99 patentes, modelos y diseños de GLAXOSMITHKLINE LLC

  1. 1.-

    Compuestos químicos

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula (III):**Fórmula** en la que: R41 se selecciona entre el grupo que consiste en: hidrógeno, metilo, trifluorometilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, sec-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, metoxi, etoxi, isopropoxi, tiometilo, tioetilo, -N(R55)(R56), donde R55 es H y R56 se seleccionan entre: fenilo, etilo, propilo, isopropilo, terc-butilo, ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo, ciclohexilo, alquilo C1-C6, y alquilo C1-C6 opcionalmente sustituido con fenilo o ciclohexilo, amino, fenilo, fenilo sustituido con uno a tres R47, tiazolilo, tienilo, furanilo, piridilo, azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, piranilo, hexahidro-1H-azepina, heterocicloalquilo...

  2. 2.-

    Inhibidores de péptido desformilasa

    (07/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 es -(CH2)n-cicloalquilo C3-C6; R2 es alquilo C1-C3; ciclopropilo; alcoxi C1-C3; haloalquilo C1-C3; sulfanilo C1-C3; heteroarilo de 5 miembros; heterocicloalquilo de 5 miembros; halo; hidroximetilo; o -NRaRb; R3 es -NR4R5 wherein R4 y R5 están unidos junto con el átomo de N al que están acoplados, formando un un grupo heterocicloalquilo opcionalmente sustituido con uno a tres grupos R6; en el que cada R6 se selecciona independientemente...

  3. 3.-

    Derivados de purina para su uso en el tratamiento de enfermedades alérgicas, inflamatorias e infecciosas

    (07/2015)

    Un compuesto de estructura:**Fórmula** que es 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona, o una sal del mismo.

  4. 4.-

    Derivados de quinolina como inhibidores de la PI3 cinasa

    (07/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** en la que R2 es un grupo piridinilo o piridinilo sustituido, R1 está seleccionado de un grupo que consiste en: heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heteroarilo y heteroarilo sustituido; cada R3 está seleccionado independientemente de: hidrógeno, halógeno, acilo, amino, amino sustituido, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, cicloalquilo C3-C7, cicloalquilo C3-C7 sustituido, heterocicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo C3-C7 sustituido, alquilcarboxi, aminoalquilo, arilo, arilo sustituido, heteroarilo, heteroarilo sustituido, arilalquilo, arilalquilo sustituido, arilcicloalquilo, arilcicloalquilo sustituido, heteroarilalquilo,...

  5. 5.-

    Anticuerpo penta-específico

    (06/2015)

    Un anticuerpo penta-específico que tiene especificidad por y neutraliza cada una de IL-8 humana, Gro-alfa, Gro-beta, Gro-gamma y ENA-78.

  6. 6.-

    Compuestos de tiazolopiridina moduladores de sirtuina

    (06/2015)

    Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: R3 se selecciona de hidrógeno, metoxipropilo, metoxiprop-1-inilo,**Fórmula**

  7. 7.-

    Derivados de tetrahidroquinolina útiles como inhibidores de bromodominio

    (06/2015)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la cual X e Y son independientemente CH o N con la condición de que por lo menos uno de X e Y debe ser CH; R1 es un grupo C(O)OR4 en el cual R4 es alquilo de C1-4 o cicloalquilo de C3-7; o R1 es un grupo seleccionado de fenilo, piridilo, pirazinilo y pirimidinilo estando dichos grupos sustituidos opcionalmente con uno o dos sustituyentes seleccionados de halógeno, alquilo de C1-4 y CN; R2 es alquilo de C1-4; R3 es alquilo de C1-4; R5 y R6 son independientemente alquilo...

  8. 8.-

    Inhibidores de la actividad de Akt

    (05/2015)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** en donde: R8 y R9 se seleccionan independientemente de: hidrógeno, halógeno, alquilo C1-4, furano y tiofeno; R6 es alquilo C1-4; R7 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-4 y halógeno; R10 se selecciona de: -(CR60R61)m arilo C5-C12 en donde arilo C5-C12 no está sustituido, y -(CR60R61)m arilo C5- C12 en donde el arilo C5-C12 está sustituido por uno a cinco sustituyentes seleccionado de entre el grupo consistente en:-CO2R20, alquilo C1-4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4oxi,...

