2367 patentes, modelos y diseños de F. HOFFMANN-LA ROCHE AG (pag. 48)
BENZOIL-TETRAHIDROPIRIDINA COMO INHIBIDOR DE GLYT-1.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(05/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, NORCROSS, ROGER, DAVID, PINARD, EMMANUEL, NARQUIZIAN,ROBERT. Clasificación: A61P25/18, C07D211/70, A61K31/444.
Compuesto de fórmula general ** ver fórmula** en donde R1 es un het3erociclo no aromático o OR''; R'' es alquilo inferior, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o es -(CH2)n-cicloalquilo; R 2 es NO2, CN o SO2R''''; R'''' es alquilo inferior; Ar es fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno, ciano, alquilo C1-C7 sustituido por halógeno o SO2R''''; n es 0, 1 o 2; y sales de adición de ácido farmacéuticamente activas.
ESTRUCTURAS CRISTALINAS DE LA CARNITINA PALMITOILTRANSFERASA-2 (CPT-2) Y UTILIZACCION DE LAS MISMAS.
Secciones de la CIP Física Química y metalurgia
(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HENNIG,MICHAEL, BENZ,JOERG, GSELL,BERNARD, RUFER,ARNE, STIHLE,MARTINE, THOMA,RALF. Clasificación: G01N33/68, C12N15/54, C12N9/10.
Un cristal de la proteína CPT-2, en el que el cristal tiene unas dimensiones de celda unitaria de a = b= de 66 AMSTRONGS a 70 AMSTRONGSA, c = de 302 AMSTRONGS a 312 alfa; = ß =gamma= 90º, y el cristal tiene simetría P4 32 12.
DISPOSITIVO PARA LA APERTURA Y CIERRE AUTOMATICOS DE RECIPIENTES DE REACCION.
(01/05/2009) Dispositivo de apertura y cierre automático de recipientes de reacción, el cual comprende: #- un dispositivo de sujeción para sujetar de manera que no pueda girar, por lo menos un recipiente de reacción , #- un brazo-pinza para agarrar una tapa para el recipiente de reacción , #- un mecanismo de rotación , para sujetar y a la vez permitir el giro del brazo-pinza , caracterizado porque el brazo-pinza tiene unas mordazas de agarre para abrazar la tapa , el dispositivo de sujeción presenta tres placas agujereadas colocadas superpuestas entre sí, en las cuales están configurados unos orificios destinados a recibir los recipientes de reacción , estando la placa agujereada superior y la placa agujereada inferior dispuestas de manera fija y de forma que los orificios dispuestos en las mismas están alineados, y la placa…
METODOS PARA EL DIAGNOSTICO DEL CANCER PANCREATICO Y COMPOSICONES UTI LES EN LOS MISMOS.
Sección de la CIP Física
(01/05/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WEIDLE, ULRICH, BUCHHOLZ,MALTE, GRESS,THOMAS, LOESCH,STEPHANIE. Clasificación: G01N33/574.
Un método para determinar in vitro la presencia o ausencia de cáncer pancreático en un paciente, que comprende #(i) detectar en la muestra biológica de un paciente una cantidad de un polipéptido de Id. de Sec. Nº: 2, y #(ii) comparar la cantidad de polipéptido con un valor estándar predeterminado indicando la línea de decisión entre presencia inducida por el tumor o no inducida por el tumor del polipéptido de Id. de Sec. Nº: 2 en la célula, y a partir de ello determinar la presencia o ausencia de cáncer pancreático en el paciente, en el que la sobreexpresión es específica de células tumorales pancreáticas.
NUEVOS DERIVADOS DE IMIDAZOL Y SU UTILIZACION COMO AGENTES FARMACEUTICOS.
(16/04/2009) Los compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que K, L son ambos cloro; X es hidrógeno; alquilo u -O-alquilo, dichos grupos alquilo están sustituidos por -OH; Y es fenilo o piridilo, ambos están sin sustituir o sustituidos una, dos o tres veces por halógeno; -CH2OR 5 ; -R 5 ; -OR 5 ; NR 6 R 7 ; -SR 5 ; -S(O)R 5 ; -S(O)2R 5 ; -S(O)NHR 5 ; -S(O)2NHR 5 ; -S(O)NR 6 R 7 ; -S(O)2NR 6 R 7 ; -C(O) NHR 5 ; -C(O)NR 6 R 7 ; o CN; R 5 es hidrógeno; o alquilo, que está sin sustituir o sustituido por OH; -O-alquilo o -NR 6 R 7 ; con la condición de que no estén unidos dos heteroátomos al mismo átomo de carbono; R 6 , R 7 significan con independencia hidrógeno o alquilo; o R 6 y R 7 junto…
USO DE UN INHIBIDOR DE GSK-3BETA EN LA FABRICACION DE UN MEDICAMENTO PARA INCREMENTAR LA FORMACION OSEA.
