128 patentes, modelos y diseños de INKE, S.A.

  1. 1.-

    Proceso para preparar telmisartán

    (08/2013)

    Proceso para la preparación de telmisartán o sales del mismo que comprende la hidrólisis de compuestos defórmula general 1 o sales de los mismos **Fórmula** caracterizado porque la hidrólisis se lleva a cabo en un medio de reacción que comprende una solución acuosabásica y un disolvente polar prótico y porque R es COOC(CH3)3 (Ia).

  2. 2.-

    Compuestos intermedios útiles para preparar dolasetrón

    (06/2012)

    Compuesto de fórmula (VII): **Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-C6 lineal o ramificado, y R2 y R2' son independientemente un alquilo C1-C6 lineal o ramificado, o tanto R2 como R2' unidos respectivamente alos átomos de oxígeno que pertenecen al mismo átomo de carbono forman un ciclo.

  3. 3.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCIÓN DE SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA

    (04/2011)

    Procedimiento para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I): caracterizado por el hecho de que comprende llevar a cabo las siguientes etapas: a) Condensación del compuesto de fórmula (IIa) con piperacina de fórmula (IIIa) en presencia de por lo menos un disolvente aprótico, seguido de purificación por cristalización en tolueno anhidro: b) Metilación de la N-desmetilolanzapina de fórmula (IV) con sulfato de dimetilo en presencia de tetrahidrofurano y agua como disolventes y, a continuación, la obtención directa del solvato mixto...

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA OBTENER MONTELUKAST

    (10/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: C07D215/18.

    La presente invención se refiere a un procedimiento para la síntesis de ácido (1-{1-(R)-(E)-{3-[2-(7 -cloro-quinolin-2-il)-vinil]-fenil}-3-[2-(1-hidroxi-1-metil-etil)-fenil]-propilsulfanilmetil}-ciclopropil)-acético o sus sales, que comprende la reacción entre 7-cloro-2-vinil-quinolina y un compuesto de fórmula (I) en el que X es un átomo de halógeno o un grupo de fórmula -OSO{sub,2}R, en el que R se selecciona entre el grupo constituido por CF{sub,3} tolilo metilo y F; en presencia de un catalizador basado en paladio. La invención se dirige también a compuestos intermedios del procedimiento.

  5. 5.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (06/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, DALMASES,BARJOAN. Clasificación: C07D235/26, C07D403/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la preparación de un compuesto farmacéuticamente activo destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardíaca. En particular, se refiere a un procedimiento para la obtención de Candesartán (III), un intermedio útil en la síntesis de Candesartán Cilexetilo.#El procedimiento de la invención comprende la formación de un enlace bifenílico mediante una reacción de acoplamiento entre un compuesto de fórmula (I) y un derivado de ácido borónico de fórmula (II), donde R se selecciona entre hidrógeno o un grupo protector del anillo de tetrazol y X representa un halógeno seleccionado entre Cl, Br y I.

  6. 6.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTOS PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS

    (03/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: C07D471/18, C07D451/14.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Dolasetrón, que se caracteriza por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, (Ver fórmula) donde R 1 y R 2 significan cualquier grupo alquilo C1-C4 de cadena lineal o ramificada, donde el grupo indol puede estar opcionalmente protegido con un grupo protector de indoles, para dar un compuesto de fórmula V: (Ver fórmula) b) Reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI: (Ver fórmula) c) Desalcoxicarbonilación del intermedio VI, y opcionalmente desprotección del grupo indol, para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, hidratos o solvatos de la base o de dicha sal.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UNA SAL DE VALSARTAN UTIL PARA LA PREPARACION DE VALSARTAN

    (02/2009)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: A61K31/41, C07D257/04.

    Utilización de la sal de dilitio del Valsartan de fórmula (I) (Ver fórmula) sus polimorfos y solvatos o hidratos de la misma para la obtención de Valsartan sin necesidad de purificación por cromatografía de columna de gel de sílice.

  8. 8.-

    MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL N. 200401850, POR "SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO"

    (12/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES. Clasificación: C07D495/04.