  9. 9.-

    Recubrimiento continuo de gránulos

    (04/2015)

    Un aparato de recubrimiento continuo para gránulos que comprende: una artesa alargada que tiene una entrada y una salida separadas entre sí por una distancia longitudinal a lo largo de la dirección de alargamiento de la artesa , un alimentador para suministrar continuamente gránulos a recubrir al interior de la artesa en un emplazamiento adyacente a la entrada y por lo tanto, se establece en la artesa un lecho de gránulos en la artesa que se desplaza longitudinalmente a lo largo de la artesa a medida que los gránulos son suministrados por el alimentador ...

  10. 10.-

    Pirazolilaminopiridinas como inhibidores de FAK

    (04/2015)

    2-([5-Cloro-2-{[3-metil-1-(1-metiletil)-1H-pirazol-5-il]amino}-4-piridinil)amino]-N-(metiloxi)benzamida, que es un compuesto de fórmula (Ia)**Fórmula** o una sal del mismo.

  11. 11.-

    Procedimiento novedoso

    (04/2015)

    Un procedimiento de identificación de compuestos con un peso molecular en el intervalo de 100 a 750 que inhiben la unión del primer y/o segundo bromodominios de BRD-2 a 4 humanos a restos de lisina acetilados de sus proteínas fisiológicas asociadas que comprende seleccionar aquellos compuestos que pueden: a) formar una interacción de tipo enlace de hidrógeno en la que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno procedente del grupo NH2 de la cadena secundaria del resto asparagina que se encuentra en:**Fórmula** b) acepta un enlace de hidrógeno mediado por agua en el que el compuesto acepta un enlace de hidrógeno que procede de una molécula de agua que está a su vez unida mediante un enlace de...

  12. 12.-

    Células huésped y procedimientos de uso

    (03/2015)

    Una cepa de Pichia modificada genéticamente, en la que la secuencia de ácido nucleico que codifica: (i) PEP4, PRB1 y YMP1, (ii) PEP4, PRB1 y YMP2, o (iii) PEP4, PRB1 y YMP3 es modificada genéticamente para producir deficiencia de proteasa de al menos tres de las siguientes enzimas y/o tipo de enzima: aminopeptidasa de tipo Arg / Ala, aspartil proteasa, serín proteasa, serín proteasa secretada, serín proteasa Prb 1, aminopeptidasa de tipo Leu, en comparación con la cepa de tipo salvaje.

  13. 13.-

    Indazoles

    (03/2015)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o - alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, arilo no sustituido o sustituido,...

  14. 14.-

    Compuestos de imidazotiazol moduladores de sirtuina

    (02/2015)

    Un compuesto representado por la Fórmula Estructural (III):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: R es -H o -CH3; R1 es un grupo (morfolino sustituido o no sustituido)metilo o un grupo 1,2,4-triazolilmetilo sustituido o no sustituido; R2 es -H o -CH3; y R3 es un grupo piridilo no sustituido.

  15. 15.-

    Compuestos químicos

    (01/2015)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** en la que: R1 se selecciona de: bicicloheteroarilo, y bicicloheteroarilo sustituido con 1 a 5 sustituyentes independientemente seleccionados de: halógeno, alquilo C1-6, alquiloxi C1-4, -OH, hidroxialquilo C1-4, -COOH, -CONH2, tetrazol, -CF3, -alquil(C1-4)-O-alquilo(C1-4), -CH2CH2N(H)C(O)OCH2arilo di(alquil C1-4)amino(alquilo C1-4) aminoalquilo(C1-4), -NO2, -NH2, -CN, arilo, arilo sustituido con 1 a 3 sustituyentes independientemente seleccionados de: alquilo C1-4, di(alquil C1- 4)amino(alquilo C1-4), fluoro, cloro, bromo, yodo y -CF3, heterocicloalquilo, heterocicloalquilo sustituido con uno a tres sustituyentes seleccionados...

  16. 16.-

    Combinación

    (01/2015)

    Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  17. 17.-

    Terapia de combinación para el tratamiento del cáncer

    (01/2015)

    Una combinación que comprende: (i) un compuesto de la estructura (I):**Fórmula** o uno de sus hidratos y/o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de la estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.

