846 patentes, modelos y diseños de BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY (pag. 12)

(28/12/2011) Un compuesto de fórmula III: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: ----- es un doble enlace; n es 0, 1, ó 2; R1 es fenilo sustituido con 1-3 grupos seleccionados de halógeno, nitro, ciano, metilo, metoxilo, etoxilo, nitro, ciano y CF3; R11b y R11c se seleccionan independientemente de hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo C1-6, alquilo C1-6 sustituido, alquenilo C2-6, alquenilo C2-6 sustituido, alquinilo C2-6, alquinilo C2-6 sustituido y cicloalquilo C3-7; X es un enlace, alquileno, -N(R14)-, -N(R14)alquileno-, -N(R14)C(O)-, -Oalquileno-, -NR15C(O)NR16-, -S(O)t-, - OC(O)N(R14)-, -OC(O)O-, o C(=O)N(R14); Y es (i) hidrógeno o OR12; o (ii) Y se toma junto con R8 para formar oxo; R1 es arilo o heteroarilo sustituido con 1-3 grupos seleccionados de…

(27/12/2011) Compuesto que tiene la fórmula X: o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: K es -O-, -S- o -NR7-; A es -(CR8R9)-(CH2)m-Z- en el que Z es -(CHR10)-, -C(=O)-, -C(=O)-C(=O)-, -OC(=O)-, -N(R11)C(=O)-, -SO2- o -N(R11)SO2-; B1 es hidroxilo o ciano y R1 es hidrógeno o B1 y R1 se toman juntos para formar un doble enlace; R2, R3 y R5 son, independientemente, hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo o arilo sustituido; o R2 y R3 pueden tomarse junto con el carbono al que están unidos para formar un cicloalquilo opcionalmente sustituido; R4 es hidrógeno, alquilo, alquenilo, alquilo sustituido, alquenilo sustituido, arilo o arilo sustituido; R6 es hidrógeno, alquilo o alquilo sustituido; R7, R8,…

(22/12/2011) Un compuesto de fórmula I sus enantiómeros, diastereómeros, y sus sales y solvatos farmacéuticamente aceptables, en al que R se selecciona entre el grupo que consiste en SR2, SOR2, SO2R2, OR2 y NR3R4; R1 se selecciona entre el grupo que consiste en arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; R2 se selecciona entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, aralquilo, heterociclo y heterociclo sustituido; R3 y R4 se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo y heterociclo sustituido; o R3 y R4 10 pueden formar junto un anillo carbocíclico…

(16/12/2011) Un procedimiento para preparar un compuesto que tiene la fórmula (X) que comprende las etapas de: hidrolizar un resto éster del compuesto de fórmula V con un agente de hidrólisis para formar el ácido del compuesto VI a temperaturas de aproximadamente -5 a aproximadamente 5 ºC: hacer reaccionar un compuesto de fórmula VIa, HO-Z-OH, con un compuesto de fórmula IV (opcionalmente in situ) en presencia de un catalizador ácido, para dar un compuesto de fórmula VII que tiene un resto ácido carboxílico: transformar el resto ácido carboxílico del cetal de fórmula VII en un correspondiente isocianato de fórmula VIII: poner en contacto el isocianato de fórmula VIII con un compuesto de fórmula R10COW en presencia de un correspondiente…

(16/12/2011) Un compuesto que tiene la fórmula (I), **Fórmula** o una sal, solvato, estereoisómero y/o hidrato farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que: Q es un anillo de fenilo, piridilo, piridazinilo, pirimidinilo o pirazinilo, y R9, R10, y R11 se seleccionan, cada uno de forma independiente, de hidrógeno, alquilo C1-4 O(alquilo C1-4), halógeno, haloalquilo C1-4, ciano, SO2(alquilo C1-4) y/o nitro; y R2 es alquilo C1-4 o NR7R8, en el que R7 es hidrógeno o alquilo C1-4 y R8 es hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o un alquilo C1-4 sustituido con OH, metoxi, piridilo, tetrahidrofurilo, NH2, NH(alquilo C1-4), N(alquilo C1-4)2,…

