358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 7)

DERIVADOS DE ETERES UTILES COMO INHIBIDORES DE LAS ISOZIMAS PDE4.

(16/03/2006) Un compuesto de Fórmula : en la que -j es 0 ó 1; con la condición de que cuando j es 0, n debe ser 2; -k es 0 ó 1; -m es 1, 2 ó 3; -n es 1 ó 2; -W1 y W2 son independientemente -O-; -S(=O)t-, en que t es 0, 1 ó 2; o -N(R3)- en que R3 tiene el mismo significado que se define seguidamente; -Y es =C(R1a)-, en que R1a tiene los mismos significados que se definen seguidamente; o -[N±(O)k]- en que k k ee 0 ó 1; en que -R1a es un miembro seleccionado entre el grupo que consta de -H; -F; -Cl: -CN; -NO2; alquilo (C1-C4); alquinilo (C2-C4); alquilo (C1-C3) fluorado; alcoxi (C1-C3) fluorado: -OR16; y -C(=O)NR22aR22b; en que -R22a y R22b son cada uno de ellos independientemente -H; -CH3; -CH2CH3; -CH2CH2 CH3; -CH2(CH3)2; -CH2CH2CH2CH3; -CH(CH3)CH2CH3;…

NUEVOS BENZOTRIAZOLES COMO COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LETAVIC, MICHAEL, ANTHONY, MCCLURE, KIM FRANCIS, DOMBROSKI, MARK ANTHONY, LAIRD, ELLEN RUTH. Clasificación: C07D401/14, A61P29/00, C07D403/14, C07D403/04.

Un compuesto de la **fórmula** o su sal o solvato farmacéuticamente aceptable, en la que Het es un heteroarilo de 5-miembros opcionalmente sustituido, que tomado junto con (R3-)s fenilo se selecciona entre el grupo que consiste en: R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1-C10); en el que cada uno de los mencionados sustituyentes de alquilo (C1-C6), cicloalquilo (C3-C10), fenilo, heteroarilo (C1-C10) y heterociclo (C1- C10)puede estar opcionalmente sustituido con uno a cuatro restos independientemente seleccionados.

INHIBIDORES DE METALOPROTEINASA DE TRIARIL-OXI-ARIL-ESPIRO-PIRIMIDINA-2 ,4,6-TRIONA.

(01/03/2006) Un compuesto de fórmula I en la que dicho anillo X es un anillo heterocíclico de 5-7 miembros seleccionado del grupo constituido por (Ver fórmulas) en la que cada línea a trazos representa un doble enlace opcional; en la que cada uno de R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 y R 13 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno, alquilo (C1-C4), alquenilo (C1-C4), alquinilo (C1-C4), arilo (C6-C10), heteroarilo (C1-C10), cicloalquilo (C3-C7) y heterociclilo (C1-C10); en la que cada uno de dichos R 1 , R 2 , R 3 , R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 , R 11 , R 12 y R 13 alquilo (C1-C4) puede estar opcionalmente sustituido por uno a tres sustituyentes seleccionados independientemente del grupo constituido por F, Cl, Br, CN, OH, -(C=O)-OH, -(C=O)-O-alquil…

MODULADORES DE RECEPTOR GLUCOCORTICOIDE.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: LIU, KEVIN KUN-CHIN, MORGAN, BRADLEY P., ROBINSON, RALPH PELTON, PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: A61K31/41, C07D413/06, C07D271/06, C07D413/04.

Un compuesto de la Fórmula I o un sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; donde R, es a) -(C1-C6)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3, b) -C =C-CH3, c) -C =C-Cl d) -C=C-CF3, e) -CH2O(C1-C4)alquilo opcionalmente sustituido con -CF3 o f) -CF3; R2 es a) -(C1-C5)alquilo, b) -(C2-C5)alquenil o c) -fenil opcionalmente sustituido con uno de los siguientes: -OH, -NR8R9, -NR8-C(O)-(Cl-C4)alquilo , -CN, -Z-het, -O-(C1-C3)alquil-C(O)-NR8R9i -NR8-Z-C(O)-NR8R9 -Z-NSO2-R9, -NR8SO2-het, -O-C(O)-(C1-C4)alquilo o -O-SO2-(C1-C4)alquilo; Z para cada ocurrencia es independientemente -(C0-C4)alquilo;R3 es a) -(C1-C6)alquilo, b) -Z-NR4R5 o c) -Z-het; R4 y R5 son cada uno independientemente a) hidrógeno o b) -(C1-C3)alquilo.

