242 patentes, modelos y diseños de SMITHKLINE BEECHAM PLC

  1. 1.-

    TIENO(2,3-C)ISOQUINOLINAS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE PARP

    (02/2010)

    Un compuesto de fórmula I **(Ver fórmula)** en la que Y es un heteroátomo seleccionado de azufre (S) o nitrógeno (N), R1-R6 son los mismos o diferentes, y representan hidrógeno, hidroxi, un grupo OR7, carboxi, un grupo COOR7, un grupo amino, un grupo NHR7 o un halógeno, o R5 y R6 tomados conjuntamente forman un anillo condensado no aromático de 5 ó 6 miembros, R7 es un grupo alquilo de C1-C6, un grupo alquenilo de C2-C6 o un grupo cicloalquilo de C3-C7 opcionalmente sustituidos con uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en grupos hidroxi, alcoxi de C1-C4, carboxi, alcoxi de C1-C4-carbonilo, amino, mono o dialquilo de C1-C6-amino o halógeno, o una de sus sales o solvatos

  2. 2.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDIN-5-ONA COMO INHIBIDORES DE LDL-PLA2

    (12/2009)
    Inventor/es: IFE, ROBERT JOHN, LEACH, COLIN ANDREW, HICKEY,DEIDRE,MARY,B, PINTO,IVAN,LEO, SMITH,STEPHEN,ALLAN, STANWAY,STEVEN,JAMES. Clasificación: C07D495/04, C07D401/12, C07D239/56, C07D239/70, C07D403/12, C07D239/95, C07D239/60, A61K31/505, C07D239/26, C07D213/06, C07D213/54, C07C15/14, A61P3/06.

    Un compuesto de fórmula (IB): **(Ver fórmula)** donde: Ra y Rb junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidina al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 miembros; R2CH2X es 4-fluorobenciltio; R3 es alquilo C sustituido con NR8R9; o o R3 es Het-alquilo C en donde Het es un anillo de heterociclilo de 5 a 7 miembros que comprende N y en donde N puede ser sustituido con alquilo C . R4 y R5 forman un grupo 4-(4-trifluorometilfenil)fenilo; R8 y R9, que pueden ser iguales o diferentes, se seleccionan cada uno de hidrógeno o alquilo C ; y X es S; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  3. 3.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LA LIBERACION CONTROLADA DE PARACETAMOL

    (12/2009)
    Inventor/es: GRATTAN,TIMOTHY JAMES,GLAXOSMITHKLINE, CHAN,SHING YUE,GLAXOSMITHKLINE, SENGMANEE,BOUNKHIENE,C/O GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/167, A61K9/20K4B, A61K9/24.

    Una composición en forma de un comprimido bicapa que tiene una fase de liberación inmediata y una fase de liberación sostenida de paracetamol, en la que la fase de liberación inmediata está en una capa y la fase de liberación sostenida está en la otra capa, comprendiendo la citada composición de 600 a 700 mg de paracetamol por dosis unitaria y un vehículo farmacéuticamente aceptable, caracterizada por tener un perfil de disolución del paracetamol in vitro (determinado por el dispositivo USP de tipo III, cesta de vaivén, con 250 ml de HCl 0,1 M a 37ºC de temperatura, fijado a una velocidad de ciclo de 15 carreras/min) con las siguientes limitaciones: de 30 a 48% liberado después de 15 minutos de 56 a 75% liberado después de 60 minutos >85% liberado después de 180 minutos.

  4. 4.-

    DERIVADOS DE PIRIMIDINA Y SU USO EN EL TRATAMIMENTO DE ATEROSCLEROSIS

    (05/2009)

    Un compuesto de fórmula (I)** ver fórmula** donde: R 1 es un grupo arilo, opcionalmente sustituido con 1, 2, 3 ó 4 sustituyentes que pueden ser iguales o diferentes seleccionados entre alquiloC , alcoxiC , alquiltioC , hidroxi, halógeno, CN, y mono- a perfluoroalquiloC ; R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo carbocíclico condensado de 5 ó 6 miembros; o R 2 y R 3 junto con los átomos de carbono del anillo de pirimidona al que están unidos forman un anillo benzo o heteroarilo condensado opcionalmente...