(12/12/2011) Un procedimiento in vitro para predecir la probabilidad de que un mamífero responda terapéuticamente a un procedimiento de tratamiento del cáncer colorrectal, que comprende administrar un modulador de EGFR que inhibe la unión de EGF a EGFR o la actividad quinasa de EGFR, en el que el procedimiento comprende medir el nivel de expresión de ARNm de los biomarcadores tanto epirregulina como anfirregulina en una muestra biológica de dicho mamífero, en el que un nivel de expresión elevado de dichos biomarcadores respecto a un nivel predeterminado indica una probabilidad aumentada de que el mamífero responda terapéuticamente a dicho procedimiento de tratamiento del cáncer colorrectal

(12/12/2011) Un compuesto de fórmula I en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R75 ; R2 es una diamina bicíclica[4.4.0], [4.3.0] o [3.3.0] en la que dos átomos de carbono del sistema de anillo se han reemplazado con nitrógenos y la diamina bicíclica está unida al carbonilo a través de un nitrógeno y está sustituida con 0-2 sustituyentes R8; R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, (cicloalquil)carbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, (R12)carbonilo, bencilo o benciloxicarbonilo; R9 es hidrógeno o alquilo; R10 es hidrógeno…

(12/12/2011) Un compuesto de Fórmula (I): o un estereoisómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: A está sustituido con 0-1 R1 y 0-2 R2 y se selecciona entre; cicloalquilo C3-7, fenilo, naftilo, piridilo, 1,2,3,4- tetrahidronaftilo, indazolilo, benzoimidazolilo, benzoisoxazolilo, isoquinolinilo, 5,6,7,8-tetrahidroisoquinolinilo, 1,2,3,4-tetrahidroisoquinolinilo, quinazolinilo, 1H-quinazolin-4-onilo, . 2H-isoquinolin-1-onilo, 3H-quinazolin-4- onilo, 3,4-dihidro-2H-isoquinolin-1-onilo, 2,3-dihidroisoindolinonilo y ftalazinilo; el grupo se selecciona entre: Z es -CH(R11)-; L es -C(O)NH-; R1 es, independientemente cada vez que aparece, F, Cl, Me, Et, -NH2, C(=NH)NH2, -C(O)NH2, -CH2NH2, - CH2CH2NH2, -CH2NHCO2Bn, -CH2NHCO2(t-Bu), -CH(Me)NH2, -CMe2NH2,…

(22/11/2011) Un procedimiento para preparar el compuesto L, que tiene la estructura que comprende someter el compuesto H de la estructura a una reacción de acilación de Grignard cuando el cloruro de ácido 1 se hace reaccionar con el compuesto H para formar el compuesto L. en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza en presencia de C2H5MgCl en un disolvente orgánico, 2- CH3THF y una base orgánica, en el que la reacción de acilación de Grignard se realiza a una temperatura en el intervalo de aproximadamente -50 a aproximadamente 25 ºC y en el que en los compuestos L y H, R 2 es F, R 3 es H y R 18 es H o alquilo

(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I en la que: A es O o NR1 con la condición de que cuando A sea NR1 entonces R2 no sea hidrógeno; R1 es alquilo C1-6, alquenilo C2-6, cicloalquilo C3-7, cicloalquenilo C5-7, alquil C1-6(cicloalquilo C1-7), haloalquilo C1- 6, alquilo C1-6-(alcoxi C1-6), alquilo C1-6(Ar1), alquilo C1-6(NR7R8), N-(R9)-pirrolidinilo o N-(R9)-piperidinilo; R2 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6; R3 es hidrógeno, alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R4 es hidrógeno, halo o alquilo C1-6 o alquenilo C2-6; R5 es hidrógeno o alquilo C1-6; R6 es hidrógeno, alquilo C1-6, o NR5R6 tomados juntos son R7 es hidrógeno o alquilo C1-6; R8 es hidrógeno o alquilo C1-6; o NR7R8 tomados juntos se seleccionan entre el grupo que consiste en pirrolidinilo, piperidinilo, N-(R9)- piperazinilo, morfolinilo y tiomorfolinilo;…

(17/11/2011) Un compuesto de Fórmula I, que incluye sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: Z es Q se selecciona entre el grupo que consiste en R 1 es hidrógeno; R 2 , R 3 , R 4 y R 5 , se seleccionan independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, ciano, COOR 8 , XR 9 y B; m es 2; R 6 es O, o no existe; R 7 es hidrógeno; R 10 se selecciona entre el grupo que consiste en alquilo (C1-6), -CH2CN, -CH2COOH, -CH2C(O)N R 11 R 12 , fenilo y piridinilo; cada uno de R 11 y R 12 es independientemente H o alquilo (C1-3); - - representa un enlace carbono-carbono; A se selecciona entre el grupo que consiste en cinnolinilo,…