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE MODULADORES DE RECEPTOR DE GLUCOCORTICOIDES NO ESTEROIDEOS.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: MURRY, JERRY ANTHONY, WHITE, TIMOTHY DONALD. Clasificación: C07D213/40, C07C49/747, C07C255/54, C07C43/188, C07C271/52, C07C255/53, C07C255/56, C07C63/70, C07C43/192.

Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula que comprende hacer reaccionar un compuesto de fórmula con una amina de fórmula en presencia de 1, 1’-carbonildiimidazol.

PROCEDIMIENTO E INTERMEDIOS PARA AGENTES ANTIDIABETICOS DE PIRIDAZINONA.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/02/2006). Ver ilustración. Inventor/es: TOM, NORMA, JACQUELINE. Clasificación: C07D405/12.

Un procedimiento para preparar un compuesto de **fórmula** en la que R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; y R3, R4, R5 y R6 son cada uno independientemente H, halo, formilo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1-C6)carbonilo, alquil (C1- C6)eniloxicarbonilo, alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4), alquil (C1-C4)carbonilamido , cicloalquil (C3-C7)carbonilamido , fenilcarbonilamido, bencilo, fenilo o naftilo, estando dichos bencilo, fenilo y naftilo opcionalmente sustituidos independientemente con hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro, alcoxi (C1- C6) opcionalmente sustituido con hasta tres fluoro y alcoxi (C1-C4)alquilo (C1-C4).

INHIBIDORES DE LA ACC.

(16/02/2006) Un compuesto de **fórmula**, profármacos del mismo, o las sales farmacéuticamente aceptables de dichos compuestos o de dichos profármacos; en la que A-B es N-CH o CH-N; K es (CH2)r en la que r es 2, 3 ó 4; m y n son cada uno de ellos independientemente 1, 2 ó 3 cuando A-B es CH-N o m y n son cada uno de ellos independientemente 2 ó 3 cuando A-B es CH-N; la línea discontinua representa la presencia de un doble enlace opcional; D es carbonilo o sulfonilo; E es un anillo bicíclico que consta de dos anillos condensados, totalmente insaturados, de cinco a siete eslabones, tomados independientemente, cada uno de dichos anillos teniendo opcionalmente de uno…

SALES DE TARTRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.

(16/02/2006) Sales de tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo [10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. La presente invención se refiere a las sales tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno: y a composiciones farmacéuticas de las mismas. En particular, la presente invención se refiere a la sal L-tartrato y además a los diversos polimorfos de la sal L-tartrato, incluyendo dos polimorfos anhidros distintos (denominados en este documento Formas A y B) y un polimorfo hidratado (denominado en este documento Forma C). Además, la presente invención también se refiere a la sal D-tartrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno y a los diversos polimorfos de la misma; así como a la sal D, L-tartrato de dicho compuesto…

4-CARBOXIAMINO-2-METIL-1 ,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS ANULADAS COMO INHIBIDORES DE CETP.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2006). Inventor/es: DENINNO, MICHAEL PAUL, RUGGERI, ROGER BENJAMIN, WESTER, RONALD THURE. Clasificación: A61K31/445, C07D487/04, C07D491/04, C07D513/04, C07D221/06.

La invención se refiere al éster colesteril inhibidor de proteína tansfer de fórmula (I), a las composiciones farmacéuticas que contienen a estos inhibidores y al empleo de estos inhibidores para elevar ciertos niveles de lípidos en plasma, incluyendo los lipoprotein-colesteroles de alta densidad y para rebajar ciertos otros niveles de lípidos en plasma, tales como el LTL-colesterol y triglicéridos por lo tanto para tratar enfermedades que empeoran con los bajos niveles de colesterol-HDL y/o altos niveles de colesterol -HDL y triglicéridos, tales como la arteriosclerosis y las enfermedades cardiovasculares en algunos mamíferos.R{sub,1}, R{sub,3}-R{sub,8} son como se indica en la aplicación, en la que R{sub,5} y R{sub,6} o R{sub,6} y R{sub,7} y/o R{sub,7} y R{sub,8} juntos forman al menos un anillo de 4-8 miembros.

