242 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM PLC (pag. 3)

USOS DE AGONISTAS DE PPAR-GAMMA EN ENFERMEDADES INDUCIDAS POR NEUTROFILOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/07/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MACPHEE, COLIN HOUSTON, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61P35/00, A61K31/00, A61P17/06, A61K31/4439, A61P17/00, A61P11/00, A61P11/06, A61P31/18, A61P1/00, A61P37/06, A61P3/10, A61P37/08, A61P19/08, A61P9/10, A61P13/12, A61P17/16, A61P19/02, A61P17/10, A61P35/02, A61P17/08, A61P21/04.

La utilización de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2 , 4-diona ("Compuesto (I)") o un derivado de éste aceptable desde un punto de vista farmacéutico para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de la enfermedad obstructiva pulmonar crónica (COPD).

DERIVADOS DE BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(16/06/2006) Un compuesto de fórmula (I): en donde: R1 es hidrógeno; R2 es alquilo(C1-3); y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); o R2 y R3 junto con el carbono al que están unidos forman un grupo cicloalquilo (C3-5); o R1 es alquilo(C1-3); R2 es hidrógeno; y R3 es hidrógeno o alquilo(C1-3); R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, NC-, aalquil(C1-6)CO opcionalmente sustituido con halógeno, alquilo(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con halógeno, alquil(C1-6)OCO- opcionalmente sustituido con halógeno, y alquil(C1-6)NHCO- opcionalmente sustituido con halógeno; con la condición de que R4 y R5 no son ambos hidrógeno; R6 es hidrógeno o halógeno; Ar representa fenilo, naftilo, furanilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, imidazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, triazolilo, triazinilo,…

DERIVADOS DE QUINOLINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo: en la que: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N o CR1a y el resto son CH; R1 se selecciona entre hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido por alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituidos en el N por uno o dos grupos alquil(C1-6), acilo o alquilo(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquiltio(C1- 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo(C1-6); alquiltio(C1-6); nitro; trifluorometilo; azida; acilo; aciloxi; aciltio;…

DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTI-PSICOTICOS).

(16/06/2006) Un compuesto de **fórmula** en la que: R1 representa un sustituyente seleccionado entre: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, trifluorometilo, trifluorometoxi, trifluorometanosul foniloxi, pentafluoroetilo, alquilo de C1-4, alcoxi de C1- 4, aril-alcoxi de C1-4, alquil(C1-4)tio, alcoxi de C1-4- alquilo de C1-4, cicloalquilo de C3-6-alcoxi de C1-4, alcanoilo de C1-4, alcoxi de C1-4-carbonilo, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfoniloxi , alquil(C1-4)sulfonilo- alquilo de C1-4, arílsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo de C1-4, alquilsulfonamido, alquil(C1-4)amido, alquil(C1-4)sulfonamido-alquilo…

QUELATOS DE LANTANIDO DE CINOXACINA Y SU USO COMO SONDAS BIOMOLECULARES.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/06/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LEACH, COLIN ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., MOORE, KEITH JAMES MILLAN, SMITHKLINE BEECH. PHA., STANWAY, STEVEN JAMES, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: C07D491/04.

Un quelato de lantánido que comprende uno o más grupos sensibilizadores unidos mediante enlace covalente a un grupo quelante de lantánidos, que se caracteriza porque el grupo sensibilizador es un grupo de fórmula (I) en el que X es un grupo -NH(CH2)pNH-, en el que p es 2, 3 ó 4, y que forma un enlace tipo amida con el grupo quelante.

ISOQUINOLINIL CARBOXAMIDAS Y SU USO COM ANTICONVULSIVOS.

(01/05/2006) N-(5, 8-di-cloro-1, 2, 3, 4-tetrahidroisoquinolin-7-il)-3-acetil-4-isopropoxibenzamida o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo. Por tanto, la presente invención proporciona además una composición farmacéutica para su uso en el tratamiento y/o profilaxis de ansiedad, manías, depresión, trastornos de pánico y/o agresión, trastornos asociados con una hemorragia subaracnoidea o choque neural, los efectos asociados con la privación de sustancias de abuso tales como cocaína, nicotina, alcohol y benzodiazepinas, trastornos que pueden tratarse y/o prevenirse con agentes anticonvulsivos, tales como epilepsia que incluye epilepsia postraumática, enfermedad de Parkinson, psicosis,…

PROCEDIMIENTO DE ANALISIS DE PROTEINAS.