(10/11/2011) Un polipeptido para el uso en el tratamiento de una afeccion seleccionada de un trastorno autoinmune, un trastorno inflamatorio, una retinopatia, y un cancer, comprendiendo el polipeptido la secuencia de aminoacidos expuesta en SEC ID NO 4 y se une a VEGFR2 humano con una constante de disociacion de 1 μM o menor, en el que la administracion del polipeptido da como resultado una concentracion pico de entre 1 y 7 μM del polipeptido

(07/11/2011) Compuesto intermedio para la síntesis de un compuesto de fórmula II: en la que R1 a R6 son tal como se definen más adelante, y en el que dicho compuesto intermedio está representado por la fórmula en la que Q es seleccionado de entre el grupo que consiste en M es seleccionado de entre el grupo consistente en oxígeno, azufre, NR8 y CR9R10; Z es seleccionado de entre los grupos consistentes en tetraalquilamonio, tetraarilamonio, tetraaralquilamonio y benciltrietilamonio; R1-R5, R7 y R11-R15 son seleccionados de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo sustituido y heterociclo, y en la que R1 y R2 son alquilo, y pueden unirse para formar un cicloalquilo; R6 es seleccionado de entre el grupo consistente en hidrógeno, alquilo, alquilo sustituido, arilo, arilo…

(20/10/2011) Un compuesto de fórmula I, incluyendo sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 es cicloalquilo C3-7 sin sustituir; (b) R2 es H, halo, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, cicloalcoxi C3-6, arilo C6 ó 10 o heterociclo; en el que el heterociclo es un heterociclo saturado o insaturado, de cinco, seis o siete miembros, que contiene de uno a cuatro heteroátomos seleccionados entre nitrógeno, oxígeno y azufre; estando dicho arilo o heterociclo sustituido con R24; en el que R24 es H, halo o alquilo C1-6; (c) R3 es H, halo, alcoxi C1-6 o cicloalcoxi C3-6; (d) R4 es NH2 o -NH-R31; en el que R31 es -C(O)-R32, C(O)-NHR32…

(11/10/2011) Un sistema de filtración que comprende: a) un domo de la carcasa conductor eléctrico; b) un conjunto filtrante, que comprende circuitos electrónicos; c) una base de la carcasa; d) una junta aislante eléctricamente interpuesta entre el citado domo y la citada base con el fin de mantenerlos aislados física y eléctricamente; e) un medio para asegurar juntos el citado domo , la citada junta y la citada base , con el fin de crear una obturación estanca a los líquidos, en el que el citado medio mantiene el aislamiento eléctrico entre el citado domo y la citada base , y f) un dispositivo externo , que incluye una antena, estando el citado…

(11/10/2011) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en la que W es -CR9- o -N-; R1 es H, alquilo C1-C6, arilalquilo, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C9-C14, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C13, heterociclilo C4-C12 y heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros y cada uno de dichos grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, - OH, -OR7, -C(=O)OR7-, -S(=O)NHR7, -SO2NHR7, -SO2R7, alquilo, alquilo sustituido, -CN, -NHR7, -CONHR7, - OCONHR7, - CONHSO2R7, -NHCONHR7, -CH2OR7, -CH2CH2OH, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo o arilo sustituido, R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi,…

(10/10/2011) SE REALIZA LA SINTESIS SIMULTANEA DE DIVERSOS COMPUESTOS ORGANICOS EN MODULOS APILABLES, QUE SON DESPLAZABLES ENTRE SITIOS ENCAJADOS UNOS EN OTROS, SITUADOS SOBRE PLATAFORMAS DE ESTACIONES DE TRABAJO. EL MODULO REACTOR INCLUYE UN BLOQUE (A), ADAPTADO PARA RECIBIR UN CONJUNTO DE RECIPIENTES REACTORES EN FORMA DE TUBOS . LOS RECIPIENTES ESTAN DIMENSIONADOS PARA ACEPTAR OPCIONALMENTE MICROCANASTAS POROSAS DE POLIETILENO CON ETIQUETAS TRANSMISORAS DE RADIOFRECUENCIA. CADA RECIPIENTE TIENE UNA ABERTURA EN EL FONDO CONECTADA A UN TUBO DE SALIDA. UN BLOQUE DE VALVULAS (C) SITUADO DEBAJO DE LOS RECIPIENTES REACTORES , CONTROLA SIMULTANEAMENTE LA DESCARGA A TRAVES DE LOS TUBOS DE SALIDA. EL BLOQUE DE VALVULAS (C) INCLUYE PLACAS CON CONJUNTOS ALINEADOS Y RELATIVAMENTE DESPLAZABLES, DE SUPERFICIES NERVADAS QUE ACTUAN A TRAVES…

