351 patentes, modelos y diseños de PFIZER PRODUCTS INC.

  1. 1.-

    Un compuesto de fórmula (Ver fórmula) R1 es hidrógeno, alquilo(C1-C6), alquenilo(C3-C6) no conjugado, bencilo, XC(=O)R13 o -CH2-CH2-O-alquilo(C1-C4); R2 y R3 se seleccionan, independientemente, de hidrógeno, alquenilo(C2-C6), alquinilo(C2-C6), hidroxi, nitro, amino, halo, ciano, -SOq-alquilo(C1-C6), en el que q es cero, uno o dos alquil(C1-C6)amino, [alquil(C1-C6)]2-amino, -CO2R4, -CONR5R6, -SO2NR7R8, -C(=O)R13, -XC(=O)R13 arilalquilo(C0-C3) o arilalquilo(C0-C3)-O-, en los que dicho arilo se selecciona de fenilo, naftilo, heteroarilalquilo(C0-C3) o heteroarilalquilo(C0-C3)-O-,...

  2. 2.-

    Un procedimiento que comprende la etapa de hacer reaccionar acetaldehído con un sustrato de aminoaldehído N-protegido seleccionado del grupo que consiste en 3-ftalimidopropionaldehído y 3-succinimidopropionaldehído en condiciones de condensación aldólica catalizada por aldolasa para formar el correspondiente lactol.

  3. 4.-

    Un compuesto de Fórmula I,**Fórmula** en la que R1 representa un heteroarilo seleccionado entre el grupo que consiste en: imidazolilo, tiazolilo, piridilo, oxazolilo, pirazolilo, triazolilo, oxadiazolilo, quinolinilo, isoxazolilo, pirroloimidazoilo y tiadiazol, en la que dicho heteroarilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre -OH, -NR7R8, halógeno, alquilo (C1-C8), cicloalquilo (C3-C10), alcoxi (C1-C8), alcoxialquilo (C1-C12), hidroxialquilo (C1-C8), arilo (C6-C14) y bencilo; R2, R3 y A representan independientemente H o alquilo (C1-C8), en la que dicho alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más...

  4. 5.-

    Un compuesto de fórmula (VIa):**Fórmula** o una sal o un solvato farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A es pirazinilo; L1 es-O-, -NR5, o -S-; R1, R1a, y R4 se seleccionan independientemente de H, halo, ciano, nitro, -CF3, -CHF2, -CH2F, trifluorometoxi, azido, hidroxi, alcoxi (C1-C6), alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), alquinilo (C2-C6), -(C≥O)-R5, -(C≥O)-O-R5, -O-(C≥O)-R5, -NR5(C≥O)-R7, -(C≥O)-NR5R6, -NR5R6, -NR5OR6, -S(O)kNR5R6, -S(O)jalquilo (C1-C6), -O-SO2-R5, -NR5-S(O)k, -(CR5R6)vcicloalquilo de miembros, -(CR5R6)varilo (C6-C10), -(CR5R6)vheterociclilo de miembros, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R6)varilo (C6-C10, -(CR5R6)q(C≥O)(CR5R610...

  5. 7.-

    Una composición farmacéutica que comprende un ingrediente farmacéutico activo y excipientes, comprendiendoel ingrediente farmacéutico activo pregabalina, o un complejo, una sal, un solvato o un hidrato farmacéuticamenteaceptable de la misma, y comprendiendo los excipientes un agente formador de matriz y un agente de hinchamiento,comprendiendo el agente formador de matriz acetato de polivinilo y polivinilpirrolidona, y comprendiendo el agentede hinchamiento polivinilpirrolidona reticulada, en la que la composición farmacéutica está adaptada para unadosificación oral una vez al día.

  6. 8.-

    Un anticuerpo monoclonal, o una parte de unión a antígeno del mismo, que se une específicamente a y activa elCD40 humano, en el que el epítope reconocido por dicho anticuerpo o por dicha parte no se solapa con el sitio deunión del ligando de CD40, en el que dicho anticuerpo o dicha parte inhibe el crecimiento tumoral in vivo, y en el que dicho anticuerpo comprende una cadena pesada y una cadena ligera, en el que: (a) las secuencias de aminoácidos de la CDR1, CDR2 y CDR3 de dicha cadena pesada son las de un dominiovariable de cadena pesada seleccionado del grupo que consiste en: i)...

