1297 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY (pag. 16)
FORMULACIONES DE PROTEINA C ACTIVADA.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/06/2005). Inventor/es: CARLSON, ANDREW DAVID, SHELIGA, THEODORE ARSAY. Clasificación: A61K47/26, A61K38/48, A61P7/02.
LA PRESENTE INVENCION TRATA DE FORMULADOS FARMACEUTICOS DE PROTEINA C ACTIVADA QUE TAMBIEN INCLUYEN SACAROSA, CLORURO DE SODIO Y TAMPON DE CITRATO DE SODIO A UN PH ENTRE APROXIMADAMENTE 5,5 Y 6,5. LOS FORMULADOS DE PROTEINA C ACTIVADA DE LA PRESENTE INVENCION SON MAS ESTABLES QUE OTROS FORMULADOS DE PROTEINA C ACTIVADA, Y MUESTRAN MENOS PRODUCTOS DE DEGRADACION A LO LARGO DEL TIEMPO.
DERIVADOS DE LA PROTEINA C.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/06/2005). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM, GERLITZ, BRUCE, EDWARD. Clasificación: C12N5/10, C12N9/64.
SE PRESENTAN DERIVADOS DE LA PROTEINA C HUMANA CON UNA ALTA ACTIVIDAD Y UNA DEPENDENCIA REDUCIDA DE LA ACTIVACION DE LA TROMBINA. LOS DERIVADOS SE DIFERENCIAN DE LAS FORMAS NATIVAS DE LA PROTEINA C HUMANA EN SU VELOCIDAD DE ACTIVACION INCREMENTADA, SU ACTIVIDAD FUNCIONAL Y SUS ESTRUCTURAS DE CARBOHIDRATO. TAMBIEN SE DESCRIBEN COMPUESTOS DE DNA, VECTORES DE TRANSFERENCIA, VECTORES DE EXPRESION Y TRANSFORMANTES UTILES EN LA PRODUCCION DE ESTOS DERIVADOS.
DIAMINAS ANTITROMBOTICAS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/06/2005). Inventor/es: LIN, HO-SHEN, TAKEUCHI, KUMIKO, ZHANG, MINSHENG, BASTIAN, JOLIE, A., CHIRGADZE, NICKOLAY, Y., DENNEY, MICHAEL, L., FOGLESONG, ROBERT, J., HARPER, RICHARD, W., JOHNSON, MARY, G., KLIMKOWSKI, VALENTINE, J., KOHN, TODD, J., LYNCH, MICHAEL, P., MCCOWAN, JEFFERSON, R., PALKOWITZ, ALAN, D., RICHETT, MICHAEL, E., SALL, DANIEL, J., SMITH, GERALD, F., TINSLEY, JENNIFER, M. Clasificación: A61K31/445, A61K31/435, A61K31/44, A61K31/495, A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, A61K31/395, A61K31/425, A61K31/42, A61K31/34, C07D211/06, C07D241/02.
ESTA SOLICITUD SE REFIERE AL USO COMO INHIBIDORES DE TROMBINA, INHIBIDORES DE COAGULACION Y AGENTES PARA TRASTORNOS TROMBOEMBOLICOS DE DIAMINAS DE FORMULA (I) TAL COMO SE DEFINE AQUI. PROPORCIONA ADEMAS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), PROCESOS E INTERMEDIOS PARA SU PREPARACION, Y FORMULACIONES FARMACEUTICAS QUE CONTIENEN LOS NUEVOS COMPUESTOS DE FORMULA (I).
FORMULACION DE 2-METIL-TIENO-BENZODIACEPINA DE USO ORAL.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2005). Inventor/es: COCHRAN, GEORGE RANDALL, MORRIS, TOMMY CLIFFORD. Clasificación: A61P25/18, A61K31/55, A61K9/28.
