358 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC. (pag. 3)

DERIVADOS DE PIRAZOLO(4,3-D)PIRIMIDIN-5-ILO USADOS COMO INHIBIDORES DE PDES.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(21/10/2009). Ver ilustración. Inventor/es: TOLLEFSON,MICHAEL BRENT. Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61P43/00, A61P25/00, A61P13/12, A61P9/12.

Un compuesto que tiene la estructura ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

VACUNA PARA ENFERMEDAD PERIODONTAL.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(15/09/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KING, KENDALL WAYNE, DREIER,KIMBERLY,JEAN, HARDHAM,JOHN,MORGAN, HAWORTH,JOHN,DAVID, KRISHNAN,RAJENDRA, MCGAVIN,DAVID,ROSS. Clasificación: A61K39/02.

Una vacuna para tratar o prevenir la enfermedad periodontal en animales de compañía que comprende preparaciones de células completas inactivadas de P. gulae B43, P. salivosa B104 y O. denticanis BI 06 y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

COMPUESTOS DE IMIDAZOL NOVEDOSOS COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO TRANSFORMANTE (TGF).

(14/09/2009) Un compuesto de fórmula (Ia):** ver fórmula** o una sal, tautómero, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 es ** er fórmula** en la que R 1 está opcionalmente sustituido con cero a dos restos R 2a independientemente seleccionados del grupo que está constituido por haloalquilo (C1-C6), perhaloalquilo (C1-C6), perhaloalcoxi (C1-C6), alquil (C1-C6)-alcoxi (C1-C6), aril (C5-C10)-alcoxi (C1-C6) o heteroaril (C5-C10)-alcoxi (C1-C6), amino, aminoalquilo (C1-C6), alquil (C1- C6)-aminoalquilo (C1-C6), dialquil (C1-C6)-aminoalquilo (C1-C6); y heterociclil (C5-C10)-alquilo (C1-C6); R 3 es hidrógeno o metilo; s es uno, R 4 es hidrógeno, metilo, t-butilo, trifluorometilo, isopropilo, tiazol,…

NUEVOS COMPUESTOS DE OXAZOL COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTOTRANSFORMADOR (TGF).

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(15/07/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MUNCHHOF, MICHAEL, JOHN, BLUMBERG,LAURA,COOK. Clasificación: A61P35/00, C07D413/14, C07D417/14, C07D413/04, C07D417/04, C07D419/14.

Un compuesto de fórmula (Ia) o (Ib) **(Ver fórmula)** o una sal, hidrato, tautómero o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo en las que: X es O; R1 se selecciona de **(Ver fórmula)** cada R3 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno o alquilo(C1-C6) s es uno o dos; R4 se selecciona independientemente del grupo constituido por hidrógeno o alquilo(C1-C6).

GEN DE STREPTOMYCES AVERMITILIS QUE RIGE LA RELACION DE AVERMECTINAS B2-B1.

(12/06/2009) Una molécula de polinucleótido que comprende una secuencia de nucleótidos que, por lo demás, es la misma que el alelo aveC de Streptomyces avermitilis, la secuencia del plásmido pSE186 (ATCC 209604) codificadora del producto génico AveC de S. avermitilis o la secuencia de nucleótidos del marco de lectura abierta (ORF) aveC de S. avermitilis según se presenta en la Figura 1 (SEQ ID Nº:1) o una variante de la misma, que incluye uno o más cambios silenciosos a la secuencia de nucleótidos según la degeneración del código genético, pero secuencia de nucleótidos que comprende, adicionalmente, mutaciones que codifican una combinación de sustituciones de aminoácidos en los residuos aminoácido…

COMPUESTOS DE PIPERIDINA SUSTITUIDOS CON FENILO PARA USAR COMO ACTIVADORES DE PPAR.

