Proceso para la preparación de antagonistas de receptor androgénico e intermedios de los mismos.
(26/02/2020). Solicitante/s: ORION CORPORATION. Inventor/es: LAITINEN,ILPO, KARJALAINEN,OSKARI.
Un proceso para la preparación de 2-cloro-4-(1H-pirazol-3-il)benzonitrilo de fórmula (V) **(Ver fórmula)** que comprende las etapas de a) hacer reaccionar 1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-5-(4,4,5,5-tetrametil-1,3,2-dioxa-borolan-2-il)-1H-pirazol de fórmula (I) **(Ver fórmula)** con 4-bromo-2-clorobenzonitrilo de fórmula (II) **(Ver fórmula)** a una temperatura elevada en presencia de Pd(OAc)2, trifenilfosfina y una base en un disolvente de acetonitriloagua para formar 2-cloro-4-(1-(tetrahidro-2H-piran-2-il)-1H-pirazol-5-il)benzonitrilo de fórmula (III) b) tratar el compuesto de fórmula (III) en un disolvente de metanol con una cantidad catalítica de HCl; c) añadir una base para neutralizar la mezcla; y d) aislar el compuesto de fórmula (V).
PDF original: ES-2800828_T3.pdf