(16/04/2009) El uso de un inhibidor de GSK-3ß para la preparación de medicamentos para aumentar la formación osea en mamíferos, en el cual el inhibidor de GSK-3ß es un compuesto representado por la Fórmula (I): en la cual: R 1 y R 2 representan independientemente hidrógeno, alquilo, halo, haloalquilo, alquiltio, hidroxi, alcoxi, ciano, nitro, amino, acilamino, monoalquilamino, o dialquilamino; R 3 representa hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, heteroalquilo, -COR 7 (en donde R 7 es hidrógeno o alquilo), o fenilo optativamente sustituido con uno o dos sustituyentes independientemente seleccionados entre el grupo que consiste en hidrógeno,…
ANTICUERPOS FRENTE AL RECEPTOR DEL FACTOR DE CRECIMIENTO SIMILAR A LA INSULINA I Y LA UTILIZACION DE LOS MISMOS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: MUNDIGL, OLAF, KOPETZKI, ERHARD, SCHUMACHER, RALF, GRAUS,IVO, KUENKELE,KLAUS-PETER, PARREN,PAUL, REBERS,FRANK, VAN DE WINKEL,JAN, VAN VUGT,MARTINE. Clasificación: C12N15/13, A61K39/395, C12N5/16.
Un método para la selección de un anticuerpo frente a IGF-IR a partir de una diversidad de anticuerpos frente a IGF-IR que se caracteriza en que un ensayo de fosforilación celular utilizando células 3T3 que proporcionan entre 400.000 y 600.000 moléculas de IGF-IR por célula en un medio que contiene 0,5% de suero bovino fetal (FCS) inactivado por calor, se realiza con dichos anticuerpos y que dicho anticuerpo se selecciona si no muestra actividad estimuladora de IGF-IR que se mide como fosforilación de PKB a una concentración de 10 µM cuando se compara con dicho ensayo sin dicho anticuerpo.
ACETAMIDAS 3-CIANOTIOFENO SUSTITUIDAS COMO ANTAGONISTA DEL RECEPTOR DE GLUCAGON.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) **ver fórmula** caracterizados porque R1 y R2 son independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo de C1-C7, alcoxi de C1-C7, aminoalquilo, arilo, aralquilo, alquilo de C1-C7 sustituido, alcoxi de C1-C7 sustituido, aminoalquilo de C1-C7 sustituido, arilo sustituido y aralquilo sustituido, en donde el sustituyente se selecciona del grupo que consiste de uno o más de halógeno, hidroxi, alcoxi de C 1-C 7, amino, alquilamino, dialquilamino, ciano y nitro; o R1 y R2 son tomados conjuntamente con los átomos de carbono a los cuales están unidos o enlazados y el enlace entre estos átomos de carbono para formar un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido o no sustituido de 4 - 8 miembros, en donde cualesquiera…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: SMITH, MARK, SAITO,YOSHIHITO DAVID, SWEENEY,ZACHARY KEVIN. Clasificación: A61P31/18, A61K31/53, A61K31/535, A61K31/50, C07D237/04, C07D253/06, C07D273/04.
Un compuesto de acuerdo con la de fórmula I:** ver fórmula** en la que X1 es O, NR8 o CH2 R 1 es hidrógeno o halógeno;, alquilo C1-6 o alcoxi C1-6 R 2 es hidrógeno o halógeno; R 3 es fenilo opcionalmente sustituido con uno a tres sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste de alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, cicloalquilo C3-8, halógeno, ciano o nitro; R 4 es A1 o A2; R 5 y R 6 son independientemente hidrógeno, alquilo-C1-10, haloalquilo-C1-6, hidroxialquilo-C1-6 o fenilo opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos independientemente seleccionados en cada caso del grupo consistente de alquilo- C 1-6, alcoxi-C 1-6, haloalquilo-C 1-6, halógeno, hidroxi, nitro y ciano, o, R 5 y R 6 juntos son(CH 2) n; R 7 es hidrógeno, alquilo C1-10 o fenilo; R 8 es hidrógeno o alquilo C1-6; n es de 2 a 4; y sales farmacéuticamente aceptables de los mismos.
