Compuestos de pirimidindiona contra afecciones cardíacas.
Un compuesto que tiene la fórmula:**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo,
en donde,
R1 se selecciona del grupo que consiste en
(a) alquilo C3-C4, cicloalquilo C3-C5 y heterocicloalquilo de 4 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-2 Ra; o
(b) fenilo y heteroarilo de 5 a 6 miembros, cada uno de los cuales está opcionalmente sustituido con 1-3 Ra;
R2 es fenilo, que está opcionalmente sustituido con 1-5 Rb;
R3 es un miembro seleccionado del grupo que consiste en alquilo C1-C4, cicloalquilo C3-C4 y heterocicloalquilo de 4 a 7 miembros en donde cada R3 está opcionalmente sustituido con 1-2 Rc;
R4 es H;
X es un miembro seleccionado del grupo que consiste en H y F;
cada Ra se selecciona independiente del grupo que consiste en halo, CN, alquilo C1-C4, alcoxi C1- C4, -CORa1, -CO2Ra1, -SO2Ra1, -SO2NRa1Ra2 y -CONRa1Ra2, en donde cada Ra1 y Ra2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 u opcionalmente Ra1 y Ra2 cuando están unidos a un átomo de nitrógeno están combinados para formar un anillo de 4 a 6 miembros;
cada Rb se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo, CN, alquilo C1-C4, alcoxi C1- C4, -CORb1, -CO2Rb1, -SO2Rb1, -SO2NRb1Rb2, CONRb1Rb2, NRb1Rb2, heteroarilo de 5 a 6 miembros y heterociclilo de 5 a 6 miembros opcionalmente sustituido con oxo, en donde cada Rb1 y Rb2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en H y alquilo C1-C4 u opcionalmente Rb1 y Rb2 cuando están unidos a un átomo de nitrógeno están combinados para formar un anillo de 4 a 6 miembros; y
cada Rc se selecciona independientemente del grupo que consiste en halo y alcoxi C1-C2,
en donde
cada cicloalquilo es un sistema de anillo saturado o parcialmente insaturado;
cada heterocicloalquilo es un sistema de anillo saturado que comprende de 1 a 4 heteroátomos seleccionados de N, O y S;
cada heteroarilo es un sistema de anillo aromático que comprende de 1 a 5 heteroátomos seleccionados de N, O y S; y
cada grupo alcoxi está opcionalmente sustituido con uno o más restos seleccionados de halo, hidroxilo, amino, alquilamino, nitro, ciano y alcoxi.
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2014/043192.
Solicitante: Myokardia, Inc.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 333 Allerton Avenue South San Francisco CA 94080 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: SONG, YONGHONG, MCDOWELL, ROBERT, ANDERSON, ROBERT, RODRIGUEZ,HECTOR, KANE,BRIAN, SRAN,ARVINDER, EVANCHIK,MARC, OSLOB,JOHAN, AUBELE,DANIELLE, FOX,JONATHAN CHARLES, LU,PUPING.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/513 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo grupos oxo unidos directamente al heterociclo, p. ej. citosina.
- A61P9/10 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 9/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos en el aparato cardiovascular. › para enfermedades isquémicas o ateroscleróticas, p.ej. medicamentos antianginosos, vasodilatadores coronarios,medicamentos para el tratamiento del infarto de miocardio, de la retinopatía, de la insuficiencia cerebrovascular, de la arterioesclerosis renal.
- C07D239/545 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 239/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,3 o diazina-1,3 hidrogenada. › con otros heteroátomos o con átomos de carbono que contienen tres enlaces a heteroátomos, con un enlace a halógeno como máximo, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
- C07D239/553 C07D 239/00 […] › con átomos de halógeno o con radicales nitro unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo, p. ej. fluorouracilo.
- C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D401/12 C07D 401/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D403/12 C07D 403/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D405/04 C07D […] › C07D 405/00 Compuestos heterocíclicos que contienen a la vez uno o más heterociclos que tienen átomos de oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo y uno o más heterociclos que tienen átomos de nitrógeno como único heteroátomo del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
- C07D405/12 C07D 405/00 […] › unidos por una cadena que contiene heteroátomos como enlaces de cadena.
- C07D413/04 C07D […] › C07D 413/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, teniendo al menos un ciclo átomos de nitrógeno y oxígeno como únicos heteroátomos del ciclo. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
PDF original: ES-2773250_T3.pdf
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