Derivados de nucleósido 2'',4''-difluoro-2''-metil sustituidos como inhibidores de la replicación del ARN del VHC.

Compuesto de fórmula IFórmula

en la que:

R1 es H, haloalquilo C1-7, o arilo, en la que arilo es fenilo o naftilo, opcionalmente sustituido con uno o más alquilo C1- 7, alquenilo C2-7, alquinilo C2-7, alcoxi C1-7, halo, haloalquilo C1-7, -N(R1a)2, acilamino, -SO2N(R1a)2, -COR1b, -SO2(R1c), -NHSO2(R1c), nitro o ciano;

cada R1a es independientemente H o alquilo C1-7;

cada R1b es independientemente -OR1a o -N(R1a)2;

cada R1c es alquilo C1-7;

R2a y R2b son (i) independientemente H, alquilo C1-7, -(CH2)rN(R1a)2, hidroxialquilo C1-7, -CH2SH, -(CH2)S(O)pMe, - (CH2)3NHC(≥NH)NH2, (1H-indol-3-il)metilo, (1H-indol-4-il)metilo, -(CH2)mC(≥O)R1b, arilo y aril alquilo C1-7, en la que el arilo puede estar opcionalmente sustituido con uno o más hidroxi, alquilo C1-7, alcoxi C1-7, halo, nitro o ciano; (ii) R2a es H y R2b y R4 forman juntos (CH2)3; (iii) R2a y R2b forman juntos (CH2)n; o, (iv) R2a y R2b son ambos alquilo C1-7; R3 es H, alquilo C1-7, haloalquilo C1-7, fenilo o fenil alquilo C1-7;

R4 es H, alquilo C1-7, o R2b y R4 forman juntos (CH2)3;

R5 es H, C(≥O)R1c, C(≥O)R1b , P(≥O)(OR1)(OR1a), o P(≥O)(OR1)(NR4R7);

R6 es H, metilo, o halo;

R7 es C(R2aR2b)COOR3;

m es de 0 a 3;

n es 4 o 5;

p es de 0 a 2; y

r es de 1 a 6;

o una sal farmacológicamente aceptable del mismo.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/EP2012/075779.

Solicitante: Riboscience LLC.

Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.

Dirección: 3901 Laguna Avenue Palo Alto, CA 94306 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.

Inventor/es: ZHANG, ZHUMING, ZHANG, JING.

Fecha de Publicación: 24 de Mayo de 2017.

Clasificación Internacional de Patentes:

A61K31/7072 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › teniendo dos grupos oxo unidos directamente al ciclo de pirimidina, p. ej. uridina, ácido uridílico, timidina, zidovudina.
A61P31/14 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › A61P 31/00 Antiinfecciosos, es decir antibióticos, antisépticos, quimioterápicos. › para virus ARN.
C07H19/06 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07H AZUCARES; SUS DERIVADOS; NUCLEOSIDOS; NUCLEOTIDOS; ACIDOS NUCLEICOS (derivados de ácidos aldónicos o sacáricos C07C, C07D; ácidos aldónicos, ácidos sacáricos C07C 59/105, C07C 59/285; cianohidrinas C07C 255/16; glicales C07D; compuestos de constitución indeterminada C07G; polisacáridos, sus derivados C08B; ADN o ARN concerniente a la ingeniería genética, vectores, p. ej. plásmidos o su aislamiento, preparación o purificación C12N 15/00; industria del azúcar C13). › C07H 19/00 Compuestos que contienen un heterociclo que comparten un heteroátomo del ciclo con un radical sacárido; Nucleósidos; Mononucleótidos; Sus anhidro-derivados. › Radicales de pirimidina.

PDF original: ES-2636448_T3.pdf

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