(08/06/2009) Un compuesto de fórmula I ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto, en la que: cada uno de F y G es independientemente a) hidrógeno, a) halo, c) alquilo (C1-C4) o d) alcoxi (C1-C4); X es a) -Z o b) -O-C(R1)(R2)-Z; Z es a) -C(O)OH, a) -C(O)O-alquilo (C1-C4), c) -C(O)NH2 o d) tetrazolilo; R1 es a) hidrógeno o b) metilo; R2 es a) hidrógeno, b) metilo o c) -O-CH2-fenilo; W es a) un enlace, b) oxi, c) -N(H)-, d) -N(H)-alquilo (C1-C4), e) -alquilo (C1-C4)-, f) -alquilo (C1-C4)-O- o g) -CR7R8- en la que R7 y R8 se unen juntos para formar un anillo carbocíclico de tres miembros totalmente saturado;…

BIOENSAYO DE ARN.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: BREES,DOMINIQUE,JULES,JEAN,EMMANUEL, LOY,JAMES,KENNETH PFIZER GLOBAL R & D. Clasificación: C12Q1/68.

Un procedimiento para caracterizar el estado patológico del riñón de un sujeto, que comprende medir la cantidad de un marcador de ARN de riñón en una muestra de orina obtenida de un sujeto mamífero, en el que el mencionado marcador de ARN de riñón es ARN que tiene una secuencia específica que está transcrita de ADN de la proteína regulada por andrógenos específicos del riñón (KAP).

COMPUESTOS ANTIINFLAMATORIOS DI Y TRIFLUORO-TRIAZOLO-PIRIDINAS.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: DOMBROSKI,MARK ANTHONY,PFIZER GLOBAL R & D, LETAVIC,MICHAEL ANTHONY,PFIZER GLOBAL R&D, MCCLURE,KIM FRANCIS,PFIZER GLOBAL R&D. Clasificación: A61P35/00, A61K31/435, C07D471/04, A61P9/10, A61P19/00.

Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es flúor; s es un número entero de dos a tres; R 2 es cicloalquilo (C3-C6) opcionalmente sustituido con uno o dos restos seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, alquilo (C1-C4), hidroxi, alcoxi (C1-C6) y alquil (C1-C6)-(C=O)-O-; o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

FORMAS DE DOSIFICACION DE AZITROMICINA CON EFECTOS SECUNDARIOS REDUCIDOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FRIESEN,DWAYNE,THOMAS, WEST,JAMES,BLAIR, APPEL,LEAH,ELIZABETH, LYON,DAVID,KEITH, CREW,MARSHALL DAVID, HAGEN,TIMOTHY ARTHUR,PFIZER GLOBAL RESEARCH AND, HERBIG,SCOTT MAX,PFIZER GLOBAL RESEARCH AND, LO,JULIAN BELKNAP,PFIZER GLOBAL RESEARCH AND, MCCRAY,SCOTT BALDWIN, THOMBRE,AVINASH GOVIND,PFIZER GLOBAL RESEARCH. Clasificación: A61K9/16, A61P31/04, A61K31/7052.

Una forma de dosificación oral que comprende: a) una cantidad eficaz de un agente alcalinizante; y b) multipartículas que comprenden i) azitromicina; ii) una mezcla de monobehenato de glicerilo, dibehenato de glicerilo y tribehenato de glicerilo; y iii) un poloxámero.

VACUNACION EN DOSIS UNICA CON I MYCOPLASMA HYOPNEUMONIAE/I.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: KEICH,ROBIN LEE, SABBADINI,LISA GRACE. Clasificación: A61K39/00, A61P31/00.

Uso de una bacterina de Mycoplasma hyopneumoniae para la fabricación de una vacuna para el tratamiento o prevención de una enfermedad o trastorno en un animal causada por una infección con Mycoplasma hyopneumoniae para la administración al animal de entre 3 y 10 días de edad, de una cantidad efectiva de una dosis única de una vacuna de Mycoplasma hyopneumoniae.

PIRAZOLO(3,4-B)PIRIDIN-6-ONAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(01/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WAGER,TRAVIS,T. Clasificación: A61P35/00, A61P25/24, C07D471/04, A61K31/437, A61P25/28.

El uso de la reivindicación 10, en el que dicha afección, enfermedad, o síntoma es enfermedad de Alzheimer, asma, aterosclerosis, ansiedad, trastorno bipolar, cáncer, diabetes, demencia, depresión, fragilidad, pérdida del cabello, insuficiencia cardiaca, hipertensión esencial, hiperglucemia, hiperlipidemia, hipoglucemia, inflamación, isquemia, fertilidad masculina y motilidad del esperma, trastornos del estado de ánimo, muerte de células neuronales, obesidad, trastorno obsesivo compulsivo, trastorno de ovario poliquístico, esquizofrenia, ictus, Síndrome X, o lesión cerebral traumática.

