1159 patentes, modelos y diseños de ELI LILLY AND COMPANY

  1. 1.-

    Compuestos de purina

    (11/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que; R1 es Cl o CH3; R2 es OH, OCH3, CH2OH o CH2OCH3; R3 es H o se combina con R4 para formar una pirrolidin-2-ona condensada; R4 es alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, C(O)CH3 o CO2CH3; R5 es H, CH3 o CH2OCH3; R6 es H, CH3 o se combina con R5 para formar un anillo de ciclopropano; y n es 0 o 1; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  2. 2.-

    Perturbación genética homocigota aleatoria para mejorar la producción de anticuerpos

    (09/2015)

    Un método para aumentar la tasa de productividad específica de la expresión de un anticuerpo en una línea celular de mamífero que expresa un anticuerpo de interés, que comprende: alterar el patrón de expresión de al menos un gen del genoma de dicha línea celular distinto de dicho anticuerpo por medio de perturbación genética homocigota aleatoria (RHGP) por inserción de un vector de búsqueda genética (GSV) en el genoma de dicha línea celular, cuyo GSV al integrarse, o aumentará o disminuirá el nivel de expresión...

  3. 3.-

    Anticuerpos de c-Met

    (09/2015)

    Un anticuerpo monoclonal de c-Met, o fragmento de unión a antígeno del mismo, que comprende tres regiones determinantes de la complementariedad de la cadena ligera (LCDR) y tres regiones determinantes de la complementariedad de la cadena pesada (HCDR), en el que LCDR1 comprende la secuencia de aminoácidos SVSSSVSSIYLH (SEC ID Nº 53) , LCDR2 comprende la secuencia de aminoácidos STSNLAS (SEC ID Nº 54), LCDR3 comprende la secuencia de aminoácidos QVYSGYPLT (SEC ID Nº 56), HCDR1 comprende la secuencia de aminoácidos GYTFTDYYMH (SEC ID Nº 65), HCDR2 comprende la secuencia de aminoácidos RVNPNRRGTTYNQKFEG (SEC ID Nº 68), y HCDR3 comprende la secuencia de aminoácidos...

  4. 4.-

    Método de aumentar la dureza y la rigidez ósea y de reducir las fracturas

    (08/2015)

    PTH humana para su uso en un metodo para la reducción de la incidencia y/o gravedad de fractura, en un hombre con riesgo de padecer o con osteoporosis, mediante la administración de PTH por inyección subcutánea de una dosis de menos de 1 mg/kg/dia.

  5. 5.-

    Derivados de pirazol útiles como inhibidores de la aldosterona sintasa

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que n es 0, 1 o 2; m es 1 o 2; R1 y R2 son seleccionados independientemente entre hidrógeno, -CH3, y -CH2CH3; R3 es -CN, -F, -Cl, -CH3,-OCH3 o -CF3; R4 es seleccionado en cada caso independientemente entre -F, -Cl, -Br, -CH3, -OCH3, -CF3 y -CN; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  6. 6.-

    Dispositivo de inyección automático con mecanismo de retardo que incluye un elemento de empuje de funcionamiento doble

    (07/2015)

    Un aparato de inyección automático que comprende una carcasa , una jeringa de aguja con un émbolo , al menos un elemento de empuje para mover la jeringa de aguja en una primera dirección dentro de la carcasa para extender la aguja de la jeringa más allá de la carcasa y para hacer avanzar el émbolo para forzar el contenido de la jeringa a través de la aguja para una inyección, y un mecanismo de retardo, comprendiendo el mecanismo de retardo: una lanzadera para la jeringa, incluyendo dicha lanzadera un primer elemento de enganche ; un seguidor que incluye un segundo elemento de enganche , cooperando dicho segundo elemento de enganche con dicho primer...

  7. 7.-

    Gen humano fg01 y sus aplicaciones

    (07/2015)

    Un ácido nucleico aislado que codifica una proteína que tiene la secuencia de aminoácidos:**Fórmula**

  8. 8.-

    Antagonista de receptor de mineralocorticoides y procedimientos de uso

    (05/2015)

    Un compuesto que es 5-((E)-(3-fluorodibenzo[b,e]oxepin-11(6H)-ilideno)metil)-1-((7R,8aR)-hexahidro-1Hpirrolo[ 2,1-c][1,4]oxazin-7-il)-1H-benzo[d]imidazol-2(3H)-ona, o una sal farmacéuticamente aceptable de la misma.