    Mejoras en el objeto de la Patente principal núm. 200401850, por "solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención de un solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que se lleva a cabo la obtención de dicho solvato mixto, esencialmente, mediante la metilación de la N-desmetilolanzapina con sulfato de dimetilo, utilizando tetrahidrofurano y agua como disolventes.

  9. 9.-

    PROCESO DE PREPARACION DE VALSARTAN Y DE PRECURSORES DE SINTESIS DE DICHO COMPONENTE

    (12/2008)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, Valsartán, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, caracterizado por el hecho de que comprende las siguientes etapas: a) Desplazamiento del grupo Y de un compuesto de fórmula (II) por la L-valina protegida de fórmula (III): (Ver fórmula) donde: X significa halógeno o un grupo-OSO2R, donde R es CF3, tolilo, metilo o F; Y significa cualquier grupo saliente capaz de ser desplazado por la amina del compuesto de fórmula (III); y R1 significa un grupo protector de ácidos...

  10. 10.-

    MEJORAS EN EL OBJETO DE LA PATENTE PRINCIPAL NUM. 200500485, POR "PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS"

    (11/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: C07D403/10, C07D235/02.

    Mejoras en el objeto de la patente principal núm. 200500485, por "Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis".#Se proporciona un procedimiento mejorado para la obtención del intermedio de síntesis de fórmula (II), útil para la obtención del Irbesartán y, por lo tanto, también útil en la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#Dichas mejoras se caracterizan por el hecho de que tiene lugar la reacción de la 1-pentanoilamino-ciclopentanocarboxamida de fórmula (X) con 4-yodobencil bromuro, en presencia de un catalizador de transferencia de fase en un sistema de reacción bifásico para obtener el intermedio (II).

  11. 11.-

    PROCEDIMIENTOO PARA LA OBTENCION DE INTERMEDIOS UTILES EN LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO

    (11/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN. Clasificación: C07D257/04, C07C233/54, C07C231/10.

    Procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo.#La invención proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio (II), útil en la fabricación de Valsartán y de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento comprende a) Iminación del grupo aldehído del compuesto (VII) por sales de la L-valina (IV) con bases orgánicas o inorgánicas y un disolvente polar o agua, donde X significa halógeno o un grupo -OSO2R, siendo R: CF3, tolilo, metilo o F, para dar un compuesto tipo imina (VIII), donde B+ es la forma protonada de una base orgánica o un catión alcalino; b) Reducción del grupo imina del compuesto (VIII) seguido de acidificación, para dar el compuesto (VI); y c) N-Acilación del compuesto (VI) con cloruro de valerilo para dar (II). Las etapas a) y b) pueden realizarse en una reacción "one pot".

  12. 12.-

    SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO

    (05/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: BESSA BELLMUNT,JORDI, DALMASES BARJOAN,PERE. Clasificación: C07D495/04, A61K31/551.

    Solvato mixto de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en una proporción 1:1:1/2 de fórmula (I):.

  13. 13.-

    PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE LA 11-(4-(2-(2-HIDROXIETOXI)ETIL)-1-PIPERAZINIL)-DIBENZO(B,F)(1,4)TIAZEPINA

    (02/2008)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HERBERA ESPINAL,REYES, PUIG TORRES,SALVADOR. Clasificación: C07D281/16, C07D281/18.

    Procedimiento de obtención de la 11-(4-[2-(2-hidroxietoxi)etil]-1-piperazinil)-dibenzo[b, f][1, 4]tiaze-pina, de fórmula (I) (I) o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma, caracterizado por el hecho de que comprende la reacción entre un compuesto de fórmula (II) y un compuesto de fórmula (III): (II) (III) donde X significa un grupo saliente y P un grupo protector de alcoholes resistente a condiciones alcalinas, en presencia de una base, seguido de una etapa de desprotección y, eventualmente, obtener una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  14. 14.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO, SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS Y PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LOS MISMOS

    (12/2007)

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo, sus intermedios de síntesis y procedimientos para la obtención de los mismos.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de Dolasetron que comprende: a) Esterificación del alcohol de fórmula IV con el ácido indol-3-carboxílico (compuesto III) o un derivado reactivo del mismo, para dar un compuesto de fórmula V, seguido de la etapa b) que comprende la reacción de Dieckmann del intermedio V, por reacción con una base orgánica o inorgánica fuerte, para dar el intermedio VI, y etapa c) que comprende la desalcoxicarbonilación del intermedio VI para dar Dolasetrón base, y, si se desea, una sal...

