Dispersiones sólidas que contienen un agente que induce la apoptosis.

Una dispersión sólida que comprende, en forma esencialmente no cristalina de modo que no se observa más de aproximadamente un 5% de cristalinidad mediante un análisis de difracción de rayos X,

un compuesto de Fórmula I**Fórmula**

en donde:

R0 es halo;

R1 y R2 son H o son independientemente metilo o metoxi;

R3 y R4 son independientemente metilo o metoxi si R1 y R2 son H, o son H si R1 y R2 son independientemente metilo o metoxi;

A1 y A2 son cada uno independientemente CH o N;

R5 es alquilo o haloalquilo C1-4, alquil(C1-4)sulfonilo o haloalquil(C1-4)sulfonilo, halo, nitro o ciano; X es -O- o -NH-;

Y es -(CH2)n- en donde n es 0, 1, 2 o 3; y

R6 es un anillo carbocíclico o heterocíclico no sustituido o sustituido de 3 a 7 miembros, o es NR7R8; en donde, si R6 es NR7R8, R7 y R8 son cada uno independientemente H o grupos R9-(CH2)m, no más de uno de R7 y R8 es H, cada R9 es independientemente un anillo carbocíclico o heterocíclico de 3 a 7 miembros, opcionalmente sustituido con no más de dos grupos Z1 como se define a continuación, y cada m es independiente20 mente 0 o 1; y

en donde, si R6 es un anillo carbocíclico o heterocíclico sustituido, los sustituyentes en el mismo no son más de dos grupos Z1 y/o no más de un grupo Z2, en donde los grupos Z1 se seleccionan independientemente a partir del grupo que consiste en (a) alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alcoxi C1-4, alquil(C1-4)tio, alquil(C1-4)amino, alquil(C1- 4)sulfonilo, alquil(C1-4)sulfonilamino, alquil(C1-4)carbonilo, alquil(C1-4)carbonilamino y alquil(C1-4)carboxi, cada uno opcionalmente sustituido con uno o varios sustituyentes seleccionados independientemente a partir del grupo que consisten en halo, hidroxi, alcoxi C1-4, amino, alquil(C1-4)amino, di-(alquil C1-4)amino y ciano, grupos (b) halo, (e) hidroxi, (f) amino y (g) oxo, y en donde Z2 es (i) un anillo carbocíclico o heterocíclico adicional de 3 a 6 miembros, opcionalmente sustituido con no más de dos grupos Z1 como se ha definido anteriormente o (ii) NR7R8 en donde R7 y R8 son como se han definido anteriormente;

o una sal farmacéuticamente aceptable de los mismos; en donde el compuesto de Fórmula I o la sal del mismo farmacéuticamente aceptable se dispersa en una matriz sólida que comprende (a) al menos un vehículo polimérico soluble en agua farmacéuticamente aceptable y (b) al menos un agente tensioactivo farmacéuticamente aceptable.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2011/058024.

Solicitante: AbbVie Inc.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 1 North Waukegan Road North Chicago, IL 60064 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: SCHMITT, ERIC, A., MILLER,JONATHAN, CATRON,NATHANIEL D, LINDLEY,DAVID J, TONG,PING.

Fecha de Publicación: 7 de Febrero de 2019.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/437 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
A61K31/496 A61K 31/00 […] › Piperazinas no condensadas conteniendo otros heterociclos, p. ej. rifampicina, tiotixeno.
A61K31/5377 A61K 31/00 […] › no condensadas y conteniendo otros heterociclos, p. ej. timolol.
A61K47/12 A61K […] › A61K 47/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por los ingredientes no activos utilizados, p. ej. portadores o aditivos inertes; Agentes de direccionamiento o agentes modificadores enlazados químicamente al ingrediente activo. › Acidos carboxílicos; Sus sales o anhídridos.
A61K47/22 A61K 47/00 […] › Compuestos heterocíclicos, p. ej. ácido ascórbico, tocoferol o pirrolidonas.
A61K47/26 A61K 47/00 […] › Hidratos de carbono, p. ej. alcoholes de azúcares, amino azúcares, ácidos nucleicos, mono-, di- u oligo-sacáridos; Sus derivados, p. ej. polisorbatos, ésteres de ácidos grasos sorbitano o glicirricina.
A61K47/32 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. carbómeros (resinas de carbopol).
A61K47/34 A61K 47/00 […] › Compuestos macromoleculares obtenidos por reacciones distintas a aquellas en las que intervienen solamente enlaces insaturados carbono-carbono, p. ej. poliésteres, poly(amino ácidos), polisiloxanos, polifosfacinas, copolímeros de polialquilenglicol o poloxámeros (A61K 47/10 tiene prioridad).
A61K47/38 A61K 47/00 […] › Celulosa; Sus derivados.
A61K47/44 A61K 47/00 […] › Aceites, grasas o ceras previstas en dos o más grupos de A61K 47/02 - A61K 47/42; Aceites naturales o aceites naturales modificados, grasas o ceras, p. ej. aceite de ricino, aceite de ricino polietoxilado, cera Montana, lignito, goma laca, colofonía, cera de abeja o lanolina (glicéridos sintéticos, p. ej. triglicéridos de cadena mediana, A61K 47/14).
A61K9/14 A61K […] › A61K 9/00 Preparaciones medicinales caracterizadas por un aspecto particular. › en estado especial, p. ej. polvos (microcápsulas A61K 9/50).
A61K9/16 A61K 9/00 […] › Aglomerados; Granulados; Microbolitas.
A61K9/48 A61K 9/00 […] › Preparaciones en cápsulas, p. ej. de gelatina, de chocolate.
A61P35/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Agentes antineoplásicos.

PDF original: ES-2699205_T3.pdf

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