NUEVA FORMA CRISTALINA DE AZITROMICINA.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LI, ZHENG, JANE, TRASK, ANDREW, VINCENT. Clasificación: C07H17/08, A61K31/7048.

Una forma cristalina de azitromicina que es solvato de hemi-n-propanol de azitromicina monohidrato, caracterizándose dicha forma porque tiene un espectro de RMN en estado sólido de 13 C que comprende una pluralidad de picos con desplazamientos químicos de 179,6 ± 0,2 ppm; 178,4 ± 0,2 ppm; 25,2 ± 0,4 ppm; 11,5 ± 0,4 ppm; 10,0 ± 0,2 ppm; 9,3 ± 0,2 ppm; 8,1 ± 0,2 ppm; 6,8 ± 0,3 ppm.

FORMAS DE DOSIFICACION QUE COMPRENDEN UN INHIBIDOR DE CETP Y UN INHIBIDOR DE HMG-COA REDUCTASA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FRIESEN,DWAYNE,THOMAS, KETNER,RODNEY,JAMES, LYON,DAVID,KEITH, LORENZ,DOUGLAS,ALAN, HANCOCK,BRUNO,CASPAR,PFIZER GLOBAL R.& D, MCDERMOTT,TIMOTHY,JOSEPH,PFIZER GLOBAL R. & D, SHANKER,RAVI,MYSORE,PFIZER GLOBAL R. & D. Clasificación: A61K31/40, A61K9/16, A61K47/38, A61K31/4706.

Una forma de dosificación unitaria que comprende: (a) una dispersión sólida amorfa que comprende un inhibidor de la proteína de transferencia de colesteril éster y un polímero para aumentar la concentración; y (b) un inhibidor de la HMG-CoA reductasa; donde dicho polímero para aumentar la concentración es al menos uno de un polímero neutro y un polímero ácido neutralizado. y donde el inhibidor de la proteína de transferencia de colesteril éster es (2R)-3-[[3-(4-cloro-3-etilfenoxi)fenil][[3- (1,1,2,2-tetrafluoroetoxi)fenil]-metil]amino]-1,1,1-trifluoro-2-propanol.

COMPUESTOS AZAPOLICICLICOS CONDENSADOS CON ARILO.

(16/01/2009) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) en la que R1 es -COOR 4 , en el que R 4 es un grupo de fórmula (Ver fórmula) R 2 y R 3 , junto con el anillo de benceno al que están unidos, forman un sistema de anillo bicíclico seleccionado de los siguientes: (Ver fórmula) en los que uno de los átomos de carbono del anillo A puede sustituirse opcionalmente con oxígeno o N-alquilo (C1-C6); en los que R 11 y R 12 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquilo (C1-C6); y alcoxilo(C1-C8)-alquilo (C0-C6)-en los que el número total de átomos de carbono no supera los seis y en los que cualquiera de los restos alquilo pueden sustituirse opcionalmente…

PREPARACION DE QUINOXALINAS SUSTITUIDAS A PARTIR DE LA DIANILINA CON 2,3-DIHIDROXI-1,4-DIOXANO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(16/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: RAINVILLE, JOSEPH PHILIP, TABER, GERALDINE, PATRICIA. Clasificación: C07D471/08.

Un procedimiento para preparar un resto químico, en el que dicho resto químico es un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) que comprende la etapa de ciclación de un resto químico en el que dicho resto químico es un compuesto que tiene la fórmula (Ver fórmula) en la que Q es un grupo protector de nitrógeno, con 2,3-dihidroxi-1,4-dioxano en un disolvente inerte.

DISPOSITIVO DE LIBERACION CONTROLADA POR LA MATRIZ.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/01/2009). Ver ilustración. Inventor/es: FRIESEN,DWAYNE,THOMAS, NIGHTINGALE,JAMES,ALAN,SCHRIVER, APPEL,LEAH,ELIZABETH, CURATOLO,WILLIAM JOHN,PFIZER INC, THOMBRE,AVINASH GOVIND,PFIZER INC. Clasificación: A61K9/26.