  7. 9.-

    Un compuesto de fórmula III**Fórmula** en la que: B es -O-, R1 está seleccionado de alquilo C1-C8, heterociclilo de 3-10 miembros y R1 está opcionalmente sustituidoadicionalmente por 1-6 grupos seleccionados de haluro, hidroxilo, -CN, alquilo C1-C3, perfluoroalquilo C1-C3, -(alcoxilo C1-C3), -NH2, alquil C1-C3 amino; cada R2 es metilo y R3 es metilo; R8 está seleccionado de -CH2-N-(CH3)2, -CH2-NH-CH3 y -CH2-NH2; y R9 es fenilo, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 10.-

    Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto; en la que A es -COO-alquilo (C1-C4), ciano, -CHO, -CONH2, -CO-alquilo (C1-C4) o Q, en el que Q es un anillo totalmente saturado, parcialmente insaturado o totalmente insaturado de cinco o seis miembros en el que cada átomo del anillo, con la excepción del átomo conectado con N de la Fórmula I, puede estar sustituido por un átomo de nitrógeno, oxígeno o azufre, y en el que cada átomo del anillo puede estar opcionalmente sustituido por ciano, una cadena ramificada o lineal totalmente saturada, parcialmente insaturada o totalmente...

  9. 11.-

    Polimorfos de un inhibidor de C-MET/HGFR

    . Ver ilustración. Inventor/es: Clasificación: A61P35/00, C07D401/04, A61K31/4155.

    Una forma polimórfica cristalina 1 de la base libre de (R)-3-[1-(2,6-dicloro-3-fluoro-fenil)-etoxi]-5-(1-piperidin-4-il-1H-pirazol-4-il)-piridin-2-ilamina, que tiene un patrón de difracción de rayos X de polvo que comprende un pico a unángulo de difracción (2θ) de 19,7 ± 0,1.

  10. 12.-

    Un comprimido farmacéutico revestido con una pelicula que consta de un núcleo del comprimido, unrecubrimiento opacificante y una capa abrillantadora en el que el núcleo del comprimido contiene de 0,3 % p/p a 14.0 % p/p de -cis-6-fenil-5-[4-(2-pirrolidin-1-iletoxi)fenil]-5,6,7,8- tetrahidronaftaleno-2-ol (también conocido como lasofoxifeno), o una sal, hidrato osolvato farmacéuticamente aceptable del compuesto, 3,0 % p/p de un desintegrante que es croscarmelosade sodio; 0,5 % p/p de un deslizante, que es dióxido de silicio; 1,0 % p/p de un lubricante, que es estereatode magnesio y de 81,0 % p/p a 95,0 % p/p de un diluyente/relleno que es lactosa/celulosa microcristalina,el recubrimiento opacificante...

  11. 14.-

    3-((3R,4R)-4-Metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-amino]-piperidinil)-3-oxo-propionitrilo como inhibidor de proteína cinasa

    . Inventor/es: Clasificación: A61K31/505, C07D487/04, A61P37/06, C07D211/56.

    El compuesto 3-{(3R,4R)-4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)-amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  12. 15.-

    Un procedimiento de fabricación de un compuesto de la fórmula IVa que comprende acoplar un compuesto activado de pirrolopirimidina de la fórmula IIa en la que L1 es un grupo saliente y X1 es una retirada de electrones de grupo activador de retirada de electrones, con una amina de la fórmula IIIa, o una sal de la misma; en la que R1 es alquilo (C1-C6); a es un número entero entre 0 y 4; R2 es hidrógeno o alquilo (C1-C6) y P es un grupo protector de nitrógeno; en presencia de una base para proporcionar un producto acoplado de fórmula IVa.

  13. 16.-

    Un compuesto de fórmula I: **Fórmula** en la que: R1 y R2 se seleccionan independientemente de hidrógeno, Br, Cl, F, -O(CH2)nCH3, -NR10C(O)OR12, - (CR12R13)nNR10R11, -O(CH2)nOR10, -(CH2)nOR10, -C(O)R10, -C(O)OR10, -C(O)NR10R11, -NR10R11, -S(O)2R10, -S(O)R10, -S(O)2NR10R11, -CF3, -CF2H, -NR10C(O)NR10R11, -NR10C(O)R11, -NR10S(O)2R11, -N(CH2)n(cicloalquilo C3-C8), -CN, - NO2, alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C8, heteroaliciclilo de 3 a 8 miembros, heteroaliciclo de 3 a 8 miembros- (heteroaliciclo de 3 a 8 miembros), heterobiciclilo de 8 a 10 miembros, heteroarilo de 5...

