1278 patentes, modelos y diseños de NOVARTIS AG (pag. 11)

Lente intraocular acomodativa y procedimiento de implante.

(30/11/2016) Una lente intraocular acomodativa (LIOA) adaptada para implantarse en una bolsa capsular, que comprende: una envoltura externa que presenta una superficie anterior, una superficie posterior y una articulación activa en una periferia de la envoltura externa, donde la superficie anterior, la superficie posterior y la articulación activa definen un espacio interno que puede llenarse con un material de relleno , incluyendo la envoltura externa al menos una modificación de superficie en una región de contacto en al menos la parte de la periferia de la envoltura externa, estando configurada la modificación de superficie para favorecer el crecimiento celular y la adhesión a la bolsa capsular en la región de contacto; una válvula…

Materiales para dispositivos oftálmicos con índice de refracción elevado con pegajosidad reducida.

Sección de la CIP Física

(23/11/2016). Inventor/es: FREEMAN, CHARLES, WEINSCHENK III, JOSEPH I,, LAREDO,Walter,R, LEHMAN,Chance, AKINAY,ALI E. Clasificación: G02B1/04.

Material para dispositivo oftálmico, que comprende a) 50-93% (p/p) de un monómero polimerizable de la estructura (I):**Fórmula** en la que: A es H o CH3; B es (CH2)m u [O(CH2)2]z; m es 2-6; z es 1-10; Y es nada, O, S, o NR', con la condición de que si Y es O, S, o NR', entonces B es (CH2)m; R' es H, CH3, Cn'H2n'+1, iso-OC3H7, C6H5, o CH2C6H5; n' ≥ 1-10; w es 0-6, con la condición de que m + w ≤8; y D es H, Cl, Br, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, C6H5, o CH2C6H5; b) 5-20% de un monómero de metacrilato de benzhidrilo de la estructura (II):**Fórmula** en la que: E y F son independientemente H, alquilo de C1-C4, alcoxi de C1-C4, CF3, F, Cl, Br, o N(CH3)2; y c) un agente de reticulación polimerizable.

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Uso de activadores del receptor nicotínico de acetilcolina alfa 7.

(16/11/2016) Un compuesto de la fórmula (I)**Fórmula** en la cual: L1 es -CH2-; L2 es -CH2- o -CH2-CH2-; y L3 es -CH2- o -CH(CH3)- o L1 es -CH2-CH2-; L2 es -CH2-; y L3 es -CH2-CH2-; L4 es el grupo L4b donde el enlace marcado con el asterisco está unido al grupo azabicicloalquilo; X1 es -O- o -NH-; A2 se selecciona entre: donde el enlace marcado con el asterisco está unido a X1; A1 es un sistema de anillos aromáticos policíclicos fusionados o monocíclicos, de cinco a diez miembros que puede contener entre 1 y 4 heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre, donde el sistema de anillos no puede contener más de 2 átomos…

Dispositivo inyector de lente intraocular automatizado.

(16/11/2016) Un dispositivo para implantar una lente intraocular en la cápsula de lente de un ojo, el dispositivo que comprende: una envolvente tubular que tiene un eje primario que se extiende entre los extremos delantero y trasero de la envolvente; un émbolo dispuesto longitudinalmente dentro de la envolvente y que tiene unos primero y segundo extremos, estando dispuesto el primer extremo hacia el extremo delantero de la envolvente ; un sistema de accionamiento eléctrico dispuesto dentro de la envolvente, incluyendo el sistema de accionamiento eléctrico un motor eléctrico y configurado para provocar la traslación longitudinal del émbolo a lo largo del eje primario de la envolvente; una montura de cartucho en o cerca del extremo delantero de la envolvente y configurado para…

Derivados de quinazolinona útiles como antagonistas de vanilloides.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/11/2016). Inventor/es: PRASHAD, MAHAVIR, MUTZ, MICHAEL, CHEN,Weichun, LIANG,JESSICA, KIM,HONG-YONG, TOWLER,CHRISTOPHER, WU,RUOQIU. Clasificación: A61K31/505, A61P11/06, C07D239/88.