  15. 15.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SUS INTERMEDIOS DE SINTESIS

    (07/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JUAN, BESSA BELLMUNT,JORGE, PEREZ ANDRES,JUAN ANTONIO. Clasificación: A61K31/41, C07C231/02, C07C229/36, C07C227/18, C07C233/47, C07D257/04, C07C229/00.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de sus intermedios de síntesis.#La presente invención se refiere a un procedimiento para la obtención de intermedios útiles en la obtención de Valsartán y a un procedimiento para la obtención de éste último, así como a intermedios de síntesis de fórmula (IV), (V) y (VI), útiles para la fabricación de un medicamento destinado al tratamiento de la hipertensión arterial o insuficiencia cardiaca.#El procedimiento para la obtención de Valsartán permite su obtención a escala industrial con elevados rendimientos y sin problemas de racemización, además de utilizar productos de partida simples y asequibles.#La invención también proporciona un procedimiento para la obtención del intermedio de fórmula (VI), a partir de un intermedio de fórmula (V) que no requiere de la protección del ácido carboxílico previa a la N-acilación.

  16. 16.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE UN COMPUESTO FARMACEUTICAMENTE ACTIVO Y DE SU INTERMEDIO DE SINTESIS.

    (06/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, HUGUET CLOTET,JOAN. Clasificación: C07F5/02, C07D403/10, C07D235/02.

    Procedimiento para la obtención de un compuesto farmacéuticamente activo y de su intermedio de síntesis. Se proporciona un procedimiento para la obtención de Irbesartán polimorfo A, con pocos pasos de síntesis, mediante acoplamiento del intermedio de fórmula (II) con el compuesto de fórmula (III), neutralizando en medio acuoso una de sus sales alcalinas y recristalizando el crudo obtenido. Con dicho procedimiento se consigue evitar la protección y desprotección del anillo tetrazol y por lo tanto es de elevado interés para la obtención de Irbesartán a gran escala industrial. La invención también se refiere al intermedio de síntesis de fórmula (II).

  17. 17.-

    SOLVATO MIXTO DE OLANZAPINA, PROCEDIMIENTO PARA SU OBTENCION Y PROCEDIMIENTO DE OBTENCION DE LA FORMA I DE OLANZAPINA A PARTIR DEL MISMO.

    (02/2007)
    Ver ilustración. Inventor/es: BESSA BELLMUNT,JORDI, DALMASES BARJOAN,PERE. Clasificación: C07D495/04, C07D333/00, C07D243/00, A61K31/551.

    Solvato mixto de olanzapina, procedimiento para su obtención y procedimiento de obtención de la forma I de olanzapina a partir del mismo. Dicho solvato mixto es un solvato de olanzapina/agua/tetrahidrofurano en la proporción 1:1:1/2 (I): El procedimiento de obtención de dicho solvato mixto comprende el tratamiento de una olanzapina cruda anhidra con una mezcla de tetrahidrofurano/agua. El procedimiento de obtención de la Forma I de olanzapina comprende la desolvatación del solvato mixto de fórmula I, mediante secado, bajo condiciones de vacío y temperatura controladas.

  18. 18.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES.

    (01/1995)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D209/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA Y SUS ESTERES ALQUILICOS INFERIORES. CONSISTE EN HACER REACCIONAR COMPUESTOS DE FORMULA GENERAL III, DONDE ALQ ES UN GRUPO ALQUILO INFERIOR Y X ES UN GRUPO SALIENTE, TAL COMO HALOGENO, UN GRUPO MESILO O TOSILO, CON DIMETILAMINA EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ADECUADO, PARA PROPORCIONAR LOS DIMETILAMINOESTERES DE FORMULA GENERAL II, LOS CUALES POR SAPONIFICACION DAN LA 2-CARBOXI-3-[2-DIMETILAMINO) ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (I).