Una composición posológica de liberación controlada que comprende: (a) una dispersión sólida, sustancialmente homogénea, que comprende un fármaco de baja solubilidad disperso en polímero celulósico de acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa, siendo amorfa una porción principal de dicho fármaco; y (b) una matriz polimérica celulósica soluble en agua que tiene dicha dispersión incorporada a la misma; en la que la dispersión se forma mediante secado por atomización; en la que una dispersión sustancialmente homogénea es tal que la propia dispersión tiene una temperatura de transición vítrea (T g) única; en la que el fármaco de baja solubilidad es tal que tiene una solubilidad en agua mínima a pH fisiológicamente relevante de 1-8 de 40 mg/ml o menos; y en la que la expresión de que es amorfa una porción principal de dicho fármaco significa que al menos 60% del fármaco en la dispersión está en la forma amorfa.

LIGANDOS DE RECEPTORES DE CANNABINOIDES Y SUS USOS.

(16/12/2008) Un compuesto de fórmula (I) o (II) (Ver fórmula) en la que A es nitrógeno y B es carbono, o A es carbono y B es nitrógeno; R 0 es un arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, o un heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes; R 1 es arilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, heteroarilo opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes, -CH=CH-R 1a o -CH2CH2-R 1a , en los que R 1a es hidrógeno o un resto químico seleccionado de alquilo(C1-C8), anillo(s) carbocíclico(s) de 3 a 8 miembros parcial o totalmente saturado(s), heterociclo de 3 a 6 miembros parcial o totalmente saturado, arilo, heteroarilo, en el que el resto químico está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes;…

FORMAS DE DOSIFICACION FARMACEUTICA DE LIBERACION CONTROLADA DE UN INHIBIDOR DE LA PROTEINA DE TRANSFERECNCIA DE ESTER DE COLESTERILO.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(16/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: CURATOLO,WILLIAM JOHN PFIZER GLOBAL RRS. & DE, SUTTON,STEVEN CHARLES PFIZER GLOBAL RRS. & DEV, APPEL,LEAH ELIZABETH BEND RESEARCH INC. Clasificación: A61K9/22, A61K31/4706.

Una forma de dosificación de liberación controlada que comprende: (a) una forma de solubilidad potenciada de un inhibidor de proteína de transferencia de éster de colesterilo (CETPI), seleccionándose el CETPI del grupo constituido por los compuestos de Fórmula XVI: (Ver fórmula) y sus formas farmacéuticamente aceptables, en la que: nXVI es un número entero seleccionado de 1 a 4; XXVI es oxi; RXVI - 1 se selecciona del grupo constituido por haloalquilo, haloalquenilo, haloalcoximetilo y haloalqueniloximetilo, con la condición de que RXVI - 1 tenga una puntuación en el sistema estereoquímico de Cahn-Ingold-Prelog mayor que RXVI - 2 y (CHRXVI - 3)n-N(AXVI)QXVI, en la que AXVI es la Fórmula XVI-(II) y Q es la Fórmula XVI-(III); (Ver fórmulas) RXVI - 16 se selecciona de.

BENZOTIOFENOS, BENZOFURANOS E INDOLES SUSTITUIDOS CON TRIAMIDA COMO INHIBIDORES DE LA PROTEINA DE TRANSFERENCIA DE TRIGLICERIDOS MICROSOMAL (MTP) Y/O LA SECRECION DE LA APOLIPROTEINA B (APO B).

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula 1 (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R 1 está sustituido en la posición 5 ó 6 de fórmula 1 y tiene la estructura: (Ver fórmula) m es un número entero de 0 a 5; n es un número entero de 0 a 3; p es un número entero de 0 a 3; L es -C(O)N(R 9 )-; X 1 es N(R 4 ), S u O; X 2 es N o C(R c ); cada uno de R 2 , R 8 , R 11 , R 12 , R 13 y R 16 se selecciona independientemente entre halo, ciano, nitro, azido, amino, hidroxi, alquilo (C1-C6), alcoxi (C2-C6), metoxi, alcoxi (C1-C6)-alquilo (C1-C6), mono-, di- o tri-haloalquilo (C2-C6), perfluoroalquilo (C2-C4), trifluorometilo, trifluorometil-alquilo (C1-C5), mono-, di- o tri-haloalcoxi (C2-C6), trifluorometilalcoxi…

FORMULACIONES QUE COMPRENDEN UN COMPUESTO DE CEFALOSPORINA Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES BACTERIANAS EN PERROS Y GATOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: BRONK, BRIAN, SCOTT, REDDY,RENUKA DEVI, SHALAEV,EVGENYI YUR'EVICH, KIMBALL,ROGER,NELSON, BLANCHFLOWER,SIMON,EDWARD. Clasificación: A61K47/12, A61K47/18, A61P17/00, A61K47/14, A61K9/00, A61K47/10, A61K47/26, A61K9/08, A61P31/04, A61K47/02, A61K47/00, A61K31/546, A61K47/08, A61P13/02, A61K9/19.