DERIVADOS DE ARILSULFONILO CON AFINIDAD RECEPTORA DE 5-HT 6.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CLARK, ROBIN, DOUGLAS, BERGER, JACOB, ZHAO, SHU-HAI. Clasificación: A61K31/495, A61P25/24, C07D295/02.
Un compuesto de fórmula **ver fórmula** en donde Ar es naftilo o fenilo, opcionalmente sustituido por halógeno o (C1-C6)-alcoxilo; R 1 es (C 1-C 6)-alquilo; R 2 es hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; o sus sales o solvatos farmacéuticamente aceptables.
QUINOLINA-TIAZOLINONAS CON ACTIVIDAD ANTIPROLIFERANTE CDK-1.
(16/04/2009) Un compusto de la fórmula I ** ver fórmula** en la que R1es hidrógeno, alquilo C1-6, cicloalquilo, ariloxi-alquilo C1-6, alcoxi C1-6, hidroxil-alquilo C1-6, -NH2,- [CH2CH2O]vR8 o R2-(X)n-; X se elige entre alquileno C 1-6, cicloalquileno, aril-alquileno C 1-6, carboxi-alquileno C 1-6, hidroxi-alquileno C 1-6, amido-alquileno C1-6, mono- o di-halo-alquileno C1-6, amino-alquileno C1-6, mono- o di(alquilo C1-6)-aminoalquileno C1-6 e imido-alquileno C1-6; R 2 es ** ver fórmula** un anillo arilo, se elige entre un anillo cicloalquilo que contiene de 3 a 6 átomos de carbono, un anillo heterocicloalquilo de 4 a 6 eslabones que contiene de 3 a 5 átomos de carbono y de 1 a 2 heteroátomos elegidos entre el grupo formado por oxígeno, nitrógeno y azufre y un anillo heteroaromático de 5 ó 6 eslabones que contiene 1 ó 2 heteroátomos…
DERIVADOS DE BENZOTIAZOL, TIAZOLOPIRIDINA, BENZOOXAZOL Y OXAZOLOPIRIDINA.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula ** ver fórmula** en la que A es S u O; B1 es CR3 y B2 es Cr4, o B1 es N y B2 es CR4 ,o B1es CR3 y B2 es N; uno de R1 y R2 se elige entre hidrógeno y halógeno y el otro de R 1 y R 2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, ciano, -NR 5 R 6 , -CONR 7 R 8 , -NHCOR 9 , -SO 2NR 10 R 11 , -SO 2R 12 , -NHSO 2R 13 , halógeno-alcoxi C 1-7 y nitro; R 5 y R 6 con independencia entre sí se eligen entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7 y cicloalquilo C3-7; R 7 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C 1-7 y cicloalquilo C 3-7; R 8 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alquilo C1-7, cicloalquilo C3-7, fenilo sin sustituir, fenilo sustituido de una a tres…
O-ACILACION SELECTIVA DE NUCLEOSIDOS.
(16/04/2009) Procedimiento para la O-acilación selectiva de un nucleósido I para proporcionar un O-acil nucleósido II en condiciones de reacción básicas ** ver fórmula** en las que: A es A1, A2 o A3 R 1 es hidrógeno, azida, C1-6 alquilo o C1-3 acilo; R a1 y R a2 son independientemente hidrógeno o hidroxilo; R b1 y R b2 son hidrógeno o -O2CR 2 ; y, R 2 es C1-10 alquilo o fenilo; cuyo proceso comprende las siguientes etapas: #(i) disolver I y DMAP en una mezcla disolvente acuosa heterogénea y añadir base acuosa para ajustara el pH de 7 a 13; #(ii) añadir opcionalmente suficiente NaCl en solución acuosa saturada para producir una mezcla…
RETINOIDES PARA EL TRATAMIENTO DEL EFISEMA.