(27/09/2011) - Un compuesto que es N-((1R,2S,5R)-5-(terc-butilamino)-2-((S)-2-oxo-3-(6-(trifluorometil)quinazolin-4- ilamino)pirrolidin-1-il)ciclohexil)acetamida, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo

(23/08/2011) Un compuesto de Formula (I): **Fórmula** o uno de sus estereoisomeros o una de sus sales farmaceuticamente aceptables, en la que: R1 se selecciona entre: H, C(=O)R2a, C(=O)OR2a, S(=O)R2a, S(=O)2R2a , alquilo(C1-C4) sustituido con 0-3 R2, alquenilo(C2-C4) sustituido con 0-2 R2, alquinilo(C2-C4) sustituido con 0-2 R2, arilo sustituido con 0-5 R42 , residuo carbociclico(C3-C10) sustituido con 0-3 R41 y sistema de anillos heterociclicos de 5-6 miembros que contiene de 1-4 heteroatomos seleccionados del grupo que consiste en N, O y S sustituidos por 0-3 R41; R2, en cada aparicion, se selecciona independientemente entre: halo, haloalquilo(C1-C3), alcoxilo(C1-C4), alquilo(C1-C4), alquenilo(C2-C4), alquinilo(C2-C4), arilo sustituido con 0-5 R42 , residuo carbociclico(C3-C10) sustituido…

(22/07/2011) El compuesto de la reivindicación 1, en el que: R1 es un cicloalquilo o heterociclilo de 4 a 7 miembros, distinto de heteroarilo, pudiendo estar todos opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R2 es halo, ciano, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, heteroarilo, -C(=O)R9, -SR9 o -SO2R9', en el que el alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R3 es halo, alquilo, cicloalquilo, heteroarilo, -NR9C(=O)R9, -NR9C(=O)OR9, -NR9C(=O)NR9R9, -OC(=O)NR9R9, - C(=O)NR9R9, -NR9R9, -C(=O)R9, -C(=O)OR9, o -SR9, en el que el alquilo, cicloalquilo o heteroarilo pueden estar opcionalmente sustituidos con uno o más de R4; R4, cada vez que aparece, está seleccionado independientemente entre alquilo, arilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo,…

(21/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula en la que: (a) R1 es alquilo C1-8, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10; (b) m es 1 ó 2; (c) n es 1 ó 2; (d) R2 es H, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o cicloalquilo C3-7, cada uno opcionalmente sustituido con halógeno; (e) R3 es alquilo C1-8 opcionalmente sustituido con halo, ciano, amino, dialquilamino C1-6, arilo C6-10, alquilarilo C7- 14, alcoxi C1-6, carboxi, hidroxi, ariloxi, alquilariloxi C7-14, alquil C2-6-éster, alquilaril C8-15-éster; alquenilo C3-12, cicloalquilo C3-7 o alquilcicloalquilo C4-10, en los que el cicloalquilo o alquilcicloalquilo está opcionalmente sustituido con hidroxi, alquilo C1-6, alquenilo C2-6 o alcoxi C1-6; o R3 junto con el átomo de carbono al que está unido forma un grupo cicloalquilo C3-7 opcionalmente sustituido…

(07/07/2011) Un compuesto de formula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es una diamina -5,5-, -5,6-, -5,7-, -6,6-, -6,7- o -7,7- espirociclica unida al carbonilo a traves de un nitrogeno y sustituida con 0-3 sustituyentes R8; R3 es hidrogeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi o alcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrogeno o alquilo; R6 es hidrogeno, alquilo, alquilSO2, cicloalquilSO2, haloalquilSO2, (R9)(R10)NSO2 o (R11)SO2; R7 es hidrogeno o alquilo; R8 es oxo, hidrogeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, (cicloalquil)carbonilo, alcoxicarbonilo, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, (R12)carbonilo, bencilo o benciloxicarbonilo; R9 es hidrogeno o alquilo; R10 es hidrogeno o alquilo; R11 es azetidinilo, pirrolidinilo,…