  5. 5.-

    DERIVADOS DE ETILENDIAMINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OREXINA

    (03/2009)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: R representa un alquilo (C1 - 4) opcionalmente sustituido; Y representa hidrógeno o un alquilo (C1 - 4) opcionalmente sustituido; Het representa un grupo heteroarilo de 5 ó 6 miembros, opcionalmente sustituido, que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S, o un grupo heteroarilo bicíclico, opcionalmente sustituido que contiene hasta 3 heteroátomos seleccionados de N, O y S; Ar representa fenilo, tienilo, pirrolilo, oxazolilo, tiazolilo, oxadiazolilo, tiadiazolilo, piridilo, triazolilo, triazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, isotiazolilo, isoxazolilo, pirazinilo, pirazolilo, naftilo, quinolinilo, naftiridinilo, bencimidazolilo, benzoxazolilo, isoquinolinilo,...

  6. 6.-

    USO DE POLIFOSFATO COMO INHIBIDOR DE LA EROSION DENTAL EN COMPOSICIONES ACIDAS

    (02/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: PARKER, DAVID MYATT, BAKER,NICOLA,JANE. Clasificación: A61Q11/00, A23L1/304, A23L2/52.

    Uso de polifosfato, que es un polímero de fosfato en el que el número de grupos fosfato (n) es al menos 3, junto con calcio y/o un polímero modificador de la viscosidad, en la fabricación de una composición ácida administrable por vía oral que es un producto alimentario y en el que el pH efectivo de la composición está en el intervalo de 2,2 a 5,5, para la reducción de la erosión dental.

  7. 7.-

    7-ALCOXICOUMARINAS COMO SUSTRATOS DE LA CITOCROMO P450

    (02/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: CLARKE,STEPHEN,EDWARD. Clasificación: C12Q1/26, C07D311/16.

    Un ensayo para evaluar los inhibidores de la enzima CYP2D6 que comprende poner en contacto la enzima y un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 independientemente representan hidrógeno o metilo. R 3 es metilo y al menos uno de R 1 y R 2 representa metilo, con un compuesto de ensayo y medir la inhibición de O-desalquilación del compuesto de fórmula por la enzima.

  8. 8.-

    COMPOSICION FARMACEUTICA PARA LIBERACION MODIFICADA DE UN SENSIBILIZADOR DE INSULINA Y METFORMINA

    (02/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: LEWIS, KAREN SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS, LILLIOTT,NICOLA,JAYNE SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, MACKENZIE,DONALD COLIN SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, RE,VINCENZO SMITHKLINE BEECHAM PHARMACEUTICALS. Clasificación: A61K31/4439, A61P3/10, A61K9/52, A61K9/32, A61K31/353.

    Una composición farmacéutica adecuada para administrarla una vez al día, composición que comprende: (a) 2 mg a 12 mg de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidina-2,4-diona, opcionalmente en forma de una sal o solvato farmacéuticamente aceptable de la misma; (b) 100 mg a 3000 mg de metformina o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma; y (c) un vehículo farmacéuticamente aceptable; donde la composición está configurada para proporcionar liberación sostenida de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidina-2,4-diona, siendo proporcionada dicha liberación sostenida por una matriz de liberación sostenida seleccionada de matrices que se disgregan, matrices que no se disgregan y matrices que se erosionan.

  9. 9.-

    DERIVADOS FURANICOS SUSTITUIDOS CON PIRIDINA COMO INHIBIDORES DE QUINASA RAF

    (12/2008)

    Un compuesto de fórmula (II): (Ver fórmula) en la que: uno de X1 y X2 se selecciona de un átomo de O, y el otro es un grupo CH; cada R 12 se selecciona independientemente de un resto halo, un grupo hidroxi, un grupo alquilo de C1 - 6, un grupo alcoxi de C1 - 6; n es 0, 1 ó 2; y R 2 es un grupo alquilo de C1 - 6 opcionalmente sustituido por uno o más grupos seleccionados del grupo que consiste en un grupo arilo, un grupo heteroarilo, un grupo heterociclilo, un grupo alcoxi de C1 - 6, un grupo alquilo de C1 - 6-tio, un grupo aril-alcoxi...

  10. 10.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE UN DERIVADO DE INDOL

    (11/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: STRACHAN, JOHN BRYCE, SMITHKLINE BEECHAM PHARM., FEDOULOFF,MICHAEL,SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: C07D209/42.