Una formulación oral sólida que comprende olanzapina en la que la formulación está cubierta con un polímero seleccionado entre hidroxipropil metil celulosa, hidroxietil celulosa, metil hidroxietil celulosa, carboximetil celulosa sódica, hidroxipropil celulosa, polivinilpirrolidona , dimetilaminoetil metacrilato, copolímero del éster del ácido metil acrilato, copolímero etil acrilatometil metacrilato, metil celulosa, y etil celulosa, con la condición de que la cubierta de polímero esté libre de polietilen glicol.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
(01/06/2005) LA FUNCION DEL RECEPTOR DE GLUTAMATO ES UN MAMIFERO PUEDE POTENCIARSE UTILIZANDO UNA CANTIDAD EFECTIVA DE UN COMPUESTO DE FORMULA: EN EL QUE R 1 REPRESENTA UN GRUPO AROMATICO O HETEROAROMATICO SUSTITUIDO O NO SUSTITUIDO; R 2 REPRESENTA UN GRUPO /A-6C)ALQUILO, (3-6C)CICLOALQUILO, (1-6C)FLUOROALQUILO, (1-6C)CLOROALQUILO, (2-6C)ALQUENILO, (1-4C)ALQUIOXI ALQUILO , FENILO NO SUSTITUIDO O SUSTITUIDO CON HALOGENO, (1-4C)ALQUILO O (1-4C)ALQUIOXILO, O UN GRUPO DE FORMULA R 3 R 4 N EN EL QUE R 3 Y R 4 REPRESENTAN INDEPENDIENTEMENTE UN GRUPO (1-4C)ALQUILO O, JUNTO CON EL ATOMO DE NITROGENO AL QUE ESTAN UNIDOS, FORMAN UN GRUPO AZETIDINILO, PIRROLIDINILO,…
ANALOGOS DE PEPTIDOS INSULINOTROPICOS DE TIPO GLUCAGONA, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS DE USO.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(01/06/2005). Inventor/es: CHEN, VICTOR JOHN, DIMARCHI, RICHARD D., KRIAUCIUNAS, AIDAS V., SMILEY, DAVID L., STUCKY, RUSSELL D. Clasificación: C12N15/16, C07K14/605, A61K38/26.
SE PRESENTAN ANALOGOS DE PEPTIDO (GLP-1 INSULINOTROPICO COMO GLUCAGON Y DERIVADOS. LOS ANALOGOS COMPRENDEN SUSTITUCIONES DE AMINOACIDO, MODIFICACIONES TERMINALES DE AMINO O CARBONILO, Y ACILACIONES DE C{SUB,6-10}. LOS COMPUESTOS REIVINDICADOS ESTIMULAN LA SECRECION O BIOSINTESIS DE INSULINA EN CELULA BETA DE FUNCIONAIENTO POBRE Y SON POR LO TANTO UTILES EN EL TRATAMIENTO DE DIABETICOS DE TIPO II.
(01/06/2005) Uso de un compuesto inhibidor de trombina de fórmula (o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo) para la fabricación de un medicamento para la inhibición de trombina **fórmula**, en la que A es carbonilo o metileno; D es CH, CRd o N donde Rd es metilo o metoxi; E es CH, CRe o N donde Re es metilo, metoxi o halo; R2 es -NRa-CO-(CH2)m-Rb o -O-CH2-Rb donde m es 0 ó 1, Ra es hidrógeno o metilo, y Rb es un anillo de **fórmula**, en las que G es O, S, NH, CH2 o CH2-CH2 y Rc es hidrógeno o metilo, y L es NRf o CH2 y Rf es hidrógeno o metilo; o R2 es -NHCORg donde Rg es un anillo heteroaromático de cinco miembros que tiene 2 heteroátomos seleccionados entre O, S y N y donde el grupo carbonilo está unido a un carbono en el anillo situado entre un heteroátomo…
BENZOTIOFENOS SEROTONINERGICOS.
(16/05/2005) Los compuestos de Fórmula I: en la que: R es hidrógeno, halo, trifluorometilo o alquilo C1-C6; R1 es hidrógeno, halo, trifluorometilo, fenilo o alquilo C1-C6; R2, R3 y R4 son independientemente hidrógeno, halo, trifluorometilo, ciano, alcoxi C1-C4, alquilcarbonilo C1- C4, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con un substituyente seleccionado entre el grupo constituido por alcoxi C1-C4 e hidroxi, o C(O)NHR9; R9 es alquilo C1-C8 donde la cadena alquilo está opcionalmente sustituida con un substituyente seleccionado del grupo constituido por fenilo y piridilo; A está fijado bien a la posición 4 o la posición 7 del núcleo benzotiofeno y es una amina de fórmula: n es 0, 1 ó 2; R5, R6 y R7 son independientemente hidrógeno o alquilo C1-C4; Q es hidrógeno;…
TRATAMIENTO DE INFECCION VIRAL EN CERCOS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/05/2005). Inventor/es: ARMBRUSTER, GREGORY ALAN. Clasificación: A61K31/7048.