Una composición farmacéutica liofilizada para administración parenteral que comprende un compuesto de Fórmula I, (Ver fórmula) en la que M + es Na + , un tampón farmacéuticamente aceptable opcional y un conservante seleccionado de metilparaben, propilparaben y una mezcla de metilparaben y propilparaben, en la que la composición acuosa previamente a la liofilización tiene un pH en disolución en el intervalo de 6,0 a 7,5.

COMPUESTOS DE PIRAZINA COMO INHIBIDORES DEL FACTOR DE CRECIMIENTO TRANSFORMANTE (TGF).

(01/12/2008) Un compuesto de la fórmula (I): (Ver fórmula) o una sal, hidrato o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable en la que: R 1 es H; R 2 es un alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C9), amida, amino, alcohol (C1-C8), heterocicloalquilo (C3-C9), alquil (C1-C8)arilo (C3-C9), alquilamina (C1-C8), alquilamida (C1-C8); o R 1 y R 2 tomados conjuntamente con el nitrógeno al que están unidos forman un heterocicloalquilo o heteroarilo; R 3 es H, bromo, cloro, ciano, metoxi, alquil (C1-C8)-SO2-, o alquil (C1-C8)C(=O)-; n es un número entero de 0-5; con la condición de que el compuesto no es hidrazida del ácido 2-amino-5-fenil-nicotínico, 3-amino-6-fenil-N-(2-feniletil)pirazin-2-carboxamida, 3-amino-6-fenil-N-(fenilmetil)pirazin-2-carboxamida, 3-amino-N-ciclopentil-6-fenilpirazin-6-carboxamida,…

PROCEDIMIENTO PARA FABRICAR MULTIPARTICULADOS FARMACEUTICOS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: APPEL,LEAH E.,C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV, CREW,M. D.,C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV, FRIESEN,D. T.,C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV, RAY,R. J.,C/O PFIZER GLOBAL RES. & DEV. Clasificación: A61K9/16, A61K31/7052.

Un procedimiento para formar multiparticulados, que comprende proporcionar un fármaco en forma cristalina que incluye una especie volátil que tiene una presión de vapor de al menos 1 KPa) a una temperatura operativa T seguida de las siguientes etapas: (a) formar una mezcla fundida que comprende dicho fármaco y un vehículo a dicha temperatura T; (b) formar gotas de dicha mezcla fundida; y (c) congelar dichas gotas en un medio de congelación para formar multiparticulados que comprenden dicho fármaco y dicho vehículo en el cual dicha especie volátil se añade durante al menos una de las etapas (a), (b) y (c).

PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE ACIDO INDAN-1,3-DICARBOXILICO.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: WATSON, TIMOTHY, JAMES-NORMAN, ARPIN,PATRIC, GUZMAN,MARK,CHRISTOPHER. Clasificación: C07C51/08, C07C61/29.

Un procedimiento para la preparación de compuestos que tienen la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C 1-C 5, alcoxi C 1-C 5, trifluorometilo, halógeno, sulfonilalquilo, alquilamino, amida, éster, aril-alquilo, heteroalquilo, y arilalcoxi comprendiendo hidrolizar un compuesto de fórmula (Ver fórmula) en presencia de un catalizador ácido o básico en la que R 1 y R 2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo C1-C5, alcoxi C1-C5, trifluorometilo, halógeno, sulfonilalquilo, alquilamino, amida, éster, aril-alquilo, heteroalquilo, y arilalcoxi.

DISPERSIONES FARMACEUTICAS SOLIDAS.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/12/2008). Ver ilustración. Inventor/es: SHANKER, RAVI, MYSORE, BABCOCK,WALTER,CHRISTIAN, FRIESEN,DWAYNE,THOMAS, NIGHTINGALE,JAMES,ALAN,SCHRIVER. Clasificación: A61K9/14.

