641 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY

  1. 1.-

    Aminas C-28 de derivados de ácido betulínico modificado en C-3 como inhibidores de la maduracion del virus de inmunodeficiencia humana

    (11/2015)

    Un compuesto, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables, que está seleccionado del grupo de: un compuesto de fórmula I**Fórmula** un compuesto de fórmula II**Fórmula** un compuesto de fórmula III**Fórmula** en donde R1 es isopropenilo o isopropilo; J y E son independientemente -H o -CH3 y E está ausente cuando el enlace doble está presente; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -hidroxilo, -alquilo C1-6, -alcoxi C1-6, y - COOR2; R2...

  2. 2.-

    Profármacos de derivados de imidazol moduladores de LXR

    (08/2015)

    Un compuesto, un isótopo o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, seleccionados entre el grupo que consiste en:**Fórmula** *y*Fórmula**

  3. 3.-

    Compuestos de oxadiazol sustituidos y su uso como agonistas de S1P1

    (08/2015)

    Un compuesto de fórmula (I): **Fórmula** o sus estereoisómeros, N-óxidos o sales; en la que: El anillo A es fenilo, tiofenilo, tiazolilo, piridinilo o piridinonilo; (i) R1 y R2 son -CH3; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un cicloalquilo C4-6 sustituido con cero a 2 Ra; cada R3 es independientemente: (i) F, Cl, alquilo C1-4, -CF3, -OCH3, -OCF3 y/o -NH2; y/o (ii) -CH2A1, -OA1, -OCH2A1, -CH2OA1 y/o -CH2SO2A1, en donde A1 es fenilo, piridinilo, tiazolilo o imidazolilo sustituido con cero a 2 sustituyentes de manera independiente seleccionados entre F, Cl, -NH2, alquilo C1-2, CF3 y/o -OCH3; L1 es -(CRbRb)2-4- o -(CH2)0-2O(CH2)1-2-; L2...

  4. 4.-

    Amidas C-28 de derivados del ácido betulínico C-3 modificados como inhibidores de la maduración del VIH

    (08/2015)

    Un compuesto, que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, que se selecciona del grupo de: un compuesto de la Fórmula I**Fórmula** un compuesto de la Fórmula II**Fórmula** un compuesto de la Fórmula III**Fórmula** en donde R es isopropenilo o isopropilo; J y E son -H o-CH3; E está ausente cuando hay un enlace doble; X es un anillo de fenilo o heteroarilo sustituido con A, en donde A es al menos un miembro seleccionado del grupo de -H, -halo, -alquilo, -alcoxi. -COOR2 e -hidroxilo, en donde R2 es -H-alquilo C1-6 o-alquilo C1-6 sustituido; Y se selecciona del grupo de-COOR2. -C(O)NR2SO2R3. -C(O)NR2SO2NR2R2, -SO2NR2R2, -NR2SO2R2. -cicloalquil C1- 6-COOR2. -alquenil C1-6-COOR2....

  5. 5.-

    Amidas del ácido 4-(5-isoxazolil o 5-pirrazolil-1,2,4-oxadiazol-3-il)-mandélico como agonistas de receptor de esfingosina-1-fosfato 1

    (08/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es**Fórmula** R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, - CN, alquilo C1-4, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; (iii) fenilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxilo C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxilo C1-2; o (iv) piridinilo sustituido con de cero a 3 sustituyentes seleccionados independientemente de halógeno, -CN, alquilo C1-4,...

  6. 6.-

    Análogos de arilpropilamida, arilacrilamida, arilpropinamida o arilmetilurea como inhibidores del factor XIa

    (07/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o estereoisómeros, tautómeros, sales farmacéuticamente aceptables o solvatos de este, en la que: A es 2-(tetrazol-1-il)-5-metilfenilo, 2-(tetrazol-1-il)-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1-il)-3-fluoro-5-clorofenilo, 2-(tetrazol-1- il)-3-fluoro-5-metilfenilo, 2-(5-metiltetrazol-1-il)-5-clorofenilo o 2-fluoro-3-cloro-6-(tetrazol-1-il)fenilo; L1 es -CH2CH2-, -CH≥CH-, -C(Me)≥CH-, -C≡C- o -CH2NH-; R3 es**Fórmula** R4 es H, Me, o Cl; R8a es H o Me; y R11 es H.