Forma del cristal B de 4-(7-hidroxi-2-isopropil-4-oxo-4H-quinazolin-3-il)-benzonitrilo, que tiene la fórmula estructural I(B):**Fórmula** caracterizada por un patrón de difracción de rayos-X obtenido usando radiación CuKa que tiene tres o más picos en valores 2θ seleccionados a partir de 9,3, 10,6 y 14,4 ± 0,2 º2θ.

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Formas cristalinas y amorfas de beta-L-2'-desoxitimidina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(09/11/2016). Inventor/es: STORER, RICHARD, JONAITIS,DAVID. Clasificación: C07H19/00, C07H19/06.

Un proceso de fabricación de formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina cristalina con una endoterma de 190 °C y menos de 0.1 por ciento de sustancias volátiles medidas a 175 °C que comprende: (a) cristalizar dos o más lotes de beta-L-2'-desoxitimidina a partir de una solución; (b) medir la espectrometría IR de los lotes; (c) seleccionar para un procesamiento adicional los lotes que no muestran un ancho de los picos consistente con la presencia de L-dT amorfa entre 2200 a 2600, 1600 a 1800, 1000 a 1500, o 500 a 000cm-1 a partir de un espectro IR conocido para la beta-L-2'-desoxitimidina cristalina; y (d) formular dichos lotes seleccionados en formulaciones farmacéuticas de beta-L-2'-desoxitimidina.

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Compuesto de benzotiazolona.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(09/11/2016). Inventor/es: ULLRICH, THOMAS, FAIRHURST, ROBIN ALEC, ERB, BERNHARD, LUSTENBERGER,PHILIPP, HATAKEYAMA,SHINJI, CAO,Jun , TUFILLI,NICOLA, GRANDEURY,ARNAUD, ZHOU,JIANGUANG, KOZICZAK-HOLBRO,MAGDALENA, LAI,XINZHONG, RIEBESEHL,BERND, WU,XIANG. Clasificación: A61K31/428, A61P21/00, C07D277/68.

Un compuesto de la fórmula (I), en forma libre o en una forma de sal farmacéuticamente aceptable, el cual es:**Fómula**.

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Derivados de piridona y derivados de los mismos en el tratamiento de tuberculosis.

(02/11/2016) Un compuesto de la Fórmula (I)**Fórmula** en la que R1 es H, metilo o etilo; R2 es fenilo, pirrola o pirazola, en la que dicho fenilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de fluoro o cloro; con la condición de que cuando dicho sustituyente es cloro, dicho cloro está en la posición meta u otao de dicho fenilo y el número de sustituyentes de cloro no es más de uno; R3 es una fórmula estructural seleccionada del grupo que consiste en**Fórmula** donde R100 y R200 se seleccionan cada uno independientemente del grupo que consiste en H, alquilo (C1-C6), cicloalquilo, un catión orgánico y un catión inorgánico; R4…

Dihidro-pirrolidino-pirimidinas como inhibidoras de cinasa.

(26/10/2016) Un compuesto de la fórmula (IA):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R1 es H, COOR', o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono, alquenilo de 2 a 4 átomos de carbono, alquinilo de 2 a 4 átomos de carbono, o cicloalquilo de 3 a 6 átomos de carbono opcionalmente sustituidos, en donde cada R' es independientemente H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono; R2 es H o un alquilo de 1 a 4 átomos de carbono opcionalmente sustituido, con la condición de que R1 y R2 no son ambos H; o R1 y R2 tomados juntos pueden formar opcionalmente un anillo de cicloalquilo de 3 a 6 miembros, o un anillo heterocíclico de 3 a 6 miembros que contiene N, O o S como un miembro del anillo, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido; Y es NR6, en donde R6 es H o alquilo de 1 a 4 átomos de carbono…

Derivados heterocíclicos novedosos.