    Un procedimiento para la preparación de 3-cloro-3H-indol-3-carboxilato de metilo, es decir, el compuesto de fórmula (C): (Ver fórmula) que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula (D): (Ver fórmula) (en la que R es metilo) con N-clorosuccinimida en presencia de una amina terciaria que es menos nucleófila que DABCO y que tiene un pK b de 8 a 11.

  11. 11.-

    BANDA PARA SUMINISTRAR UNA SUSTANCIA DE CUIDADO BUCODENTAL

    (11/2008)

    Dispositivo de suministro para suministrar una sustancia de cuidado bucodental a las superficies de los dientes, tejidos gingivales y/o mucosales, que comprende: una banda de un material flexible oralmente aceptable, que tiene una superficie de banda que se puede aplicar a una superficie dental y/o los tejidos blandos adyacentes, teniendo la banda una sustancia de cuidado bucodental depositada sobre una superficie de banda de la misma, y/o impregnada en su volumen, pudiendo la sustancia ser transferida desde la superficie de banda a...

  12. 12.-

    ESTERES DE MUTILINA HETEROCICLICOS Y SU USO COMO ANTIBACTERIANOS

    (10/2008)

    Un compuesto de fórmula (IA) o (IB): (Ver fórmula) en las que: R 1 es: un anillo aromático o heteroaromático de 5 ó 6 miembros unido a través de un átomo de carbono del anillo y que comprende un sustituyente seleccionado entre halo, R 7 O-, R 7 S- o R 8 R 9 N- en un átomo del anillo adyacente al átomo de carbono de unión o un anillo dihidro-heteroaromático de 5 ó 6 miembros unido a través de un átomo de carbono del anillo y que comprende un átomo de oxígeno o uno o dos átomos de nitrógeno y opcionalmente condensado a un grupo fenilo,...

  13. 13.-

    SALES TARTRATO DE DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA

    (07/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON, O\'KEEFFE, DEIRDRE, HO,TIM CHIEN TING, CHOUDARY,BERNADETTE MARIE, MACKENZIE,DONALD,COLIN. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, A61P3/10, C07D417/12, A61P3/08.

    Un compuesto 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidin-2,4-diona, sal de D tartrato o un solvato del mismo.

  14. 14.-

    COMPRIMIDO INGERIBLE QUE CONTIENE PARACETAMOL

    (06/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: GRATTAN,TIMOTHY JAMES,GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K45/00, A61K31/167, A61K31/165, A61K9/20, A61P29/00, A61K9/48, A61K9/28, A61K9/30, A61K33/10.

    Una forma de dosificación no efervescente prevista para ser ingerida directamente, tal como una formulación en comprimidos o cápsulas ingerible, que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de paracetamol, un excipiente farmacéuticamente aceptable, y una cantidad de antiácido de 3 a 55 mg por unidad de dosis, en la que el antiácido es bicarbonato de sodio o bicarbonato de potasio, o sus mezclas, con la condición de que la forma de dosificación no comprende una mezcla de paracetamol y ácido cítrico en una proporción del 85:15 al 90:10% en p/p, bicarbonato de sodio/carbonato de sodio, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  15. 15.-

    N-AROILAMINAS CICLICAS

    (06/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): (Ver fórmula) en donde: Y representa un enlace, oxígeno o un grupo (CH2)n, en el que n representa 1, 2 ó 3; R es H o alquilo (C1 - 4); Ar 1 es un grupo arilo seleccionado entre fenilo, quinoxalinilo, quinazolinilo, piridopirazinilo, benzoxazolilo, benzotiofenilo, bencimidazolilo, naftiridinilo, piridinilo, pirimidinilo, tiazolilo, piridazinilo, pirazinilo, oxazolilo, triazolilo, imidazolilo, pirazolilo, quinolinilo, benzofuranilo, indolilo, benzotiazolilo, oxazolil[4,5-b]piridilo, piridopirimidinilo, isoquinolinilo, furanilo o tienilo en donde el arilo está opcionalmente sustituido con 1, 2 ó...

