmente sustituido por hidroxi o alcoxi(C1, 4)), alquenilo(C1~6), alquinilo (C1-6), alquil(C1-66)-CO-, formilo, CF3CO-, o alquil(C1-6)-SO2-, R2 es hidrógeno o hasta tres sustituyentes seleccionados de halógeno, NO2, CN, N3, CF3O-, CCF3S-, CF3 CO-, trifluorometildiazirinilo , alquilo(C1~6), alquenilo(C1~6), alquinilo(C1~6), perfluoroalquilo(C1~6) , cicloalquilo(C3~6), cicloalquil(C3~6)-alquilo(C1-4) , alquil(C1~6)-O-, alquil(C1-66)-CO-, cicloalquil(C3-6)-O- , cicloalquil(C3~6)-CO- , cicloalquil(C3~6)-alquil (C1~4)-O-, )O; cicloalquil(C3-6)- alquil(C1-4)-CO-, fenilo, fenoxi, benciloxi,…

COMPRIMIDO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2004). Ver ilustración. Inventor/es: FLEWITT, HARRY. Clasificación: A61K9/20, A61K9/44.

SE PRESENTA UN COMPRIMIDO FARMACEUTICO QUE TIENE UNA LINEA DE RUPTURA QUE SE EXTIENDE A TRAVES DE UNA DIMENSION LARGA DEL COMPRIMIDO DE FORMA QUE, PROVOCANDO EN LAS PARTES OPUESTAS DEL COMPRIMIDO SEPARADAS POR LA LINEA DE RUPTURA UNA FUERZA DE TORSION EN LAS DIRECCIONES RESPECTIVAMENTE CONTRARIAS, SE PROVOQUE LA RUPTURA DEL COMPRIMIDO EN DOS O MAS TROZOS. PREFERIBLEMENTE LA FORMA DE LOS COMPRIMIDOS COMPRENDE DOS LOBULOS EN CUALQUIERA DE LOS LADOS LONGITUDINALMENTE DISPUESTOS DEL PUNTO MEDIO LONGITUDINAL DEL COMPRIMIDO, CON UNA PARTE MAS ESTRECHA EN LA CUAL LA ANCHURA ES MENOR QUE EN LA PARTE MAS ANCHA DE CADA LOBULO. EL COMPRIMIDO SE ROMPE PREFERIBLEMENTE POR LA ACCION DE TORSION EFECTUADA POR EL USUARIO.

DERIVADOS SUSTITUIDOS DE ISOQUINOLINA Y SU USO COMO ANTICONVULSIONANTE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2004). Inventor/es: THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HARLING, JOHN, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61K31/47, C07D409/12, A61P25/08, C07D217/04.

N-(5-Cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3- cloro-4-etoxi-benzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma.

DERIVADO DE TIAZOLIDINDIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/09/2004). Ver ilustración. Inventor/es: BLACKLER, PAUL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, CRAIG, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GILES, ROBERT, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, SASSE, MICHAEL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, A61K31/427.

Monohidrato de hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil- N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2 , 4-diona, caracterizado porque: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 3358, 2764, 1245, 833 y 760 cm-1; y/o (ii) proporciona un modelo de difracción de rayos X a través de polvo (XRPD) que contiene picos a 15, 0, 17, 7, 23, 0, 30, 0 y 31, 412è.

DERIVADOS DE PIPERAZINA COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT1B.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2004). Ver ilustración. Inventor/es: MARSHALL, HOWARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., THOMPSON, MERVYN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUT., WYMAN, PAUL ADRIAN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTI. Clasificación: C07D401/14, A61P25/24, C07D209/08, C07D401/12, C07D413/10, C07D403/10, C07D401/10.

Un compuesto de la **fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables en la que Ra es un grupo de la **fórmula** donde P1 es fenilo, naftilo o un anillo aromático o aromático benzocondensado que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados de oxígeno, nitrógeno y azufre; R1 es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CO-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxi, hidroxi-alquilo C1-6, nitro, CF3, ciano, SR6, SOR6, SO2R6, SO2NR6R7, CO2R6, CONR6R7, OCONR6R7, NR6R7, NR6CO2R7, NR6CONR7R8, CR6=NOR7 donde R6, R7 y R8 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-6; a es 0, 1, 2 ó 3.

PROCEDIMIENTO DE MOLIENDA UTILIZANDO LA ENERGIA DE UN FLUIDO Y APARATO ASOCIADO.

Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes

(01/07/2004). Inventor/es: HATTON, ANTHONY GUY, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: B02C19/06.

Dihidrato de mupirocina cálcica micronizada que tiene un contenido de humedad de 3, 0 a 4, 9% y un contenido en amorfos del 5% o menor.

SOLVATOS MIXTOS DE PAROXETINA-PROPAN-2-OL.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/07/2004). Inventor/es: WARD, NEAL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, CRAIG, ANDREW SIMON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., JACEWICZ, VICTOR WITOLD, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.

Hidrocloruro de paroxetina cristalino que está solvatado con propan-2-ol y al menos otro disolvente.

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(01/07/2004) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales y/o N-óxido-famacéuticamente aceptables en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a, y el resto son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a, y el resto son CH; R 1 y R 1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alquiloxi(C1 - 6) opcionalmente sustituido con alquiloxi(C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo(C1 - 6), acilo o aquil (C1 - 6)-sulfonilo, CONH2, hidroxi, tiol, alquilo(C1 - 6)-tio, heterociclil-tio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciloxi o alquil (C1 - 6)-sulfoniloxi; alcoxi(C1 - 6)-alquil(C1 - 6) sustituido; halógeno; alquilo(C1…

UN SOLVATO 1:1 DE METANOSULFONATO DE PPAROXETINA CON ACETONITRILO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2004). Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON, JONES, DAVID, ALAN, JACEWICZ, VICTOR, WITOLD, WARD, NEAL, URQUHART, MICHAEL WILLIAM, JOHN, O\'KEEFFE, DEIRDRE. Clasificación: A61K31/445, C07D405/12.

Un solvato 1:1 de metanosulfonato de paroxetina con acetonitrilo.

‹‹ · 2 · · 4 · · 6 · 7 · ››
Utilizamos cookies para mejorar nuestros servicios y mostrarle publicidad relevante. Si continua navegando, consideramos que acepta su uso. Puede obtener más información aquí. .