846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY (pag. 6)
Métodos para la producción de glucoproteínas en cultivos de células de mamífero usando glucocorticoides.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(23/11/2016). Inventor/es: JING,YING, LI,ZHENGJIAN, QIAN,YUEMING. Clasificación: C07K14/705, C07K14/435.
Un proceso de cultivo celular para la produccion de una molecula de CTLA4 soluble, que comprende: a) cultivar celulas CHO que producen una molecula de CTLA4 soluble en cultivo celular en condiciones que permiten la produccion de proteinas; y b) anadir niveles no toxicos de glucocorticoide.
PDF original: ES-2613269_T3.pdf
Derivados de carbamato de hexadecahidrociclopropa(e)pirrolo(1,2-a)(1,4)diazaciclopentadecinilo sustituidos con 9-metilo como inhibidores de la proteasa no estructural 3 (NS3) para el tratamiento de infecciones del virus de la hepatitis C.
(23/11/2016) Un compuesto seleccionado de:
((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6-metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a
hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato de (S)-3- (trifluorometil)tetrahidro-2H-piran-3-ilo;
((2R,6S,7R,9R,13aS,14aR,16aS,Z)-14a-(((1-(fluorometil)ciclopropil)sulfonil)carbamoil)-2-((3-(4-isopropoxifenil)-6- metoxiisoquinolin-1-il)oxi)-7,9-dimetil-5,16-dioxo-1,2,3,5,6,7,8,9,10,11,13a,14,14a,15,16,16a- hexadecahidrociclopropa[e]pirrolo[1,2-a][1,4]diazaciclopentadecin-6-il)carbamato…
Derivados de pirrolidinilsulfona y su uso como moduladores de ROR gamma.
(16/11/2016) Un compuesto de acuerdo con la reivindicación 1 que tiene la siguiente fórmula **Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: R1 es halo, fenilo sustituido con 0-3 R1a o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R1a; R1a es, independientemente en cada aparición, hidrógeno, CF3, halo, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-ORb y -(CR2eR2f)r-fenilo sustituido con 0-3 Ra R2 es hidrógeno, SO2R2c, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 R2a, CO2R2b, -C(O)R2d, -C(O)NR11R11; o un heterociclo de 5-7 miembros que comprende átomos de carbono y 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S(O)p sustituido con 0-3 Ra, R2a es hidrógeno o alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra, R2b es hidrógeno, alquilo C1-6 sustituido con 0-3 Ra (Me, Et, tBu), cicloalquilo C3-6 sustituido con 0-3 Ra, - (CR2eR2f)r-heterociclo…
Moduladores GPR40 de dihidropirazol.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un esteroisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que:
X se selecciona independientemente de: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente**Fórmula**
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomos adicionales seleccionados de N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9, **Fórmula**
fenilo, bencilo, naftilo o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que contiene atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados…
Moduladores pirrolidina de GPR40.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9,
…
Quinazolinas como inhibidores de los canales iónicos de potasio.
(26/10/2016) Un compuesto de fórmula (Ib) o (Ic) **Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero o una sal del mismo, en las que: X es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Y es H, F, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros, -CO2R11 o -NR11R12; Z es H, Cl, Br, I, alcoxi C1-10, haloalquilo C1-10, heterociclilo de 4 a 12 miembros o -NR11R12; R11 y R12, en cada aparición, se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-10, cicloalquilo C3-10, arilo C6-10, un heteroarilo de 4 a 12 miembros y un heterociclilo de 4 a 12 miembros, en donde el alquilo, el cicloalquilo, el arilo, el heteroarilo y el heterociclilo pueden estar opcionalmente sustituidos…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(19/10/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
q es 1 o 2;
es un enlace simple o doble;
Rp se selecciona entre
en la que Rp está unido al resto molecular precursor a través de cualquier átomo de carbono sustituible en el grupo;
n es 0, 1,2, 3, 4, 5 o 6;
X0 se selecciona entre CH y N;
X1 se selecciona entre CH y N;
X2 y X3 se seleccionan independientemente entre CH, C(Ra) y N; con la condición de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N;
cada Ra se selecciona independientemente entre alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi, deuteroalcoxi, dialquilamino,…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(19/10/2016) Un compuesto de formula (I):**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que
p es 1 o 2;
---- es un enlace sencillo o doble;
R1 se selecciona de**Fórmula**
en las que R1 se une al resto de la molecula parental a traves de cualquier atomo de carbono sustituible en el grupo;
m es 0, 1 o 2;
n es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
X0 se selecciona de CH y N;
X1 se selecciona de CH y N;
X2 y X3 se selecciona independientemente de CH, C(Ra) y N; con la condicion de que al menos uno de X1, X2 y X3 sea distinto de N;
Cada Ra se selecciona independientemente de alqueniloxi, alcoxi, alcoxialcoxi, alquilo, benzodioxanilo, carboxamido, carboxi, carboxialcoxi, ciano, cicloalquilalcoxi, cicloalquiloxi,…
Proteínas de fusión Fc que comprenden nuevos enlazadores o disposiciones.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(19/10/2016). Inventor/es: CAMPHAUSEN,RAY, SAEED-KOTHE,AMNA, DAVIS,JONATHAN, MITCHELL,TRACY S. Clasificación: C07K14/435.