(16/04/2009) Un compuesto según la estructural fórmula (VI): ** ver fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable, solvato o hidrato de los mismos, donde: n es un número entero de 0 a 2; R 1 es -C(=O)-R 9 ; R 9 es hidroxilo o alcoxi; y R 2 es: (a) -(CR 10 R 11 )m-Yp-R 12 ; m es un número entero de 1 a 10; p es 0 o 1; R 10 y R 11 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, hidroxilo o hidroxialquilo; Y es -O-, -S(O)q- o -NR 13 -; y q es un número entero de 0 a 2; y R 13 es hidrógeno o alquilo; R 12 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo, acilo, alcoxicarbonilo,…
DERIVADOS DE INDAZOLONA COMO INHIBIDORES DE LA 11B-HSD1.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R 1 es hidrógeno, alquilo C1-C7, arilo o aril-alquilo C1-C7; R 2 es arilo, aril-alquilo C1-C7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1-C7, cicloalquilo, cicloalquil-alquilo C1-C7, fluoralquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo C1-C7 está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por OH, CN, halógeno, alcoxi C1-C7 y C(O)NR 8 R 9 ; R 3 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 4 es hidrógeno, halógeno, alquilo C 1-C 7, fluor-alquilo C 1-C 7, alcoxi C 1-C 7 o fluor-alcoxi C 1-C 7; R 5 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-C7, fluor-alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7 o fluor-alcoxi C1-C7; R 6 es hidrógeno o alquilo C 1-C 7; R 7 es arilo, heteroarilo, fluor-alquilo C1-C7 o alquilo C1-C7, dicho alquilo…
DERIVADOS DE INDOL-3-IL-ESPIRO-PIPERIDINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTR V1A.
(16/04/2009) Compuestos de la fórmula general (I)** ver fórmula** en la que A se elige entre los grupos siguientes (a), (b), (c), (d), (e), (f), (g) y (h): ** ver fórmula** en los que, en (a) la línea de puntos es nula o es un doble enlace; R 1 es H, o es alquilo C 1-6 opcionalmente sustituido por CN, o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, o es -(CH 2) m-R a en el que R a es: CN, OR i , NR i R ii , cicloalquilo C 3-6, heterocicloalquilo de 3 a 7 eslabones, arilo, o heteroarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente sustituidos por uno o varios B, NR i R ii , R 2 R 3 es H, R 4 o es arilo, heteroarilo o sulfonilarilo de 5 ó 6 eslabones, que están opcionalmente…
DERIVADOS DE ETER SUSTITUIDO POR HEXAFLUORISOPROPANOL.
(01/04/2009) Compuestos de la fórmula (I) ** ver fórmula** en la que R1 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; uno de R 2 y R 3 es hidrógeno, alquilo inferior o halógeno; y el otro de R 2 y R 3 es -O-CHR 4 -(CH 2) m-(CHR 5 ) n-R 6 ; R 4 es hidrógeno, alquilo inferior, arilo, aril-alquilo inferior, heteroarilo o heteroaril-alquilo inferior; R 5 es hidrógeno o arilo; R 6 es fenilo o aril-alquilo inferior, dicho fenilo o aril-alquilo inferior está opcionalmente sustituido de 1 a 3 veces por sustituyentes elegidos entre el grupo formado por amino, halógeno, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, R 8 -O-C(O)-, R 9 R 10 NC(O)-, R 11 -O-C(O)-alquilo inferior, R 12 R 13 NC(O)-alquilo inferior, alcoxi inferior y aril-alcoxi inferior; o R 6 es un heteroarilo monocíclico de 5 ó 6 eslabones, que está opcionalmente sustituido…
PROCEDIMIENTO Y SISTEMAS PARA LA RECUPERACION DE PEPTIDOS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HAN, YEUN-KWEI, TOPPING, ROBERT, J., KHATRI, HIRALAL, N.. Clasificación: C07K14/16, C07K1/30.
Un material para la obtención de un péptido, que comprende las etapas de: a. sintetizar un intermediario peptídico, que tenga uno o más grupos protectores de cadena secundaria; b. proporcionar un disolvente al intermediario peptídico, para formar una composición intermediaria peptídica; c. proporcionar un alcohol que tenga tres o más átomos de carbono, como agente precipitante, en una cantidad suficiente como para precipitar el intermediario peptídico, de la composición intermediaria peptídica, y d. recolectar el precipitante, caracterizado por el hecho de que, el intermediario peptídico, es un fragmento peptídico de enfuvirtide.