Una composición que comprende una dispersión sólida, secada por aspersión, en donde dicha dispersión comprende un medicamento que tiene una solubilidad acuosa de hasta 1 mg/ml a un pH de 1 hasta 8, y al menos un polímero, en donde: al menos 90% en peso de dicho medicamento en dicha dispersión es amorfo; dicho polímero es acetato-ftalato de celulosa, con una temperatura de transición vítrea de al menos 100ºC, medida a una humedad relativa de 50%; dicha dispersión es sustancialmente homogénea, de manera que tiene una única temperatura de transición vítrea; y dicha temperatura de transición vítrea de dicha dispersión es de al menos 50ºC, medida a una humedad relativa de 50%.

PIRAZOLO(3,4-B)PIRIDIN-6-ONAS COMO INHIBIDORES DE GSK-3.

(01/12/2008) Un compuesto de fórmula (I) (Ver fórmula) un estereoisómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto o estereoisómero, en donde: R 1 y R 2 son, independientemente, hidrógeno; alquilo (C1-C8); alcoxi (C1-C8); cicloalquilo (C3-C11), heterocicloalquilo; arilo; o heteroarilo; y R 3 es hidrógeno; alquilo (C1-C8); alcoxi (C1-C8); o cicloalquilo (C3-C11); en donde cada R 1 , R 2 y R 8 está sustituido opcionalmente, y de modo independiente, con uno a seis de: (A) halógeno; (B) arilo, sustituido opcionalmente con uno a tres de (i) -OH; (ii) -CN; (iii) halógeno; (iv) heteroarilo; (v) -CH2OR 4 ; o (vi) -CH2NR 4 -R 5 ; (C) heteroarilo; (D) -NO2; (E) -CN; (F) alquilo (C1-C8), sustituido opcionalmente con uno a tres átomos…

COMPOSICIONES DE FARMACOS BASICOS CON BIODISPONIBILIDAD INCREMENTADA.

(16/11/2008) Una composición que comprende un fármaco básico, un fármaco dipolar o una sal de cualquiera, mezclados con hidroxipropilmetilcelulosa acetato succinato (HPMCAS); en la que: (a) dicho fármaco tiene una solubilidad acuosa a pH 1-2 que es al menos 3 veces su solubilidad a pH 5-7; (b) dicha mezcla de dicho fármaco y dicho HPMCAS es una mezcla física simple preparable combinando y agitando conjuntamente los componentes secos, y opcionalmente mediante granulación en húmedo o seco, y no es una dispersión de dicho fármaco en dicho HPMCAS preparable disolviendo los dos componentes en un disolvente seguido por secado del disolvente,…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE DISPERSIONES AMORFAS DE FARMACOS Y MATERIALES QUE FORMAN MICROFASES LIPOFILAS.

(01/11/2008) Una composición que comprende: (a) una dispersión amorfa sólida que comprende un fármaco de baja solubilidad y un polímero que aumenta la concentración, seleccionándose dicho polímero que aumenta la concentración entre el grupo constituido por acetato succinato de hidroxipropilmetilcelulosa, ftalato de hidroxipropilmetilcelulosa, acetato ftalato de celulosa, acetato trimelitato de celulosa, carboximetiletilcelulosa, hidroxipropilmetilcelulosa, poloxámeros, polivinilpirrolidona, poli (alcoholes vinílicos) que tienen al menos una parte de sus unidades de repetición en forma no hidrolizada, y mezclas de los mismos; (b) un material que forma una microfase lipófila, teniendo dicha composición una proporción en masa de dicho material que forma una microfase lipófila a dicho fármaco de baja solubilidad de 0,1 a 100; (c) dicho material que forma una microfase…

COMPOSICIONES FARMACEUTICAS PARA CNS Y OTROS TRASTORNOS.