Un polipeptido que comprende un dominio Fc de inmunoglobulina y un dominio 10Fn3, en el que el dominio 10Fn3 esta fusionado al extremo C del dominio Fc mediante un enlazador polipeptidico que comprende una secuencia de aminoacidos que es identica en al menos el 90 % a la SEQ ID NO: 84 o la SEQ ID NO: 86.
PDF original: ES-2608835_T3.pdf
Dihidropiridona como inhibidores del factor XIa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(12/10/2016). Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., YANG, WU, GILLIGAN,PAUL,J, CORTE,JAMES,R, WANG,Yufeng, PINTO,DONALD J.P. PINTO. Clasificación: A61P7/00, C07D401/04, A61K31/439, C07D471/08, C07D487/18.
Un compuesto de acuerdo con la Formula (VIII):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero o una sal farmaceuticamente aceptables del mismo, en la que: el anillo A se selecciona independientemente entre**Fórmula**
---- es un enlace opcional;
R1 se selecciona independientemente entre H, hidroxi y alquilo C1-4;
R2, en cada caso, se selecciona independientemente entre H e hidroxilo;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, O-alquilo C1-4 y CN;
R8a se selecciona independientemente entre H, F, Cl y Br;
R8b se selecciona independientemente entre H y F; y
R8c se selecciona independientemente entre H, F y Cl.
PDF original: ES-2605824_T3.pdf
Inhibidores de aril lactama quinasa.
(05/10/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 se selecciona entre hidrogeno, alquenilo C2-C4, alcoxi C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, aril-alquilo C1-C3, cicloalquilo C3-C6, cicloalquil C3-C6-alquilo C1-C3, haloalquilo C1-C3 e hidroxialquilo C1-C3;
R2 se selecciona entre hidrogeno, alcoxi C1-C3, alcoxicarbonilamino C1-C3, alquilo C1-C3, alquilamino C1-C3, alquilcarbonilamino C1-C3, amino, arilamino, arilcarbonilamino, cicloalquilamino C3-C6, cicloalquilcarbonilamino C3-C6, cicloalquiloxi C3-C6, halo, haloalcoxi C1-C3, haloalquilo C1-C3, haloalquilamino C2-C3, haloalquilcarbonilamino C2-C3, hidroxi y fenilalquilamino C1-C3, en donde el fenilo esta opcionalmente sustituido con un grupo alcoxi C1-C3;
R3 y R4 se seleccionan independientemente…
Moduladores de dihidropirazol GPR40.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(28/09/2016). Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., ELLSWORTH,BRUCE,A, WU,XIMAO, SHI,JUN, JURICA,ELIZABETH A, HERNANDEZ,ANDRES S. Clasificación: C07D401/14, C07D401/12, A61P3/10, A61K31/4155.
Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
R1 es independientemente fenilo sustituido con 0-3 R6 o piridinilo sustituido con 0-3 R6;
R2 es, en cada caso, independientemente halógeno o alquilo C1-4;
R3 se selecciona independientemente de: CF3, 4-halo-Ph, 4-CN-Ph, 4-CO2(alquil C1-2)-Ph, 2-halo-4-CN-Ph y pirimidin-2-ilo; R4 es independientemente alquilo C1-4 o ciclopropilmetilo;
R5 es, en cada caso, independientemente halógeno; y
R6, en cada caso, se selecciona independientemente de: OH, halógeno, CN, alquilo C1-4 y alcoxi C1-4;
y en donde el compuesto de Fórmula (I) puede estar marcado isotópicamente.