  7. 7.-

    Compuestos de quinuclidina como ligandos del receptor de acetilcolina nicotínico alfa-7

    (07/2015)

    Un compuesto seleccionado del grupo que consiste en**Fórmula** y**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo.

  8. 8.-

    Polinucleótidos que codifican nuevas variantes de PCSK9

    (06/2015)

    Una molécula de ácido nucleico aislado que comprende un polinucleótido que tiene una secuencia nucleotídica seleccionada del grupo que consiste en: (a) un polinucleótido que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 2; (b) la secuencia de ADNc de PCSK9-b incluida en el Nº de depósito de la ATCC®: PTA-7622, que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 2; (c) un polinucleótido que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 4; (d) la secuencia de ADNc de PCSK9-c incluida en el Nº de depósito de la ATCC®: PTA-7622, que codifica la secuencia aminoacídica expuesta en SEC ID Nº: 4; y (e) la secuencia complementaria completa de (a), (b), (c) o (d).

  9. 9.-

    Compuestos de pirrolo-triazin anilina útiles como inhibidores de quinasa

    (05/2015)

    Un compuesto que tiene la fórmula (I*):**Fórmula** o enantiómeros, diastereómeros, sales y solvatos del mismo, en la que X se selecciona entre -O-, -OC(≥O)-, -S-, -S(≥O)-, -SO2-, -C(≥O)-, -CO2-, NR8-, -NR8C(≥O)-, -NR8C(≥O)NR9, - NR8CO2-, -NR8SO2- -NR8SO2NR9-, -SO2NR8-, -C(≥O)NR8-, halógeno, nitro y ciano, o X está ausente; Y es -C(≥O)NH-; B es cicloalquilo, heterociclo o heteroarilo opcionalmente sustituidos; o arilo sustituido con un R11 y de cero a dos R12; o se selecciona entre -C(≥O)R13, -CO2R13 y -C(≥O)NR13R13a; R1 y R5 se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, -OR14, -SR14,...

  10. 10.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula** o una sal de este aceptable del mismo el punto de vista farmacéutico, en donde R1 se selecciona de hidrógeno, metilo y flúor; R2 se selecciona de hidrógeno y metilo; R3 y R4 son, cada uno, hidrógeno; o R3 y R4, junto con los átomos de carbono a los que están unidos, forman un anillo ciclopropilo; y R5 se selecciona de hidrógeno y metilo.

  11. 11.-

    Compuestos de 3-fenil-1,2,4-oxadiazol sustituidos

    (04/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal del mismo, en la que: (i) R1 y R2 son independientemente alquilo C1-C4; o (ii) R1 y R2 junto con el átomo de carbono al que están unidos, forman un grupo cíclico seleccionado entre adamantanilo, biciclo[2.2.1]heptanilo, biciclo[2.2.2]octanilo, cicloalquilo C3-7 y un heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, en donde cada uno de dichos anillos de cicloalquilo y heterocicloalquilo están sustituidos con cero a 4 Ra; L1 y L2 son cada uno independientemente: (a) un enlace, (b) -(CRbRb)1-4-, (c) -(CH2)0-3-CRc ≥ CRc-(CH2)0-3 y/o (d) -(CH2)0-3O(CH2)1-3- o -(CH2)0-3S(CH2)1-3-; Q es: (a) H o alquilo C1-6;...

  12. 12.-

    Métodos de preparación de un compuesto profármaco inhibidor de la fijación del VIH e intermedios

    (04/2015)

    Un método para prepara el compuesto de Fórmula I:**Fórmula** que comprende: (a) bromar el compuesto**Fórmula** para producir el compuesto**Fórmula** y (b) nitrar el compuesto 2 para producir el compuesto**Fórmula** y (c) convertir el grupo amina del compuesto 3 en un grupo metoxi para producir el compuesto**Fórmula** y (d) después convertir el compuesto 4 en el compuesto**Fórmula** y (e) convertir el compuesto 5 en el compuesto**Fórmula** y (f) formar una estructura bicíclica a partir del compuesto 6 para producir**Fórmula** y (g) después clorar el compuesto 7 para producir**Fórmula** y (h) a continuación añadir un resto triazolilo al compuesto 8 para producir**Fórmula** y (i) convertir el compuesto...