SAL CITRATO DE 5,8,14-TRIAZATETRACICLO(10.3.1.02 ,11.04,9)-HEXADECA-2(11) ,3,5,7,9-PENTAENO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/01/2006). Ver ilustración. Inventor/es: WILLIAMS, GLENN ROBERT, ROSE, PETER ROBERT, JOHNSON, PHILIP, JAMES, WINT, LEWIN, THEOPHILUS. Clasificación: A61K31/495, A61P27/00, A61P29/00, C07D471/08.

Una sal citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo-[10.3.1.02 , 11.04`9]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno. En una realización preferida de la invención, el citrato de 5, 8, 14-triazatetraciclo[10.3.1.0. 2, 11 .0 4, 9 ]-hexadeca-2 , 3, 5, 7, 9-pentaeno es la sal citrato hidratada, denominada en este documento Forma A. El término “hidrato”, como se menciona en este documento en relación con la Forma A, significa que en la forma sólida hay entre un 1 y un 5% en peso de agua presente en el cristal y no implica ninguna relación estequiométrica. La Forma A del citrato hidratado se caracteriza por los picos principales del patrón de difracción de rayos X, expresados en términos de 2 y de las distancias interplanares d, medidos con radiación de cobre (dentro de los márgenes de error indicados):.

DERIVADOS DE N-ADAMANTILALQUIL-BENZAMIDA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR P2X7.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/12/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DUPLANTIER, ALLEN J., PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: A61P35/00, A61P11/06, A61P37/00, A61P29/00, C07D253/06, C07C13/615.

Un compuesto de **fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o -NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR3)-, =(CR4)- y =(CR5)-; o =N-, =(CR4)- y =(CR5)-; o =(CR3), =N- y =(CR5)-; o (CR3)-, =(CR4) y =N-; o =N-, =(CR4)- y =N-; o =(CR3)-, =N- y =N-; o =N-, =N- y CR5, respectivamente. W es un enlace, -O-, >(C=O), -(CH2)o-, -(CH=CH)-, .C=C-, -(CH2)oO-, -O(CH2)o-, -O(CH2)pO-, -O(CH2)qO(CH2)r-, -CR6(OH)-, -(CH2)rO(CH2)r-, -(CH2)rO(CH2)qO, >NR7, - (CH2)oNR7-, -NR7(CH2)o-, -(CH2)rNR7(CH2)r-, -O(CH2)pNR7-, -O(CH2)qNR7(CH2)r-, -(CH2)rNR7(CH2)qO-, -NR7(CH2)qO-, - NR7(CH2)qO(CH2)r-, -CONR7-, -NR7CO-, >S(O)n-, -S(O)nCH2-, - CH2S(O)n-, -SO2NR7- o -NR7SO2-; m es un número entero de 1 a 2; n es un número entero de 0 a 2; o es un número entero de 1 a 6; p es un número entero de 2 a 6; q es un número entero de 2 a 3; r es un número entero de 1 a 3; R1 es el grupo en el que se selecciona del grupo que consiste en hidrógeno, CF3-, alquilo (C1-C6), HO-alquilo (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8).

QUINAZOLIN-4-ONAS COMO ANTAGONISTAS DE AMPA.

(16/12/2005) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE QUINAZOLIN - 4 - ONA DE FORMULA I, DONDE A ES UN CICLO AROMATICO CONDENSADO DE TIONO O BENZO; B ES FENILO, PIRIDILO O PIRIMIDILO; X ES N O CH; Y Y Z, CONJUNTAMENTE, P.EJ. Y - Z SON BIEN - CH 2 NH - O - NHCH 2 -; R 1 SE SELECCIONA A PARTIR DE HIDROGENO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, CIANO, HALO, AMINO, NITRO Y ALCOXI C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR; R 2 ES HALO, CIANO, ALQUILO C 1-6 OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, NITRO, AMINO, ALQUILTIO C 1-6 , ALCOXI C 1-6 , OPCIONALMENTE SUSTITUIDO POR ENTRE UNO Y TRES ATOMOS DE FLUOR, HIDROXILO, H - C(=O)…

COMPUESTOS DE BENZAMIDO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DE LA SUSTANCIA P.