PDF original: ES-2606685_T3.pdf
Compuestos útiles como inmunomoduladores.
(13/07/2016) Un compuesto de Fórmula (I):**Fórmula**
o sales del mismo, en la que:
el Anillo B es fenilo o tienilo;
el Anillo A es:**Fórmula**
en las que
A" es CH o N, y en donde uno de R1 y R2 es Q y el otro de R1 y R2 es Rb;
R3 es H o -CH2C(O)OH;
R4 es -NHCH2CH2NHC(O)CH3;
Q es:**Fórmula**
en las que Ry es -OH, -CH3, -CH2OH, -C(O)OH, -CH2C(O)OH o -C(O)NHCH2CH2OH, -C(O)NH2, - NHC(O)CH3 y Rz es -OH, -CH3, -OCH3, -OC(O)CH3 o -CH2CH≥CH2 y Rh 30 es -CH3 o -C(O)CH3;
(ii) -CH2NH-Rx en donde Rx es ciclobutilo, -(CH2)ciclobutilo opcionalmente sustituido con dos átomos de flúor, ciclopropilo, hidroxiciclopentilo, ciclopentilo,…
Aril dihidropiridinonas y piperidinonas como inhibidores de MGAT2.
(18/05/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que:
indica un enlace simple o doble;
x e y pueden ser ambos un enlace simple; cuando x es un enlace doble, entonces y es un enlace simple y R4 y R16 estan ausentes; cuando y es un enlace doble, entonces x es un enlace simple y R5 y R16 estan ausentes; R1 se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en: -CONH(alquilo C4-18), -CONH-haloalquilo C2-8, -CONH(CH2)1-8Ph, -CONHCH2CO-alquilo C2-8, -(CH2)m-(carbociclo C3-10 sustituido con 0-2 Rb y 0-2 Rg), - (CH2)m-(heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende: atomos de carbono y…
Derivados de pirido-carboxamidas tricíclicas como inhibidores de ROCK.
(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con la fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptables del mismo, en donde
A1 y A2 son CR1;
A3 se selecciona independientemente entre N y CR1;
B se selecciona independientemente
entre -O-, -CR3R4O-, -OCR3R4-, -NRa-, -C(O)O-, -OC(O)-, -C(O)NRa-, -NRaC(O)- y -S-;
L se selecciona independientemente
entre -(CR6R7)q, -(CR6R7)sNR5(CR6R7)q-, -(CR6R7)sO(CR6R7)q- y -(CR6R7)sC(O)(CR6R7)q-;
R1 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, -(CH2)rORb, -(CH2)rS(O)pRc, -(CH2)rC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaRa, -(CH2)rC(≥O)N RaRa, - (CH2)rC(≥O)(CH2)rNRaRa, -(CH2)rCN, -(CH2)rNRaC(≥O)Rb, -(CH2)rNRaC(≥O)ORb, -(CH2)rOC(≥O)NRaRa, - (CH2)rNRaC(≥O)NRaRa,…
Derivados tricíclicos de pirido-carboxamida como inhibidores ROCK.
(11/05/2016) Un compuesto de acuerdo con formula (Ia):**Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en el que B se selecciona independientemente de -CR3R4O-, -OCR3R4-;
L se selecciona independientemente de -(CR6R7)q-, NR5(CR6R7)q- y -O(CR6R7)q-;
R1 y R2 se seleccionan independientemente de H, F, Cl, Br, CN, NRaRa, -Oalquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re, alquilo C1-4 sustituido con 0-3 Re y -(CH2)rORb;
R3 y R4 se seleccionan independientemente de H y alquilo C1-4;
R5 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R6 y R7 se seleccionan independientemente de H, alquilo C1-4 sustituido…
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituida como inhibidores del factor XIa.
(04/05/2016) Compuesto de acuerdo con la formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, un sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: el anillo A es carbociclo C3-10;
L se selecciona entre el grupo que consiste en: un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; R1, en cada aparicion, se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, alquilo C1-2, -O(alquilo C1-4), CN, -CH2NH2 y -C(≥NH)NH2;
R2 se selecciona entre el grupo que consiste en: H, halo, CN, OH, alquilo C1-6, alcoxi C1-4, haloalquilo C1-6, haloalcoxi C1-6, CO(alquilo C1-4), CONH2, CO2H y un heterociclo de 5 a 7 miembros que comprende atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NH, N(alquilo C1-4), O y S(O)p, en donde dicho heterociclo esta sustituido con 1-2 R2a;
R2a, en cada aparicion, se selecciona…
Inhibidores del virus de la hepatitis C.
