Método de radioconjugación.
Un método de radiomarcaje de una molécula directora biológica que comprende:
(i) la provisión de un compuesto protegido de fórmula (IA)
[BTM]-X1 (IA)
(ii) la desprotección del compuesto protegido de formula (IA) de la etapa (i) dando un compuesto de aminoxi de fórmula (IIA)
[BTM]-O-NH2(IIA)
(iii) la condensación del compuesto de aminoxi de fórmula (IIA) con un compuesto de carbonilo de fórmula (IIIA)
Q-[ligador]-(C≥O)Y1 (IIIA)
dando un conjugado radiomarcado de fórmula (IVA):
[BTM]-O-N≥(CY1)-[ligador]-Q (IVA)
en la que:
[BTM] es una molécula directora biológica;
X1 es un grupo aminoxi protegido de fórmula:
en la que R1 y R2 se eligen independientemente de alquilo C1-3, fluoroalquilo C1-3 o arilo C4-6;
Q es un grupo que comprende un radioisótopo adecuado para imagenología por PET o SPECT in vivo;
Y1 es H, alquilo C1-6 o arilo C4-10,
Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2011/071506.
Solicitante: GE HEALTHCARE UK LIMITED.
Nacionalidad solicitante: Reino Unido.
Dirección: Amersham Place Little Chalfont, Buckinghamshire HP7 9NA REINO UNIDO.
Inventor/es: INDREVOLL,Bard.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K51/04 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 51/00 Preparaciones que contienen sustancias radioactivas utilizadas para la terapia o para el examen in vivo. › Compuestos orgánicos.
- A61K51/08 A61K 51/00 […] › Péptidos, p. ej. proteínas.
- C07B59/00 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07B PROCESOS GENERALES DE QUIMICA ORGANICA; SUS APARATOS (preparación de ésteres de ácidos carboxílicos por telomerización C07C 67/47; procesos para la preparación de compuestos macromoleculares, p.ej. telomerzación C08F, C08G). › Introducción de isótopos de elementos en los compuestos orgánicos.
- C07C251/32 C07 […] › C07C COMPUESTOS ACICLICOS O CARBOCICLICOS (compuestos macromoleculares C08; producción de compuestos orgánicos por electrolisiso electroforesis C25B 3/00, C25B 7/00). › C07C 251/00 Compuestos que contienen átomos de nitrógeno, unidos por enlaces dobles a una estructura carbonada (compuestos diazo C07C 245/12). › Oximas.
- C07C259/02 C07C […] › C07C 259/00 Compuestos que contienen grupos carboxilo, en que un átomo de oxígeno de un grupo carboxilo está sustituido por un átomo de nitrógeno, estando este átomo de nitrógeno unido a un átomo de oxígeno y no formando parte de grupos nitro o nitroso. › con sustitución del otro átomo de oxígeno del grupo carboxilo por átomos de halógeno.
- C07K1/13 C07 […] › C07K PEPTIDOS (péptidos que contienen β -anillos lactamas C07D; ipéptidos cíclicos que no tienen en su molécula ningún otro enlace peptídico más que los que forman su ciclo, p. ej. piperazina diones-2,5, C07D; alcaloides del cornezuelo del centeno de tipo péptido cíclico C07D 519/02; proteínas monocelulares, enzimas C12N; procedimientos de obtención de péptidos por ingeniería genética C12N 15/00). › C07K 1/00 Procedimientos generales de preparación de péptidos. › Marcaje de péptidos.
- C07K16/00 C07K […] › Inmunoglobulinas, p. ej. anticuerpos mono o policlonales.
- G01N33/534 FISICA. › G01 METROLOGIA; ENSAYOS. › G01N INVESTIGACION O ANALISIS DE MATERIALES POR DETERMINACION DE SUS PROPIEDADES QUIMICAS O FISICAS (procedimientos de medida, de investigación o de análisis diferentes de los ensayos inmunológicos, en los que intervienen enzimas o microorganismos C12M, C12Q). › G01N 33/00 Investigación o análisis de materiales por métodos específicos no cubiertos por los grupos G01N 1/00 - G01N 31/00. › con un marcador radiactivo.
PDF original: ES-2675102_T3.pdf
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