  9. 9.-

    Compuestos de dihidroisoxazol parasiticidas

    (04/2015)

    Un compuesto, o una sal del mismo, de fórmula I**Fórmula** en la que A es**Fórmula** n es 0 o 1; R1 es tienilo o fenilo, dicho tienilo o fenilo sustituido con 2 o 3 de los átomos de halo iguales o diferentes; R2 es en cada aparición independientemente hidrógeno, alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5; R3 es**Fórmula** p es en cada aparición independientemente 0 o 1; R4 es alquilo C1-C5, haloalquilo C1-C5, cianoalquilo C1-C5, alquiltio C1-C5, cicloalquilo C3-C6 opcionalmente sustituido con hidroxi, halo, o alquilo C1-C5: cicloheteroalquilo C3-C5 opcionalmente sustituido con alquilo C1-C5, cicloalquilo C3-C6, o haloalquilo C1-C5: fenilo, tienilo, piridinilo, o**Fórmula** en la que uno de...

  10. 10.-

    Pirrolo[1,2-b]pirazol piridinoquinoleino substituido monohidrato como inhibidor del TBF-beta

    (04/2015)

    2-(6-metil-piridin-2-il)-3-[6-amido-quinolein-4-il)-5,6-dihidro-4H-pirrolo[1,2-b]pirazol monohidrato en una forma cristalina.

  11. 11.-

    Formulaciones para el factor estimulante de colonias de granulocitos bovino y sus variantes

    (04/2015)

    Una formulación acuosa estable que comprende bG-CSF-T133pKF-20K PEG, un tampón citrato o succinato, arginina, y opcionalmente un contraión para la arginina, y en la que dicha formulación contiene menos del 0,033% de un tensioactivo polisorbato.

  12. 12.-

    Compuestos útiles para inhibir Chk1

    (04/2015)

    Un compuesto que es (R)-[5-(2-metoxi-6-metil-piridin-3-il)-2H-pirazol-3-il]-[6-(piperidin-3-iloxi)-pirazin-2-il]-amina, o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.

  13. 13.-

    Anticuerpos que se unen a TGF-alfa y Epiregulina

    (03/2015)

    Un anticuerpo que se une a TGF-alfa y Epiregulina, que comprende una cadena ligera y una cadena pesada, en el que la cadena ligera comprende una región variable de cadena ligera (LCVR) y la cadena pesada comprende una región variable de cadena pesada (HCVR), en el que LCVR comprende secuencias de amino ácidos LCDR1, LCDR2 y LCDR3, y HCVR comprende secuencias de amino ácidos HCDR1, HCDR2 y HCDR3, en el que LCDR1 es SEQ Nº ID: 4, LCDR2 es SEQ Nº ID: 5, LCDR3 es SEQ Nº ID: 6, HCDR1 es SEQ. Nº ID: 1, HCDR2 es SEQ. Nº ID: 2 y HCDR3 es SEQ. Nº ID: 3.

  14. 14.-

    Compuestos del ácido [(5H-pirrolo[2,1-c][1,4]benzodiazepin-11-il)piperazin-1-il]-2,2-dimetilpropanoico sustituidos como agonistas inversos de H1/antagonistas de 5-HT2A con actividad dual

    (03/2015)

    Un compuesto de la fórmula**Fórmula** en la que R1 es cloro o metilo; R2 es metilo, etilo, isopropilo, cloro, bromo, trifluorometilo, o metiltio; y R3 es hidrógeno o metoxi; o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  15. 15.-

    Compuestos de purina

    (02/2015)

    Un compuesto de fórmula:**Fórmula** en la que; R1 está seleccionado de H, F, Cl, alquilo C1-C2, CF3, ciclopropilo, OCH3, OCF3 y CN; R2 está seleccionado de tetrahidrofuranilo, tetrahidropiranilo, éster metílico del ácido azetidin-1-carboxílico y tetrahidrotiofen-1,1-dióxido; R3 es H o se combina con R4 para formar una pirrolidin-2-ona condensada; R4 está seleccionado de alquilo C1-C2, fluoroalquilo C1-C2, ciclopropilo y COCH3; R5 está seleccionado de H, CH3 y CF3; n es 0 o 1; X1 y X3 están seleccionados independientemente de N, CH y CR6; X2 está seleccionado de CH y CR6; con la condición de que solo uno de X1, X2 y X3 puede ser distinto de CH; R6 está seleccionado...

