12 patentes, modelos y diseños de INDUSTRIALE CHIMICA S.R.L.

  1. 1.-

    Proceso para la preparación de drospirenona

    (07/2015)

    El proceso para la preparación de drospirenona, que comprende la oxidación de 17α-(3-hidroxipropil)-6ß,7ß,15ß,16ß-dimetileno-5ß-androstan-3ß,5,17ß-triol de fórmula (II) con un agente de oxidación en un disolvente orgánico en presencia de un radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidin-1-oxilo o de un derivado del mismo y de hidroxilamina, estando dicha oxidación seguida de la adición de un ácido prótico, directamente en el recipiente en el que se produce la oxidación, para completar la formación de drospirenona de fórmula (I)**Fórmula** caracterizado por que dicho agente de oxidación se elige entre el grupo que consiste en oxígeno, mezclas de gas inerte y oxígeno, y aire.

  2. 2.-

    Proceso para preparar 7-alfa-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5(10)-trien-3,17-beta-diol

    (08/2014)

    Proceso para preparar 7a-[9-(4,4,5,5,5-pentafluorotiopentil)nonil]estra-1,3,5 -trien-3,17b-diol de fórmula (I) que comprende las siguientes etapas: a) protección de los grupos hidroxilo de 3,17b-dihidroxi-estra-1,3,5 tetraen-6-ona de fórmula (II) con 2- metoxipropeno, para obtener el derivado protegido de fórmula (III):**Fórmula** b) alquilación estereoespecífica en la posición 7a del compuesto de fórmula (III) con 1,9-dibromononano, en un disolvente adecuado en presencia de una base, para obtener el derivado alquilado de fórmula (IV):**Fórmula**

  3. 3.-

    Proceso para la preparación en forma cristalina de tibolona, (7 alfa, 17 alfa)-17-hidroxi-7-metil-19-norpregn-5(10)-en-20-in-3-ona

    (07/2014)

    Proceso para la preparación en forma cristalina de tibolona, (7α, 17α)-17-hidroxi-7-metil-19-norpregn-5 -en-20-in-3-ona. Se describe un proceso para la preparación del compuesto (7α, 17α)-17-hidroxi-7-metil-19-norpregn-5 -en-20-in-3-ona), comúnmente conocido como Tibolona, que permite la obtención del compuesto con una alta pureza y el control de la composición polimórfica. MP/md.

  4. 4.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACIÓN DE DROSPIRENONA

    (04/2011)

    Procedimiento para la preparación de drospirenona, que comprende la oxidación de 17α-(3-hidroxipropil)6β, 7β,115aβ,16β-dimetilen-5β-androstan-3β,5,17β-triol de fórmula (VIII) con un agente oxidante adecuado en un solvente orgánico en presencia de una cantidad catalítica del radical 2,2,6,6-tetrametilpiperidina-1-oxilo o un derivado del mismo, siguiendo a dicha oxidación la adición de un ácido prótico directamente en el mismo recipiente en el que tuvo lugar la oxidación, para obtener la drospirenona de fórmula (I): **Fórmula**

  5. 5.-

    PROCESO DE PREPARACION DE VALACICLOVIR Y DE PRODUCTOS INTERMEDIOS ADECUADOS.

    (07/2004)
    Inventor/es: MONTORO, MAURIZIO, PIROVANO, SILVIO. Clasificación: A61K31/52, C07D473/00.

    LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A UN PROCESO DE PREPARACION DE VALACICLOVIR (I), DONDE EL DERIVADO (IV) DE DICHO ACICLOVIR (I), EN EL QUE EL GRUPO OH DEL ACICLOVIR EN LA POSICION OM HA SIDO REEMPLAZADO POR UN GRUPO SALIENTE Z. EN DICHO PROCESO EL DERIVADO (IV) REACCIONA CON UNA SAL ALCALINA DE LA L VALINA (V) PARA OBTENER EL INTERMEDIARIO (VI). DICHO INTERMEDIARIO ES SOMETIDO A HIDROLIZACION SUCESIVA EN UN MEDIO ACIDO PARA OBTENER EL CORRESPONDIENTE VALACICLOVIR (I-A) SALIFICADO, EL CUAL PUEDE SER TRANSFORMADO OPCIONALMENTE EN VALACICLOVIR (I).