  16. 16.-

    SALES TARTRATO DE DERIVADOS DE TIAZOLIDINDIONA

    (06/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHOUDARY,BERNADETTE MARIE,GLAXOSMITHKLINE PHARM, CRAIG,ANDREW SIMON,GLAXOSMITHKLINE PHARM, HO,TIM CHIEN TING,GLAXOSMITHKLINE PHARM, MACKENZIE,DONALD COLIN,GLAXOSMITHKLINE PHARM, O'KEEFFE,DEIRDE,GLAXOSMITHKLINE PHARM. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, A61P3/10, C07D417/12, A61P3/08.

    Un compuesto 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidin-2,4-diona, sal de L(+) tartrato o un solvato del mismo.

  17. 17.-

    PREPARACION DE UNA FORMA POLIMORFICA DE UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA

    (05/2008)

    Un procedimiento para preparar una forma polimórfica de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil] tiazolidin-2,4-diona, en forma de sal de ácido maleico caracterizada en la Solicitud Internacional de Patente, número de publicación WO94/05659, (el Polimorfo Original de Compuesto (I)) a partir de una forma polimórfica de 5-[4-[2- (N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2,4-diona, en forma de sal de ácido maleico (el Polimorfo) que: (i) proporciona un espectro infrarrojo que contiene picos a 1360, 1326, 1241, 714 y 669 cm -1 ; y/o (ii) proporciona un espectro Raman que contiene...

  18. 18.-

    HETEROCICLOS BICICLICOS QUE CONTIENEN NITROGENO PARA USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal, solvato o N-óxido del mismo farmacéuticamente aceptable, en donde: uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es N, uno es CR1a y el resto son CH, o uno de Z1, Z2, Z3, Z4 y Z5 es CR1a y el resto son CH; Rv y Rw son hidrógeno; Rv es R3; o Rv y Rw juntos son un enlace; R1 y R1a se seleccionan independientemente del grupo formado por hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1-6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1-6), amino, piperidilo, guanidino o amidino cualquiera de los cuales está opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1-6), acilo o alquil(C1-6)sulfonilo, CONH2, hidroxi, alquil(C1-6)tio, heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquil(C1-6)sulfoniloxi; alquilo (C1-6) sustituido con alcoxi...

  19. 19.-

    DERIVADOS DE IMIDAZOL

    (05/2008)

    Un compuesto de fórmula (I): en la que V es CH; Ar es un anillo de naft-2-ilo o naft-1-ilo, pudiendo estar dicho anillo opcionalmente sustituido; Y es NR10R11, NR10C(Z)NR10R11, NR10C(Z)NR10C(Z)OR11, NR10COOR11 o NR10SO2R11; n es 0, 1, 2, 3 ó 4; X es O, CH2, S o NH; Z es oxígeno o azufre; R1 es independientemente hidrógeno, X-R4, halógeno, hidroxi, alquilo C1-6 opcionalmente sustituido, alquil C1-6 sulfinilo opcionalmente sustituido, CH2OR5, amino, mono o di-alquil C1-6 amino, N(R6)C(O)R7, N(R6)S(O)2R8, o un anillo de N-heterociclilo de 5 a 7 miembros que contiene...

  20. 20.-

    DERIVADOS DE TETRAHIDROBENZAZEPINA UTILES COMO MODULADORES DE LOS RECEPTORES D3 DE DOPAMINA (AGENTES ANTIPSICOTICOS)

    (05/2008)

    Un compuesto de la fórmula, en la que: R2 y R3 representan independientemente: un átomo de hidrógeno o de halógeno; un grupo hidroxi, ciano, nitro, oxima, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, aril-alcoxi C1-4, alquil C1-4-tio, alcoxi C1-4-alquilo C1-4, cicloalquil C3-6-alcoxi C1-4, alcanoilo C1-4, alcoxi C1-4-carbonilo, alquil C1-4-sulfonilo, alquil C1-4-sulfoniloxi, alquil C1-4-sulfonil-alquilo C1-4, arilsulfonilo, arilsulfoniloxi, arilsulfonil-alquilo C1-4, alquil C1-4-sulfonamido, alquil C1-4-amido, alquil C1-4-sulfonamido-alquilo C1-4, alquil C1-4-amido-alquilo C1-4, arilsulfonamido, arilcarboxamido, arilsulfonamido-alquilo C1-4, arilcarboxamido-alquilo C1-4, aroilo, aroil-alquilo C1-4, o aril-alcanoilo C1-4;...