(19/10/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo:**Fórmula** en donde: X representa N o CH; R1 representa**Fórmula** en donde: R18 y R22 representan independientemente hidrógeno, halógeno, hidroxi, o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-; R19 y R21 representan independientemente hidrógeno, amino, hidroxi, carboxi, alcoxi de 1 a 3 átomos de carbono, amino-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-C(≥O)-NH-, alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-S(≥O)m-NH- o hidroxi-alquilo de 1 a 3 átomos de carbono-; m representa 0, 1 o 2; R20 representa hidrógeno, halógeno o alcoxi de 1 a 3 átomos…

Formulaciones que comprenden 2-amino-2-[2-(4-octil-fenil)-etil]-propano-1,3-diol.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Inventor/es: RANE,SUPRIYA. Clasificación: A61K31/137, A61P37/06, A61K9/16.

Una composición farmacéutica sólida adecuada para administración oral, que comprende: a) un primer compuesto seleccionado a partir de 2-amino-2-[2-(4-octil-fenil)-etil]-propano-1,3-diol, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, y un derivado de fosfato del mismo, b) un relleno, y c) un estabilizante que comprende una ciclodextrina o un derivado de la misma. en la que el derivado de fosfato es de la fórmula **Fórmula** en la que la la ciclodextrina o derivado de la misma es ciclodextrina natural, una ciclodextrina ramificada, una alquil-ciclodextrina o uha hidroxialquil-ciclodextrina, y en la que la composición comprende menos de 0,5 mg del primer compuesto.

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Formulaciones de anticuerpos anti-CD20.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Inventor/es: BRISBANE,CHARLENE E, KETKAR,AMOL SHARAD, LASHMAR,ULLA TOVE. Clasificación: A61K39/395.

Formulación de anticuerpo anti-CD20 que comprende ofatumumab 20-300 mg/ml, en la que la formulación comprende además acetato de sodio de 10 a 100 mM, cloruro de sodio de 25 a 100 mM, base libre de arginina a del 0,5 al 5%, EDTA de 0,02 a 0,2 mM, polisorbato 80 a del 0,01 al 0,2% y ajustada a pH 5,0 a 7,0.

PDF original: ES-2610821_T3.pdf

Terapia de combinación.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(12/10/2016). Inventor/es: KIM,SUNKYU, DOSHI,SHIVANG, HAAS,KRISTY, KOVATS,STEVEN. Clasificación: A61P35/00, A61K31/506, A61K31/519.

Combinación que comprende un primer agente que es un inhibidor de cinasa dependiente de ciclina 4 o de cinasa dependiente de ciclina 6 (CDK4/6) y un segundo agente que es un inhibidor de la cinasa FGFR.

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Derivados novedosos de amino pirimidina.

(05/10/2016) Un compuesto de fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo **(Ver fórmula)** en el que, R1 es hidrógeno, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi; R2 es hidrógeno o halógeno; R3 es hidrógeno o halógeno; R4 es hidrógeno; R5 es hidrógeno o halógeno; o R4 y R5 están unidos entre sí y representan un enlace, -CH2-, -CH2-CH2-, - CH≥CH-, -CH≥CH-CH2-; -CH2- CH≥CH-; o -CH2-CH2-CH2-; R6 y R7 pueden ser independientemente el uno del otro H, alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con hidroxilo, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con halógeno o hidroxi, o halógeno; R8, R9, R, R', R10 y R11 pueden ser independientemente el uno del otro H o alquilo C1-C6 opcionalmente…

Nuevo proceso para la preparación de intermediarios útiles para la elaboración de inhibidores de NEP.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(21/09/2016). Inventor/es: RISS,BERNHARD, BAPPERT,ERHARD, HOOK,DAVID, ZHOU,JIANGUANG, LI,YUNZHONG. Clasificación: C07C271/22, C07C227/22, C07C269/06, C07D207/38, C07D207/27.