  6. 6.-

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO

    (04/1999)
    Inventor/es: PIROVANO, SILVIO, PRENDIN, RINO. Clasificación: C07J1/00, C07J21/00.

    PROCESO PARA LA PREPARACION DE GESTODENO A PARTIR DE ESTRA1,3,5 ,8-TETRAEN-3-METOXI-18-METIL-17{BE}-HIDROXI , QUE CONSISTE EN LOS PASOS SIGUIENTES: A) SE HIDROGENA EL DOBLE ENLACE DE LA POSICION 8 (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE ANILINA); B) SE HIDROGENA UN DOBLE ENLACE DEL ANILLO AROMATICO (LI EN NH{SUB,3} LIQUIDO EN PRESENCIA DE TER.BUTANOL); C) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL METOXILO DE LA POSICION 3 CON LA INTRODUCCION DE UN GRUPO CETONICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 5-10 A 4-5; D) SE CONVIERTE EL GRUPO CETONICO DE LA POSICION 3 EN UN GRUPO ACETALICO Y SE TRANSPORTA EL DOBLE ENLACE DE 4-5 A 5-6 (O 5-10); E) SE OXIDA EL HIDROXILO DE LA POSICION 17 PARA OBTENER UN GRUPO CETONICO; F) SE FORMA UN DOBLE ENLACE EN LAS POSICIONES 15-16 MEDIANTE UNA OXIDACION CON ACETATO DE PD (II) TRAS LA TRANSFORMACION A SILILENO-ETER; G) SE LLEVA A CABO UNA ETINILACION DE LA POSICION 17 CON ACETILIDA DE LI; H) SE LLEVA A CABO UNA HIDROLISIS DEL GRUPO ACETALICO DE LA POSICION 3.

  7. 7.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE DERIVADOS DE ACIDOS 1,2-DIHIDRO-3H-PIRROL(1 ,2-A)PIRROLO-1-CARBOXILICOS.

    (10/1994)
    Ver ilustración. Inventor/es: PRENDIN, RINO, BENIGNI, FULVIO. Clasificación: C07D487/04.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE COMPUESTOS DE FORMULA I, DONDE R REPRESENTA UNO O MAS SUSTITUYENTES SELECCIONADOS ENTRE HIDROGENO, ALQUILO CSI1-4 SC, HALOGENO, NITRO, CIANO, TRIFLUOROMETILO, ACILO CSI1-6 SC Y ACILAMIDO CSI1-6 SC, CARACTERIZADO POR HIDROLIZAR COMPUESTOS DE FORMULA II, DONDE R ES EL DEFINIDO ANTES, CON ACIDO BROMHIDRICO O CON HIDROXIDOS ALCALINOS O ALCALINOTERREOS PARA DAR COMPUESTOS DE FORMULA III DONDE X ES BR U OH, LOS CUALES, DESPUES DE PROTEGER EL GRUPO CARBOXI Y TRANSFORMAR EL GRUPO OH EN UN GRUPO MESILOXI O TOSILOXI, SE HACEN REACCIONAR CON BASES FUERTES EN DISOLVENTES APROTICOS POLARES PARA DAR, PREVIO DESBLOQUEO DE LOS GRUPOS PROTECTORES, LOS COMPUESTOS I.

  8. 8.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO)PROPIONAMIDINA

    (02/1989)
    Ver ilustración. Inventor/es: BENIGNI, FULVIO, SALA, BRUNO, VIGANO, ENRICO. Clasificación: A61K31/425, C07D277/48, C07C143/86.

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANNIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (I) QUE CONSISTE EN HACER REACCIONAR EL ESTER SULFAMICO DE ORTO-DIFENOL (IV) CON 3-[(2-GUANNIDINNOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONIMIDATO DE METILO (II) OBTENIENDOSE N-(2-HIDROXI-FENOXI-SULFONIL)-3-[(2-GUANIDINOTIAZOL-4-IL)METILTIO]PROPIONAMIDINA (V) QUE A CONTINUACION SE TRATA CON AMONIACO PARA OBTENERSE EL PRODUCTO DE FORMULA (I).LOS COMPUESTOS DE FORMULAS (IV) Y (V) SON NUEVOS Y CONSTITUYEN PARTE DEL OBJETO DE LA INVENCION.LA N-SULFAMOIL-3-[(2-GUANIDIONOTIAZOL-4-IL)METILTIO] PROPIONAMIDINA O FAMOTIDINA (I) ASI OBTENIDA TIENE ACTIVIDAD ANTIULCERANTE Y TIENE AMPLIA ACTIVIDAD EN TERAPIA.