(16/12/2005) Un compuesto de la fórmula 1 en la que Q es C=S o C=O; A es CH, CH2, C-alquilo (C1-C6), CH-alquilo (C1-C6), C(CF3) o CH(CF3), con la condición de que cuando B está presente, A debe ser o CH, o C-alquilo (C1-C6) o C(CF3); B está ausente o es metileno o etileno; Y es N y Z es CH, o Y es CH y Z es N; G es NH(CH2)q, S(CH2)q o O(CH2)q, donde q es cero o uno; con la condición de que cuando q es cero, G es NH, S o O; W es un grupo de unión de un carbono (esto es, metileno) o un grupo de unión saturado o insaturado de dos o tres carbonos, donde cada uno de los anteriores grupos W puede estar opcionalmente sustituido con un sustituyente R7 o dos sustituyentes R7 y R6,…

SAL DE ACIDO CITRICO DE UN COMPUESTO TERAPEUTICO Y SUS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS.

(01/12/2005) La sal citrato de 4-(3, 4-diclorofenil)-2-[2-(4-metilpiperazin-1-il)benciliden]tiomorfolin3ona. La sal citrato de la invención es un polimorfo anhidro o casi anhidro). Esta sal citrato de la invención se caracteriza además por los picos principales del patrón de difracción de rayos X. La sal citrato de la invención se caracteriza porque generalmente forma escamas. Además, la sal citrato también se caracteriza porque forma cristales monoclínicos pertenecientes al grupo espacial Pc. La sal citrato se caracteriza además por tener un comienzo de punto de descomposición/transición a masa fundida a aproximadamente 198-199ºC, medido por calorimetría diferencial de barrido (DSC). Además, la sal citrato de la invención…

DERIVADOS QUINOLIN-2-ONA SUSTITUIDOS CON HETEROARILO UTILES COMO AGENTES ANTICANCERIGENOS.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2005). Inventor/es: YANG, BINGWEI VERA, PFIZER INC., CENT. RES. DIV. Clasificación: C07D401/14, A61K31/47, C07D401/06, C07D409/14.

Un compuesto de **fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que la línea de puntos indica un segundo enlace opcional que une C-3 y C-4 del anillo quinolin-2-ona; R1 se selecciona de H, alquilo C1-C10, - (CR13R14)qC(O)R12, -(CR13R14)qC(O)OR15, -(CR13R14)qOR12, - (CR13R14)qSO2R15, -(CR13R14)t(cicloalquilo C3-C10), - (CR13R14)t(arilo C6-C10) y -(CR13R14)t (heterociclo de 4 a 10 miembros), estando dichos grupos R1 cicloalquilo, arilo y heterocíclico opcionalmente condensados con un grupo arilo C6-C10, un grupo cíclico saturado C5-C8, o un grupo heterocíclico de 4 a 10 miembros; y estando los grupos anteriores R1, excepto H, pero incluyendo cualquier anillo condensado opcional de los citados más arriba, sustituidos con 1 a 4 grupos R6.

1,2,3,4-TETRAHIDROQUINOLINAS 2-SUSTITUIDAS 4-CARBOXIAMO SUSTITUIDAS.

(16/11/2005) Un compuesto de la **fórmula** un profármaco del mismo o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que R1 es hidrógeno, Y, W-X o W-Y; donde W es un carbonilo, tiocarbonilo, sulfinilo o sulfonilo; X es -O-Y, -S-Y, -N(H)-Y o -N-(Y)2; donde Y, para cada vez que esta presente, es independientemente Z o una cadena carbonada lineal o ramificada, de uno a diez miembros, totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente insaturada, donde los carbonos distintos del carbono de conexión pueden reemplazarse opcionalmente con uno o dos heteroátomos seleccionados independientemente entre oxígeno, azufre y nitrógeno, y dicho carbono está opcionalmente mono-, di- o tri- sustituido…

ANTIBIOTICOS DE CARBAMATO Y CARBAZATO CETOLIDA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/11/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KANEKO, TAKUSHI-PFIZER INC., SU, WEI-GUO-PFIZER INC., WU, YONG-JIN-PFIZER INC. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70.