(16/04/2006) Un procedimiento para predecir el efecto tóxico de un compuesto de ensayo seleccionado en un sujeto mamífero, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) proporcionar una pluralidad de series espaciales idénticas de unidades de reconocimiento de proteínas; (b) exponer una serie espacial de la etapa (a) a una mezcla que contiene proteína o péptido extraída y aislada de una célula, tejido u organismo biológico diana que se ha expuesto a un tóxico conocido y detectar la unión de proteínas o péptidos a las unidades de reconocimiento de proteínas; (c) exponer una serie espacial de la etapa (a) a una mezcla que contiene proteína o péptido extraída y aislada de una célula, tejido u organismo biológico diana que no se ha expuesto al tóxico conocido de la etapa (b) y detectar la unión de proteínas o péptidos a las unidades de reconocimiento…

PROCEDIMIENTO PARA PRODUCIR PARTICULAS UTILIZANDO UN FLUIDO SUPERCRITICO.

(16/04/2006) Un procedimiento para la producción de partículas de un material en el que: una corriente de una dispersión del material en un disolvente y una corriente de una sustancia antidisolvente de fluido compresible se hacen entrar en contacto una con otra de forma que las corrientes se combinan para formar una mezcla bajo condiciones tales que la sustancia está en estado comprimido, caracterizado porque: la corriente de la dispersión y la sustancia antidisolvente de fluido compresible se hacen entrar en contacto en un conducto tubular y a continuación la mezcla se hace fluir a lo largo del conducto que se extiende corriente abajo desde la región en la que las corrientes entran en contacto, hacia un orificio que se abre del conducto directamente en una cámara de expansión de forma que la mezcla fluye a través del orificio en la cámara de expansión,…

TRATAMIENTO DE DIABETES CO0N TIAZOLIDINADIONA, SECRETAGOGO DE INSULINA BIGUANIDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/04/2006). Inventor/es: BUCKINGHAM, ROBIN EDWIN, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., SMITH, STEPHEN ALISTAIR, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: A61K31/44, A61K31/155, A61K31/64.

Un procedimiento para tratar la diabetes mellitus y estados asociados con la diabetes mellitus en un mamífero. Dicho procedimiento comprende la administración de una cantidad farmacéuticamente aceptable, no tóxica y eficaz de un sensibilizador de insulina, un secretagogo de insulina y un agente antihiperglicaémico de biguanido, a un mamífero que lo necesite y una composición que se utiliza en dicho procedimiento.

DERIVADOS DE IMIDAZOL-2-CARBOXAMIDA COMO INHIBIDORES DE CINASA RAF.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, TAKLE, ANDREW, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, WILSON, DAVID, MATTHEW GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61P35/00, A61K31/44, A61P25/00, C07D401/04.

Un compuesto de **fórmula** en la que: X es O, CH2, S o NH, o el resto X-R1 es hidrógeno; Y1 e Y2 independientemente representan CH o N; R1 es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heterociclilo, heterociclilalquilo C1-6, heteroarilo, o heteroarilalquilo C1-6, cualquiera de los cuales excepto el hidrógeno pueden estar opcionalmente sustituidos; R2 y R3 independientemente representan hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, arilo, arilalquilo C1-6, heteroarilo, heteroarilalquilo C1-6, heterociclilo, o heterociclilalquilo C1-6, o R2 y R3 junto con el átomo de nitrógeno al cual están unidos forman un anillo monocíclico de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos.

UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/03/2006). Inventor/es: CRAIG, ANDREW, SIMON, GLAXOSMITHKLINE, MILLAN, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/4439, A61P3/10, C07D417/12.

Sal de etanosulfonato de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]-bencil]tiazolidin-2 , 4-diona o un solvato del mismo.

COMPOSICION DENTIFRICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/03/2006). Inventor/es: ALEXANDER, STEPHEN, EDWARD GLAXOSMITHKLINE, NISBET, MARK, ANDREW GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K7/16.

Una composición dentífrica no acuosa que comprende un polímero de hidroxietil celulosa, un humectante anhidro, un polietilenglicol y un abrasivo aceptable dentalmente.