LA INVENCION SE REFIERE AL USO DE TILMICOSIN Y OTROS COMPUESTOS DE LA PATENTE U.S. NUM. 4820695 (FORMULA I) PARA EL TRATAMIENTO DE INFECCIONES VIRALES EN EL GANADO PORCINO.
ESTERES INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/05/2005). Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, SALL, DANIEL, JON, DENNEY, MICHAEL, LYLE, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR.. Clasificación: A61K31/535, A61P29/00, C07D209/22.
El compuesto, éster N-morfolinoetílico del ácido ((3-(2-amino-1, 2- dioxoetil)-2-metil-1-(fenilmetil)-1H- indol-4-il)oxi)acético.
TERAPIA PARA STAPHYLOCOCCUS AUREUS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2005). Inventor/es: NICAS, THALIA IOANNA, PRESTON, DAVID ALBERT, ZECKEL, MICHAEL LEE. Clasificación: A61P31/04, A61K38/14.
LA PRESENTE INVENCION SE DIRIGE A PROCEDIMIENTOS PARA TRATAR INFECCIONES CAUSADAS POR EL STAPHYLOCOCCUS AUREUS CON SENSIBILIDAD REDUCIDA A LOS GLUCOPEPTIDOS. LA INVENCION SE APLICA PREFERENTEMENTE A CEPAS DEL STAPHYLOCOCCUS AUREUS RESISTENTES A LA METICILINA, COMO POR EJEMPLO LA CEPA MU50.
COMPUESTOS BENZO(B)TIOFENO, INTERMEDIARIOS, PROCEDIMIENTOS, COMPOSICIONES Y METODOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: GRESE, TIMOTHY, ALAN, CHO, STEPHEN SUNG YONG CHO, PENNINGTON, LEWIS DALE. Clasificación: A61K31/445, C07D409/12, A61K31/38, C07D333/56.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE TIPO BENZO[B]TIOFENO, FORMULACIONES, Y METODOS DE INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA RESORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y ESTADOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA Y PATOLOGIAS CARDIOVASCULARES RELACIONADAS. LOS BENZO[B]TIOFENOS TIENEN LA FORMULA SIGUIENTE: EN DONDE: X ES H SUB,2} -, LQUILO C SUB,1}-C SUB,4}), ILO SUSTITUIDO, OCO(ALQUILO C SUB,1}C SUB,6}), O ALQUILO C SUB,4}-C SUB,6}); R SUP,2}, R SUP,3} Y R SUP,4} SON, INDEPENDIENTEMENTE, B,4}, O 4} NO SEAN AMBOS HIDROGENO A MENOS QUE R SUP,2} SEA CF SUB,3}, Y CON LA CONDICION ADICIONAL DE QUE CUANDO X SEA }, O 1 OLIDINILO, 4 -MORFOLINO, DIMETILAMINO, DIETILAMINO, O 1 METILENEIMINO; O UNA SAL O SOLVATO FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLE DE LOS MISMOS.
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de la proteasa de serina de **fórmula** en la que: R2 representa: (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii)naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición 3 con…
DERIVADOS DE PROTEASA DE SERINA.
(16/04/2005) Un compuesto inhibidor de proteasa de serina de fórmula (I) **(Fórmula)** en la que: R2 es 20 (i) fenilo que está opcionalmente sustituido en la posición 3 y/o 4 con halo, nitro, tiol, haloalcoxi, hidrazido, alquilhidrazido, amino, ciano, haloalquilo, alquiltio, alquenilo, alquinilo, acilamino, tri o difluorometoxi, carboxi, aciloxi, MeSO2- o R1, y opcionalmente sustituido en la posición 6 con amino, hidroxi, halo, alquilo, carboxi, alcoxicarbonilo, ciano, amido, aminoalquilo, alcoxi o alquiltio; (ii) naft-2-ilo opcionalmente sustituido en la posición 6 ó 7 con halo, haloalcoxi, haloalquilo, ciano, nitro, amino, hidrazido, alquiltio, alquenilo, alquinilo o R1j y opcionalmente sustituido en la posición…
PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE UN DERIVADO DE 10,11-METANODIBENZOSUBERANO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(16/04/2005). Inventor/es: ASTLEFORD, BRET, ANTHONY, BARNETT, CHARLES, JACKSON, KOBIERSKI, MICHAEL, EDWARD, WILSON, THOMAS, MICHAEL. Clasificación: C07D401/04, C07D295/02.