  13. 13.-

    Procedimiento para prevenir el desarrollo de artritis reumatoide en sujetos con artritis indiferenciada

    (04/2015)

    Una molécula de CTLA4, en donde la molécula de CTLA4 se une a CD80 y/o CD86 y comprende un dominio extracelular de CTLA4 tal como se muestra en la SEC ID N.º: 2 que empieza por alanina en la posición 26 o metionina en la posición 27 y que termina por ácido aspártico en la posición 150, para su uso en el tratamiento de la artritis indiferenciada (AI).

  14. 14.-

    Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona

    (01/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** en donde: R1 es -CH2CF3 o -CH2CH2CF3; R2 es -CH2CF3, -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3; R3 es H, -CH3, -CD3, -CHD2 o -CH2D; cada Ra es, independientemente, F, Cl, -CN, -OCH3 y/o -NHCH2CH2OCH3; y z es 0, 1 o 2.

  15. 15.-

    Agonistas de receptores de esfingosina-1-fosfato

    (01/2015)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: m es 1 o 2; n es 1 o 2; en la que: W es CH2 cuando (m + n) es 2 o 3; o W es CH2, O o NH cuando (m + n) es 4; R1 es -(CRdRd)aOH, -(CRdRd)aCOOH, -(CRdRd)aC(O)NRcRc, -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(alquilo C1-3), -(CRdRd)aC(O)NHS(O)2(arilo) o -(CRdRd)atetrazolilo; cada R2 es, de forma independiente, halo, alquilo C1-4, haloalquilo C1-2, -OH, alcoxi C1-3 y/o -NRcRc; R3 y R4 son, de forma independiente, H y/o alquilo C1-6, o R3 y R4 junto con el átomo de carbono al que están unidos forman un anillo de 3 a 6 miembros que contienen cero o 1 heteroátomo...

  16. 16.-

    Nuevos análogos de piperazina como antivirales de influenza de amplio espectro

    (12/2014)

    Un compuesto de fórmula I, que incluye sales del mismo farmacéuticamente aceptables: **Fórmula** en el que Het es un heterociclo de 5 o 6 elementos con -N, -O o -S adyacente al sustituyente -Ar o adyacente al punto de unión para el sustituyente -Ar; Ar es arilo o heteroarilo; R es -CH3, -CH2F o -CH≥CH2; W es -NO2, -Cl, -Br, -CHO, -CH≥CH2 o -CN; X es -Cl, -CH3 o -CN; Y es -CH o -N; y Z es alquilo C1-C6, cicloalquilo C3-C6, arilo sustituido, heteroarilo sustituido, OR1, o NHR1, en donde R1 se selecciona del grupo de H, arilo, heteroarilo, alquilo C1-C6 y cicloalquilo C3-C6, el término "cicloalquilo" se refiere a un grupo de anillo todo de carbono monocíclico o fusionado en donde uno o más anillos no tienen un sistema...

  17. 17.-

    Proceso para preparar compuestos de piridinona

    (12/2014)

    Un proceso para preparar un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** que comprende las etapas de: (a) hacer reaccionar un compuesto de ácido carboxílico de Fórmula (III):**Fórmula** o un compuesto de ácido carboxílico activado del mismo, y un compuesto de anilina de Fórmula (II):**Fórmula** en la que PAm es un grupo amino protegido, seleccionado entre iminas, alquilaminas, arilaminas, carbamatos, amidas, imidas, bencilaminas, alilaminas, sililaminas, fosfonamidas, sulfonamidas y triazinanonas, para proporcionar un compuesto de Fórmula (IV):**Fórmula** y (b) convertir dicho grupo amino protegido unido a dicho compuesto de Fórmula (IV) en un grupo amino para proporcionar dicho compuesto de Fórmula...

  18. 18.-

    Método para producir moléculas de unión al receptor OX40 humano

    (11/2014)

    Un método para producir una molécula de unión aislada que se une a OX40R humano, y el método comprende expresar una secuencia de aminoácidos de la molécula de unión en una célula hospedadora que comprende uno o más vectores de expresión que comprenden moléculas de ácido nucleico que codifican la secuencia de aminoácidos de la molécula de unión, en el que la molécula de unión comprende: A. (a) una CDR1 de la cadena pesada que comprende una secuencia de aminoácidos de SEQ ID Nº: 1; (b) una CDR2 de la cadena...