Un compuesto de la fórmula o una sal farmacéuticamente aceptable, profármaco o solvato del mismo, en la que: X1 es CH2-o NR4; X2 es =O o =NOR1; Z es H, alquilo C1-C14, (aril C6-C10) (alquilo C1-C10)- o (heterociclo de 4-10 miembros) (alquilo C1-C10)-, donde uno o dos átomos de carbono de los radicales alquilo anteriores se reemplazan opcionalmente con un heteroátomo seleccionado entre O, S y -N(R4)-, y los grupos anteriores, excepto H, están opcionalmente sustituidos con 1 a 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre halo, hidroxi, alcoxi C1-C14, alquilo C1-C14, (aril C6-C10) (alcoxi C1-C10)- y (heterociclo de 4-10 miembros) (alquilo C1-C10)-; R1 es H, metilo o etilo.

HETEROCICLOALQUILSULFUFONILPIRAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Inventor/es: RAST, BRYSON, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELOP., SAKYA, SUBAS MAN, PFIZER GLOBAL RESEARCH & DEVELP. Clasificación: A61K31/4439, C07D409/04, A61P29/00, A61K31/4436, C07D405/04, C07D403/04, A61K31/443.

Un compuesto de **fórmula**, en la que es un heterociclo seleccionado del grupo formado por m es 0, 1 ó 2; X es CR7 o N; R1 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), carbociclilo (C3-C7), alcoxi (C1- C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, ciano, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, heteroaril (C2-C9)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)- amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amino, N-carbociclil (C3-C7)- amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1- C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2-amido, N-aril (C6-C10)- amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, N-alcoxi (C1- C6)-amido, arilo (C6-C10), aril (C6-C10)-oxi, heteroarilo (C2-C9), heteroaril (C2-C9)-oxi, alquil (C1-C6)-tio, aril (C6-C10)-tio, heteroaril (C2-C9)-tio, alquil (C1-C6)-S(=O), alquil (C1-C6)-SO2- o alquil (C1-C6)-carbonil-N(R2)-; y una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

DERIVADOS DE AZABICICLOALCANOS PARA USAR COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE SEROTONINA Y ANTAGONISTAS DE 5HT2A.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Inventor/es: BUTLER, TODD WILLIAM, PFIZER GLOBAL RESEARCH, FLIRI, ANTON FRANZ JOSEF, PFIZER GLOBAL RESEARCH, GALLASCHUN, RANDALL JEMES, PFIZER GLOBAL RESEARCH. Clasificación: A61K31/505, A61P25/00, C07D401/06, C07D471/08, C07D487/08.

La presente invención proporciona un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero, que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad eficaz inhibidora del enlace al receptor de serotonina 5-HT2A, o una cantidad eficaz inhibidora de la reabsorción de serotonina de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable. La presente invención proporciona además un método para preparar un medicamento para tratar una enfermedad, trastorno o dolencia en un mamífero que puede tratarse inhibiendo la reabsorción de serotonina o el enlace al receptor de serotonina 5-HT2A en el sistema nervioso central de un mamífero, usando una cantidad de un compuesto de fórmula (I) o su sal farmacéuticamente aceptable, eficaz para tratar la enfermedad, trastorno o dolencia.

NUEVOS ATROPISOMEROS DE 2,3-DISUSTITUIDO-(5,6)-HETEROARIFUSIONADO-PIRIMIDIN-4-ONAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/11/2005). Inventor/es: CHENARD, BERTRAND LEO, WELCH, WILLARD MCKOWAN, JR.. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, C07D495/04, C07D471/04, C07D475/02.

LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS ATROPOISOMEROS DE LAS 2,3 - DISUSTITUIDAS - - HETEROARILFUSIONADAS - PIRIMIDIN - 4 ONAS, A LAS COMPOSICIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN TALES COMPUESTOS Y AL USO DE LOS CITADOS COMPUESTOS PARA TRATAR TRASTORNOS DEL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL Y PERIFERICO DEL TIPO DE NEURODEGENERATIVO, PSICOTROPICO E INDUCIDO POR LAS DROGAS Y EL ALCOHOL.