  19. 19.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-(2-(DIMETILAMINO)ETIL)-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA.

    (01/1995)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D209/16.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA. CONSISTE EN LA DESCARBOXILACION DE LA 2-CARBOXI-3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL]-N-METIL-1H-INDOL-5-METANOSULFONAMIDA (FORMULA II), EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE Y DE UN CATALIZADOR ADECUADOS, EN ATMOSFERA INERTE Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 190GC Y 250GC, PARA OBTENER LA 3-[2-(DIMETILAMINO)ETIL-N-METIL-1H-INDOL-5-METANO-SULFONAMIDA (FORMULA I), CUYAS SALES Y SOLVATOS SON UTILES EN EL TRATAMIENTO DE LA MIGRAÑA.

  20. 20.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 , 4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

    (03/1994)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7(3-METILPIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO A UN PROCESO DE HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  21. 21.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

    (01/1994)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 1-(2,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA 3-ACETIL-1-(2 4-DIFLUOROFENIL)-7-(4-TOSIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-6-FLUORO-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS ACIDA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  22. 22.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO.

    (05/1992)
    Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA,ANNA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D215/56.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO. EL PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CONSISTE EN HACER REACCIONAR LA 2,3,4-TRIFLUOROANILINA CON EL ETOXINETILENCIANO-ACETATO DE ETILO PARA DAR EL (2,3,4-TRIFLUOROANILINO) CIANOACRILATO DE ETILO, QUE SE CICLA A LA 3-CIANOQUINOLONA CORRESPONDIENTE, A PARTIR DE LA CUAL SE OBTIENE POR N-ETILACION EL 1-ETIL-4-OXO-6,7,8-TRIFLUORO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , CUYA SUSTITUCION DEL FLUOR EN POSICION 7 POR LA 2-METILPIPERACINA DA, FINALMENTE, EL 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBONITRILO , PRODUCTO UTIL COMO INTERMEDIO EN LA OBTENCION DE FLUOROQUINOLONAS, COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES ANTIBACTERIANOSFRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  23. 23.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-(((3-METIL -4-(2,2,2-TRIFLUOROETOXI) -2-PIRIDINIL) METILISULFINIL) -1H-BEMZIMIDAZOL.

    (01/1992)
    Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D401/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL 2-[[[3-METIL-4-(2,2,-TRIFLUOROETOXI)-2-PIRIDINIL]METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL. CONSISTE EN LA SUSTITUCION DE UN GRUPO SALIENTE DE LA POSICION 4 DE LA PIRIDINA EN DERIVADOS 2-[[(3-METIL-2-PIRIDINIL)METIL]SULFINIL]-1H-BENZIMIDAZOL SUSTITUIDOS, POR 2,2,2-TRIFLUOROETANOL , PARA OBTENER EL PRODUCTO DESEADO, QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS DERIVADAS DE SUS ACTIVIDADES ANTISECRETORA DE ACIDO GASTRICO Y ANTIULCEROSA.

  24. 24.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1

    (01/1992)
    Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D241/04.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO 6,-DIFLUORO-1-ETIL-7-(3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER A LA3-ACETIL-6,8-DIFLUORO-1-ETIL-7-(4-ETOXICARBONIL-3-METIL-1-PIPERACINIL)-4-OXO-1 ,4-DIHIDROQUINOLINA A UN PROCESO DE OXIDACION Y POSTERIOR HIDROLISIS BASICA PARA DAR LUGAR AL COMPUESTO DESEADO QUE SE AISLA DEL MEDIO REACCIONAL POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  25. 25.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO 3,2-G QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO.

