Método para la preparación de 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluoro-bencil]-2H-ftalazin-1-ona.
Un método para sintetizar 4-[3-(4-ciclopropanocarbonil-piperazina-1-carbonil)-4-fluorobencil]-2H-ftalazin-1-ona a partir de 2-carboxibenzaldehído,
que comprende las etapas de:
(a) sintetizar (3-oxo-1,3-dihidro-2-benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo a partir de 2-carboxibenzaldehído;
(b) sintetizar 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2-benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo a partir de (3-oxo-1,3-dihidro-2- benzofuran-1-il)fosfonato de dietilo;
(c) sintetizar 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4-dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo a partir de 2-fluoro-5-[(E/Z)-(3-oxo-2- benzofuran-1(3H)-ilideno)metil]benzonitrilo por reacción con hidrazina hidrato;
(d) sintetizar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico a partir de 2-fluoro-5-[(4-oxo-3,4- dihidroftalazin-1-il)metil]benzonitrilo por reacción con hidróxido sódico;
(e) hacer reaccionar ácido 2-fluoro-5-(4-oxo-3,4-dihidro-ftalazin-1-ilmetil)-benzoico con 1- (ciclopropilcarbonil)piperazina o una sal de ácido mineral de la misma en presencia de un agente de acoplamiento amida.
Tipo: Patente Europea. Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: E14181346.
Solicitante: KUDOS PHARMACEUTICALS LIMITED.
Inventor/es: LAFFAN, DAVID, DR., MENEAR,KEITH, OTTRIDGE,ANTHONY, LONDESBROUGH,DEREK, HALLETT,MICHAEL, MULLHOLLAND,KEITH, PITTAM,JOHN, ASHWORTH,IAN, JONES,MARTIN, CHERYMAN,JANETTE.
Fecha de Publicación: .
Clasificación Internacional de Patentes:
- C07D237/32 QUIMICA; METALURGIA. › C07 QUIMICA ORGANICA. › C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 237/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazina-1,2 o diazina-1,2 hidrogenada. › con átomos de oxígeno unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo que contiene nitrógeno.
PDF original: ES-2587129_T3.pdf
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