INHIBIDORES DE TACE.

(01/11/2005) Un compuesto de **fórmula** o la sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es oxígeno, azufre, SO, SO2 o NR7; R1, R2, R3, R4, R5 y R6 se seleccionan del grupo constituido por hidrógeno, hidroxilo, -CN, alquilo (C1- C6), alquenilo (C2-C6), aril(C6-C10)alquenilo(C2-C6) , heteroaril(C2-C9)alquenilo(C2-C6) , alquinilo(C2-C6), aril(C6-C10)alquinilo(C2-C6) , heteroaril(C2- C9)alquinilo(C2-C6), alquilamino(C1-C6), alquiltio(C1- C6), alcoxilo(C1-C6), perfluoroalquilo(C1-C6) , arilo(C6- C10), heteroarilo(C2-C9), arilamino(C6-C10), ariltio(C6- C10), ariloxilo(C6-C10), heteroarilamino(C2-C9) , heteroariltio(C2-C9) , heteroariloxilo(C2-C9) , cicloalquilo(C3-C6), alquil(C1-C6)(hidroximetileno) , piperidilo,…

SULFONIL-HETEROARIL-TRIAZOLES COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS Y ANALGESICOS.

(16/10/2005) Un compuesto de fórmula **(Fórmula)** en la que **(Fórmula)** es un heterociclo aromático seleccionado entre el grupo que consiste en **(Fórmula)** m es 0, 1 ó 2, X es CR 6 o N, en donde R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en: (a) alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-carbonilo, formilo, formamidilo, alquil (C1-C6)-carbonilo, ciano, mercapto, nitro, hidroxicarbonilo, alcoxi (C1-C6)-carbonilo, amino, N-alquil (C1-C6)-amino, N, N-[alquil (C1-C6)]2amino, N-carbociclil (C3-C7)-amino, N-aril (C6-C10)-amino, N-alquil (C1-C6)-Naril (C6-C10)-amino, N-heteroaril (C2-C9)-amino, amido, N-alquil (C1-C6)-amido, N, N-[alquil (C1-C6)]2amido, N-aril 60 (C6-C10)-amido, N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6-C10)-amido, alcoxi (C1-C6)-amido, alquiltio (C1-C6), carbocicliltio (C3C7), ariltio…

COMPUESTOS DE SULFONILPIRIDAZINONA UTILES COMO INHIBIDORES DE ALDOSA REDUCTASA.

(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o sales farmacéuticamente aceptables del citado compuesto, en la que R1 y R2 son independientemente hidrógeno o metilo, X es un enlace covalente, NR3 o CHR4, en los que R3 es alquilo (C1-C3) o un fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), S(O)n-alquilo (C1-C6) y SO2-NR6R7, y R4 es hidrógeno o metilo, y Y es un anillo fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ar, OH, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), S(O)n-alquilo (C1-C6) y SO2-NR6R7, o X e Y conjuntamente son CH2-CH(OH)-Ar o CH2-C(O)-Ar, en los que Ar es un anillo fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes…

DERIVADOS DE 6-AZAURACILO COMO LIGANDOS DE RECEPTORES TIROIDEOS.

(16/10/2005) Un compuesto de **fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; fórmula en la que W es (a) -O-, (b) -S(O)m-, (c) -NR30-, (d) -C(O)-, (e) -HC=CH-, (f) -CH2-, (g) -CHF-, (h) -CF2-, o (i) - CH(OH)-; R1 y R2 son independientemente (a) hidrógeno, (b) haló geno, (c) -alquilo(C1-C6), (d) -CN, (e) -OR12, o (f) - trifluorometilo; R3 es (a) hidrógeno, (b) halógeno, (c) -alquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido con de uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en halógeno, -OCF3 y -CF3, (d) -CN, (e) -OR12, (f) - trifluorometilo, (g) -NO2, (h) -SO2-R13, (i) -C(O)2R9,…

4-AMINOPIRROL(3,2-D)PIRIMIDINAS COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR DEL NEUROPEPTIDO Y.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Inventor/es: DOW, ROBERT LEE, HAMMOND, MARLYS. Clasificación: A61K31/505, A61K31/44, C07D487/04, C07D471/04.

