846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY (pag. 8)

(22/10/2014) Un anticuerpo monoclonal aislado, o una parte de unión a antígeno del mismo, en donde el anticuerpo es un anticuerpo humano que se adhiere a mesotelina humana y comprende: (a) una región variable de cadena pesada CDR1 que comprende la SEC ID NO: 2; (b) una región variable de cadena pesada CDR2 que comprende la SEC ID NO: 5; (c) una región variable de cadena pesada CDR3 que comprende la SEC ID NO: 8; (d) una región variable de cadena ligera CDR1 que comprende la SEC ID NO: 11; (e) una región variable de cadena ligera CDR2 que comprende la SEC ID NO: 14; y (f) una región variable de cadena ligera CDR3 que comprende la SEC ID NO: 17, o (a') una región variable de cadena pesada CDR1 que comprende la SEC ID NO:…

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo, -OR3, -C(O)OR4, -NRaRb y -C(O)NRcRd, en los que arilo y heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos…

(01/10/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** W es CH2 u O; Q es R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; (iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de…

(23/07/2014) Un compuesto de fórmula o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es alquilo C1-4; Y es alquilo C1-4; R es cualquiera de los cuales está opcionalmente condensado con un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 miembros, teniendo dicho heterociclo un heteroátomo seleccionado entre NR3 o S, estando dicho carbociclo o heterociclo condensado opcionalmente sustituido con 0-3 R1, R1 es H, halo, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-alquilo C1-4, C(O)Rd, cicloalquilo sustituido con 0-3 Re, furanilo, tetrahidropiranilo o piridinilo; R2 es H, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, C(O)O-alquilo C1-4, SO2-alquilo…

(16/07/2014) Uso de epotilona D en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad de Alzheimer en un paciente humano que necesita tratamiento de la misma.

(02/07/2014) Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona entre un enlace, -HC≥CH-, y R1 y R2 son ; o R1 es y R2 se selecciona entre en las que " " indica el punto de unión a la molécula precursora; R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y halo; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; R6a es hidrógeno o alquilo, en donde el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres miembros condensado con un átomo de carbono adyacente; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno y -C(O)R8; y cada R8 se selecciona independientemente entre alcoxi, alquilo, arilalcoxi, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclililalquilo,…

(25/06/2014) Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido o alquilcarbonilo; R4 es hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, hidroxi, alcoxi,…

(18/06/2014) Un compuesto de fórmula I estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de R1 es -CONH2; D es N o CR5; E es N, N(+)-O o CR6; Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S; R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra; R4 es, de forma independiente, hidrógeno, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, -CO-NR7-R8, -CO-NR7-SO2-R8, -(CH2)rO-R10, -(CH2)rSR10,…

(14/05/2014) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo, hidroxi, hidroxialquilo, -NRaRb, (NRaRb)alquilo y (NRaRb)carbonilo; R3 y R4 se seleccionan cada…

(14/05/2014) Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

(09/04/2014) Un anticuerpo monoclonal aislado capaz de unirse a la integrina α5ß1 que comprende: (a) una región variable de la cadena pesada CDR1 que comprende la SEQ ID NO: 1; (b) una región variable de la cadena pesada CDR2 que comprende la SEQ ID NO: 2; (c) una región variable de la cadena pesada CDR3 que comprende la SEQ ID NO: 3; (d) una región variable de la cadena ligera CDR1 que comprende la SEQ ID NO: 4; (e) una región variable de la cadena ligera CDR2 que comprende la SEQ ID NO: 5; y (f) una región variable de la cadena ligera CDR3 que comprende la SEQ ID NO: 6.

(19/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo (C3-C6), y en el que dicho grupo alquilo o cicloalquilo está opcionalmente sustituido con una a tres sustituciones…

(05/03/2014) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente H, alquilo (C1-6) o fenilo; - - representa un enlace carbono-carbono o no existe; D se…

(26/02/2014) Un compuesto que tiene la estructura. en la que x es 0 o 1 e y es 0 o 1, con la condición de que x ≥ 1 cuando y ≥ 0 y x ≥ 0 cuando y ≥ 1; y en la que n es 0 o 1; X es H; R1 R2, R3 y R4 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, tricicloalquilo, alquilcicloalquilo, hidroxialquilo, hidroxialquilcicloalquilo, hidroxicicloalquilo, hidroxibicicloalquilo, hidroxitricicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, aralquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo…

(08/01/2014) Un compuesto de fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: X es O o CH2; W es un NR2R3 o un anillo que contiene nitrógeno de 3 a 20 miembros, en el que el anillo (i) está unido medianteel átomo de nitrógeno, (ii) puede contener opcionalmente 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S y (iii) estaropcionalmente sustituido con uno o más R10a; m es 1-4; n es 0-2; R1 es H o alquilo; R2 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en el que el cicloalquilo, arilo, heteroarilo oheterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más R9a; R3 es H, alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo o heterociclilo, en…

(08/01/2014) Un compuesto que tiene la estructura:**Fórmula** en la que el resto**Fórmula** es**Fórmula** sustituido con R4 y opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes R5 y R6; R4 se selecciona del grupo que consiste en**Fórmula** R5 y R6 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquiloC1-8, halógeno o carboxilo, o está ausente; Y-X-CO- es**Fórmula**

(01/01/2014) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o forma salina farmacéuticamente aceptable del mismo.