  21. 21.-

    SAL TARTRATO DEL DERIVADO DE TIAZOLIDINDIONA

    (05/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CRAIG, ANDREW SIMON, HO,TIM CHIEN TING. Clasificación: A61K31/44, A61K31/4439, C07D401/12, A61P3/10, C07D417/12, A61L2/06, A61P3/08.

    Un compuesto 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]-tiazolidin-2, 4-diona, sal de DL-tartrato o un solvato del mismo.

  22. 22.-

    INHIBIDORES DEL TRANSPORTADOR GLYT1 Y USOS DE LOS MISMOS EN EL TRATAMIENTO DE TRASTORNOS NEUROLOGICOS Y NEUROPSIQUIATRICOS

    (05/2008)

    Uso de un compuesto de fórmula (I): o de una de sus sales, solvatos, ésteres o amidas, para la fabricación de un medicamento para tratar trastornos mediados por GlyT1, en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de un átomo de hidrógeno, un grupo alquilo de C1-C6 y un grupo cicloalquilo de C3-C6, con la condición de que R1 y R2 no representen ambos un átomo de hidrógeno, o R1 y R2 conjuntamente con el átomo de nitrógeno al que están unidos se enlazan para formar un anillo saturado de 5, 6 ó 7 miembros, en el que uno o más de los átomos de carbono...

  23. 23.-

    MODELOS ANIMALES TRANSGENICOS PARA LA ENFERMEDAD DE ALZHEIMER

    (04/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: GEPPERT,MARTIN, HARPER,ALEXANDER JAMES, HARRISON,STEVE MARK, PROSSER,HAYON. Clasificación: C12N15/85, G01N33/50, C07K14/47, C12Q1/37, A01K67/027, C12N15/57, C12N15/89.

    Una construcción de DNA recombinante que comprende una secuencia codificadora que codifica ASP2 humana, y una secuencia del promotor de la calcio-calmodulina-cinasa II específica del cerebro, que está ligada operativamente a la secuencia codificadora.

  24. 24.-

    7-ALCOXICUMARINAS COMO SUSTRATOS PARA CYP2C9

    (04/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: BAMBAL,RAMESH,B.,SMITHKLINE BEECHAM PHARM, ELLIOTT,RICHARD,L.,SMITHKLINE BEECHAM PHARM. Clasificación: C12Q1/26, C07D311/16, C07D311/18.

    Un procedimiento para la preparación de poli(carbonatos de arilo) que comprende: calentar una mezcla de bisfenol, carbonato de dialquilo y un catalizador de organoestaño de fórmula ?R1R2Sn(OAr)?2O (I) en la que cada R1 y R2 es un alquilo C1-12 y Ar es un arilo sustituido o no sustituido, a una temperatura en el intervalo de 100-240ºC para obtener un oligo(carbonato de arilo), y añadir a dicho oligo(carbonato de arilo) de 10-2 a 10-6 moles por mol de oligo(carbonato de arilo) de un catalizador de organoestaño de fórmula I o un catalizador de organotitanio, y policondensar dicho oligo(carbonato de arilo) a una temperatura hasta 280ºC mientras se reduce gradualmente la presión a alrededor de 13, 33 Pa (0, 1 mm de Hg).

  25. 25.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE UNA SAL METALICA DE ACIDO CLAVULANICO

    (04/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: COOK,MICHAEL,ALLEN,SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC, NICOLA,MAZIN,SMITHKLINE BEECHAM PHARMAC. Clasificación: A61P31/04, C07C51/41, C07C53/126, C07D503/18, C07D503/00.

    Un procedimiento para preparar clavulanato de potasio que comprende la reacción entre una sal de amina orgánica del ácido clavulánico y una sal de potasio con un ácido carboxílico orgánico de fórmula (I): R 10 - CO2H (I) en la que R 10 es un grupo alquilo que contiene de 1 a 20 átomos de carbono, teniendo lugar la reacción en un medio líquido que comprende un hidrocarburo fluorado líquido que es un gas a temperatura ambiente, que se puede licuar a temperatura ambiente por presión, llevándose a cabo la reacción a una presión a la que el hidrocarburo fluorado es un líquido.

