Derivados de biarilo-metanosulfinilo tio-sustituidos.

Un compuesto de fórmula (II): **Fórmula**

formas estereoisoméricas,

mezclas de formas estereoisoméricas o formas de sales farmacéuticamente aceptables de los mismos, en donde:

Ar es arilo C6-C10 sustituido por 0-5 R3;

Cicloalquenilo C5-C10 sustituido por 0-5 R3;

o grupo de heteroarilo de 5-14 miembros sustituido con 0-5 R3, en el que dicho grupo de heteroarilo comprende uno, dos, o tres heteroátomos seleccionados de N, O, S o Se;

Y es -CH2-, -CH (OCH3) -, o -CH2CH2-; R1 es C(≥O)NR12R13;

R2 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;

S(≥O)R16; y

S(≥O)2R16;

alternativamente, dos R2grupos se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi;

R3 se selecciona de H, F, Cl, Br, I, OR16, OCF3, OR25, NR17R18, NHOH, NO2, CN, CF3, CH2OR16, alquilo C1-C6, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo, heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, C(≥O)R16, C(≥O)OR16, OC(≥O)R16, C(≥O)NR17R18, NR15C(≥O)R16, NR15CO2R16, OC(≥O)NR17R18, NR15C(≥S)R16, SR16;

S(≥O)R16;

S(≥O)2R16, y NR15S(≥O)2R16;

alternativamente, dos grupos R3 se pueden combinar para formar un grupo metilendioxi, un grupo etilendioxi, o un grupo propilendioxi;

R4 y R5 son H;

R12 y R13 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6 sustituido con 0-3 R20 y arilo C6-C10 sustituido con 0-3 R20;

alternativamente, R12 y R13, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros sustituido con 0-3 R20;

R15en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

R16 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10;

R17y R18 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R17y R18, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros, en el que dicho anillo de heterocíclico de 3-7 miembros que está sustituido con 0-2 grupos oxo;

R20 en cada aparición se selecciona independientemente entre F, Cl, Br, I, OH, OR22, OR21, NR23R24, NHOH, NO2, CN, CF3, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, alquenilo C2-C6, alquinilo C2-C6, cicloalquilo C3-C7, heterocicloalquilo de 3-7 miembros, fenilo sustituido con 0-1 R26;

heteroarilo de 5 o 6 miembros, arilalquilo C7-C10, ≥O, C(≥O)R22, C(≥O)OR22, OC(≥O)R22, C(≥O)NR23R24, NR21C(≥O)R22, NR21CO2R22, OC(≥O)NR23R24, NR21C(≥S)R22, SR22; S(≥O)R22; y S(≥O)2R22;

R21 en cada aparición se selecciona independientemente de H y alquilo C1-C6;

R22 en cada aparición se selecciona independientemente de H, alquilo C1-C6, alquilo C1-C6-OH, y arilo C6-C10;

R23 y R24 en cada aparición se seleccionan cada uno independientemente de H, alquilo C1-C6, y arilo C6-C10, o alternativamente, R23 y R24, junto con el nitrógeno al que están unidos, forman un anillo heterocíclico de 3-7 miembros;

R25 en cada aparición es independientemente el residuo de un aminoácido después de que el grupo hidroxilo del grupo carboxilo se elimina de la fórmula -C(≥O)CH(NH2)-(cadena lateral), en el que la cadena lateral se selecciona entre: **Fórmula**

R26 en cada aparición se selecciona independientemente de H, F, Cl, Br, alquilo C1-C6, y alcoxi C1-C6; y

x es 0, 1,2, 3, o 4;

previsto,

(i) cuando Y es -CH2-;

Ar es fenilo sustituido con 0-2 R3, y R3 es H, F, Cl, Br, I, CH3, OCH3, SCH3, CN, NO2, o metilendioxifenilo;

a continuación, Ar está en la posición orto o meta al grupo sustituyente -C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo;

(ii) cuando Ar es imidazopiridina sustituida por 0-5 R3, Ar está en la posición orto o meta al sustituyente - C(R4)(R5)- en el anillo de fenilo de núcleo; y

(iii) cuando Ar está en la posición meta al sustituyente -C (R4) (R5) - en el anillo de fenilo de núcleo y Ar es un grupo de heteroarilo unido al anillo de fenilo a través de un átomo de nitrógeno, entonces Ar es pirrolilo, indolilo, imidazolilo, bencimidazolilo, benzotriazolilo, triazolilo, o 1,3-dihidroisoindolilo;

en donde "arilo" se refiere a un sistema de anillo aromático de hidrocarburo mono- o bicíclico sustituido o no sustituido, que tiene de 6 a 10 átomos de carbono en el anillo; "heterocíclico" se refiere a un grupo carbocíclico sustituido o no sustituido en el que la porción del anillo incluye al menos uno a cuatro heteroátomos, tales como 0, N, o S; y "cicloalquilo" se refiere a un sistema de anillo de alquilo mono- o bicíclico saturado o parcialmente saturado que contiene 3 a 10 átomos de carbono.