(06/07/2011) Un compuesto que tiene la fórmula sus enantiómeros y diastereómeros, o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, o un solvato del mismo, en la que R1 y R2 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en a) hidrógeno, hidroxilo, halógeno, alquilo, alcoxi, alcoxialquilo, cicloalquilo, ariloxi, nitro y ciano; b) un grupo amino, un grupo amido, carboxilo, alcoxicarbonilo y un grupo urea; y c) arilo, heteroarilo y heterociclo; R3 es hidrógeno, alquilo, dialquilaminoalquilo o heterocicloalquilo; y R4 y R5 son iguales o diferentes y se seleccionan independientemente del grupo que consiste en hidrógeno y alquilo, en los que el término "alquilo" se refiere a grupos hidrocarburo…

(05/07/2011) Un compuesto de formula (I):~**Fórmula** en la que: Z se selecciona entre O o S, y R41 esta ausente; X e Y se seleccionan independientemente entre O, OCO, S, SO, SO2, CO, CO2, NR10, NR11CO, NR12CONR13 , NR14CO2, NR15SO2, NR16SO2NR17, SO2NR18, CONR19, halogeno, nitro, ciano, o X o Y estan ausentes; R1 es hidrogeno, CH3, OH, OCH3, SH, SCH3, OCOR21, SOR22, SO2R3, SO2NR24R24, CO2R26, CONR27R28, NH2 NR29SO2NR30R31, NR32SO2R33, NR34COR35, NR36CO2R37, halogeno, nitro o ciano; R2 y R3 son independientemente hidrogeno, alquilo, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquilo, alquinilo sustituido, arilo, arilo sustituido, heterociclo, heterociclo sustituido, aralquilo, aralquilo sustituido, heteroarilo, heterocicloalquilo o heterocicloalquilo…

(28/06/2011) Un compuesto de Formula : o un estereoisomero, tautomero, sal o solvato farmaceuticamente aceptable del mismo, en la que: el anillo A es arilo C6-10 sustituido con 0-5 R1, o un heterociclo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos seleccionados entre N, NR11, O y S(O)p, en la que dicho heterociclo esta sustituido con 0-5 R1; el anillo B es arilo C6-10 sustituido con 0-4 R7 o un heteroarilo de 5 a 10 miembros que comprende: atomos de carbono y 1-4 heteroatomos en el anillo seleccionados entre N, NR11, N→O, S(O)p y O, en la que dicho heteroarilo esta sustituido con 0-4 R7; el anillo D esta sustituido con 0-5 R6a y se selecciona entre: 107 en las que D1 es un carbociclo de 5 a 7 miembros o un heterociclo…

(22/06/2011) Un comprimido que comprende ritonavir y gránulos que contienen sulfato de atazanavir y un lubricante intragranular, teniendo dicho gránulo una sección interna y una superficie externa, y en el que al menos una porción del lubricante intragranular está presente en la sección interna de los gránulos

(15/06/2011) El compuesto que es (2R)-2-[[(4-clorofenil)sulfonil][[2-fluoro-4-(1,2,4-oxadiazol-3-il)fenil]metil]amino]-5,5,5trifluoropentanamida o uno de sus solvatos o hidratos

(13/06/2011) Un compuesto de Fórmula I:**Fórmula** y enantiómeros, diastereómeros y sales farmacéuticamente aceptables del mismo, en la que: (a) R1 es: H, alquilo C1-6, alquenilo C2-1 o arilo C6-10, pudiendo estar todos sustituidos con halo, ciano, nitro, alcoxi C1-6, amido, amino o fenilo; R2 es: (i) alquilo C1-6; alquilo C1-6 sustituido con un carboxi(alquilo C1-6); cicloalquilo C3-7; cicloalquilo C3-6 (arilo C6- 10); alquenilo C2-1; alquilo C1-3 (arilo C6-10); pudiendo estar todos sustituidos de una a tres veces con halo, alquilo C1-3 o alcoxi C1-3; o R2 es heterociclo C5-9, que - puede estar sustituido de una a tres veces con halo, alquilo C1-4, carboxi (alquilo C1-6) o fenilo; o (ii) arilo C6-10, que puede estar sustituido de una a tres veces con los que se indican a continuación: halo; el propio alquilo C1-6 que…