Un procedimiento para preparar un compuesto de fórmula (IVa) en la que HX es un ácido, que comprende las etapas de: (a) disolver un compuesto de fórmula (II) en acetonitrilo para formar una solución; (b) cristalizar un compuesto estereoisómero sin de fórmula (III) de la solución de (II); (c) separar el acetonitrilo del filtrado para proporcionar una mezcla enriquecida en un compuesto estereoisómero anti de fórmula (IV) ; (d) añadir un ácido seleccionado del grupo que consiste en cloruro de hidrógeno, bromuro de hidrógeno y ácido canforsulfónico, y un disolvente seleccionado del grupo que consiste en cloruro de metileno, etanol y acetato de etilo, a dicha mezcla enriquecida; y (e) cristalizar el compuesto estereoisómero anti de fórmula (IVa).
PROCEDIMIENTO DE INHIBICION DE CATARATAS.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/04/2005). Ver ilustración. Inventor/es: ANDERSON, PAMELA, WANG, SASHEGYI, ANDREAS. Clasificación: A61K31/445.
Uso de un compuesto de la fórmula **(Fórmula)** o una sal farmacéutica o solvato del mismo, en la que: R1 y R3 son independientemente hidrógeno, metilo, benzoilo, benzoilo sustituido, o C(O)-(alquilo C C1-C6); R2 se selecciona del grupo pirrolidin-1-il, piperidin-1-il, y hexametilenimin-1-il; siendo el grupo R2, opcionalmente, el N-óxido; en la preparación de un medicamento para inhibir las cataratas.
COMPUESTOS DE NAFTILO, COMPOSICIONES Y PROCEDIMIENTOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/04/2005). Inventor/es: MUEHL, BRIAN, STEPHEN, CULLINAN, GEORGE JOSEPH. Clasificación: A61K31/445, C07D295/08.
LA INVENCION DESCRIBE COMPUESTOS DE NAFTILO, FORMULADOS Y PROCEDIMIENTOS PARA INHIBIR LA PERDIDA OSEA O LA REABSORCION OSEA, EN PARTICULAR LA OSTEOPOROSIS, Y LOS TRASTORNOS PATOLOGICOS RELACIONADOS CON EL SISTEMA CARDIOVASCULAR, INCLUYENDO LA HIPERLIPIDEMIA, Y EL CANCER DEPENDIENTE DE ESTROGENOS.
PROCEDIMIENTO DE USO DE VECTORES DE EXPRESION EUROCARIOTICA QUE COMPRENDE UN ESTIMULANTE DEL VIRUS BK.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/04/2005). Inventor/es: GRINNELL, BRIAN WILLIAM. Clasificación: C12N15/85, C12P21/02.
UN METODO PARA PRODUCIR UNA PROTEINA QUE ES NATURALMENTE GAMMA CARBOXILATADA, ADECUADAMENTE PLEGADA Y PROCESADA, Y EN EL QUE LA PROTEINA SE CODIFICA EN UN VECTOR DEL DNA RECOMBINANTE TAL QUE LA PROTEINA SE EXPRESA CUANDO UNA CELULA HUESPED AUCARIOTICA CONTENIENDO EL VECTOR SE CULTIVA EN CONDICIONES DE EXPRESION ADECUADAS, QUE COMPRENDE: (A) LA INSERCION DEL VECTOR DENTRO DE UNA CELULA DE RIÑON EMBRIONICO HUMANO, TRANSFORMADO DE ADENOVIRUS; Y (B) EL CULTIVO DE DICHA CELULA HUESPED DE LA FASE A) EN CONDICIONES DE DESARROLLO Y EN MEDIOS QUE CONTIENEN SUFICIENTE VITAMINA K PARA CARBOXILACION.
CARBAZALES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Inventor/es: KINNICK, MICHAEL, DEAN, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, MORIN, JOHN, MICHAEL, JR., HITE, GARY ALAN, VASILEFF, ROBERT THEODORE. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07D209/86.
SE REVELAN NUEVOS TRICICLICOS, JUNTO CON EL USO DE ESTOS COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION MEDIADA POR SPLA 2 DE ACIDOS GRASOS, PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO EL CHOQUE SEPTICO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: DODGE, JEFFREY ALAN, STOCKSDALE, MARK GREGORY. Clasificación: A61K31/445, C07D409/12, A61K31/38, C07D333/64.
LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS COMPUESTOS BENZOTIOFENO, DE FORMULA I: QUE SON UTILES PARA LA INHIBICION DE DIVERSAS ALTERACIONES ASOCIADAS CON EL SINDROME POSTMENOPAUSICO, ASI COMO DE ENFERMEDADES DEPENDIENTES DE ESTROGENOS, INCLUYENDO EL CANCER DE PECHO, UTERO Y CERVIX. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE ADEMAS FORMULACIONES FARMACEUTICAS DE COMPUESTOS DE FORMULA I.
DERIVADOS DE SULFONAMIDA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/03/2005). Ver ilustración. Inventor/es: KNOBELSDORF, JAMES, ALLEN, SHEPHERD, TIMOTHY, ALAN, TROMICZAK, ERIC, GEORGE, ZARRINMAYEH, HAMIDEH, ZIMMERMAN, DENNIS, MICHAEL. Clasificación: A61K31/44, A61K31/415, A61K31/38, A61K31/18, C07D333/20, C07D213/42, C07D235/14, C07C311/05.
Un compuesto de la fórmula: en la que A representa R representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); R1 representa alquilo (C1-C6), alquenilo (C2-C6), o NR9R10; R2 y R3 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R4a y R4b representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), alcoxi (C1-C4), I, Br, Cl, o F; R5 y R6 representan cada uno, independientemente, hidrógeno, alquilo (C1-C4), F o OR11; R7 representa hidrógeno, o alquilo (C1-C4); R8 representa alquilo (C1-C6), grupo aromático sustituido o no sustituido, grupo heteroaromático sustituido o no sustituido, cicloalquilo, o alquilcicloalquilo; n es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; m es cero o un número entero 1, 2, 3, 4, ó 5; p es un número entero 1 ó 2; R9 y R10 representa cada uno, independientemente, hidrógeno o alquilo (C1-C4); y R11 representa hidrógeno o alquilo (C1-C4); o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.
DIPEPTIDOS SUSTITUIDOS COMO SECRETAGOGOS DE LA HORMONA DEL CRECIMIENTO.
(01/03/2005) Un compuesto de *fórmula** en la que R1 es NHR10 o alquil C1-C6-NHR10; R10 se selecciona del grupo constituido por hidrógeno, alquilo C1-C6, alquil C1-C6(OH), alquilidenil C1-C6(OH)R11 y un grupo protector de amino; R11 se selecciona del grupo constituido por alquilo C1- C6, alquenilo C2-C6, alquil C1-C6(O)alquilo C1-C6, C(O)O- alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R2 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; R3 se selecciona del grupo constituido por arilo opcionalmente sustituido, alquil C1-C6-arilo, alquil C1- C6(O)-alquil C1-C6-arilo, cicloalquilo C3-C8, (alquil C1- C6)cicloalquilo C3-C8, indolilo, indolinilo, (alquil C1- C6)indolilo; R4 es hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo, alquil C1-C6- arilo, alquenilo C2-C6; R5 se selecciona de hidrógeno, alquilo C1-C6, arilo y alquil C1-C6-arilo; W es -CH2C6H4- o -(CH2)m,…
TRATAMIENTO TERAPEUTICO PARA ENFERMEDADES OCULARES RELACIONADAS CON VEGF.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(01/03/2005). Inventor/es: JIROUSEK, MICHAEL, R., WAYS, DOUGLAS, KIRK, AIELLO, LLOYD, P., KING, GEORGE, L., VIGNATI, LOUIS. Clasificación: A61K31/40, A61P27/02.
SE EXPONE UN PROCEDIMIENTO PARA INHIBIR EL CRECIMIENTO DE CELULAS ENDOTELIALES ESTIMULADO POR EL VEGF, COMO EL ASOCIADO A LA DEGENERACION MACULAR, Y LA PERMEABILIDAD CAPILAR ESTIMULADA POR EL VEGF, COMO LA ASOCIADA AL EDEMA MACULAR, PARTICULARMENTE CON EL USO DEL INHIBIDOR DE PKC SELECTIVO DE LA ISOZIMA, LA SAL DEL CLORHIDRATO DE LA (S) - 3,4 - [N,N' - 1,1' - ((2'' - ETOXI) 3''' - 4''' - (N,N - DIMETILAMINO) - BUTAN) - BIS - (3,3' INDOLIL)] - 1(H) - PIRROL - 2,5 - DIONA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/02/2005). Inventor/es: LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, FISHER, MATTHEW, JOSEPH, TAKEUCHI, KUMIKO, SMITH, GERALD, FLOYD, ZHANG, MINSHENG, CHIRGADZE, NICKOLAY, YURI, HARPER, RICHARD, WALTZ, MCCOWAN, JEFFERSON, RAY, PALKOWITZ, ALAN, DAVID. Clasificación: A61K31/40, A61P7/02, A61K31/38, C07D413/14, C07D409/10.