(13/04/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
Q es una cadena C3-9 saturada o insaturada que contiene opcionalmente de uno a tres heteroátomos seleccionados independientemente entre O, S(O)m, y NR8; en donde m es 0, 1 o 2, y R8 se selecciona entre hidrógeno, alcoxi, alcoxicarbonilo, alquilo, alquilcarbonilo, alquilsulfonilo, aminocarbonilo, arilsulfonilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, cicloalquiloxi, dialquilaminocarbonilo, dialquilaminocarbonilalquilo, haloalquilo y heterociclilcarbonilo;
R1 es isoquinolinilo opcionalmente sustituido con uno o dos grupos R7;
R2 se selecciona entre alquilo, arilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, heterociclilo y -NRaRb, en donde el alquilo, el cicloalquilo y la parte cicloalquilo del (cicloalquil)alquilo están opcionalmente sustituidos…
Compuestos de piridilo sustituidos con tiazolilo o tiadiazolilo útiles como inhibidores cinasa.
(13/04/2016) Un compuesto que tiene la siguiente fórmula:**Fórmula**
o un estereoisómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
X es N o C-R7;
R es R1, halógeno, ciano, nitro, -O-R1, -C(≥O)-R1, -C(≥O)O- R1, -C(≥O)NR11-R1, -S(≥O)2- R1, -NR11C(-O)-R1, -NR11C(≥O)NR11-R1, -NR11C(≥O)O-R1, -NR11S(≥O)2-R1, o -NR11-R1;
R1 es alquilo C1-6 sustituido con 0-4 R1a, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, alquinilo C2-6 sustituido con 0-3 R1a, cicloalquilo C3-10 sustituido con 0-3 R1a, arilo C6-10 sustituido con 0-3 R1a, un heterociclo de 5-10 miembros que contiene de 1-4 heteroátomos seleccionados entre N, O y S, sustituido con 0-3 R1a, un heteroarilo de 5-10 miembros que…
Compuestos de benzotiazol y azabenzotiazol útiles como inhibidores de cinasas.
(13/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un enantiómero, un diastereómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
R1 es -NHCH3, -NHCH2CH3, -NHCH(CH3)2, -NH(CH2)2CH3, -NH(CH)2OCH3, -NH(CH2)2N(CH3)2, (R)-NH CH(CH3)CH2CH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH3, (R)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (S)-NHCH(CH3)CH2CH2OCH3, (R)- tetrahidrofuran-3-ilamino, (S)-tetrahidrofuran-3-ilamino, 4-morfolinoetilamino, 4-morfolinopropilamino, 1- piperidinoetilamino, 1-piperidinopropilamino o ciclopropilamino;
R2 es hidrógeno; y
A es**Fórmula**
en la que
R3 es flúor en la posición orto;
R6 es amino, amino sustituido con 1 o 2 de los siguientes: alquilo C1-C6, hidroxi, alcoxi C1-C6;
R7 es hidrógeno, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6 sustituido con de 1 a 4 grupos hidroxi, cicloalquilo C3-C8, fenilo, naftilo, antracenilo…
Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/04/2016). Inventor/es: EWING, WILLIAM, R., PINTO, DONALD, J., P., YANG, WU, WEXLER, RUTH, R., CORTE,JAMES,R, ZHU,YEHENG, SMITH II,Leon,M, FANG,Tianan, WANG,Yufeng, ORWAT,MICHAEL J, DILGER,ANDREW K, DE LUCCA,INDAWATI, PABBISETTY,KUMAR BALASHANMUGA. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH;
R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula**
R4 se selecciona independientemente de H y F; y
R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.
PDF original: ES-2655884_T3.pdf
Proteínas de armazón a base de fibronectina que tienen estabilidad mejorada.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(30/03/2016). Inventor/es: CAMPHAUSEN,RAY, O'LOUGHLIN,JOHN, YEUNG,BERNICE, ZHANG,YIHONG. Clasificación: C07K16/28, C07K14/78.