  14. 17.-

    Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula II: en la que: X se selecciona entre el grupo que consiste en-CH2- y -O-, Z se selecciona entre el grupo que consiste en -C(R 81 )- y -N-; R 1 se selecciona entre el grupo que consiste en ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo; en la que los sustituyentes R 1 ciclopentilo, ciclobutilo y fenilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en cloro, fluoro, metilo, etilo, propilo, clorometilo, diclorometilo, triclorometilo, fluorometilo, difluorometilo y trifluorometilo; donde: R 2 se selecciona entre...

  15. 18.-

    Una composición de antígeno que comprende un cultivo de Bordetella bronchiseptica que se ha inactivado mediante adición de formalina seguido de adición de glutaraldehído

  16. 19.-

    Una molécula polinucleotídica que comprende una secuencia de nucleótidos que de otro modo es la misma que el alelo de aveC de Streptomyces avermitilis, la secuencia codificante de producto génico AveC de S. avermitilis del plásmido pSE186 (ATCC 209604) o la secuencia de nucleótidos de la ORF de aveC de S. avermitilis como se presenta en la FIGURA 1 (SEC ID Nº: 1), o una variante de la misma que incluye uno o más cambios silentes en la secuencia de nucleótidos de acuerdo con la degeneración del código genético, pero comprendiendo dicha secuencia de nucleótidos además mutaciones que codifican una combinación de sustituciones de aminoácidos en las posiciones de aminoácidos de la SEC ID Nº: 2, de modo que las células de la cepa de S. avermitilis...

  17. 20.-

    1. Un compuesto de Fórmula I o Fórmula II,**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, en las que: R1 es hidrógeno o un grupo alquilo C1-C6; R2 es un heterocicloalquilo de (4-15 miembros), opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados entre el grupo R7; en las que R3 es hidrógeno o alquilo C1-C6; en las que R4 es halógeno, alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 o haloalcoxi C1-C6; en las que R7 se selecciona independientemente entre -OH, halógeno, -alquilo C1-C6, -alquenilo C2-C6, -alquinilo C2-C6,...

  18. 23.-

    Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal del mismo, en la que R1 es H o alquilo (C1 a C6) opcionalmente sustituido con al menos un grupo R5; A es un grupo cicloalquilo de 3 a 10 miembros R2 es alquilo (C1 a C6) sustituido con al menos un grupo R6, cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C8), arilo (C8 a C14), heteroarilo (C2 a C9), -NR7aR7b o -N=CR8aR8b en los que cada uno de dichos cicloalquilo (C3 a C10), cicloheteroalquilo (C2 a C9), arilo (C8 a C14) y heteroarilo (C2 a C9) está opcionalmente sustituido con al menos un grupo R9; R3 es alquilo (C1...

  19. 24.-

    Un compuesto, o una sal farmacéuticamente aceptable del compuesto, en el que el compuesto tiene la estructura de Fórmula I: y en la que: R 2 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo y heterociclilo de anillo de 3 a 10 miembros en el que dichos sustituyentes arilo y heterociclilo R 2 pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo que consiste en halógeno, ciano, nitro, oxo, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, OR 201 , -C(O)R 201 , -OC(O)R 201 , -C(O)OR 201 , -NR 201 R 202 , -N(R 202 )C(O)R 202 , -C(O)NR 201 R 202 , -C(O)NR...

  20. 25.-

    Un compuesto de fórmula 1 o a una sal, solvato o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es CO; A es arilo C6-C10, anillo heteroaromático de 5 a 13 miembros, alquilo C3-C8 y anillo heteroalquilo de 3 a 8 miembros y cada uno de los anteriores grupos A está opcionalmente sustituido con de 1 a 5 grupos R5; L es -(CH2)p- en el que p es un número entero de 0 a 5; -O-; -S-; -S(O)-; -S(O)2; -N(R)-; N(C(O)OR)-; -N(C(O)R)-; N( SO2R); -CH2O-; -CH2S-; -CH2N(R)-; -C(NR)-; -CH2N(C(O)R))-; -CH2N(C(O)OR)-; -CH2N(SO2R)-; -CH(NHR)-; 10 CH(NHC(O)R)-; -CH(NHSO2R)-; -CH(NHC(O)OR)-; -CH(OC(O)R)-; -CH(OC(O)NHR)-; -CH=CH-; -C(=NOR)-; -C(O)-; -CH(OR)-; -C(O)N(R)-; -N(R)C(O)-; -N(R)S(O)-; -N(R)S(O)2-;...