(01/01/2014) Un compuesto con la estructura de la fórmula (Ia) o (Ib):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en las que: R1 es hidrógeno, alquilo C1-3, alquenilo C2-3, alquinilo C2-3, ciclopropilo, halógeno, -CH2F, CHF2, -CF3, -CN, alcoxiC1-3, -NRdRc, -C(O)ORd o -C(O) NRdRc; R2 es hidrógeno o alquilo C1-3; R3 es hidrógeno, OH, F, Cl o alquilo C1-3; R4 es i) hidrógeno, ii) alquilo C1-3 opcionalmente sustituido con OH, F o fenilo, iii) alquenilo C2-4 o alquinilo C2-4, iv) arilo o arilo sustituido con uno o más of halógeno, alquilo C1-3, metoxi y/o -CN, v) -CRaRbRc, -C(O)Rc, -(CH2)pC(O)NHRc, -(CH2)pNHRc, -(CH2)pNHC(O)ORc o -(CH2)pNHC(O)NHRc, en lasque p es cero,…

(18/12/2013) Un compuesto que tiene la fórmula Fórmula (I): o estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: X es N e Y es CR2; G es: i) -NRb(CRbRb)q(fenilo); o ii) un grupo cíclico seleccionado entre carbociclilo de 1 a 2 anillos, arilo de 1 a 2 anillos, heterociclilo de 1 a 2anillos y heteroarilo de 1 a 2 anillos, cada uno sustituido con de cero a 3 Rf; R1 es H o -ORa; R2 es H, -OCH3, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; R3 es H o -CH3; R6 es H, alcoxi, halo, -CH3, -CF3, -OCF3 o -CN; uno de R4 y R5 es H, halo, -CH3, -CF3, -CN, -NH2, -OH, alcoxi, -OCF3, -NRdRd, ≥NRbS(O)2(alquilo), -NRbS(O)2(arilo),-NRbC(O)(fenilo), -NRbC(O)NRb(fenilo), -S(O)2(alquilo C1-4), -NRbS(O)2(heterociclilo), -NRb(S(O)2(haloalquilo C1-4),-NRbS(O)2(fluorofenilo), -NRbS(O)2(bifenilo), - NRbS(O)2(heteroaril),-NRbS(O)2(bencilo), -N(S(O)2(haloalquiloC1-4)2,…

(11/12/2013) Un compuesto de fórmula I, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables:**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona del grupo que consiste en:**Fórmula** -W- es**Fórmula** R1, R2, R3, R4, y R5 se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro,COOR8, XR9 y B; R15, R16, R17, R18, R19, R20, R21 y R22 son cada uno independientemente H o alquilo(C1-6); en el que el alquilo(C1-6)está opcionalmente sustituido con uno a tres miembros iguales o diferentes seleccionados del grupo que consisteen halógeno, amino, OH, CN y NO2; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10 ,SO2NH2, SO2NHMe o SO2NMe2; n es 0-6; R10 se selecciona del grupo que consiste en H, alquilo(C1-6), -C(O)-alquilo(C1-6),…

(04/12/2013) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I): **Fórmula** o una sal del mismo, en la que las líneas de puntos son enlaces simples o dobles; A es halo, carbociclo C3-10 sustituido con 0-3 B, arilo C6-10 mono o bicíclico, sustituido con 0-3 B, un heterociclilo de 5-14 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B, un heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 B; B es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(≥O)- R1, -NR11C(≥O)NR11- R1, -NR11C(≥O)O- R1, -N(C(≥O)O- R1)2, -NR11S(≥O)2- R', -N(S(≥O)2-R1)2 o…

(27/11/2013) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es hidrógeno, ciano, halo, alquilo, haloalquilo, alcoxi, amino, alquilamino, dialquilamino, azetidinilo,pirrolidinilo o piperidinilo; R2 es piperidinilo sustituido con 1 sustituyente seleccionado del grupo que consiste eny o R2 es; R3 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R4 es hidrógeno, halo, ciano, alquilo, haloalquilo, alcoxi, o haloalcoxi; R5 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R6 es hidrógeno, hidroxi, alcoxi, haloalcoxi, azido, amino, alquilamino, o dialquilamino; R7 es hidrógeno,…

(22/11/2013) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que n es 0 o 1; 5 A está seleccionado de imidazolilo; fenilo; pirazinilo; pirimidinilo; piridinilo; y tiazolilo; R1 está seleccionado de: y en las que denota el punto de unión al resto de la molécula principal; R2 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C3; cicloalquilo C3-C6; y cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3; R3 está seleccionado de hidrógeno; alquilo C1-C6; alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3; hidroxialquilo C1-C3; o R2 y R3, junto con los átomos a los que están unidos, forman un anillo de pirrolidina; R4 está seleccionado…

(20/11/2013) Un compuesto que tiene la fórmula: **Fórmula** o una sal del mismo.