Un dímero de proteínas a base de fibronectina que comprende un primer décimo dominio de fibronectina de tipo III (10Fn3) y un segundo dominio 10Fn3, en donde cada uno de entre el primer dominio 10Fn3 y el segundo dominio 10Fn3:
(i) comprende un bucle AB, un bucle BC, un bucle CD, un bucle DE, un bucle EF y un bucle FG, teniendo al menos un bucle seleccionado entre el bucle BC, DE y FG una secuencia de aminoácidos modificada con respecto a la secuencia del bucle correspondiente del dominio 10Fn3 humano que tiene la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 1;
(ii) comprende una secuencia de aminoácidos que tiene al menos el 60 % de identidad con SEQ ID NO: 1 y se une a una molécula diana con una KD inferior a 100 nM; y
(iii) comprende una cola C-terminal que comprende la secuencia de aminoácidos de SEQ ID NO: 4 y no contiene una secuencia DK.
PDF original: ES-2573108_T3.pdf
Compuestos de tetrahidroisoquinolina sustituidos como inhibidores del factor XIa.
(16/03/2016) Un compuesto según la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A es carbociclo C3-10; L se selecciona entre el grupo que consiste en:
un enlace, -CHR10CHR10-, -CR10≥CR10- y -C≡C-; Q se selecciona entre el grupo que consiste en:
C, CH y N;
--- es un enlace opcional;
siempre que cuando Q sea N, el enlace opcional esté ausente; el anillo B es un heterociclo de 5 a 6 miembros que contiene átomos de carbono y 1-3 heteroátomos seleccionados entre el grupo que consiste en N, NR6, O y S(O)p, en donde dicho heterociclo está sustituido con 0-3 R5;
opcionalmente, el anillo B está condensado adicionalmente con un anillo de fenilo sustituido con 0-2 R5 o un…
Moléculas mutantes CTLA4 solubles y usos de las mismas.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida Física
(16/03/2016). Ver ilustración. Inventor/es: LINSLEY, PETER S., BAJORATH, JURGEN, PEACH, ROBERT, J., NAEMURA, JOSEPH, R. Clasificación: C12N5/10, C07K14/705, C12N15/09, A61K45/00, C07K19/00, G01N33/68, C07K16/00, C07K14/47, C12Q1/02, A61P37/00, A61P37/06, A61K38/00, C12P21/02.
Una molécula mutante CTLA4 que comprende una secuencia de aminoácidos que comienza con metionina en la posición +1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8, o que comienza con alanina en la posición -1 y termina con ácido aspártico en la posición +124 como se muestra en la Figura 8.
PDF original: ES-2571852_T3.pdf
Composición y actividad antivírica de derivados de piperazina con sustitución de azaindoloxoacético.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(23/02/2016). Inventor/es: WANG, TAO, ZHANG, ZHONGXING, MEANWELL, NICHOLAS, A., XUE, QIUFEN, MAY, YIN, ZHIWEI, UEDA, YASUTSUGU, MATISKELLA, JOHN, D., KADOW, JOHN, F., REGUEIRO-REN,ALICIA. Clasificación: A61K31/506, C07D487/04, A61K31/472, A61P31/18, C07D471/04, A61K31/4402, A61K45/06, A61K31/427, A61K31/497, A61K31/496, A61K31/4725.
Una composición farmacéutica que comprende una cantidad eficaz antivírica de un compuesto seleccionado entre el grupo:**Fórmula**
y
que incluye sus sales farmacéuticamente aceptables, un vehículo farmacéutico y un inhibidor de proteasa del VIH.
PDF original: ES-2560844_T3.pdf
Nuevos activadores de la glucocinasa y métodos de uso de los mismos.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(11/02/2016). Inventor/es: MENG, WEI, CHENG,PETER,T.,W. Clasificación: A61P3/10, C07D417/12, C07D403/12, A61P3/04.
Un compuesto que tiene la estructura**Fórmula**
en la que**Fórmula**
es**Fórmula**
R4 es**Fórmula**
R5 y R6 son hidrógeno;
X es CH;
Y es O;
R3 es H;
R2 es alquilo C1-C3, halo-alquilo C1-C3, dihalo-alquilo C1-C3, alcoxi C1-C3-alquilo C1-C3 o un grupo heterocíclico de 4 a 7 miembros; y
todos los estereoisómeros de los mismos o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.
PDF original: ES-2559209_T3.pdf
Un compuesto para el tratamiento de la hepatitis C.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(11/02/2016). Inventor/es: D'ANDREA,STANLEY, ZHENG,ZHIZHEN BARBARA. Clasificación: C07D487/04, A61K31/55, A61P31/14.