  9. 9.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9-(2-BENZOILOXI-ETOXI-METIL)GUANINA.

    (12/1988)
    Inventor/es: BENIGNI, FULVIO. Clasificación: A61K31/52, C07D473/18.

    SE DESCRIBE UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 9) 2-BENZOILOXI-ETOXI-METIL-GUANINA MEDIANTE TRATAMIENTO DE GUANINA, OPORTUNAMENTE PROTEGIDA POR TRIMETILSILILACION EN LAS POSICIONES 2 Y 6, CON CLORURO DE 2-BENZOILOXIETOXIMETILO EN PRESENCIA DE N,N-DIMETILACETAMIDA.

  10. 10.-

    NUEVO METODO DE SINTESIS DEL BIFONAZOL

    (05/1988)
    Inventor/es: RADICE, MARCO, BENIGNI, FULVIO. Clasificación: A01N43/50, C07D233/58.

    SE DESCRIBE UN NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE 1-ALFA-(4-BIFENILIL)BENCILIMIDAZOL , MEDIANTE AMINACION REDUCTIVA DE P-FENILBENZOFENONA, POR TRATAMIENTO CON IMIDAZOL Y ACIDO FORMICO.

  11. 11.-

    UN PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE -(P-T-BUTILFENIL)-4(HIDROXIDIFENILMETIL)-1-PIPERIDINOBUTANOL

    (11/1986)
    Clasificación: C07D211/22.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE A-(P-T-BUTILFENIL)-4-(HIDROXIDIFENILMETIL)-1-PIPERIDINOBUTANOL , SIN FORMACION SIMULTANEA DE PRODUCTOS SECUNDARIOS. SE SOMETE T-BUTILBENCENO Y ANHIDRIDO SUCCINICO A UNA REACCION DE FRIEDEL-CRAFTS, EN DISOLVENTES, COMO NITROBENCENO O HIDROCARBUROS HALOGENADOS Y EN PRESENCIA DE ACIDOS DE LEWIS, COMO CLORURO DE ZINC O TRICLORURO DE ALUMINIO, Y SE TRANSFORMA EL ACIDO 3-(4-T-BUTILBENZOIL) PROPIONICO ASI OBTENIDO EN UN DERIVADO ACTIVADO; SE CONDENSA ESTE CON A,A-DIFENIL-4-PIPERIDINOMETANOL Y SE REDUCE ESTE PRODUCTO DE CONDENSACION DE FORMULA (II) CON HIDRUROS DE LITIO Y ALUMINIO, PARA DAR EL COMPUESTO DE FORMULA (I). EL COMPUESTO TIENE PROPIEDADES ANTIHISTAMINICAS.

  12. 12.-

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL7--2-(2-AMINOTIAZOLIL-4)-2-SIN-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3- CEFEM-4-CARBOXILICO

    (01/1986)
    Clasificación: C07D501/34.

    PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DEL ACIDO 3-ACETOXIMETIL-7-2-(2-AMINOTIAZOLIL-4-)2-SIN-METOXIIMINO-ACETAMIDO-3-CEFEM-4-CARBOXILICO. COMPRENDE: A) HACER REACCIONAR A (TTMA) CON PENTACLORURO DE FOSFORO EN DICLOROMETANO Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 5JC, PARA OBTENER A UN COMPUESTO DE FORMULA (II); B) CONDENSAR A (II) CON 7-ACA, EN UN DISOLVENTE INERTE COMO DICLOROMETANO, EN PRESENCIA DE UNA AMINA TERCIARIA COMO TRIETILAMINA Y A UNA TEMPERATURA ENTRE 0 Y 25JC, PARA OBTENER A (B); Y C) HIDROLIZAR A (B) PARA OBTENER UN COMPUESTO DE FORMULA (I) Y SU SAL SODICA. SIENDO; TTMA ACIDO 2-(2-TRILAMINOTIAZOLIL-4)-2-SIN-METOXIIMINOACETICO; TCA ACIDO 7-AMINOCETALOSPORANICO; Y B ACIDO 7-(2-(2-TRITILAMINAZOLIL-4)2-SIN-METOXIIMINOACETOAMIDO-3-ACETOXIMETIL-3-CEFEM-4-CARBOXILICO.