  16. 16.-

    Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos

    (01/2015)

    Un compuesto representado estructuralmente por la Fórmula I:**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es carbono (sustituido con hidrógeno o sustituido con R4 o R5) o nitrógeno; R1 se selecciona entre:**Fórmula** y**Fórmula** R2 es seleccionado entre -H, -Br, -Cl, -CH3, -CN, -C(O)CH3, -C(O)CH(CH3)2, -C(O)OCH2CH3, -C(O)NH2, -C(O)N(CH3)2, -C(O)-pirrolidinilo, -C(O)N-azetidinilo, -C(O)N-piperidinilo, -OCH3, -SCH3, -SO2CH3, -SO2CH2CH3, - SO2NH2, -oxazolilo, -fenilo, -3-etoxifenilo, -4-clorofenilo, -4-piridinilo, -3-piridinilo, -N-isopropilacetamida,...

  17. 17.-

    Anticuerpos anti-miostatina

    (01/2015)

    Un anticuerpo anti-miostatina humanizado que comprende un polipéptido de la región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº: 10 y un polipéptido de la región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº: 26.

  18. 18.-

    Anticuerpos anti-miostatina

    (01/2015)

    Un anticuerpo de miostatina que comprende un polipéptido de la región variable de cadena pesada de la SEC ID Nº: 98 y un polipéptido de la región variable de cadena ligera de la SEC ID Nº: 138.

  19. 19.-

    Métodos y composiciones para tratar la gripe

    (01/2015)

    Un anticuerpo que se une a un polipéptido que comprende la secuencia de aminoácidos de la SEC ID Nº: 17 (PTCH) para uso en un método para aumentar la resistencia de un mamífero a la infección por un virus de la gripe o un método para tratar la infección por el virus de la gripe en un mamífero.

  20. 20.-

    Derivados de ciclohexilpirazol-lactama como inhibidores de 11-beta-hidroxiesteroide deshidrogenasa 1

    (12/2014)

    Un compuesto representado estructuralmente por la fórmula:**Fórmula** en la que: R1 es -H, 5 -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R2 es -H, -halógeno, -O-CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos) o -CH3 (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos); R3 es -H o -halógeno; R4 es -OH, -halógeno, -ciano, -alquilo (C1-C4) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -alcoxi (C1- C6) (opcionalmente sustituido con uno a tres halógenos), -SCF3, -C(O)O-alquilo (C1-C4), -O-CH2-C(O)NH2, -cicloalquilo (C3-C8), -O-fenil-C(O)O-alquilo (C1-C4), -CH2-fenilo, -NHSO2-alquilo (C1-C4), -NHSO2-fenil(R21)(R21),...

  21. 21.-

    Compuesto imidazo[4,5-C]quinolin-2-ona y su uso como inhibidor dual de PI3 quinasa / mTOR

    (12/2014)

    Un compuesto que es 8-[5-(1-hidroxi-1-metiletil)piridin-3-il]-1-[(2S)-2-metoxipropil]-3-metil-1,3-dihidro-2H-imidazo[4,5-c]quinolin-2-ona, o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.

  22. 22.-

    Anticuerpos humanos anti-hTNFSF13b antagonistas

    (11/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende un anticuerpo que comprende: a. un polipéptido CDR1 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 4; b. un polipéptido CDR2 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 6; c. un polipéptido CDR3 de la LCVR como se muestra en SEC ID N.º: 8; d. un polipéptido CDR1 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 12; e. un polipéptido CDR2 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 14; y f. un polipéptido CDR3 de la HCVR como se muestra en SEC ID N.º: 16; para usar en el tratamiento de artritis crónica juvenil, enfermedad de Crohn, soriasis, síndrome de Sjogren y linfomas o mielomas B o T.

  23. 23.-

    Compuestos novedosos de espiropiperidina

    (11/2014)

    Un compuesto de la Fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que: R1 se selecciona de entre el grupo que consiste en H, F y Cl; R5 es H o -C≡CCH3; X se selecciona de entre el grupo que consiste en -CH2CH2-, -CH≥CH-, y -N(R7)CH2-; R7 se selecciona de entre el grupo que consiste en H y alquilo C1-3; Z1 se selecciona de entre el grupo que consiste en -C(R3)- y -N-; R3 se selecciona entre el grupo que consiste en H, OCH3; y CH3; Z2 se selecciona de entre el grupo que consiste en...