La invención se refiere a compuestos de la fórmula (I) eficaces en el tratamiento de estados asociados a una presencia excesiva del neuropéptido Y.

NUEVOS DERIVADOS DE BIARILETER UTILES COMO INHIBIDORES DE LA RECAPTACION DE MONOAMINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(16/10/2005). Ver ilustración. Inventor/es: HOWARD, HARRY RALPH, JR. PFIZER GLOBAL REASEARCH, ADAM, MAVIS DIANE PFIZER GLOBAL REASEARCH. Clasificación: A61K31/44, A61P25/24, A61K31/41, C07D213/38, A61K31/381, A61K31/13, C07D333/20, A61K31/16, C07D307/52, A61K31/34, C07C217/58, C07C233/33, C07D249/06, C07C233/43, C07C255/56.

Un compuesto de **fórmula** en la que el anillo fenilo A y el anillo fenilo B pueden estar, independientemente, reemplazados por un grupo naftilo, y en la que cuando el anillo fenilo A está reemplazado por un grupo naftilo, el oxígeno etéreo de la estructura I y el carbono al que R3, R4 y NR1R2 están unidos, están unidos a átomos de carbono adyacentes del anillo del grupo naftilo y ninguno de los citados átomos de carbono adyacentes del anillo está también adyacente a un átomo de carbono del anillo condensado del citado grupo naftilo.

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE UN AGONISTA DEL RECEPTOR DE NMDA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/10/2005). Inventor/es: HONG, JINYANG, C/O PFIZER GLOBAL RES. AND DEV., KIM, YESOOK, C/O PFIZER GLOBAL RES. AND DEV. Clasificación: A61K31/445, A61K31/675.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad farmacéuticamente eficaz de (1S, 2S)-1-(4- hidroxifenil)-2-(4-hidroxi-4-fenilpiperidin-1-il)-1- propanol o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo y agua, conteniendo dicha composición menos de aproximadamente 2 partes por millón de iones de cobre libres y menos de aproximadamente 2 partes por millón de iones de hierro libres.

DERIVADOS NICOTINAMIDA Y SUS MIMETICOS COMO INHIBIDORES DE ISOZIMAS PDE4.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/09/2005). Inventor/es: CHAMBERS, ROBERT J., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MAGEE, THOMAS V., PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D., MARFAT, ANTHONY, PFIZER GLOBAL RESEARCH AND D. Clasificación: C07D405/14, A61K31/44, A61P11/06, C07D405/12, C07D401/12, A61P37/08, A61P29/00, A61K31/455, C07D413/12, C07D213/64.

Un compuesto de fórmula : **(Fórmula)** en la que B1 y B2 son independientemente fenilo o piridilo; - j es 1; - k k es 0 ó 0 ó 1;- m es 1; - n n es 1;- A es un resto de fórmula parcial **(Fórmula)** en la que R7 es H o -CH3 o fenilo independientemente sustituido con 0 ó 1 R10, siendo R10 fenilo o piridilo sustituido con 0-2 de F, F, Cl, OCH3, CN, NO2 o NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; o R10 es F, Cl, CF3, CN, OCH3, NO2, C(=O) OR16, NR16R17 o S(=O)2NR16R17, siendo R16 y R17 H o CH3; - W es 0-O;- Y es =C(R')y-R 1a es=H ó F; - RA y RB son independientemente H o CH3; o RAy RB se toman conjuntamente para formar un resto cicloalquil C3-C7-espiro; - uno dde RC y RD es H y el otro es H o CH3; - R1 y R2 son H o F; - R3 es H o CH3; - R4, R5 y R6 son H, con la condición de que R5 y R6 no sean ambos H al mismo tiempo; F, Cl, OCH3, CN, NO2 o C(=O)R3 o -C(=O)OR3, en las que R3 es CH3; o R5 y R6 se toman conjuntamente para formar un resto de fórmula parcial , , , , o.