OLIGONUCLEOTIDOS PARA OBTENER EL GENOTIPO DEL GEN DE TIMIDILATO SINTASA.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2009). Ver ilustración. Inventor/es: YASUNO,HIDEYUKI, MORI,KAZUSHIGE. Clasificación: C12Q1/68.
Un oligonucleótido que consiste en la SEC ID Nº: 1.
TETRAHIDROCARBAZOLES Y DERIVADOS.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en donde n es un número entero seleccionado de 0 a 3; R 1 es independientemente seleccionado del grupo que contiene halógeno, -CN, -NO2, -SO2Me, alquilo inferior, trifluorometoxilo, -OR 11 , piperidinilo, pirrolidinilo, y -N(R 11 )(R 11 ), en donde R 11 es independientemente seleccionado de alquilo inferior y H, X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son independientemente seleccionados de nitrógeno y carbono, siempre que no más de dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 sean nitrógeno a la vez, y cuando dos de X 1 , X 2 , X 3 , y X 4 son nitrógeno, n es 0, 1, o 2; k es un número entero de 0 a 1; R 2 es H; R 3 es H, alquilo, o halógeno; R 4 es arilo, heteroarilo, alquilarilo o alquilheteroarilo, todos siendo opcionalmente sustituido con uno…
DERIVADOS DE TETRALINA Y DE INDANO Y USOS DE LOS MISMOS COMO ANTAGONISTAS DE 5-HT.
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I: (Ver fórmula) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es un número de 0 a 3; m es un número de 1 a 3; Ar es arilo opcionalmente sustituido o heteroarilo de 5 a 12 eslabones opcionalmente sustituido; cada R 1 es con independencia halógeno, alquilo C1 - 12, haloalquilo C1 - 12, heteroalquilo C1 - 12, ciano, -S(O)q-R a , -C(= O)-NR b R c , -SO2-NR b R c , -N(R d )-C(=O)-R e , o -C(=O)-R e , en los que q es un número de 0 a 2, R a , R b , R c y R d con independencia entre sí son hidrógeno o alquilo C1-12 y R e es hidrógeno, alquilo C1 - 12, alcoxi C1 - 12 o hidroxi; R 2 es (Ver fórmula) X es -O- o -NR 7 -; n es el número 2 ó 3; R 3 y R 4 con independencia…
(16/03/2009) Un compuesto de la fórmula I (Ver fórmula) y las sales y ésteres farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que X1 se elige entre el grupo formado por alcoxi inferior y alcoxi inferior sustituido por trifluormetilo o flúor; X2 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, halógeno, alquilo inferior y -C(X4X5)-X6; X3 se elige entre el grupo formado por hidrógeno, alcoxi inferior, halógeno y -C(X4X5)-X6; con la condición de que cuando X2 es hidrógeno, halógeno o alquilo inferior, entonces X3 sea -C(X4X5)-X6; X4 y X5 son alquilo inferior y pueden estar unidos entre sí para formar un cicloalquilo; X6 se elige entre el grupo formado por alquilo…
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: JOLIDON, SYNESE, WYLER, RENE, RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA, WOSTL, WOLFGANG, THOMAS, ANDREW, WILLIAM. Clasificación: A61K31/165, A61P25/28, A61K31/275, C07C255/54, C07C235/34.
Un compuesto de fórmula I (Ver fórmula) en donde R 1 es (C1-C3)-alquilo, halógeno, halógeno-(C1-C6)-alquilo, ciano, (C1-C6)-alcoxilo o halógeno-(C1-C6)-alcoxilo; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 son cada uno independientemente seleccionados del grupo consistente en hidrógeno y flúor; R 3 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; A es un grupo divalente de fórmula (a), (b) o (c) (Ver fórmulas) R 4 es hidrógeno o (C1-C3)-alquilo; R 5 , R 6 y R 7 son cada uno independientemente hidrógeno o (C1-C6)-alquilo; y n es 1, 2 o 3; con la condición de que se excluye 3-[4-(3-cloro-benciloxi)-fenil]-N-etil-propionamida y 3-[4-(4-bromo-benciloxi)-fenil]- propionamida.
POLIMORFO DEL (6, 7-BIS (2-METOXI-ETOXI)-QUINAZOLIN-4-ILO)-(3E).