  26. 26.-

    EL USO DE ROSIGLITAZONA PARA TRATAR TRASTORNOS PSIQUIATRICOS

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: CHAPMAN,GAYLE,C/O GLAXOSMITHKLINE, VINSON,MARY,C/O GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61K31/4439, A61P25/24, A61P43/00, A61P25/18, A61P25/00, A61P3/00, A61P25/16, A61P19/08, A61P25/14, C07D417/12, A61P9/10, A61P25/28, C07D417/06, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/421, C07D277/34, C07D277/20.

    Uso de 5-(4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil)-2, 4-tiazolidin-diona o una de sus formas tautómeras, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables para la fabricación de un medicamento para el tratamiento de trastornos siquiátricos.

  27. 27.-

    QUINOLINAS Y DERIVADOS NITROGENADOS DE LAS MISMAS SUSTITUIDOS EN POSICION 4 CON UN RESTO QUE CONTIENE PIPERIDINA Y SU USO COMO AGENTES ANTIBACTERIANOS

    (03/2008)

    Un compuesto de fórmula (I) o su sal, solvato y/o N-óxido farmacéuticamente aceptables: (Ver fórmula) en la que: uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es N, uno es CR 1a y el resto es CH, o uno de Z 1 , Z 2 , Z 3 , Z 4 y Z 5 es CR 1a y el resto es CH; R 1 y R 1a son independientemente: hidrógeno; hidroxi; alcoxi (C1 - 6) opcionalmente sustituido con alcoxi (C1 - 6), amino, piperidilo, guanidino o amidino, estando cualquiera de ellos opcionalmente N-sustituido con uno o dos grupos alquilo (C1 - 6), acilo o alquilsulfonilo (C1 - 6), CONH2, hidroxi, alquiltio (C1 - 6), heterocicliltio, heterocicliloxi, ariltio, ariloxi, aciltio, aciloxi o alquilsulfoniloxi (C1 - 6); alquilo (C1...

  28. 28.-

    AMINOGUANIDINA PARA TRATAR LA NIDDM

    (03/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: TURNER,NICHOLAS,CHARLES, PIERCY,VALERIE. Clasificación: A61K31/00, A61K45/00, A61P3/00, A61P3/10, A61K31/155, A61K31/15.

    UN METODO PARA EL TRATAMIENTO Y/O PROFILAXIS DE LA DIABETES DE TIPO II, EL CUAL METODO COMPRENDE LA ADMINISTRACION, A UN MAMIFERO HUMANO O NO-HUMANO, DE UNA CANTIDAD EFECTIVA ACEPTABLE FARMACEUTICAMENTE Y NO TOXICA DE UN INHIBIDOR DE LA GLICOSILACION DE PROTEINAS, TAL COMO LA AMINOGUANIDINA. PREFERENTEMENTE, LA INVENCION PROPORCIONA UN METODO PARA EL TRATAMIENTO PROFILACTICO DE LA DIABETES DE TIPO II, EN PARTICULAR RETRASANDO O EVITANDO LA PROGRESION DE HIPERINSULINEMIA A HIPERGLUCEMIA.

  29. 29.-

    UN DERIVADO DE TIAZOLIDINADIONA Y SU USO COMO ANTIDIABETICO

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: MILLAN, MICHAEL, GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K45/00, A61K31/4439, A61P3/10, C07D417/12.

    Una composición farmacéutica que comprende la sal de potasio de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2, 4-diona (la Sal de Potasio) o uno de sus solvatos farmacéuticamente aceptables, caracterizada porque la sal de potasio proporciona uno o más de: (i) un espectro infrarrojo básicamente conforme a la Figura 1; (ii) un espectro Raman básicamente conforme a la Figura 2; (iii) un difractograma de rayos X de polvo (XRPD) básicamente conforme a la Tabla 1 o la Figura 3; y (iv) un espectro de 13C-NMR de estado sólido básicamente conforme a la Figura 4; y (v) un punto de fusión en el intervalo de 194 a 201 °C. en la que la Sal de Potasio está presente en una cantidad que proporciona 1, 2, 3, 4, 4 a 8 u 8 a 12 mg de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil]tiazolidin-2, 4-diona, y un vehículo para la misma farmacéuticamente aceptable.

