Moduladores del receptor de glucocorticoides de azadecalina condensada con heteroaril-cetona.

Un compuesto para su uso en el tratamiento de un cáncer seleccionado del grupo que consiste en cáncer de mama,

cáncer de próstata, cáncer de ovario, cáncer de piel, cáncer de cerebro, cáncer de vejiga, cáncer de cuello uterino, cáncer de hígado, cáncer de pulmón, leucemia, linfoma, neuroblastoma y cáncer de huesos, teniendo el compuesto la fórmula:**Fórmula**

en la que

R1 es un anillo heteroarilo que tiene de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, opcionalmente sustituido con 1-4 grupos cada uno seleccionado independientemente entre R1a;

cada R1a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, -CN, N-óxido, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8;

el anillo J se selecciona entre el grupo que consiste en un anillo cicloalquilo, un anillo heterocicloalquilo, un anillo arilo y un anillo heteroarilo, en el que los anillos heterocicloalquilo y heteroarilo tienen de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 4 heteroátomos cada uno seleccionado independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S;

cada R2 se selecciona independientemente del grupo que consiste en hidrógeno, alquilo C1-6, halógeno, haloalquilo C1-6, alcoxi C1-6, haloalcoxi C1-6, alquil C1-6-alcoxi C1-6, -CN, -OH, -NR2aR2b, -C(O)R2a, -C(O)OR2a, -C(O)NR2aR2b, - SR2a, -S(O)R2a, -S(O)2R2a, cicloalquilo C3-8 y heterocicloalquilo C3-8, en el que los grupos heterocicloalquilo están opcionalmente sustituidos con 1-4 grupos R2c;

como alternativa, dos grupos R2 unidos al mismo carbono se combinan para formar un grupo oxo (=O);

como alternativa, dos grupos R2 se combinan para formar un anillo heterocicloalquilo que tiene de 5 a 6 miembros de anillo y de 1 a 3 heteroátomos seleccionados cada uno de ellos independientemente entre el grupo que consiste en N, O y S, en el que el anillo heterocicloalquilo está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos R2d; cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6; cada R2c se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno, hidroxi, alcoxi C1- 6, haloalcoxi C1-6, -CN y -NR2aR2b;

cada R2d se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno y alquilo C1-6, o dos grupos R2d unidos al mismo átomo del anillo se combinan para formar (=O);

R3 se selecciona entre el grupo que consiste en fenilo y piridilo, cada uno opcionalmente sustituido con 1-4 grupos R3a;

cada R3a se selecciona independientemente entre el grupo que consiste en hidrógeno, halógeno y haloalquilo C1- 6;

el subíndice n es un número entero de 0 a 3;

o sales de los mismos.

Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E18154256.

Solicitante: Corcept Therapeutics Incorporated.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 149 COMMONWEALTH DRIVE MENLO PARK, CA 94025 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: JOHNSON, TONY, WALTERS, IAIN, HUNT,HAZEL, RAY,NICHOLAS.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/5377 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
  • A61P25/24 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.A61P 25/00 Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso. › Antidepresivos.
  • C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2753816_T3.pdf

 

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