PROCEDIMIENTO PARA LA PRODUCCION DE DERIVADOS DE PURINA Y COMPUESTOS INTERMEDIOS PARA ELLO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: FREER, RICHARD SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, GEEN, GRAHAM RICHARD SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., RAMSAY, THOMAS WEIR SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., SHARE, ANDREW COLIN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU., SMITH, NEIL MICHAEL SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU. Clasificación: C07D319/06, C07D473/00.

Procedimiento para la producción de un compuesto de fórmula (I): en donde X es H, OH o halo; y R1 y R2 se eligen independientemente entre alquilo C1-12, arilo, alquil(C1- 12)arilo, alquil(C1-12)sililo, arilsililo y alquil(C1- 12)arilsililo, en donde dichos residuos alquilo pueden estar sustituidos por uno o más átomos de fluor, o bien R1 y R2 forman juntos un acetal o cetal cíclico; cuyo procedimiento comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (II): en donde X se define como en la fórmula (I), con un compuesto de fórmula (III): en donde Y es un grupo saliente y R1 y R2 se definen como en la fórmula (I), en presencia de un catalizador de paladio y un ligando.

DERIVADOS DE AMINOPIPERIDINAS COMO ANTIBACTERIANOS.

(16/02/2006) Un compuesto de fórmula (I) o uno de sus N-óxido, sal o éster farmacéuticamente aceptable, en la que: Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 son CR1a; o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, y el resto es CR1a; R1 y R1a son independientemente hidrógeno; hidroxi; alcoxi C1-6 opcionalmente sustituido con alcoxi C1-6, amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N- sustituido con uno o dos grupos alquilo C1-6, acilo o alquilsulfonilo C1-6, CONH2, hidroxi, tiol, alquiltio C1-6, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi C1-6; alquilo C1-6 sustituido con alcoxi C1-6; halógeno; alquilo C1-6; alquiltio C1-6; nitro; azido; acilo; aciloxi; alquilsulfonilo C1-6; alquilsulfóxido C1-6; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidinio o amidinio opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo…

DISPOSITIVO PARA AISLAR PERLAS POLIMERICAS PEQUEÑAS DE UNA SUSPENSION DE DICHAS PERLAS.

Secciones de la CIP Física Técnicas industriales diversas y transportes

(01/02/2006). Inventor/es: PAUL, FRANK SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, JAMES, PHILIP, JOHN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., PAYNE, RICHARD, C. SMITHKLINE BEECHAM PHARMA. Clasificación: G01N15/14, B01L3/00.

La invención se refiere aun dispositivo que sirve para separar pequñas perlas poliméricas de una suspensión de tales perlas que comprende una célula de flujo a través de la cual fluye la suspensión de perlas, y una fuente de radiación que cruza la corriente de perlas. Un detector detecta la presencia de perlas en la célula de flujo y un medio de control dirige las perlas a un canal de salida de perlas.

SAL HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(N-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI)BENCIL)TIAZOLIDIN-2 ,4-DIONA.

(16/12/2005) Un compuesto, sal hidrocloruro de 5-[4- [2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)- etoxi]bencil]tiazolidin- 2, 4-diona, que se caracteriza porque proporciona: (i) un espectro infrarrojo con bandas observadas a: 2748, 1742, 1697, 1640, 1604, 1543, 1511, 1413, 1351, 1329, 1251, 1232, 1205, 1179, 1159, 1108, 1057, 1028, 996, 973, 925, 902, 817, 764, 737, 710, 662, 617, 601, 591, 557, 525, y 505 cm-1; y/o (ii) un espectro Raman con bandas observadas a: 3100, 3056, 2931, 1744, 1610, 1586, 1544, 1461, 1440, 1377, 1351, 1319, 1289, 1253, 1232, 1208, 1177, 1095, 1028, 998, 980, 925, 900, 840, 825, 772, 740, 714, 664, 637, 619, 606, 469, 430, 397, 340, y 300 cm-1; y/o (iii) un modelo de difracción de rayos…

SALES DE HIDROCLORURO DE 5-(4-(2-(-METIL-N-(2-PIRIDIL)AMINO)ETOXI) BENCIL)TIAZOLIDIN-2,4-DIONA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON. Clasificación: A61K31/44, A61P3/00, C07D417/12.