  18. 18.-

    Derivados de glicina N-sustituida: inhibidores de hidoxilasas

    (01/2015)

    Un compuesto que es N-[(5-hidroxi-6-(1-metiletil)-3-oxo-2-{[2-(trifluorometil)fenil]metil}-2,3-dihidro-4-piridazinil)- carbonil]glicina, de fórmula (Ia)**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  19. 19.-

    Combinación

    (01/2015)

    Una combinación que comprende: (i) un compuesto de estructura (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables; y (ii) un compuesto de estructura (II):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  20. 20.-

    Azaindazoles

    (12/2014)

    Un compuesto de la fórmula (I):**Fórmula** en la que X y Z se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo(C1-C8), alquenilo(C2-C8), alquinilo(C2-C8), cicloalquilo(C3-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquil(C3-C8)-alquilo(C1-C8) o -alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenilo(C5-C8) no sustituido o sustituido, cicloalquenil(C5-C8)-alquilo(C1-C8) o - alquenilo(C2-C8) no sustituido o sustituido, bicicloalquilo(C6-C10), heterocicloalquilo no sustituido o sustituido, heterocicloalquil-alquilo(C1-C8)...

  21. 21.-

    Método para producir productos farmacéuticos

    (12/2014)

    Un método para producir un producto farmacéutico, caracterizado por que comprende: proporcionar una pluralidad de sustratos portadores; proporcionar una dosis de agente farmacéuticamente activo para cada uno de dicha pluralidad de sustratos portadores; mover dicha pluralidad de sustratos portadores de manera continua en una dirección y distribuir dicha dosis de agente activo de un módulo de distribución sobre cada uno de dicha pluralidad de sustratos portadores mientras dicha pluralidad de sustratos portadores continúa moviéndose en dicha dirección, aunque moviendo el módulo de distribución en una dirección transversal...

  22. 22.-

    Anhidrato de 8-cloro-3-pentil-3,7-dihidro-1H-purina-2,6-diona 2-amino-2-(hidroximetil)-1,3-propanodiol para el tratamiento de enfermedades

    (11/2014)

    Un compuesto que es anhidrato de tris(hidroximetil)aminometano de 8-cloro-3-pentil-3,7-dihidro-1H-purina-2,6- diona (Fórmula (IA):**Fórmula**

  23. 23.-

    Compuestos de benzotriazoldiazepina inhibidores de bromodominios

    (11/2014)

    Un compuesto de fórmula (I) o una sal del mismo**Fórmula** en la que R1 es alquilo C1-3; R2 es -NR2aR2a' o -OR2b; en los que uno de R2a o R2'a es hidrógeno, y R2b o el otro de R2a o R2'a son seleccionados de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, R2cR2'cN - alquilo C2-6, R2cO-alquilo C2-6, carbociclilo, carbociclilalquilo C1-4, heterociclilo y heterociclilalquilo C1- 4, en los que cualquiera de los grupos carbociclilo o heterociclilo está opcionalmente sustituido con uno o más grupos seleccionados de halógeno, alquilo C1-6,...

  24. 24.-

    Combinación farmacéutica

    (11/2014)

    Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** ; o una sal o solvato farmacéuticamente aceptable del mismo; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

  25. 25.-

    Combinación que comprende el inhibidor de MEK: N-{3-[3-ciclopropil-5-(2-fluoro-4-yodo-fenilamino)-6,8-dimetil-2,4,7-trioxo-3,4,6,7-tetrahidro-2H-pirido[4,3-d]pirimidin-1-il]fenil}acetamida y el inhibidor de Akt: N-{(1S)-2-amino-1-[(3-fluorofenil)metil]etil}-5-cloro-4-(4-cloro-1-metil-1H-pirazol-5-il)-2-tiofenocarboxamida

    (11/2014)

    Una combinación que comprende: (i) un compuesto de Estructura (I):**Fórmula** o una sal o solvato del mismo farmacéuticamente aceptable; y (ii) un compuesto de Estructura (II):**Fórmula** o una sal del mismo farmacéuticamente aceptable.

  26. 26.-

    Maleato de 6-amino-2-{[(1s)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona

    (10/2014)

    Un compuesto que es la 6-amino-2-{[(1S)-1-metilbutil]-oxi}-9-[5-(1-piperidinil)-pentil]-7,9-dihidro-8H-purin-8-ona:**Fórmula** en la forma de una sal de maleato.