  24. 24.-

    Compuestos de 6-(piridinilmetoxi)-pirrolopiridina 3-sustituidos

    (09/2014)

    Compuesto de fórmula, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 es piridinilo opcionalmente sustituido con un grupo seleccionado entre flúor, metilo o metoxi; R2 es alquilo C1-C3 o ciclopropilo; R3 es alquilo C1-C3, 2-fluoroetilo, 2-metoxietilo, o ciclobutilo; y R4 es hidrógeno, flúor, cloro o metilo.

  25. 25.-

    Variantes del factor de crecimiento de fibroblastos 21

    (08/2014)

    Una variante del factor de crecimiento de fibroblastos 21 (FGF21) humano, en la que la secuencia de aminoácidos es**Fórmula**

  26. 26.-

    Procedimiento para predecir el aumento de peso asociado a una terapia farmacéutica

    (08/2014)

    Un procedimiento de determinaciónr del riesgo de aumento de peso producido por el tratamiento en un paciente humano durante el tratamiento con un agente farmacéutico que comprende determinar en una biomuestra aislada del paciente si hay un aumento de la concentración de partículas grandes de lipoproteínas ricas en triglicéridos de la subclase V6 (TRL V6) en respuesta a una o más dosis del agente farmacéutico, en la que un aumento significativo de la concentración de TRL V6 indica que el paciente presenta riesgo de aumento de peso producido por...

  27. 27.-

    6-(1-metil-1H-pirazol-4-il)-3-(2-metil-2H-indazol-5-iltio)-[1,2,4] triazolo[4,3-b]piridazina como inhibidor de c-Met

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  28. 28.-

    Análogo peptídico de oxintomodulina

    (08/2014)

    Un análogo peptídico de oxintomodulina que comprende la secuencia de aminoácidos:**Fórmula** en la que Xaa38 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; Xaa39 es Cys, Cys-PEG, o está ausente; y en el que el aminoácido C-terminal está amidado opcionalmente.

  29. 29.-

    Inhibidores de diacilglicerol aciltransferasa

    (08/2014)

    Un compuesto de fórmula **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo; en la que R1 es seleccionado del grupo que consiste en H, F, Cl, -CF3, -CH3, -OH, -O(alquilo C1-C4), -O-ciclopropilo, -OCH2- fenilo, -OC(H)F2 y -OCF3; R2 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; R3 es seleccionado del grupo que consiste en H y -CH3; con la condición de que al menos uno del grupo que consiste en R2 y R3 sea H; y n es 1, 2 o 3.

  30. 30.-

    Agentes receptores de la histamina H3, preparación y usos terapéuticos

    (07/2014)

    Un compuesto estructuralmente representado por la Fórmula I**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, para su uso en terapia, en la que: X representa, de forma independiente, carbono o nitrógeno, R1 es, de forma independiente -halógeno, -CN, -NO2, -alquilo (C1-C7) (opcionalmente sustituido con 1 a 3 halógenos), -cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-S(O)2-alquilo (C1-C3), -alquil (C1-C7)-C(O)-O-R3, -alquil (C1-C7)-S(O)2-fenil(R2)(R2)(R2), -alquil (C1-C7)-S alquilo (C1-C7), -alquil (C1-C7)-cicloalquilo (C3-C8), -alquil (C1-C7)-fenil(R2)(R2)(R2),...

  31. 31.-

    Dispositivo de inyección automático con mecanismo de retardo incluyendo un elemento de empuje de función doble

    (07/2014)

    Un aparato de inyección automático incluyendo un alojamiento incluyendo un cuerpo principal, una jeringa con aguja con un émbolo que tiene una pluralidad de dientes de retención , extendiéndose los dientes de émbolo a través de al menos una abertura en un elemento retenible dentro del cuerpo principal del alojamiento, un botón rotativo entre posiciones angulares primera y segunda con relación al cuerpo principal del alojamiento y los dientes de émbolo, teniendo los dientes superficies de retención en enganche soltable con el elemento retenible, incluyendo los dientes superficies en rampa , incluyendo el botón al menos un elemento activador para enganchar...

  32. 32.-

    Compuestos de insulina lispro pegilados

    (07/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende un compuesto de insulina lispro PEGilado de fórmula I: P-[(A)-(B)], o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: P es PEG que tiene un peso molecular en el intervalo de aproximadamente 17,5 kDa a aproximadamente 40 kDa. A es la cadena A de insulina lispro (SEC ID Nº 1); B es la cadena B de insulina lispro (SEC ID Nº 3); y en la que A y B están adecuadamente reticuladas y P está unido directamente mediante un enlace covalente de uretano al grupo épsilon-amino de la lisina en la posición 28 de B; uno...

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