La invención se refiere a nuevos compuestos de fórmula (I) (y sus sales farmacéuticamente aceptables) tales como se definen en la descripción, sus dos procedimientos y intermedios de preparación, a preparaciones farmacéuticas que los contienen y a su utilización como inhibidores de la trombina.
CARBAZOLES SUSTITUIDOS, PROCEDIMIENTO PARA SU PREPARACION Y SU USO COMO INHIBIDORES DE SPLA2.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(01/02/2005). Inventor/es: SAWYER, JASON, SCOTT, KINNICK, MICHAEL, DEAN, LIN, HO-SHEN, RICHETT, MICHAEL, ENRICO, SALL, DANIEL, JON, BASTIAN, JOLIE, ANNE, BACH, NICHOLAS, JAMES, MIHELICH, EDWARD, DAVID, ANDERSON, BENJAMIN ALAN, HARN, NANCY KAY, HARPER, RICHARD, WALTZ, HITE, GARY ALAN, LONCHARICH, RICHARD JAMES, MCGILL, JOHN MCNEILL, MORIN JR., JOHN MICHAEL, PHILLIPS, MICHAEL LEROY, SCHEVITZ, RICHARD WALTER, VASILEFF, ROBERT THEODORE. Clasificación: A61K31/40, C07D209/88, C07C229/48, C07C229/60, C07D209/86, C07C205/59.
SE PRESENTA UNA CLASE DE NUEVOS COMPUESTOS TRICICLICOS ASI COMO EL USO DE TALES COMPUESTOS PARA INHIBIR LA LIBERACION DE ACIDOS GRASOS MEDIADA POR SPLA 2 PARA EL TRATAMIENTO DE CONDICIONES TALES COMO UN CHOQUE SEPTICO.
DERIVADOS DE ANTIBIOTICOS GLICOPEPTIDOS.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: en la que: R6 es vancosaminilo; R7 es (alquilo C1-C12)-R8 y está unido al grupo amino de R6; R8 es un grupo de fórmula en la que q es 0 a 4; R12 se selecciona de forma independiente del grupo constituido por (i) halo, (ii) nitro, (iii) alquilo(C1-C6), (iv) alcoxi(C1-C6), (v) halo -alquilo(C1-C6), (vi) halo- alcoxi(C1-C6), (vii) hidroxi, y (viii) tioalquilo(C1-C6) -r es 1 a 5; siempre que la suma de q y r no sea mayor de 5; -Z se selecciona del grupo constituido por: (i) un enlace simple, (ii) alquilo(C1-C6) divalente insustituido o sustituido con hidroxi, alquilo(C1-C6) o alcoxi(C1-C6), (iii) alquenilo(C2-C6) divalente, (iv) alquinilo(C2-C6), y (v) un grupo de la fórmula (C(R14)2)s-(R15)- o (R15)- (C(R14)2)s-, en la que s es 0-6; donde cada sustituyente R14 se selecciona…
COMPUESTOS DE TETRAHIDROBETACARBOLINO.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/2004). Inventor/es: AUDIA, JAMES, E., NELSON, DAVID, L., G. Clasificación: A61K31/44, C07D471/10.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA NUEVOS COMPUESTOS A BASE DE TETRAHIDRO - BETA - CARBOLINA QUE TIENEN UNA ACTIVIDAD UTIL EN EL SISTEMA NERVIOSO CENTRAL. LA INVENCION PROPORCIONA FORMULACIONES Y PROCEDIMIENTOS PARA EL USO DE LA NUEVA TETRAHIDRO - BETA CARBOLINA Y LOS COMPUESTOS RELACIONADOS. ESTOS COMPUESTOS SON PARTICULARMENTE UTILES PARA LA MODULACION DE UN RECEPTOR DE LA 5 HT 2B.