  21. 26.-

    Un compuesto que tiene la fórmula **Fórmula** o un tautómero del mismo, o una sal farmacéuticamente aceptable de dicho compuesto o tautómero, en la que: (a) R1 es H -alquilo (C1-C4), -perfluoroalquilo (C1-C4), -perfluoroalcoxi (C1-C4), o -alcoxi (C1-C4); (b) R2 y R3, tomados por separado, son independientemente H, -alquilo (C1-C4), o -perfluoroalquilo (C1-C4); o R2 y R3, tomados junto con el carbono al que están unidos, es -cicloalquilo (C3-C6); (c) R4 es H o -alquilo (C1-C4); (d) cada uno de R5a, R5b, R5c y R5d es independientemente H, F, Cl, Br, -alquilo (C1-C4), -OH o -O-alquilo...

  22. 28.-

    Un compuesto de formula **Fórmula** en la que A es -(C=O)NH- o-NH(C=O)-; X, Y y Z son =(CR6)-, =(CR7)- y =(CR8)-; R1 es **Fórmula** en la que R10 se selecciona del grupo que consiste en hidrogeno, grupo alquilo (C1-C6), HO-alquil (C2-C6) o cicloalquilo (C3-C8); n es un numero entero de cero a dos; q es el numero entero uno o dos; s es un numero entero de uno a tres; R2 es cloro-, bromo-, alquilo (C1-C4), -CF3 o -CN; R3 se selecciona del grupo que consiste en alquilo (C4-C10), cicloalquil (C3-C12)-(CR11R12)8-, aril (C6-C10)-(CR11R12)q- (CH2)-; heterociclil (C1-C10)-(CR11R12)8- y...

  23. 29.-

    Una forma cristalina de la sal mono citrato de 3-{(3R, 4R)4-metil-3-[metil-(7H-pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-il)amino]-piperidin-1-il}-3-oxo-propionitrilo

  24. 30.-

    Una vacuna para inmunizar gatos contra calicivirus felino que comprende una proteína de la cápsida de FCV-21 o una proteína de la cápsida de FCV-21 aislada, en la que dicha proteína de la cápsida comprende la secuencia proteica SEC ID Nº: 13 o secuencias proteicas que tienen al menos un 95% de identidad con ella

  25. 31.-

    Procedimiento para formar componentes de cápsula de envoltura dura en el cual los componentes de cápsula se forman a partir de un material que experimenta gelificación al calentarse, incluyendo el procedimiento: precalentar una pluralidad de moldes de componentes a una temperatura superior a la temperatura de gelificación del material de cápsula, sumergir los moldes precalentados en una solución del material de cápsula; y transferir los moldes junto con sus respectivos componentes moldeados a una estación de secado , incluyendo la estación de secado una primera sección en la cual los moldes son sometidos...

  26. 32.-

    Un compuesto de Fórmula I **Fórmula** en la que: cada R1 es independientemente hidrógeno, -OH, halógeno, haloalquilo -alquilo C1-C6, -O -alquilo C1-C6, -Salquilo C1-C6, arilo, heteroarilo, -O-arilo, -O- heteroarilo, -NH2, -NHC(O) alquilo C1-C6, -(CH2)0-3 - cicloalquilo C3-C6, - NHC(O) cicloalquilo C3-C6, -NH alquilo C1-C6, CN, -C(O)NR''R'''' o -C(O) alquilo C1-C6; estando cada grupo R1- alquilo C1 - C6 opcionalmente sustituido con un grupo -O- alquilo C1-C6 o de 1 a 3 sustituyentes -OH. R'' y R'''' se seleccionan independientemente entre H o alquilo C1-C6; R2 es arilo, heteroarilo, -C(O) - arilo, o -C(O)-heteroarilo; cada R3 es independientemente hidrógeno, halógeno, haloalquilo, - alquilo C1-C6, -O-alquilo C1-C6, -S-alquilo C1-C6, -(CH2)0-3-cicloalquilo...

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