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: HIDBER, PIRMIN, RIMMLER, GOESTA, BUBENDORF,ANDRE GERARD, HENNIG,MICHAEL, ROHRER,FRANZISKA. Clasificación: A61P35/00, C07D239/94, A61K31/517.
Un polimorfo cristalino de clorhidrato de [6,7-bis(2-metoxi-etoxi)-quinazolin-4-ilo]-(3-etinil-fenil)amina que se caracteriza por un patrón de difracción de rayos X en polvo con picos característicos expresados en grados 2-theta en aproximadamente (Ver tabla).
METODO PARA PREPARAR DERIVADOS DE ETER-4-PIRROLIDINO-FENILBENCILICO ENANTIOMERICAMENTE PUROS.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: LOHRI, BRUNO. Clasificación: C07D207/26.
Un método para preparar derivados de 4-pirrolidino enantioméricamente puros de la fórmula (I): (Ver fórmula) cuyo método comprende los pasos que consisten en hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (II): (Ver fórmula) con (S)-N-(5-oxo-tetrahidro-furan-3-il)-acetamida a fin de obtener un compuesto de la fórmula (III): (Ver fórmula) y luego realizar la ciclización del compuesto de la fórmula (III) a fin de obtener el compuesto de la fórmula (I); en donde R 1 es halógeno, halógeno-alquilo de 1 a 6 átomos de carbono, ciano, alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono o halógeno-alcoxi de 1 a 6 átomos de carbono; R 21 , R 22 , R 23 y R 24 se seleccionan, independientemente entre sí, del grupo que consiste de hidrógeno y halógeno; y n es 0, 1, 2 o 3.
PROCEDIMIENTO PARA LA DETERMINACION DEL PAR DE FUERZA DE UN VOLANTE DE DIRECCION.
Sección de la CIP Técnicas industriales diversas y transportes
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: WYLER, RENE, RODRIGUEZ SARMIENTO, ROSA MARIA, CESURA, ANDREA, THOMAS, ANDREW, WILLIAM. Clasificación: B62D5/04.
Procedimiento para la determinación de un par de fuerza de dirección que actúa durante el accionamiento del volante de dirección en los vehículos automóviles; a este efecto, es determinada la parte proporcional de perturbación (M_stör o M_pert) de un par de fuerza de dirección (M_ist o M_real), y por medio de un generador de pares de fuerza es generado un par de fuerza de dirección (M_ist), que está mermado por la fuerza de perturbación; procedimiento éste que está caracterizado porque para poder determinar la parte proporcional de perturbación (M_stör), de determinadas variables es derivada una situación específica de la conducción, y los pares de fuerza perturbadora (M_stör) son determinados en función de la derivada situación de la conducción; en este caso, para la determinación de los pares de fuerza perturbadora son empleadas por lo menos las fuerzas circunferenciales de la rueda.
INHIBIDORES PIRIMIDINA Y PIRIDINA BICICLICOS DE P38 QUINASA.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(16/03/2009). Ver ilustración. Inventor/es: CHEN, JIAN, JEFFREY, STAHL, CHRISTOPH, MARTIN, DEWDNEY,NOLAN,JAMES. Clasificación: C07D487/04, C07D495/04, C07D491/04, A61K31/519, A61P19/02.
Un compuesto representado por la fórmula I: (Ver fórmula) en donde: A es N o CH; R 1 es hidrógeno, alquilo o arilalquilo; R 2 es alquilo, hidroxialquilo, cicloalquilo, heterociclilo, arilo, heteroarilo; X es O, NR 3 o S, en donde R 3 es hidrógeno, metilo; e Y es O, NR'', C(=O), CH(OR''), CH(R''), o S(O)n, en donde n es 0, 1, ó 2; y R'' es hidrógeno o alquilo; y R es arilo o heteroarilo; un isómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
PROCEDIMIENTO PARA LA PREPARACION DE S-ARIL-CISTEINA.