  19. 19.-

    Formas cristalinas de (S)-7-([1,2,4]triazol[1,5-a]piridin-6-il)-4-(3,4-diclorofenil)-1,2,3,4-tetrahidroisoquinolina y sus usos

    (10/2014)

    Forma cristalina SA-1 de**Fórmula** en la que: el átomo de carbono designado * está en la configuración S; o una sal de este farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo.

  20. 20.-

    Anticuerpos humanos que se adhieren a mesotelina, y usos de los mismos

    (10/2014)

    Un anticuerpo monoclonal aislado, o una parte de unión a antígeno del mismo, en donde el anticuerpo es un anticuerpo humano que se adhiere a mesotelina humana y comprende: (a) una región variable de cadena pesada CDR1 que comprende la SEC ID NO: 2; (b) una región variable de cadena pesada CDR2 que comprende la SEC ID NO: 5; (c) una región variable de cadena pesada CDR3 que comprende la SEC ID NO: 8; (d) una región variable de cadena ligera CDR1 que comprende la SEC ID NO: 11; (e) una región variable de cadena ligera CDR2 que comprende la SEC ID NO: 14; y (f) una región variable de cadena ligera CDR3 que...

  21. 21.-

    Compuestos heterocíclicos como agonistas del S1P1 para el tratamiento de enfermedades autoinmunes y vasculares

    (10/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una sal o un estereoisómero farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que:**Fórmula** W es CH2 u O; Q es R1 es: (i) alquilo C3-6; (ii) cicloalquilo C3-7 sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, - CN, alquilo C1-4, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi C1-2; (iii) fenilo sustituido con entre cero y 3 sustituyentes elegidos independientemente de entre halo, -CN, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6, alcoxi C1-4, fluoroalquilo C1-3, cloroalquilo C1-3 y/o fluoroalcoxi...

  22. 22.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (10/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula** o una de sus sales farmacéuticamente aceptables, en la que: s es 0 o 1; L es -L1-L2-, en el que L1 y L2 son seleccionados independientemente de:**Fórmula** con la condición de que al menos uno de L1 y L2 sea distinto de**Fórmula** Y e Y- son independientemente oxígeno (O) o NH; R1 es hidrógeno o -C(O)Rx; R2 es hidrógeno o -C(O)Ry; Rx y Ry son seleccionados independientemente de cicloalquilo, heteroarilo, heterociclilo, alcoxi y alquilo sustituidos con uno o más sustituyentes seleccionados independientemente de arilo, alquenilo, cicloalquilo, heterociclilo, heteroarilo,...

  23. 23.-

    Inhibidores de JAK2 y su uso para el tratamiento de enfermedades mieloproliferativas y cáncer

    (07/2014)

    Un compuesto de fórmula o un estereoisómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que X es alquilo C1-4; Y es alquilo C1-4; R es cualquiera de los cuales está opcionalmente condensado con un carbociclo o heterociclo de 5 o 6 miembros, teniendo dicho heterociclo un heteroátomo seleccionado entre NR3 o S, estando dicho carbociclo o heterociclo condensado opcionalmente sustituido con 0-3 R1, R1 es H, halo, CN, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Rc, CF3, CONRaRa, NRaRa, COORb, SO2-alquilo C1-4, C(O)Rd, cicloalquilo sustituido con 0-3 Re, furanilo,...

  24. 24.-

    Uso de epotilona D en el tratamiento de enfermedades asociadas a Tau incluyendo enfermedad de Alzheimer

    (07/2014)

    Uso de epotilona D en la preparación de un medicamento para el tratamiento de enfermedad de Alzheimer en un paciente humano que necesita tratamiento de la misma.

  25. 25.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (07/2014)

    Un compuesto de Fórmula (I) o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que L se selecciona entre un enlace, -HC≥CH-, y R1 y R2 son ; o R1 es y R2 se selecciona entre en las que " " indica el punto de unión a la molécula precursora; R3 y R4 se selecciona independientemente entre hidrógeno y halo; cada R5 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; cada R6 se selecciona independientemente entre hidrógeno y alquilo; R6a es hidrógeno o alquilo, en donde el alquilo puede formar opcionalmente un anillo de tres miembros condensado con un átomo de carbono adyacente; cada R7 se selecciona independientemente entre hidrógeno y -C(O)R8; y cada R8 se...