Un compuesto, hidrocloruro de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil) amino) etoxi] bencil) tiazolidin-2, 4-diona, que se caracteriza porque: (i)proporciona un espectro de infrarrojos que contiene picos a aproximadamente 1745, 1516, 1257, 1056 y 803 cm-1; (ii) proporciona un espectro de difracción de rayos- X (DRXP) que contiene picos a aproximadamente 10, 1, 13, 4, 17, 2, 22, 2 y 29, 4 º2è; y/o (iii) proporciona un espectro Raman que contiene picos a aproximadamente 1314, 1242, 1185, 918 y 404 cm-1.

DERIVADOS DE SULFONA APROPIADAS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES AUTOINMUNES Y ALERGIAS.

(01/12/2005) Según un aspecto adicional, la presente invención proporciona el uso de un compuesto de fórmula (I) para la producción de un medicamento para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en las que está implicada la sobreproducción de CD23s. La invención proporciona también una composición farmacéutica para el tratamiento o la profilaxis de trastornos tales como alergia, asma alérgica, dermatitis atópica y otras enfermedades atópicas; trastornos inflamatorios y enfermedades autoinmunes en los que está implicada la sobreproducción de CD23s, que comprende un compuesto de fórmula…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA QUE SON ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6 Y PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2005). Inventor/es: BROMIDGE, STEVEN, MARK, SMITHKLINE BEECHAM PHAR., MOSS, STEPHEN, FREDERIK, SMITHKLINE BEECHAM PHAR. Clasificación: C07D241/00.

La invención se refiere a nuevos compuestos con actividad farmacológica, a procesos para su preparación, a composiciones que los contienen y a su uso en el tratamiento de trastornos del SNC.

PROTEINA DE UNION DE FIBRONECTINA; ANTICUERPO MONOCLONAL Y SU USO PARA PREVENIR LA ADHESION BACTERIANA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Inventor/es: BURNHAM, MARTIN KARL RUSSEL, CHOPRA, IAN, CRITCHLEY, IAN ALFRED, KNOWLES, DAVID JUSTIN CHARLES. Clasificación: C12N15/12, C12N15/31, G01N33/53, C12P21/08, C12N15/70, C07K14/31, A61K39/40, A61K39/085.

SE PRESENTA UN ANTICUERPO MONOCLONAL (MAB), O UN FRAGMENTO DEL MISMO, QUE SE UNE A UNO O MAS EPITOPOS DE UNA MATRIZ DE UNION A LA PROTEINA Y UN POLIPEPTIDO D1-D4 AISLADO A PARTIR DE UN "STAPHYLOCOCCUS AUREUS" FBP Y SU USO EN LA PREVENCION DE LA ADHESION DE BACTERIAS, EN PARTICULAR BACTERIAS GRAM POSITIVAS, A PROTEINAS DE MATRIZ EXTRACELULARES SOBRE DISPOSITIVOS DE RESIDENCIA O A PROTEINAS DE MATRIZ EN HERIDAS.

DERIVADOS DE IMIDAZOL COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) en la que: Y1 e Y2 son independientemente N o CH; R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3- 7, cicloalquenilo C5-7, heterociclilo, arilo o heteroarilo, cualquiera de los cuales puede estar no sustituido o sustituido con uno o más grupos seleccionados entre el grupo que consiste en arilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, aril-alcoxi C1-6, aril- alquiltio C1-6, amino, mono- o di-alquilamino C1-6, aminosulfonilo, cicloalquilo, cicloalquenilo, carboxi y ésteres de los mismos, amida, ureido, guanidino, alquil C1- 6-guanidino, amidino, alquil C1-6-amidino, aciloxi C1-6, hidroxi, halógeno y alquil C1-6-arilo; Ar es un grupo de fórmula a) o b): en la que A representa un anillo condensado de 5 a 7 miembros que contiene…

DERIVADOS DE SULFONAMIDA PARA EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS DEL SNC.