Un proceso para la preparación de un compuesto de la fórmula , o de una sal del mismo:**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; comprendiendo este proceso: A) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo:**Fórmula** en donde R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; con un catalizador de metal de transición, opcionalmente en la presencia de una base, para obtener el compuesto de la fórmula , o una sal del mismo, o B) hacer reaccionar un compuesto de la fórmula , o una sal del mismo**Fórmula** en donde: R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno; con un seleniuro en presencia de una base para obtener un compuesto de fórmula o una sal del mismo,.

PDF original: ES-2608780_T3.pdf

Derivados de pirimidilaminobenzamida para su uso en el tratamiento de una enfermedad mieloproliferativa inducida por TEL-PDGFRbeta.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(21/09/2016). Inventor/es: MANLEY, PAUL, W., FABBRO,DORIANO, MESTAN,JUERGEN. Clasificación: A61K31/506, A61P7/00, A61P35/02.

Derivado de pirimidilaminobenzamida denominado 4-metil-3-[[4-(3-piridinil)-2-pirimidinil]amino]-N-[5-(4-metil-1H- imidazol-1-il)-3-(trifluorometil)fenil]benzamida de fórmula (II):**Fórmula** o un N-óxido o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para uso en un método para el tratamiento de una enfermedad mieloproliferativa inducida por TEL-PDGFRb.

PDF original: ES-2608585_T3.pdf

Sales de diariléteres aza-bicíclicos y métodos para la preparación de los mismos o sus precursores.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia

(14/09/2016). Inventor/es: VILLHAUER, EDWIN, BERNARD, PRASHAD, MAHAVIR, HAR, DENIS, SUTTER, BERTRAND, BIANCHI,JEAN-CLAUDE, MARTERER,WOLFGANG, KARPINSKI,Piotr,H, WU,Raeann, WAYKOLE,LILADHAR MURLIDHAR, VIVELO,JAMES ANTHONY, PIGNONE,MASSIMO, STINGELIN,DORIS, BUERGER,ECKART. Clasificación: A61P25/24, A61P25/22, A61P25/18, A61P25/16, A61P25/28, C07D453/02, A61K31/439.

Una sal de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano, donde dicha sal es la sal fumarato, maleato, cloruro, fosfato, succinato o malonato de (R)-3-(6-(4-metilfenil)-piridin-3-iloxi)-1-aza-biciclo[2.2.2]octano.

PDF original: ES-2611950_T3.pdf

Composiciones y métodos para modular receptores X farnesoides.

(14/09/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I),**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que, R0 es el Anillo A o alquilo C1-6; el Anillo A es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y dicho Anillo A está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; el Anillo B es arilo; heteroarilo de 5-10 miembros que comprende 1-3 heteroátomos N, O o S; o cicloalquilo C3-7; y dicho Anillo B está sin sustituir o sustituido con 1-2 sustituyentes representados independientemente por R2; X es -(CR4R5)-; Y es -O-, -(CR4R5)-, o *-O(CR4R5)-, en la que "*" indica el punto de unión de Y al anillo que contiene…

Derivados de trifluorometil-oxadiazol novedosos y su uso en el tratamiento de enfermedad.

(07/09/2016) Un compuesto de la fórmula (I), o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,**Fórmula** en la que X1 representa N o CR1; X2 representa N o CR2; X3 representa N o CH; X4 representa N o CH; y en la que por lo menos uno de X1, X2, X3 y X4 es N y no más de dos de X1, X2, X3 y X4 son N; R1 y R2 independientemente representan hidrógeno, cloro o alquilo C1-3; L1 y L2 independientemente representan un enlace o -C(≥O)-; R3 representa hidrógeno o alquilo C1-3; n representa 0, 1, 2 o 3; R4 y R5 independientemente en cada ocurrencia representan hidrógeno, fluoro o alquilo C1-3; R6 representa hidrógeno,…

Proceso Mejorado para fabricar 5-(2,6-di-4-morfolinil-4-pirimidinil)-4-trifluorometilpiridin-2-amina.