  27. 27.-

    Compuestos de quinazolina

    (09/2014)

    Un compuesto de acuerdo con la Fórmula I:**Fórmula** en donde: R1 es alquilo (C1-C4); R2 es H o halógeno; R3 es H, halógeno, alquilo (C1-C8), haloalquilo (C1-C8), hidroxilo, hidroxi-alquilo (C1-C8), alcoxi (C1-C8), cicloalquiloxi (C3-C8), haloalcoxi (C1-C8), alquiltio (C1-C8), haloalquiltio (C1-C8), cicloalquiltio (C3-C8), alquilsulfonilo (C1-C8), haloalquilsulfonilo (C1-C8), cicloalquilsulfonilo (C3-C8), fenilo, heteroarilo de miembros o -N(Ra)(Rb), en donde dicho fenilo o heteroarilo está opcionalmente sustiuido de una a tres veces, independientemente, con halógeno, alquilo (C1-C6), haloalquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C6), haloalcoxi (C1-C4), hidroxi-alquilo (C1-C4)...

  28. 28.-

    Producto farmacéutico

    (09/2014)

    Un producto farmacéutico que comprende: una pluralidad de componentes sólidos en donde al menos dos de dicha pluralidad de componentes sólidos tienen agentes activos y que se comprimen en núcleos de matriz, caracterizado por que dichos componentes sólidos tienen formas de interconexión y se montan interconectándolos juntos en un vehículo de dispensación único.

  29. 29.-

    Derivados de anilina como moduladores selectivos de los receptores de andrógenos

    (09/2014)

    Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales o solvatos, en la que R1 es -(Q1)x-R5; Q1 es alquileno C1-C6; x es 0 o 1; R5 es -CF3 o ciclopropilo; R2 es -(Q3)-(Q4)-R6 o -(Q3)-CN; Q3 es alquileno C1-C6; Q4 es -C(O)-, -C(S)- o -C(NR7)-, R7 es H o alquilo C1-C6; R6 es alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6, fenoxi, benciloxi o -N(R8)(R9) R8 y R9 son cada uno independientemente H, hidroxi, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, -(Q5)y cicloalquilo(C3-C6), -N(R10)(R11) o R8 y...

  30. 30.-

    Análogos de cromenona como moduladores de sirtuina

    (07/2014)

    Un compuesto de la fórmula (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada R20 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C≡N, alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -O-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, -S-alquilo C1-C2 fluoro-sustituido, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13), y -N(R13)(R13); R11 se selecciona de un carbociclo y un heterociclo, en donde R11 está sustituido opcionalmente con uno a dos sustituyentes seleccionados...

  31. 31.-

    Quinazolinona, quinolona y análogos relacionados como moduladores de sirtuina

    (07/2014)

    Un compuesto que tiene una estructura de la fórmula estructural (II):**Fórmula** o una sal del mismo, en donde: cada uno de Z1, Z2 y Z3 se selecciona independientemente de N y C(R9), en donde: no más de uno de Z1, Z2 y Z3 es N; cada R9 se selecciona independientemente de hidrógeno, halo, -C-N, alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -O-alquilo C1-C2 sustituido con fluoro, -S-alquilo C1-C2 -sustituido con fluoro, alquilo C1-C4, -S-alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C7, alquil(C1-C2)-N(R13)(R13), -O-CH2CH(OH)CH2OH, -O-alquil(C1-C3)-N(R13)(R13) y -N(R13)(R13); y ---- representa un enlace opcional, W1 se selecciona de -NH- o -N≥, y W2R14 se selecciona de -NR14- y -CR14≥, de tal manera que cuando W2(R14) es -C(R14)≥,...

  32. 32.-

    Triazolonas como inhibidores de sintasa de ácidos grasos

    (07/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I),**Fórmula** en donde, R1 es un anillo arilo o heteroarilo de 6 miembros que puede estar sustituido o sin sustituir, en el que sustituyentes adyacentes pueden formar juntos un anillo adicional opcionalmente sustituido de cinco o seis miembros que contiene 0-3 heteroátomos y de 0 a 2 dobles enlaces; cada R3 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: halógeno, alquilo C1-6, hidroxilo y alcoxi; R4 es H o alquilo C1-6; R5 se selecciona entre el grupo que consiste en: alquilo C1-6, cicloalquilo C3-7, -Oalquilo C1-6, heterocicloalquilo C4-6, amino y alquilamino; m...

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