(16/11/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo: en la que el grupo D se selecciona de un grupo de fórmula (A), mostrado a continuación: en la que P es un anillo alicíclico monocíclico, bicíclico o tricíclico que contiene hasta 20 átomos de carbono en el/los anillo(s); es un enlace simple, un alquilenoC1-6 o un grupo alquenilenoC2-6; R1 es halógeno, alquiloC1-6 sustituido opcionalmente por uno o más átomos de flúor, cicloalquiloC3-6, alcoxiC1-6, OCF3, hidroxi, hidroxialquiloC1-6, hidroxialcoxiC1-6, alcoxiC1-6alcoxiC1-6 , alcanoíloC1- 6, amino, alquilamino o dialquilamino, SR11 en donde R11 es hidrógeno o alquiloC1-6 o R1 es arilo, arilalquiloC1-6, un anillo heterocíclico bicíclico o es un anillo heterocíclico de 5 a 7 miembros que contiene cada uno 1 a 4 heteroátomos seleccionados…

COMPUESTOS DE NAFTIRIDINA Y SUS ANALOGOS AZAISOSTERICOS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: PEARSON, NEIL, DAVID, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., HATTON, IAN KEITH, SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: C07D401/06, A61K31/4725.

Un compuesto de fórmula (I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N y el resto son CH; R1 es hidrógeno, hidroxi; alcoxi(C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi(C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo , NH2CO, hidroxi, tiol, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo(C1-6) sustituido con alcoxi(C1-6); halógeno; alquilo (C1-6); alquil(C1-6)tio; nitro; trifluorometilo; azido; acilo; aciloxi; aciltio; alquil(C1-6)sulfonilo; alquil(C1-6)sulfóxido; arilsulfonilo; arilsulfóxido o un grupo amino, piperidilo, guanidino o amidino opcionalmente sustituido en N con uno o dos grupos alquilo(C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo.

NUEVA COMPOSICION BASADA EN UNA TIAZOLIDINADIONA Y METFORMINA Y SU USO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/10/2005). Inventor/es: LEWIS, KAREN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, LILLIOTT, NICOLA JAYNE SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC., MACKENZIE, DONALD C. SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEU. Clasificación: A61K9/20, A61P3/10, A61K9/50, A61K31/155, A61K31/425.

Una composición farmacéutica, que comprende una tiazolidinadiona, tal como 5-[4-[2-(N-metil-N-(2- piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidina-2 , 4-diona (Compuesto (I)), hidrocloruro de metformina y un vehículo farmacéuticamente aceptable, en la que la tiazolidinadiona y el hidrocloruro de metformina están cada uno de ellos dispersado dentro de su propio vehículo farmacéuticamente aceptable en la composición farmacéutica.

PROCEDIMIENTO DE PRODOUCCION DE TETRAZOLILBENZOPIRANOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GILES, ROBERT GORDON, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., LEWIS, NORMAN JOHN, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA., OXLEY, PAUL, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, QUICK, JOHN KIRBY, SMITHKLINE BEECHAM PHARMA. Clasificación: C07D405/04.

LA INVENCION SE REFIERE A UN PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN COMPUESTO DE ESTRUCTURA (I), EL CUAL CONSISTE EN LA REDUCCION DE UN COMPUESTO DE FORMULA (II), EN EL CUAL A, R 1 , R 2 Y R 3 SON TAL Y COMO SE DEFINEN EN LAS REIVINDICACIONES.

NUEVOS DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FORREST, ANDREW KEITH, GLAXOSMITHKLINE, JARVEST, RICHARD LEWIS, GLAXOSMITHKLINE, ELDER, JOHN, STEPHEN GLAXOSMITHKLINE, SHEPPARD, ROBERT, JOHN GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: C07C271/06, C07D211/00, C07D213/04, C07D453/02, C07D205/04, C07D295/00.

Un compuesto de formula (IA) o (IB): **(Fórmulas)** en las que R1 es cicloalquilo C sustituido por amino, carbamoil o dialquil C amino alquilo C ; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH ó F, y R4 es H, o R3 es H y R4 es F, y R5 y R6 forman conjuntamente un grupo oxo; o R3 y R4 son cada uno H, R5 es OH ó H y R6 es H, o R5 es H y R6 es OH o H, o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

PIPERIDINAS PARA USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en donde: Y representa un grupo (CH2)n, donde n representa 0, 1 o 2; R1 es fenilo, naftilo, un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S; o un grupo NR3R4 donde uno de R3 y R4 es hidrógeno o alquilo(C1, 4) opcionalmente sustituido y el otro es fenilo, naftilo o un grupo heteroarilo mono o bicíclico que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, o R3 y R4 junto con el átomo de N al que están unidos forman una amina cíclica de 5 a 7 miembros que tiene un anillo de fenilo opcionalmente condensado; cualquiera de los grupos R1 puede estar opcionalmente sustituido; R2 representa fenilo o un grupo heteroarilo de 5 o 6 miembros que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, donde el grupo…

DERIVADOS DE BENZO(D)AZEPINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 5-HT6.

