Pirrolo[2,3-b]piridinas y pirrolo[2,3-b]pirimidinas sustituidas con heteroarilo como inhibidores de quinasas Janus.
Un compuesto de la fórmula: **Fórmula**
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables,
donde:
T, U, y V son seleccionadas independientemente de O, S, N, CR5, y NR6;
Donde el anillo de 5 miembros formado por un átomo de carbón, un átomo de nitrógeno, U, T y V es aromático;
X es N o CR4;
n es 0;
o n es 1 e Y es alquileno C1-8, alquileno C2-8, (CR11R12)pC(O)(CR11R12)p, (CR11R12)pC(O)NRc(CR11R12)q, (CR11R12)pC(O)O(CR11R12)q o (CR11R(O)CR11R12)q, donde dicho alquileno C1-8 o aquilineleno C2-8, es sustituido opcionalmente con 1, 2 o 3 halo, OH, CN, amino, alquilamino C1-4 o dialquilamino C2-8;
Z es arilo, cicloalquilo, heteroarilo, o heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente con 1, 2, 3, 4, 5, o 6 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, hidroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, Cil, CN, NO2, OR4, SR4, C(O)Rb, C(O)NRcRd, C(O)ORa, OC(O)Rb, OC(O)NRcRd, NRcRd, NRcC(O)Rb, NRcC(O)NRcRd, NRcC(O)ORe, S(O)Rb, S(O)NRcRd, S(O)2Rb, NRcS(O)2Rb, y S(O)2NRcRd;
Cy1 es seleccionado independientemente de arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo, cada uno sustituido opcionalmente por 1, 2, 3, 4 o 5 sustituyentes seleccionados independientemente de halo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, CN, NO2, ORa", SRa", C(O)Rb", C(0)NRc"Rd"-, C(O)ORa", OC(0)Rb", OC(O)NRc"Rd'', NRc"C(O)Rb'', NRc"C(O)ORa", S(O)Rb'', S(O)NRc''Rd", S(0)2Rb", y S(O)2NRc"Rd'';
R4 es H;
R5 es H, halo, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, CN, NO2, OR7, SR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, OC(0)R8, OC(O)NR9R10, NR9R10, NR9C(O)R8, NR9C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10, S(0)2R8, NR9S(O)2R8, o S(O)2NR9R10;
R6 esa H, alquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, haloalquilo C1-4, OR7, C(O)R8, C(O)NR9R10, C(O)OR7, S(O)R8, S(O)NR9R10, S(O)2R8, o S(0)2NR9RI0;
R7 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo;
R8 es H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo;
R9 y R 10 son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, alquilcarbonilo C1-6, arilcarbonilo, alquilsulfonilo C1-6, arilsulfonilo, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloaquilalquilo y heterocicloalquilalquilo; o
R9 y R 10 junto con el átomo N al cual están adheridos forman un grupo heterocicloalcquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros;
R 11 y R 12 son seleccionados independientemente de H, halo, OH, CN, alquilo C1-4, haloalquilo C1-4, alquenilo C2-4, alquinilo C2-4, hodroxialquilo C1-4, cianoalquilo C1-4, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, y heterocicloalquilo;
Ra y Ra" son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, es sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;
Rb y Rb" son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, cicloalquilo, heteroarilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, es sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;
Rc y Rd son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2- 6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo, es sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo o heterocicloalquilo; o
Rc y Rd junto con el átomo de N al cual están adheridas forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros sustituidos opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;
Rc" y Rd" son seleccionados independientemente de H, alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo y heterocicloalquilalquilo, donde dicho alquilo C1-10, haloalquilo C1-6, alquenilo C2-6, alquinilo C2-6, arilo, heteroarilo, cicloalquilo, heterocicloalquilo, arilalquilo, heteroarilalquilo, cicloalquilalquilo o heterocicloalquilalquilo es sustituido opcionalmente con 1, 2, o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo; o
Rc" y Rd" junto con el átomo de N al cual están adheridos forman un grupo heterocicloalquilo de 4, 5, 6 o 7 miembros sustituidos opcionalmente con 1, 2 o 3 sustituyentes seleccionados independientemente de OH, CN, amino, halo, alquilo C1-6, haloalquilo C1-6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heteroarilalquilo, cicloalquilo y heterocicloalquilo;
p es 0, 1, 2, 3, 4, 5, o 6; y
q es 0, 1, 2, 3, 4, 5 o 6;
para su uso en un método para el tratamiento de una enfermedad seleccionada de caquexia, una enfermedad mieloproliferativa, y cáncer en un paciente que lo necesita, en combinación con un agente farmacéutico adicional.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E11152677.
Solicitante: Incyte Holdings Corporation.
Nacionalidad solicitante: Estados Unidos de América.
Dirección: 1801 Augustine Cut-Off Wilmington, DE 19803 ESTADOS UNIDOS DE AMERICA.
Inventor/es: MADUSKUIE, THOMAS, P., JALLURI, RAVI, KUMAR, RODGERS,James D, SHEPARD,Stacey, WANG,Haisheng, FALAHATPISHEH,Nikoo, RAFALSKI,Maria, ARVANITIS,Argyrios G, STORACE,Louis, FRIDMAN,Jordan S, VADDI,Krishna.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- A61K31/395 NECESIDADES CORRIENTES DE LA VIDA. › A61 CIENCIAS MEDICAS O VETERINARIAS; HIGIENE. › A61K PREPARACIONES DE USO MEDICO, DENTAL O PARA EL ASEO (dispositivos o métodos especialmente concebidos para conferir a los productos farmacéuticos una forma física o de administración particular A61J 3/00; aspectos químicos o utilización de substancias químicas para, la desodorización del aire, la desinfección o la esterilización, vendas, apósitos, almohadillas absorbentes o de los artículos para su realización A61L; composiciones a base de jabón C11D). › A61K 31/00 Preparaciones medicinales que contienen ingredientes orgánicos activos. › que tienen el nitrógeno como heteroátomo de un ciclo, p. ej. guanetidina o rifamicina.
- A61P17/00 A61 […] › A61P ACTIVIDAD TERAPEUTICA ESPECIFICA DE COMPUESTOS QUIMICOS O DE PREPARACIONES MEDICINALES. › Medicamentos para el tratamiento de problemas dermatológicos.
- A61P35/00 A61P […] › Agentes antineoplásicos.
- A61P37/00 A61P […] › Medicamentos para el tratamiento de problemas inmunológicos o alérgicos.
- C07D471/04 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 471/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del sistema condensado, teniendo al menos un ciclo de seis miembros con un átomo de nitrógeno, no previstos en los grupos C07D 451/00 - C07D 463/00. › Sistemas condensados en orto.
- C07D487/04 C07D […] › C07D 487/00 Compuestos heterocíclicos que contienen átomos de nitrógeno como únicos heteroátomos del ciclo en el sistema condensado, no previstos por los grupos C07D 451/00 - C07D 477/00. › Sistemas condensados en orto.
PDF original: ES-2561507_T3.pdf
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