(01/11/2008) Un compuesto de la fórmula (Ver fórmula) en la que: n = 1; m = 2; o = 1; A = O, S o NR 1 ; B = N o CR 2 ; Q = N o CR 3 ; D = N o CR 4 ; E = N o CR 5 ; R 1 es H o un alquilo(C1-C8) de cadena lineal o ramificada; cada uno de R 2 , R 3 , R 4 y R 5 se selecciona independientemente de F, Cl, Br, I, nitro, ciano, CF3, -NR 6 R 7 , -NR 6 C(=O)R 7 , -NR 6 C(=O)NR 7 R 8 , -NR 6 C(=O)OR 7 , -NR 6 S(=O)2R 7 , -NR 6 S(=O)2NR 7 R 8 ,-OR 6 , -OC(=O)R 6 , -OC(=O)OR 6 , -OC(=O)NR 6 R 7 , -OC(=O)SR 6 , -C(=O)OR 6 , -C(=O)R 6 , -C(=O)NR 6 R 7 , -SR 6 , -S(=O)R 6 , -S(=O)2R 6 , -S(=O)2NR 8 R 7 , y R 6 ; cada R 6 , R 7 , y R 8 se selecciona independientemente de H,…

FORMA DE DOSIFICACION DE FARMACO DISTRIBUIDO POR UN HIDROGEL.

(01/08/2008) Una forma de dosificación de liberación controlada que comprende un núcleo y un revestimiento alrededor de dicho núcleo, en la que: (a) dicho núcleo comprende una composición que contiene fármaco y una composición hinchable con agua, ocupando cada una regiones separadas dentro de dicho núcleo; (b) dicha composición que contiene fármaco comprende un fármaco de baja solubilidad que tiene una solubilidad acuosa mínima de hasta 1 a 2 mg/ml a pH 1-8, y un agente de arrastre de fármaco, en la que dicho agente de arrastre de fármaco es PEO que tiene un peso molecular de 500.000 a 800.000 daltons y la fracción en peso de fármaco de baja solubilidad y agente…

NUEVAS FORMAS CRISTALINAS DE UN ANTIBIOTICO MACROLIDO.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: ALLEN, DOUGLAS, JOHN, MELDRUM, RAFKA, ROBERT, JOHN, MORTON, BARRY, JAMES, RAGAN, COLMAN, BRENDAN. Clasificación: C07H17/08, A61K31/70, A61P31/04, A61P33/02, A61K31/7052.

Una forma cristalina anhidra o monohidrato de un compuesto de Fórmula 1: (Ver fórmula) Con la condición de que la forma anhidra tenga un patrón de difracción de rayos X en polvo que presente picos característicos expresados en 2theta a aproximadamente 6,0, 8,6, 9,7, 15,4, 15,9, 17,5, 18,2, 18,7 y 21.

VACUNAS CANINAS CONTRA BORDETELLA BRONCHISEPTICA.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(01/08/2008). Ver ilustración. Inventor/es: DOMINOWSKI,PAUL,JOSEPH, FRANTZ,JOSEPH,CLAUDE, KREBS,RICHARD,LEE, SHIELDS,SHELLY,LYNN, SORENSEN,ROBERT,GREG. Clasificación: A61K39/39, A61K39/295, A61K39/10.

Uso de un antígeno de p68 procedente de Bordetella bronchiseptica y de un adyuvante para la producción de una composición de vacuna para el tratamiento o la prevención de una enfermedad o de un trastorno en perros, que se ha causado por infección con Bordetella bronchiseptica.

DERIVADOS DE 3-AZABICICLO(3.1.0)HEXANO COMO ANTAGONISTAS DE LOS RECEPTORES DE OPIOIDES.

(01/08/2008) Un compuesto de fórmula I, (Ver fórmula) en la que X es H, halógeno, -OH, -CN, -alquilo C1-C4 sustituido con uno a tres átomos de halógeno o -O(alquil C1-C4), estando el alquilo C1-C4 de -O(alquil C1-C4) opcionalmente sustituido con uno a tres átomos de halógeno; Q es halógeno, -OH, -O-(alquil C1-C4), -NH2, -NH(alquil C1-C4), -N(alquil C1-C4)(alquil C1-C4), -C(=O)NH2, -C(=O)NH(alquil C1-C4), -C(=O)N(alquil C1-C4)(alquil C1-C4), -NHS(=O)2H, o -NHS(=O)2R11; o Q puede formar un anillo cicloalquilo o heterocicloalquilo de 5 ó 6 miembros con cualquier átomo de carbono adyacente al átomo de carbono al que está unido, formando así un sistema de anillo bicíclico condensado con el fenilo al que está unido, comprendiendo dicho…

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