(16/03/2009) Un método para la preparación de S-aril cisteina en exceso enantiomérico superior al 96% que comprende poner en contacto un compuesto de la fórmula en donde X es un átomo de halógeno, un grupo mesiloxi o tosiloxi; P 1 es un grupo protector de amino y P 2 es un grupo protector de carboxi, con un aril tilo en presencia de una base seleccionado entre bicarbonato sódico o carbonato potásico, un catalizador de transferencia de fase, elegido del grupo constituido por TBAB y TBPB en tolueno como disolvente, en donde "arilo" significa un grupo aromático que tiene por lo menos un anillo que tiene un sistema pi electrón conjugado e incluye, sin limitación, arilo carbocíclico, arilo heterocíclico, grupos biarilo y biario heterocíclico, todos los cuales pueden estar…
NUEVOS DERIVADOS DE PIRROLIDINA-3,4-DICARBOXAMIDA.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (I) (Ver fórmula) en la que X es N o C-R 6 ; R 1 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 10, (cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7, hidroxi- alquilo alquilo C1 - 7, CN-alquilo alquilo C1 - 7, flúor-alquilo alquilo C1 - 7 sustituido por hidroxi, alquinilo C2 - 7, R 10 C(O)-, R 10 OC(O)-, N(R 11 ,R 12 )C(O)-, R 10 OC(O)-alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )C(O)-alquilo C1 - 7, R 10 -SO2, R 10 -SO2- alquilo C1 - 7, N(R 11 ,R 12 )-SO2, N(R 11 ,R 12 )-SO2-alquilo C1 - 7, aril-alquilo C1 - 7, heteroarilo, heteroaril-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, (alcoxi C1 - 7)-carbonil-(cicloalquil C3 - 10)-alquilo C1 - 7 o heterociclil-alquilo C1…
DERIVADOS DE PIPERAZINILPIRIDINA COMO AGENTES ANTI-OBESIDAD.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula general: (Ver fórmula) en donde R es hidrógeno o alquilo C1-C7; R 1 es alquilo C1-C7 o cicloalquilo de C3-C7 y cicloalquilalquilo de C3-C7; X es N y Y es C, o Y es N y X es C; m es 0 ó 1; Z es C(O) o SO2; R 2 se selecciona del grupo que consiste en alquilo C1-C7, alquenilo de C3-C7, alquinilo de C3-C7, halogenalquilo C1-C7, hidroxialquilo C1-C7, alcoxi C1-C7-alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7 o cicloalquilo C3-C7 sustituido por fenilo o alquilo C1-C7, cicloalquilo C3-C7-alquilo C1-C7, fenilo no sustituido o fenilo mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o halogenalquilo C1-C7, fenilalquilo C1-C7 en donde el anillo fenilo es no sustituido o mono- o disustituido por alquilo C1-C7, alcoxi C1-C7, halógeno o halogenalquilo C1-C7, piridilo no sustituido o piridilo mono- o disustituido…
DERIVADOS DE ISOXAZOLO COMO AGONISTAS INVERSOS DE GABA A ALFA.
(16/03/2009) Derivados de amida del ácido aril-isoxazol-4-carbonil-pirrol-2-carboxílico de la fórmula: (Ver fórmula) en donde: R 1 es hidrógeno, halógeno, alcoxi inferior, feniloxi o benciloxi; R 2 es alquilo inferior, (CH2)n-O-alquil inferior o fenilo; R 3 es hidrógeno o alquilo inferior; R 4 /R 5 son independientemente entre sí hidrógeno, alquilo inferior, alquilo inferior substituido por halógeno, alquinilo inferior o -(CH)n-arilo, substituido o no substituido por halógeno, alquilo inferior o alcoxi inferior, un anillo heterocíclico no aromático-(CH2)n, substituido o no substituido por uno o dos grupos de alquilo inferior, anillos heterocíclicos aromáticos-(CH2)n, -(CR2)n-cicloalquilo, substituido…
DERIVADOS DE PIRAZOLIL-INDOLILO EN CALIDAD DE ACTIVIDADES.
(16/03/2009) Compuestos de la fórmula (Ver fórmula) en la que R 1 es hidrógeno o alquilo C1 - 7; R 2 y R 3 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7 o alcoxi C1 - 7; R 4 y R 5 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; R 6 , R 7 , R 8 y R 9 , con independencia entre sí, son hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, halógeno, (alcoxi C1 - 7)-alquilo C1 - 7, alquenilo C2 - 7, alquinilo C2 - 7, fluoralquilo C1 - 7, ciano-alquilo C1 - 7 o ciano; y uno de R 6 , R 7 y R 8 es (Ver fórmula) en la que R 10 es hidrógeno, alquilo C1 - 7, cicloalquilo C3 - 7, o…