    (11/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D491/052.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMA CRISTALINA DE LA SAL DISODICA DEL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO. COMPUESTO DE SINTESIS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS, Y EN EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES REVERSIBLES OBSTRUCTIVAS DE LAS VIAS RESPIRATORIAS, CONSISTENTE EN SUSPENDER EL ACIDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G]QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILICO EN UN FISOLVENTE ORGANICO, TAL COMO ISOPROPANOL, ACETONA, DIMETOXIETANO, ETANOL, ACETONITRILO, ETC., CALENTAR A REFLUJO DEL DISOLVENTE UTILIZADO, ADICIONAR UNA SOLUCION DE HIDROXIDO SODICO, DEJAR ENFRIAR HASTA TEMPERATURA AMBIENTE Y AISLAR EL PRODUCTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES.

  26. 26.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS (1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA.

    (09/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D403/12.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA. CONSISTE EN HACER REACCIONAR UN CETAL DE UNA 1,3-DIHALOACETONA DE FORMULA GENERAL III CON UNA SAL ALCALINA DEL 1H-1,2,4-TRIAZOL EN PRESENCIA DE UN DISOLVENTE ORGANICO Y UN CATALIZADOR ADECUADOS Y A UNA TEMPERATURA DE ENTRE 80GC Y 200GC, PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA GENERAL II, QUE SE AISLA COMO CLORHIDRATO Y SE SOMETE A CONDICIONES DE HIDROLISIS DEL GRUPO CETAL EN MEDIO ACIDO MINERAL CONCENTRADO. EL PRODUCTO OBTENIDO ES LA 1,3-BIS(1H-1,2,4-TRIAZOL-1-IL)-PROPAN-2-ONA , QUE SE APLICA COMO PRODUCTO INTERMEDIO PARA LA SINTESIS DE AGENTES ANTIFUNGICOS TRIAZOLICOS.

  27. 27.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (+-)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2-4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILICO Y SUS SALES.

    (09/1991)
    Inventor/es: DALMASES BARJOAN,PERE, MARQUILLAS OLONDRIZ, FRANCISCO, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D471/04, C07D207/14.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DEL ACIDO (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO Y SUS SALES. CONSISTE EN SOMETER AL (Ò)-7-(3-AMINO-1-PIRROLIDINIL)-1-(2 ,4-DIFLUOROFENIL)-6-FLUORO-1 ,4-DIHIDRO-4-OXO-1,8-NAFTIRIDIN-3-CARBOXILIXO A UN PROCESO DE HIDROLISIS EN MEDIO ACIDO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 70 Y 125º C EN UN MEDIO DISOLVENTE INERTE Y AISLAR EL COMPUESTO DESEADO POR LOS METODOS CONVENCIONALES. EL PRODUCTO OBTENIDO POSEE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE ANTIBACTERIANO FRENTE A GERMENES GRAM-POSITIVOS Y GRAM-NEGATIVOS.

  28. 28.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA.

    (09/1991)
    Inventor/es: HUGUET CLOTET,JOAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/72.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE DERIVADOS DE LA 4-BENZAMIDO-1-PROPIL-3-METOXI-1 ,2,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA. CONSISTE EN EFECTUAR UNA CONDENSACION ENTRE UNA BENZAMIDA DE FORMILA (IV) Y LA N-[3-(4-FLUOROFENOXI)-PROPIL]-3-METOXI-PIPERIDIN-4-ONA DE FORMULA (V), AGITANDO LOS REACTIVOS EN UN DISOLVENTE ORGANICO INERTE A LAS CONDICIONES DE REACCION, OPCIONALMENTE UTILIZANDO COMO CATALIZADOR UN ACIDO ORGANICO O INORGANICO, A TEMPERATURAS COMPRENDIDAS ENTRE 20GC Y 140GC. LOS PRODUCTOS OBTENIDOS DE FORMULA (I) PUEDEN SER EMPLEADOS COMO INTERMEDIOS EN LA SINTESIS DE COMPUESTOS CON INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTES PROCINETICOS GASTROINTESTINALES.

  29. 29.-

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE TIPO AEROSOL CONTENIENDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 ,6-DIOXIDO-10-PROPIL-4H-PIRANO/3 ,2-G/QUINOLEIN-2,8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO.