  26. 26.-

    Inhibidores de pirrolotriazina quinasa

    (06/2014)

    Un compuesto de fórmula I**Fórmula** en la que: Q1 es arilo, arilo sustituido o heteroarilo; X es C≥O, C≥S, C≥NR9 o CH2; R1, R2, y R3 son independientemente hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, cicloalquilo, cicloalquilo sustituido, hidroxi, alcoxi, , halógeno, haloalquilo, haloalcoxi, alcanoílo, , amino, aminoalquilo, alquilamino, amida, amida sustituida, carbamato, ureido, ciano, sulfonamido, sulfanamido sustituido, alquilsulfona, nitro, tio, tioalquilo, alquiltio, alquilsulfonilo, alquilsulfinilo, carboxi, alcoxicarbonilo, alquilcarboniloxi, carbamoílo, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo,...

  27. 27.-

    Inhibidores de carbazol y carbolina quinasas

    (06/2014)

    Un compuesto de fórmula I estereoisómeros o sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en la que: el compuesto de Fórmula (I) se selecciona de R1 es -CONH2; D es N o CR5; E es N, N(+)-O o CR6; Z es un enlace, NR, CRR, -CH≥CH-, O o S; R2 es cicloalquilo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, carbociclo C3-8 opcionalmente sustituido con 0-3 Ra, arilo C6-10 sustituido con 0-3 Ra, o un sistema heterocícliclo de 5-10 miembros que contiene 1-4 heteroátomos seleccionados de N, O y S, sustituido con 0-3 Ra; R4 es, de forma independiente,...

  28. 28.-

    Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético

    (05/2014)

    Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo: y incluyendo sus sales farmacéuticamente aceptables.

  29. 29.-

    Inhibidores del virus de la hepatitis C

    (05/2014)

    Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula** o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que m y n son independientemente 0, 1 o 2; q y s son independientemente 0, 1, 2, 3 o 4; u y v son independientemente 0, 1, 2 o 3; X se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR5 y C(R5)2; con la condición de que cuando n es 0, X se selecciona de CH2, CHR5 y C(R5)2; Y se selecciona de O, S, S(O), SO2, CH2, CHR6 y C(R6)2; con la condición de que cuando m es 0, Y se selecciona de CH2, CHR6 y C(R6)2; cada R1 y R2 se selecciona independientemente de alcoxi, alcoxialquilo, alcoxicarbonilo, alquilo, arilalcoxicarbonilo, carboxi, formilo, halo, haloalquilo,...

  30. 30.-

    Anticuerpos alfa 5-beta 1 y sus usos

    (04/2014)

    Un anticuerpo monoclonal aislado capaz de unirse a la integrina α5ß1 que comprende: (a) una región variable de la cadena pesada CDR1 que comprende la SEQ ID NO: 1; (b) una región variable de la cadena pesada CDR2 que comprende la SEQ ID NO: 2; (c) una región variable de la cadena pesada CDR3 que comprende la SEQ ID NO: 3; (d) una región variable de la cadena ligera CDR1 que comprende la SEQ ID NO: 4; (e) una región variable de la cadena ligera CDR2 que comprende la SEQ ID NO: 5; y (f) una región variable de...

  31. 31.-

    Diceto azolopiperidinas y azolopiperazinas como agentes anti-VIH

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, incluyendo las sales farmacéuticamente aceptables del mismo: en la que A se selecciona entre el grupo que consiste en: en la que B se selecciona entre el grupo que consiste en: y además en las que a se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno y metoxi; b y c se seleccionan entre el grupo que consiste en H y halógeno; d se selecciona entre el grupo que consiste en H, halógeno, metoxi y Grupo C; e es H; f y g se seleccionan entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-C4), y grupo cicloalquilo...

  32. 32.-

    Indol, azaindol y amidas heterocíclicas de 4-alquenil piperidina

    (03/2014)

    Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo,**Fórmula** en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en: -W- es R1, R2, R3, R4 y R5, se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, nitro, COOR8, XR9 y B; m es 2; R6 es O o no existe; R7 es (CH2)nR10; n es 0-6; R10 se selecciona entre el grupo que consiste en H, alquilo (C1-6), -C(O)-alquilo (C1-6), C(O)-fenilo y CONR11R12; R11 y R12 son cada uno independientemente...

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