(01/09/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: en donde: R1 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, CN, CF3 u OCF3; R2 es alquilo C1-6; R3 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-10 opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, alcoxi C1-6, CN, amino, mono- o di-(alquil C1-6)amino o un grupo -C(O)OR7 donde R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; m es 0 - 3; n es 0 - 8; J se selecciona de un grupo de fórmula (a), (b) o (c) en el que (a) es un grupo donde R4 es halógeno, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, alcanoílo C1-6, alquiltio C1-6, hidroxi, CN, CF3, NO2, OCF3, fenilo opcionalmente sustituido con grupos como los definidos para R1 anteriormente, bencilo, feniloxi, benciloxi o cicloalquiloxi…

DERIVADOS DE ISOQUINOLINA Y QUINAZOLINA CON ACTIVIDAD COMBINADA SOBRE LOS RECEPTORES 5HT1A, 5HT1B Y 5HT1D.

(01/07/2005) Un compuesto de fórmula (I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables: **(Fórmula)** donde R1 se selecciona de un grupo de fórmula (i) o (ii); Grupo de fórmula (i) **(Fórmula)** donde P1 es fenilo, naftilo, o un anillo heteroarílico de 5 ó 6 miembros que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, un anillo heterocíclico condensado con benceno, que contiene 1 a 3 heteroátomos seleccionados entre oxígeno, nitrógeno y azufre, o un anillo heterocíclico condensado con piridina que contiene de 1 a 3 átomos de nitrógeno; Ra es halógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo C3-6, CF3, alcoxi C1-6, OCF3, hidroxi, ciano, nitro, hidroxi-alquilo C C1-6, CO-alquilo…

DERIVADOS DE MORFOLINA COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA.

(01/07/2005) Esta invención se refiere a derivados de morfolina y a su uso como compuestos farmacéuticos. Muchos procesos biológicos significativos médicamente son mediados por proteínas que participan en vías de transducción de señal que implican proteínas G y/o segundos mensajeros. Se han identificado polipéptidos y polinucleótidos que codifican el receptor de neuropéptido acoplado a proteína G 7-transmembrana humano, orexina-1 (HFGAN72), polipéptidos y polinucleótidos que codifican un segundo receptor de orexina humana, orexina-2 (HFGANP). Se describen polipéptidos y polinucleótidos que codifican polipéptidos que son ligandos…

DERIVADO DEL ACIDO HIDROXAMICO COMO INHIBIDOR DE LA FORMACION DE CD23 SOLUBLE HUMANA.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/06/2005). Ver ilustración. Inventor/es: FALLER, ANDREW, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, WARD, JOHN GERARD, SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTIC. Clasificación: A61P37/00, A61K31/16, C07C237/22, C07C259/06.

Un compuesto de fórmula (I): **(Fórmula)** en la que R es isopropilo; n es 0; R1 es naftilmetilo; R2 es terc-butilo; y R3 es metilo.

3-(3-CLORO-4-HIDROXIFENILAMINO)-4-(2-NITROFENIL)-1H-PIRROL-2 ,5-DIONA COMO INHIBIDOR DE GLUCOGENO CINASA-3 (GSK-3)SINTETASA.

(16/06/2005) 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5-diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticmente aceptables. La presente invención proporciona el compuesto 3-(3-cloro-4-hidroxifenilamino)-4-(2-nitrofenil)-1H-pirrol-2 , 5- diona o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables, así como las composiciones farmacéuticas que comprenden este compuesto, así como su utilización para la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedades asociadas con una necesidad de inhibición de la glucógeno-sintetasa cinasa-3 (GSK-3), como por ejemplo en la diabetes, en particular la diabetes de tipo 2, la demencia, la enfermedad de Alzheimer, la depresión maníaca o el cáncer. Por consiguiente, el compuesto…

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