El compuesto (1aR,12bS)-8-ciclohexil-11-fluoro-N-((1-metilciclopropil)sulfonil)-1a-((3-metil-3,8- diazabiciclo[3.2.1]oct-8-il)carbonil)-1,1a,2,12b-tetrahidrociclopropa[d]indolo[2,1-a][2]benzazepin-5-carboxamida (Fórmula I) o una de sus sales farmacéuticamente aceptables.**Fórmula**.
PDF original: ES-2559295_T3.pdf
Combinación de anticuerpo anti-CTLA4 con agentes moduladores de la tubulina para el tratamiento de enfermedades proliferativas.
Sección de la CIP Necesidades corrientes de la vida
(05/02/2016). Inventor/es: JURE-KUNKEL,MARIA. Clasificación: A61K31/385, A61P35/00, A61K39/395, A61K45/06.
Un agente antiproliferativo y al menos un agente anti-CTLA-4 para su uso en el tratamiento de enfermedades proliferativas, incluyendo el cáncer, que comprende administrar a un mamífero que lo necesite una cantidad sinérgica y terapéuticamente, eficaz de 1) al menos un agente anti-CTLA-4 y 2) un agente antiproliferativo, en donde el agente antiproliferativo es un compuesto de fórmula I:**Fórmula**
y en el que el agente anti-CTLA-4 es ipilimumab.
PDF original: ES-2558568_T3.pdf
Nuevos análogos de piperazina con grupos heteroarilo sustituidos como antivirales de amplio espectro de la gripe.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(27/01/2016). Inventor/es: PENDRI, ANNAPURNA, PEARCE, BRADLEY, C., LANGLEY, DAVID, R., GERRITZ,SAMUEL, CIANCI,CHRISTOPHER W, LI,GUO, SHI,SHUHAO, ZHAI,WEIXU, ZHU,SHIRONG, KIM,SEAN. Clasificación: A61P31/12, A61P31/16, C07D413/14, C07D413/06, A61K31/496, C07D403/06.
Un compuesto que se selecciona entre el grupo que consiste en:**Fórmula**
y sales farmacéuticamente aceptables del mismo.
PDF original: ES-2564257_T3.pdf
Pirrolopiridazinas como inhibidores de canales de iones potasio.
(20/01/2016) Un compuesto de formula (I)**Fórmula**
o un enantiomero, un diastereomero, un tautomero, una sal o un solvato del mismo, en la que:
A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2, o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13; o
R1 es**Fórmula**
cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13;
R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranos o tiazolilo, cualquiera de los cuales esta sustituido con 0-2 R2a; R2a, en cada…
Pirrolotriazinas como inhibidores de canales de iones potasio.
(20/01/2016) Un compuesto de fórmula (I)**Fórmula**
o un enantiómero, un diastereómero, un tautómero, una sal o un solvato del mismo, en la que:
A es -(CH2)m-R2, -CH(R26)-R2, -(CH2)n-1-O-R2, -(CH2)n-1-NR25-R2, -CH(R26)-CO2-R2 o -(CH2)n-1-NR25-CO2-R2; R1 es alquilo C1-10 sustituido con 1-2 -OH, haloalquilo C1-10, alquenilo C2-12 o cicloalquilo C3-10, en donde el cicloalquilo puede estar sustituido con 0-2 R13, o**Fórmula**
cualquiera de los cuales puede estar sustituido con 0-2 R13;
R2 es fenilo, ciclopentilo, ciclohexilo, piridinilo, pirazinilo, piridazinilo, pirimidinilo, piperidinilo, piridinona, pirrolidinilo, tetrahidropiranilo o tiazolilo, cualquiera de los cuales está sustituido con 0-2 R2a;
R2a, en cada caso, es independientemente H, -OH, F, Cl, Br, I, alquilo…
Combinación de un agonista de DR5 y un antagonista de anti-PD-1 y métodos de uso.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(20/01/2016). Ver ilustración. Inventor/es: BARNHART,BRYAN, JURE-KUNKEL,MARIA N. Clasificación: C07K16/28.
Un antagonista de PD-1 y un agonista de DR5 para su uso en un método de tratamiento de cáncer, en donde el antagonista de PD-1 es un anticuerpo anti-PD-1 o un fragmento de unión a antígeno del mismo y el agonista de DR5 es un anticuerpo anti-DR5 o un fragmento de unión a antígeno del mismo.
PDF original: ES-2644022_T3.pdf
