Derivados heterocíclicos sustituidos con N-(hetero)arilo útiles para el tratamiento de enfermedades o afecciones relacionadas con el sistema nervioso central.

Un compuesto de acuerdo con la fórmula I, **Fórmula**

donde:

A se selecciona entre fenilo y heteroarilo;

B se selecciona entre fenilo y heteroarilo;

L es un enlazador seleccionado entre alquileno y O;

R1 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)qalquilo, COR5, CONR5R6, COOR5, CH2OH, OH, F y Cl;

R2 se selecciona entre NR7R8, CR11R12NR7R8, CONR7R8, (CR11R12)2NR7R8 y (CR11R12)3NR7R8, en donde R1 es alquilo, alcoxi, CH2OH, COR5, CONR5R6 o COOR5 cuando R2 es NR7R8; R3 se selecciona entre H, alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;

o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, donde el heterociclilo o el heteroarilo contienen al menos un miembro en el anillo seleccionado entre N y NR13;

con la condición de que cuando R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo o un heteroarilo, L es O;

con la condición de que cuando R1 es H, o R2 y R3 se toman junto con los átomos de carbono a los que están unidos para formar un heterociclilo; o R3 se selecciona entre alquilo, alcoxi, NR7R8, CH2OH, OH, F y Cl;

R4, R5 y R6 se seleccionan cada uno independientemente entre H y alquilo;

R7 y R8 se seleccionan independientemente de H, alquilo, cicloalquilo, heterociclilo y C(O)R10, en donde cuando R7 es C(O)R10, R8 es H o alquilo; o

R7 y R8 pueden tomarse junto con el átomo de nitrógeno al que están unidos para formar un heterociclilo;

R9a, R9b, R9c, R9d, R9e y R9f se seleccionan independientemente entre H y alquilo;

R10 se selecciona entre alquilo, arilo, heterociclilo y heteroarilo;

---- está ausente o representa un enlace, en donde cuando ---- es un enlace R1 y R4 están ausentes; m es 0, 1 o 2;

n es 0, 1 o 2;

siempre que la suma de m y n sea 0, 1 o 2; q es 1 o 2;

alquilo es un hidrocarburo saturado lineal que tiene hasta 6 átomos de carbono (C1-C6) o un hidrocarburo saturado ramificado de entre 3 y 6 átomos de carbono (C3-C6);

el alquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14;

cicloalquilo es un hidrocarburo saturado monocíclico de entre 3 y 7 átomos de carbono (C3-C7);

el cicloalquilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente entre S- alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, alquilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl y NR13R14;

el fenilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, heterociclilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, OH, F, Cl, -CN, OCF3, CF3, NR13COR14 y NR13R14;

alquileno es un radical alquilo de cadena lineal C1-3 bivalente o un radical alquilo ramificado C3-4 bivalente, donde el alquileno puede estar opcionalmente sustituido con 1 o 2 sustituyentes seleccionados entre S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, heterociclilo, alcoxi, OH, -CN, CF3, COOR13, CONR13R14, F, Cl, NR13COR14 y NR13R14;

heterociclilo es un anillo monocíclico que está saturado o parcialmente insaturado, que contiene, cuando sea posible, 1 o 2 miembros en el anillo seleccionados independientemente entre N, S, O y NR13 y de 2 a 5 átomos de carbono;

el heterociclilo puede estar opcionalmente sustituido con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente entre alquilo, cicloalquilo, alcoxi, S-alquilo, S(O)alquilo, S(O)2alquilo, oxo, OH, F, Cl, -CN,

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/IB2015/057031.

Solicitante: Chronos Therapeutics Limited.

Inventor/es: MICHELI, FABRIZIO, TARSI,Luca, CREMONESI,Susanna, SEMERARO,TERESA, LUKER,TIM, LESLIE,COLIN.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • A61K31/4025 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA.A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE.A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › no condensados y conteniendo otros heterociclos, p. ej. cromakalim.
  • A61K31/409 A61K 31/00 […] › teniendo cuatro de estos ciclos, p. ej. derivados de la porfina bilirrubina, biliverdina (hemina, hematina A61K 31/555).
  • A61K31/437 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de cinco eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. indolicina, beta-carbolina.
  • A61K31/4375 A61K 31/00 […] › conteniendo el sistema heterocíclico un ciclo de seis eslabones teniendo el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. quinolicinas, naftiridinas, berberina, vincamina.
  • A61K31/4545 A61K 31/00 […] › conteniendo un ciclo de seis eslabones con el nitrógeno como heteroátomo del ciclo, p. ej. pipamperona, anabasina.
  • A61P25/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES.Medicamentos para el tratamiento de trastornos del sistema nervioso.
  • C07D211/48 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 211/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos hidrogenados de piridina, no condensados con otros ciclos. › que tienen un átomo de carbono acíclico unido en posición 4.
  • C07D401/04 C07D […] › C07D 401/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, siendo al menos un ciclo de seis miembros con solamente un átomo de nitrógeno. › directamente unidos por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D401/14 C07D 401/00 […] › que contienen tres o más heterociclos.
  • C07D403/04 C07D […] › C07D 403/00 Compuestos heterocíclicos que contienen dos o más heterociclos, que tienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo, no previstos por el grupo C07D 401/00. › unidos directamente por un enlace entre dos miembros cíclicos.
  • C07D403/14 C07D 403/00 […] › que contiene tres o más heterociclos.
  • C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.

PDF original: ES-2687604_T3.pdf

 

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