  30. 30.-

    DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA CON ACTIVIDAD ANTIMICROBIANA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DEAN, DAVID, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, TAKLE, ANDREW, KENNETH GLAXOSMITHKLINE, NAYLOR,ANTOINETTE GLAXOSMITHKLINE. Clasificación: A61K31/495, A61P17/00, A61P27/16, A61K31/165, A61P31/04, A61K31/216, C07D453/02, A61K31/439, C07D295/18, C07C69/013, C07C69/00, C07D241/04, C07C231/02, C07D451/02, C07C233/18, C07D295/185, C07D295/15, C07C233/36, C07C67/10, C07C233/22, C07D453/04, C07C69/38, C07C69/347.

    Un compuesto de Fórmula (IA) o (IB): en la que: R1 es OR5 o NR6R7; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH o F; y R4 es H; o R3 es H y R4 es F; en la que: R5 es hidrógeno o alquilo (C1-6) opcionalmente sustituido; y: R6 es hidrógeno, alquilo (C1-4) o arilo opcionalmente sustituido; y R7 es aminoalquilo, un heterociclo que contiene nitrógeno, o un grupo arilalquilo (C1-4) opcionalmente sustituido; o R6 y R7, junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo de piperazina opcionalmente sustituido; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  31. 31.-

    TRATAMIENTO DE DIABETES CON TIAZOLIDINADIONA Y SULFONILUREA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: BUCKINGHAM, ROBIN, EDWIN-SMITHKLINE BEECHAM PHARMA, SMITH,STEPHEN,ALISTAIR SMITHKLINE BEECHAM PHARMA. Clasificación: A61P5/50, A61K45/00, A61K31/17, A61K31/44, A61K31/4439, A61P43/00, A61P3/10, A61K45/06, A61K31/426, A61K31/427, A61K31/64.

    Una composición farmacéutica que comprende 2 a 8 mg de 5-[4-[2-(N-metil-N-(2-piridil)amino)etoxi]bencil] tiazolidina-2,4-diona (Compuesto I) o un derivado farmacéuticamente aceptable del mismo; una cantidad submáxima de un secretagogo de insulina seleccionado de: glibenclamida, glipizida, gliclazida, glimeprida, tolazamida y tolbutamida o repaglinida y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

  32. 32.-

    NUEVOS DERIVADOS DE PLEUROMUTILINA

    (01/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: JARVEST, RICHARD LEWIS, ELDER,JOHN STEPHEN, FORREST,ANDREW KEITH, SHEPPARD,ROBERT JOHN. Clasificación: A61K31/505, A61K31/445, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61K31/54, C07D211/46, C07D207/16, A61K31/357, A61K31/5375, C07D493/04, A61K31/4402, A61K31/4406, A61K31/4409, A61K31/27, A61K31/397, A61K31/4178, A61K31/415, A61K31/38, C07D401/06, A61P31/04, C07D413/06, C07C271/06, A61K31/381, A61K31/4015, C07D207/26, C07D213/40, A61K31/421, C07D211/00, A61K31/42, C07D213/04, C07D239/42, A61K31/5377, C07D453/02, C07D307/66, C07C311/04, C07D319/06, C07D279/12, C07D231/22, C07D239/54, A61K31/34, C07D263/24, C07D403/06, C07D213/30, C07D205/04, C07D207/12, C07D241/04, C07D295/26, A61K31/4965, C07D211/62, C07D239/48, C07D231/20, C07D295/00, C07D261/12, C07D207/22, C07D295/185, C07C323/12, C07D317/10, C07D265/30, C07D213/64, A61K31/4412, C07D261/08, C07D333/32, C07D307/20, C07D317/24, C07D211/42, C07D239/30, C07D241/24, C07D211/76, C07D333/48, C07C271/66, A61K31/4465, C07C317/18, C07D207/273, C07D261/02, C07D207/404, C07D331/04, A61K31/4462.

    Un compuesto de fórmula (IA) o (IB): en las que R1 es alquilo C o cicloalquilo C opcionalmente sustituidos, o heterociclilo opcionalmente sustituido; R2 es vinilo o etilo; R3 es H, OH o F, y R4 es H, o R3 es H y R4 es F, y R5 y R6 forman conjuntamente un grupo oxo; o R3 y R4 son cada uno H, R5 es OH o H y R6 es H, o R5 es H y R6 es OH o H o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable del mismo.

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