PROCEDIMIENTO Y COMPUESTOS PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de fórmula I en la que A y B son independientemente O o S; R1 es hidrógeno, alquilo C1-C4, alcoxi C1-C4, hidroxi, hidroxialquilo C1-C4, halógeno, ciano, haloalquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6 o alquil C1-C4-(éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R2 es hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR5R6, alquil C1-C4-C(O)NR5R6 o alquil C1-C4- (éster alquílico C1-C4 de un residuo aminoacídico); R3 y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo C1- C4, alcoxi C1-C4 o halógeno; R4 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 es independientemente en cada aparición hidrógeno, alquilo C1-C4, hidroxialquilo C1-C4, alquil C1-C4-NR7R8, C(O)NR7R8,…
DERIVADOS HETEROCICLIL SULFAMIDA.
(16/12/2004) Un compuesto de la fórmula: **(Fórmula)** en la que: R1 representa un grupo seleccionado entre: **(Fórmulas)** en el que Ra representa hidrógeno o alquilo(C1, 4); y Rb representa hidrógeno o alquilo(C1-4); L representa un enlace o un grupo de la fórmula -(La)m-X-(Lb)n- en la que X representa O, S, NRc, CONH o NHCO; La representa alquileno(C1, 4); Lb representa alquileno(C1-4); m es cero o 1; n es cero o 1; y Rc es hidrógeno o alquilo (C1-44); R2 representa alquilo(C1-6), cicloalquilo(C3-6), fluoroalquilo(C1-6), cloroalquilo(C1-6), alquenilo(C2-6), alcoxi(C1-4) alquilo(C1, 4), fenilo el cual está no substituido o substituido por halógeno,…
AGENTES Y PROCEDIMIENTO PARA EL TRATAMIENTO DE ENFERMEDADES PROLIFERATIVAS.
(16/12/2004) Un compuesto de **Fórmula** en la que: A y B son independientemente O o S; X e Y son ambos hidrógeno o, tomados conjuntamente, forman un enlace; R1 es hidrógeno o alquilo C1-C4; R5 y R5 son opcionalmente hasta dos sustituyentes seleccionados independientemente entre el grupo constituido por halo, ciano, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo C2-C6, alquenilo C2-C6 sustituido, alcoxi C1-C6, ariloxi, benciloxi, alquiltio C1-C6 y ariltio; R6 y R6 son opcionalmente hasta tres sustituyentes seleccionados independientemente de alquilo C1-C4; R7 y R7 son opcionalmente sustituyentes seleccionados independientemente entre (alcoxi C1-C6)carbonilo o -(CH2)m- Z; Z es halo, hidroxi, (alquil C1-C6)3SiO-, (difenil)(alquil C1-C6)SiO, carboxi, (alcoxi C1- C4)carbonilo o NR8R9; R8 es hidrógeno, alquilo C1-C6 o alquilo C1-C6 sustituido, alquenilo…
DERIVADOS DE PIPERIDINA Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTOR DE SEROTONINA.
(16/12/2004) Derivados de piperidina y su uso como antagonistas de receptor de serotonina. La presente invención proporciona el uso de compuestos de la fórmula I para la fabricación de medicamentos para aliviar los síntomas causados por la abstinencia, o abstinencia parcial, del uso del tabaco o de nicotina; un procedimiento de tratamiento de la ansiedad; y un procedimiento de tratamiento de un estado seleccionado entre el grupo formado por la depresión, hipertensión, trastornos cognitivos, enfermedad de Alzheimer, psicosis, trastornos del sueño, trastornos de motilidad gástrica, disfunción sexual, traumas cerebrales, pérdida de memoria, trastornos de la alimentación y obesidad, abuso de substancias, enfermedad obsesivo-compulsiva, trastorno por pánico, y migraña; cuyos procedimientos comprenden la administración a un paciente de una cantidad…
COMPOSICION FARMACEUTICA QUE COMPRENDE PEMETREXED CON MONOTIOGLICEROL, L-CISTEINA Y ACIDO TIOGLICOLICO.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(16/12/2004). Inventor/es: KEMKEN, JENS, RIEBESEHL, BERND, ULRICH. Clasificación: A61P35/00, A61K47/18, A61K31/4985, A61K47/20.
Una composición farmacéutica que comprende: a) Permetrexed b) Al menos un antioxidante seleccionado entre i. Monotioglicerol ii. L-cisteína; y iii. Acido tioglicólico; y c) Un excipiente farmacéuticamente aceptable.