DERIVADOS HETEROCICLOALQUILSULFONILPIRAZOL COMO AGENTES ANTIINFLAMATORIOS/ANALGESICOS.

(01/09/2005) Un compuesto de **fórmula** en la que A es un heterociclo seleccionado del grupo consistente en m es 0, 1 ó 2; X es CR8; R2 es hidrógeno, halo, alquilo (C1-C6), alquenilo (C2- C6), alquinilo (C2-C6), alcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)- (C=O)-, formilo, formamidilo, ciano, nitro, HO-(C=O), alcoxi (C1-C6)carbonilo, aminocarbonilo, N-alquil (C1- C6)aminocarbonilo, N, N-[alquil (C1-C6)]2aminocarbonilo , N- aril (C6-C10)aminocarbonilo , N, N-[aril (C6- C10)]2aminocarbonilo , N-alquil (C1-C6)-N-aril (C6- C10)aminocarbonilo, arilo (C6-C10), ariloxi (C6-C10), heteroarilo (C2-C9), heteroariloxi (C2-C9), morfolino- carbonilo, alcoxi (C1-C6)aminocarbonilo o alquil (C1-C6)- carbonilamino; pudiendo estar dicho grupo R2 alquilo (C1-C6) sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados de forma independiente de halo, hidroxi, alcoxi (C1-C6), ciano,…

DERIVADOS DE NICOTINAMIDA BENZOCONDENSADA-HETEROCICLILO UTILES COMO INHIBIDORES SELECTIVOS DE ISOZIMAS PDE4.

(01/09/2005) Un compuesto de la fórmula : en la que · m es 1; · n es 1; · RA y RB son –H, -CF3 o -alquilo (C1-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3, -CN, -NH2 o -CONH2, o ambos RA y RB considerados juntos son un espiro-cicloalquilo (C3-C6) sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, -CF3 o -CN; · uno de RC y RD es -H y el otro es -H, -alquilo (C1-C4) o fenilo, cada uno sustituido con 0 o 1 de -F, -Cl, o -CN; · W es -O-; · Y es =C(RE)-, donde RE es -H, -F, -Cl, -CN, -CH3 o - OCH3; · R1 y R2 son -H, -F, -Cl, -CN, -NO2, -OH, -CH3, -OCH3, -OCHF2 o -OCF3; · R3 es –H o -CH3; · R4 es -H, -F, -CN, -NO2, -OH, -CH3 o -OCH3; · R5 y R6 considerados juntos forman un resto de las fórmulas parciales , o : en las que R7 y R8 o están ausentes en cada una de dichas fórmulas parciales o representan independientemente uno de otro –H o -CH3; · Q es…

MESILATO DE N-(3-ETINILFENILAMINO)-6 ,7-BIS(2-METOXIETOXI)-4-QUINAZOLINAMINA ANHIDRO Y MONOHIDRATO.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/09/2005). Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, NORRIS, TIMOTHY, RAGGON, JEFFREY, WILLIAM, SANTAFIANOS, DINOS, PAUL, SHANKER, RAVI, MYSORE. Clasificación: A61K31/505, C07D239/94.

Compuesto seleccionado entre las formas anhidro e hidrato del mesilato de N-(3-etinilfenil)-6, 7-bis(2- metoxietoxi)-4-quinazolinamina.

COMPUESTOS DE SULFONILPIRIDAZINONA COMO AGENTES TERAPEUTICOS PARA DAÑO TISULAR POR ISQUEMIA.

(16/07/2005) El uso de un compuesto de fórmula I 9 o una sal farmacéuticamente aceptable del citado compuesto, en la que: R1 y R2 son cada uno independientemente hidrógeno o metilo; X e Y son conjuntamente CH2-CH(OH)-Ar ó CH2-C(O)- Ar, o X es un enlace covalente, NR3 ó CHR4, siendo R3 alquilo (C1-C3) o un fenilo que está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de OH, F, Cl, Br, I, CN, CF3, alquilo (C1-C6), O-alquilo (C1-C6), S(O)n-alquilo (C1-C6) y SO2-NR5R6, y siendo R4 hidrógeno o metilo, e Y es un anillo fenilo o naftilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados de Ar, OH, F,…

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