Sección de la CIP Química y metalurgia

(31/08/2016). Inventor/es: FLUBACHER, DIETMAR, ACEMOGLU, MURAT, MICHEL,PASCAL, BROZIO,Jörg, BIERI,NICOLE, MOSE,RASMUS, STETTLER,HANS, TESTA,MARIA CATERINA, SCHAEFER,FRANK. Clasificación: C07D401/14, C07D401/04, C07D239/42, C07D239/28.

Un proceso para fabricar un compuesto de fórmula A que comprende las etapas de: (a) acilar 5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-amina para formar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (b) hacer reaccionar N-(5-bromo-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con un reactivo de Grignard alquilo seguido de un trialquilborato y 2,2'-azanodiildietanol en un disolvente orgánico para formar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4- (trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; (c) acoplar N-(5-(1,3,6,2-dioxazaborocan-2-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida con 4,4'-(6-cloropirimidin-2,4- diil)di[morfolina] a través de una reacción de acoplamiento de Suzuki catalizada con paladio para formar N-(5-(2,6- dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il)acetamida; y (d) hidrolizar N-(5-(2,6-dimorfolinopirimidin-4-il)-4-(trifluorometil)piridin-2-il) acetamida en condiciones ácidas para formar el compuesto de Fórmula A.

PDF original: ES-2605638_T3.pdf

Métodos de administración de compuestos agonistas de trombopoyetina.

(31/08/2016) Compuesto ácido 3'-[(2Z)-[1-(3,4-dimetilfenil)-1,5-dihidro-3-metil-5-oxo-4H-pirazol-4-ilideno]hidrazino]-2'-hidroxi- [1,1'-bifenil]-3-carboxílico o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de trombocitopenia, neutropenia y/o para aumentar la producción de plaquetas en un ser humano que lo necesita administrando una dosis de carga del compuesto. En el que la dosis de carga del compuesto, sal farmacéuticamente aceptable del mismo, es una cantidad que oscila entre aproximadamente 50 mg y aproximadamente 150 mg administrada de 2 a 4 veces en un día durante desde 1 hasta 14 días, o es una cantidad que oscila entre aproximadamente 200 mg y aproximadamente…

Emulsión oftálmica.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(24/08/2016). Inventor/es: KETELSON,HOWARD,ALLEN, MEADOWS,DAVID,L. Clasificación: A61K9/00, A61K9/107, A61K47/02, A61K47/36, A61K47/24.

Emulsión oftálmica, comprendiendo la emulsión: agua que forma una fase acuosa; aceite que forma una fase oleosa; un tensioactivo hidrófilo que tiene un valor de HLB de al menos 8; un tensioactivo hidrófobo que tiene un valor de HLB de por debajo de 8; un fosfolípido cargado; borato; y un polímero de galactomanano mucoadhesivo; en la que: i. la fase oleosa está en gotitas dentro de la fase acuosa y las gotitas tienen un diámetro promedio que no es mayor de aproximadamente 1000 nm, pero es al menos 10 nm, en la que el diámetro promedio se corresponde con el 90% de la distribución de subtamaños acumulativa en volumen medida usando un analizador de tamaño de partícula Microtrac S3500 (versión de software 10.3.1); y ii. el borato y el polímero de galactomanano actúan conjuntamente para formar un gel tras la instilación de la emulsión en un ojo de un individuo.

PDF original: ES-2605033_T3.pdf

Compuestos de furopiridina y usos de los mismos.