(10/06/2011) Un compuesto de fórmula (I) **Fórmula** en la que: n es 1 o 2; R es un grupo funcional seleccionado del grupo que consiste en hidrógeno (H), halógeno, CF3, ciano (CN), amino, amino sustituido, alquilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, bicicloalquilo, bicicloalquilalquilo, alquiltioalquilo, arilalquiltioalquilo, cicloalquenilo, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloheteroalquilo y cicloheteroalquilalquilo, en la que cualquiera de tales grupos funcionales puede estar opcionalmente sustituido a través de los átomos de carbono disponibles con 1, 2, 3, 4 o 5 grupos seleccionados del grupo que consiste en hidrógeno, halo, alquilo, polihaloalquilo, alcoxi, haloalcoxi, polihaloalcoxi, alcoxicarbonilo, alquenilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo,…

(09/06/2011) Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula** o un estereoisómero, tautómero, sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, en la que: 5 el anillo A está sustituido con 0-4 R1 y se selecciona entre: sustituido con 0-3 R7; 10 W es -NHCOCH=CH-, -NHCO-, -NHCO2-, -NHCO2CH2-, -NHCON(Me)-, -NHCOCH2NH-, -NHCOCH(Me)-, NHCOCH2CH2-, -NHCOCH2CONH-, -NHCH2-, -NHCH2CH2CH2-, -NHSO2-, -NHSO2NH-, -NHSO2CH2-, y el anillo B es NHSO2CH=CH-, -NHCONHNHCO-, -CH2CONH-, R1 es, independientemente cada vez que esta presente, F, Cl, Br, I, CF3, -CF2CF3, OCF3, -OCF2CF2H, OCF2CF3, SiMe3, (CRfRf)r-ORc, SRc, CN, NO2, -(CRfRf)r-NR12R13, -(CRfRf)r-C(O)Rc, -(CRfRf)r-CO2Rc, -(CRfRf)rC( O)NR12R13, -OP(O)(OEt)2, 4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxaborolanilo, alquilo…

(08/06/2011) Un compuesto de fórmula I **Fórmula** en la que: R1 es CO2R5 o CONR6R7; R2 es **Fórmula** o R3 es hidrógeno, halo, alquilo, alquenilo, hidroxi, benciloxi, alcoxi o haloalcoxi; R4 es cicloalquilo; R5 es hidrógeno o alquilo; R6 es hidrógeno, alquilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, (R9)2NSO2 o (R10)SO2; R7 es hidrógeno o alquilo; R8 es hidrógeno, alquilo, cicloalquilo, (cicloalquil)alquilo, alquilcarbonilo, cicloalquilcarbonilo, haloalquilcarbonilo, alcoxicarbonilo, alquil-SO2, cicloalquil-SO2, haloalquil-SO2, aminocarbonilo, (alquilamino)carbonilo, (dialquilamino)carbonilo, bencilo, benciloxicarbonilo o piridinilo; R9 es hidrógeno, alquilo o cicloalquilo; y R10 es azetidinilo, pirrolidinilo, piperidinilo, piperazinilo, morfolinilo, tiomorfolinilo, homopiperidinilo u homomorfolinilo, y está sustituido con 0-3 sustituyentes alquilo; en la…

(03/06/2011) Un procedimiento de ensayo in vivo o in vitro para monitorizar la eficiencia de unión de L104EA29Ylg a receptor CD86 en un paciente, comprendiendo dicho procedimiento las etapas de: (a) proporcionar una muestra de sangre de un paciente dosificado con L104EA29Ylg, incluyendo la muestra de sangre células leucocitos; (b) añadir CD14-FITC a la muestra de sangre; (c) añadir anticuerpos anti-receptores competitivos y no competitivos marcados a la muestra de sangre; (d) lisar la muestra de sangre y fijar leucocitos; (e) aislar leucocitos de la muestra de sangre lisada; (f) medir la expresión del receptor total y del receptor disponible de las células leucocitarias, en el que el anticuerpo…