(08/11/2013) Un compuesto de fórmula (I)**fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es seleccionado de fenilo y tienilo; R1 es seleccionado de alquenilo C2-C6; alcoxi C3-C6; alquil C3-C6-sulfanilo; alquinilo C2-C6; cicloalquil C3-C6-alqueniloC2-C4; cicloalquil C3-C6-alcoxi C1-C3; cicloalquiloxi C3-C6; fenoxi opcionalmente sustituido con un grupo alquilo C1-C3;fenilo opcionalmente sustituido con uno, dos o tres grupos seleccionados independientemente de alcoxi C1-C3, alcoxiC1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquil C1-C3-sulfonilo, ciano, halo y haloalquilo C1-C3; fenilalcoxi C1-C3 en el que laporción fenilo está opcionalmente sustituida con uno o dos grupos seleccionados de forma independiente de alquiloC1-C3 y halo; y tienilo; R2 es seleccionado de hidrógeno; alcoxi C1-C3; alquilo C1-C3; y halo; R3 es seleccionado de hidrógeno…

(25/10/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que R1 está seleccionado de H, F, Cl, Br, CN, y alquilo C1-6; R2 está seleccionado de arilo sustituido con 0-5 R2a y heteroarilo sustituido con 0-5 R2a; R2a, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H, F, Cl, Br, ≥O, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(≥O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)r-C(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)Rd, -NRaC(≥O)ORb, -OC(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)NRaRa, -(CR2bR2c)rC(≥O)ORb, -S(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CR2bR2c)rcarbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CR2bR2c)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re; R2b, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H…

(23/10/2013) Una dispersión sólida amorfa que comprende (2R)-2-[[(4-clorofenil)sulfonil][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]metil]amino]-5,5,5-trifluoropentanamida y copolímero de polivinilpirrolidona-acetato de vinilo ( PVP-VA).

(23/10/2013) Un procedimiento para aislar epotilona B de un microorganismo productor de epotilona, que comprende: (a) fermentar una cepa de un microorganismo productor de epotilona en presencia de una resina queadsorbe epotilona B mediante interacción hidrofóbica; (b) recoger la resina en un medio a base de agua: (c) extraer la resina con un disolvente seleccionado para extraer epotilona B y para separarlo del medio abase de agua; y (d) cristalizar la epotilona B de la fase de extracción antes de una etapa de cromatografía; en el que dichaetapa de fermentación comprende además alimentar con un aditivo capaz de mejorar la cantidad deepotilona B producida en comparación con la cantidad de epotilona…

(18/10/2013) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que A es un anillo heteroaromático de cinco o seis miembros que contiene de uno a tres heteroátomos seleccionadosindependientemente entre nitrógeno, oxígeno y azufre; en el que dicho anillo heteroaromático estáopcionalmente sustituido con uno o dos grupos seleccionados entre halo, haloalquilo C1-6, hidroxi, amino, alcoxiC1-6 y alquilo C1-6; B está seleccionado entre fenilo y piridinilo, en el que el fenilo y el piridinilo están opcionalmente sustituidos conuno o dos sustituyentes seleccionados independientemente entre alcoxi C1-6, alquilo C1-6, alquilamino C1-3-alcoxiC1-6, ciano, dialquilamino C1-3-alcoxi C1-6, halo, haloalcoxi C1-6, haloalquilo C1-6, hidroxi, metilamino y amino;D está seleccionado entre **Fórmula** en las que representa…

(16/10/2013) Una formulación adecuada para administración subcutánea que comprende 125 mg/ml de moléculas CTLA4Ig,un azúcar seleccionado del grupo que consiste en sacarosa, lactosa, maltosa, manitol y trehalosa y mezclas de losmismos, y un vehículo acuoso farmacéuticamente aceptable, en la que la formulación tiene un intervalo de pH de 6 a8 y una viscosidad de 9 a 20 mPa·s, y la relación en peso de azúcar:proteína es 1,1:1 o mayor.

(16/10/2013) Un compuesto de fórmula (Ia): o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que Z se selecciona de -NR8C(O)- y -NR9-; R1 se selecciona de H, R6, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R6, grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R6 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contienen 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R6; R2 se selecciona de grupo arilo C6-10 sustituido con 0-5 R7 y un sistema heteroarilo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 R7; R5 es NDR5aR5a R5a, en cada aparición, se selecciona independientemente de H, metilo,…

(16/10/2013) Un procedimiento de obtención de una composición que comprende una población de moléculas de CTLA4-Igaislada de un medio de cultivo líquido, comprendiendo el medio una población inicial de moléculas de CTLA4-Ig, enel que las moléculas de CTLA4-Ig de la población inicial tienen uno o más restos de ácido siálico, el númerode restos de ácido siálico por molécula de CTLA4-Ig varia en la población inicial, la población inicial comprendedímeros y agregados de alto peso molecular de CTLA4-Ig y el medio de cultivo líquido contiene MCP-1,comprendiendo el procedimiento: (i) recoger el medio de cultivo líquido de un cultivo de células de mamífero que expresen…