    (08/1991)
    Inventor/es: MORENO RUEDA, JUAN, BOSCH ROVIRA, ANA, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: A61K9/12.

    PROCEDIMIENTO PARA PREPARAR UNA FORMULACION FARMACEUTICA DE TIPO AEROSOL CONTENIENDO 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4H-PIRANO[3 ,2-G] QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO. CONSISTE EN INTRODUCIR LA MEZCLA DE LOS AGENTES PROPULSORES DICLORODIFLUOROMETANO Y 1,2-DICLOROTETRAFLUOROETANO EN LA RELACIPON 60:40 A TEMPERATURA AMBIENTE, EN UN TANQUE PROVISTO DE AGITACION MECANICA DE BAJA VELOCIDAD, HERMETICAMENTE CERRADO, QUE CONTIENE UNA DISPERSION DE 9-ETIL-6,9-DIHIDRO-4 , 6-DIOXO-10-PROPIL-4HPIRANO [3,2-G]QUINOLEIN-2, 8-DICARBOXILATO DISODICO MICRONIZADO Y SECO EN EL AGENTE TENSIOACTIVO, SOMETER LA MEZCLA A RECIRCULACION A TRAVES DEL CABEZAL DE LLENADO MEDIANTE UNA BOMBA Y TIEMPO ADECUADOS, Y A CONTINUACION, INTRODUCIR DIRECTAMENTE LA DISPERSION RESULTANTE EN LOS VIALES PROVISTOS DE LA VALVULA APROPIADA.

  30. 30.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-(3-(4-FLUORFENOXI-PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

    (07/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALITICA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, ENTRE UN 1 A 10% RESPECTO A LA SAL DE PIRIDINIO, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

  31. 31.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS -4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-(1-3-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL)BENZAMIDA.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER EL YODURO DE 4-[(4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]-1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXIPIRIDINIO (FORMULA II) A UN PROCESO DE REDUCCION EN UN DISOLVENTE ORGANICO UTILIZANDO COMO AGENTE REDUCTOR BOROHIDRURO DE SODIO EN PRESENCIA DE CIERTAS SALES DE RODIO, NIQUEL O COBALTO. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIL] BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

  32. 32.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N- (1-3(-(4-FLUOROFENOXI)PROPIL)-3-METOXI-4-PIPERIDINIL) BENZAMIDA.

    (06/1991)
    Ver ilustración. Inventor/es: HUGUET CLOTET,JUAN, CALDERO GES, JOSE MARIA. Clasificación: C07D211/58, C07D211/42.

    PROCEDIMIENTO PARA LA OBTENCION DE LA CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA. CONSISTE EN SOMETER LA 4-[4(AMINO-5-CLORO-2-METOXI)-BENZAMIDO]1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-1,2 ,5,6-TETRAHIDROPIRIDINA (FORMULA II) A UN PROCESO DE HIDROGENACION CATALICITA EN UN DISOLVENTE ORGANICO, UTILIZANDO UN CATALIZADOR DE OXIDO DE PLATINO, PLATINO SOBRE CARBON ACTIVADO O RODIO SOBRE OXIDO DE ALUMINIO, EN UN 1 A 10% RESPECTO A LA TETRAHIDROPIRIDINA, A PRESIONES COMPRENDIDAS ENTRE 1 Y 100 ATMOSFERAS Y TEMPERATURAS ENTRE 10GC Y 100GC. EL PRODUCTO OBTENIDO CIS-4-AMINO-5-CLORO-2-METOXI-N-[1-[3-(4-FLUOROFENOXI) PROPIL]-3-METOXI-4-PIPERIDINIZIL]BENZAMIDA (FORMULA I) TIENE INTERESANTES PROPIEDADES TERAPEUTICAS COMO AGENTE PROCINETICO GASTROINTESTINAL PARA EL TRATAMIENTO DEL REFLUJO GASTROESOFAGICO, VACIADO GASTRICO RETARDADO Y PSEUDO-OBSTRUCCION INTESTINAL.

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