(24/08/2016) Un compuesto de la fórmula I:**Fórmula** o una sal del mismo, en el que R es alquilo C1-C6, haloalquilo C1-C4, o fenilo; R1 es alquilo C1-C12, alquenilo C2-C12, alquinilo C2-C12 o alcoxi C1-C8alquilo C1-C12, cada uno de los cuales se sustituye con 1, 2, o 3 sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de halógeno, ciano, CO2H, C(O)N(R1D)2, N(R1A)S(O)2R1B, N(R1A)C(O)R1B, S(O)2R1C, S(O)R1C, N(R1A)S(O)2N(R1D)2, N(R1A)C(O)N(R1D)2, OC(O)N(R1D)2, N(R1A)C(O)2R1B, C(O)R1B, P(O)(R1E)2, C(O)R1F, amino, mono- y di-alquilamino C1-C4, cicloalquilo C3- C6, fenilo, fenoxi, heteroarilo,…

Métodos y composiciones que utilizan polipéptidos de fusión FGF23.

Secciones de la CIP Química y metalurgia Física

(24/08/2016). Inventor/es: GLASS, DAVID, HU,SHOU-IH. Clasificación: C12N15/62, G01N33/68, G01N33/574.

Un polipéptido de fusión que comprende: (a) un polipéptido que comprende una variante o un derivado funcionalmente activo del factor de crecimiento de fibroblastos 23 (FGF23) que tiene una mutación en R179 y una mutación en una o más de las posiciones Q156, C206 y C244; y (b) cualquiera de un fragmento Fc modificado que tiene una afinidad disminuida para el receptor Fc-gamma y/o una semivida en suero aumentada, o un polipéptido que comprende al menos un subdominio extracelular de una proteína Klotho o una variante o derivado funcionalmente activo de la misma; y, opcionalmente, (c) un enlazante.

PDF original: ES-2605302_T3.pdf

Proteína asociada a enfermedad.

Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia Física

(17/08/2016). Inventor/es: LEVEILLARD,THIERRY, MOHAND-SAID,SADDEK, HICKS,DAVID. Clasificación: A61K48/00, C12N15/12, C12N5/10, C12N15/09, C12Q1/68, G01N33/53, C07K16/18, G01N33/577, C12P21/08, C07K14/47, G01N33/566, A61K38/00, A61P27/02, C12P21/02, C12R1/91.

Una composición farmacéutica que comprende una cantidad terapéuticamente eficaz de un polipéptido seleccionado del grupo de SEQ ID NO:2, SEQ ID NO:4, SEQ ID NO:6, SEQ ID NO:8, SEQ ID NO:10, SEQ ID NO:12 y SEQ ID NO:14, y un vehículo farmacéuticamente aceptable.

PDF original: ES-2597835_T3.pdf

Terapia de combinación que comprende gemcitabina para el tratamiento de cáncer pancreático.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(17/08/2016). Inventor/es: DEMARINI,DOUGLAS J, LE,NGOCDIEP T. Clasificación: A61K31/519.

Combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en el tratamiento de cáncer pancreático, en el que el cáncer es KRAS o bien de tipo natural o bien mutante.

PDF original: ES-2603479_T3.pdf

Compuestos orgánicos y sus usos.

(17/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (II):**Fórmula** y estereoisómeros del mismo; en la que R3 es alquilo C1-C6 o alquenilo C2-C6 R1 y R2 son independientemente hidrógeno o se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en alquilo C1-C6, alcoxi C1-C6 y cicloalquil C3-C7 alquilo C0-C2, cada uno de los cuales está sustituido con 0, 1 o 2 restos seleccionados entre halógeno y alquilo C1-C4; o R1 y R2, tomados junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico saturado, insaturado o aromático que tiene 0, 1 o 2 heteroátomos adicionales en el anillo seleccionados independientemente entre N, O o S y dicho anillo heterocíclico tiene de 4 a 7 átomos totales en el anillo, teniendo dicho heterociclo 0, 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente…

Métodos y sistemas para hacer funcionar un generador de aerosol.

(17/08/2016) Un sistema para proporcionar fluido nebulizado a un paciente ventilado, que comprende: un ventilador y un circuito de la respiración , un elemento vibratorio de aerosolización que tiene una primera cara , una segunda cara y una pluralidad de aberturas a su través; una interfaz para el depósito de fluido en la primera cara del elemento de aerosolización; un controlador configurado para controlar la vibración del elemento vibratorio de aerosolización de acuerdo con un programa de operación, caracterizado porque: la interfaz está configurada para recibir una nébula de una manera tal que el fluido de la nébula puede depositarse sobre la primera cara del elemento de aerosolización, la nébula incluyendo un marcador de identificación ; el controlador estando…

Formulación de depósito de octreotida con tasas de liberación constantemente altas.

Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida

(10/08/2016). Inventor/es: PETERSEN, HOLGER, AHLHEIM,MARKUS. Clasificación: A61K9/00, A61K9/16, A61K38/31.

Una formulación farmacéutica de depósito en la forma de micropartículas que comprenden como ingrediente activo octreotida, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, y dos diferentes polímeros lineales de poliláctido- co-glicólido (PLGAs) que tienen una proporción molar L:G de 75:25 y en donde dichos dos polímeros tienen diferentes viscosidades inherentes, en donde un polímero tiene un éster y el otro polímero tiene un grupo terminal de ácido, en donde dichos polímeros tienen viscosidades inherentes entre 0.1 dl/g y 0.8dl/g en CHCl3 a 25ºC a una concentración de 0,1%, donde el ingrediente activo que se utiliza para preparar la formulación de depósito está en forma de un polvo amorfo.

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Pirazin-carboxamidas de tipo amilorida como bloqueantes de ENaC.

(10/08/2016) Compuesto según la fórmula la**Fórmula** en la que R6 y R11 son ambos H; R7, R8, R9, y R10 se seleccionan cada uno independientemente de H; SO2R16; arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; alquilo C1-C8 sustituido con un grupo arilo opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z, un grupo carbocíclico C3-C10 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z o un grupo heterocíclico C3-C14 opcionalmente sustituido con uno o más grupos Z; R16 se selecciona de alquilo C1-C8, arilo y un grupo heterocíclico de 3 a 14 miembros; Z se selecciona independientemente de OH, arilo, O-arilo, aralquilo…

Proceso para preparar ácido 5-bifenil-4-amino-2-metil pentanoico.

(10/08/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula , o tautómero, o sal del mismo,**Fórmula** en el que R1 es hidrógeno o un grupo protector de nitrógeno seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1- C6, que está mono-, di- o tri-sustituido con trialquil-C1-C7-silil-C1-C7-alquiloxi, arilo C6-C10, o grupo heterocíclico, en el que el anillo de arilo o el grupo heterocíclico está no sustituido o sustituido por uno, dos o tres restos seleccionados del grupo que consiste en alquilo C1-C7, hidroxilo, alcoxi C1-C7, alcanoil C2-C8-oxi, halógeno, nitro, ciano, y CF3; aril C6-C10 -alcoxi-C1-C2-carbonilo; alqueniloxi C1-C10-carbonilo; alquil C1-C6-carbonilo; aril C6-C10- carbonilo; alcoxi C1-C6-carbonilo; aril C6-C10-alcoxi-C1-C6-carbonilo;…

Derivados aminobutíricos sustituidos como inhibidores de neprilisina.

(10/08/2016) Compuesto de fórmula I': o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es H, alquilo C1-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halógeno, -SH, -S-alquilo C1-7 o NRaRb; R2 para cada aparición, es independientemente alquilo C1-7, halo, NO2, CN, alcanoilamino C1-7, cicloalquilo C3-7, hidroxilo, alcoxilo C1-7, haloalquilo C1-7, -NRaRb, arilo C6-10, heteroarilo o heterociclilo; en los que Ra y Rb para cada aparición son independientemente H o alquilo C1-7; R3 es A1-C(O)X1; R5 es H, halo, hidroxilo, alcoxilo C1-7, halo, alquilo C1-7 o halo-alquilo C1-7; y X y X1 son independientemente OH, -O-alquilo C1-7, -NRaRb, -NHS(O)2-alquilo C1-7, -NHS(O)2-bencilo u -O-arilo C6-10; en los que el alquilo está opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados…

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