Compuestos amida, composiciones y usos de los mismos.

Un compuesto que tiene la fórmula 1:**Fórmula**

en la que

cada uno de A,

B y W se seleccionan independientemente entre CR4;

X' es N;

L es -C(R2aR2b)-;

R1 se selecciona entre arilo sustituido o sin sustituir, heteroarilo sustituido o sin sustituir, hidroxi-alquilo C1-C4, cicloalquil C3-C7-alquilo C1-C4 o heterocicloalquil-alquilo C1-C4 de 4-7 miembros;

cada uno de R2a y R2b se selecciona independientemente entre hidrógeno, alquilo C1-C4 o hidroxi-alquilo C1-C4; R3 es OR3a, CN, COR3a, COOR3a, SOR3a, CONR3aR3b, SONR3aR3b o SO2NR3aR3b;

R3a es alquilo sustituido o sin sustituir, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, o heteroarilo sustituido o sin sustituir;

R3b es H, alquilo C1-C6 sustituido o sin sustituir; o R3a y R3b se unen juntos para formar un anillo cicloheteroalquilo de 3-7 átomos;

cada R4 se selecciona independientemente entre H, alquilo sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltio sustituido o sin sustituir, alcoxicarbonilo sustituido o sin sustituir, alquilarilamino sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, aminosulfonilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, arilsulfonilo sustituido o sin sustituir, azido, carbamoílo sustituido o sin sustituir, carboxilo, ciano, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, heterocicloalquilo sustituido o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, halo, nitro y tiol;

cada R4b se selecciona independientemente entre H, alquilo sustituido o sin sustituir, acilo sustituido o sin sustituir, acilamino sustituido o sin sustituir, alquilamino sustituido o sin sustituir, alquiltio sustituido o sin sustituir, alcoxi sustituido o sin sustituir, alcoxicarbonilo sustituido o sin sustituir, alquilarilamino sustituido o sin sustituir, arilalquiloxi sustituido o sin sustituir, amino sustituido o sin sustituir, arilo sustituido o sin sustituir, arilalquilo sustituido o sin sustituir, sulfo, sulfo sustituido, sulfonilo sustituido, sulfinilo sustituido, sulfanilo sustituido, aminosulfonilo sustituido o sin sustituir, alquilsulfonilo sustituido o sin sustituir, arilsulfonilo sustituido o sin sustituir, azido, carbamoílo sustituido o sin sustituir, carboxilo, ciano, cicloalquilo sustituido o sin sustituir, cicloheteroalquilo sustituido o sin sustituir, dialquilamino sustituido o sin sustituir, halo, heteroariloxi, heteroarilo sustituido o sin sustituir, heteroalquilo sustituido o sin sustituir, hidroxi, nitro y tiol;

y el subíndice m' se selecciona entre 0-4;

con la condición de que

i) cuando R3 sea CO2Me u OR3a; entonces R1 es distinto de fenilo sin sustituir; y

ii) cuando R1 sea heterocicloalquilmetilo de 5-6 miembros, y R3 sea CO2Me entonces R4b es distinto de Cl o 4-F;

o una sal, N-óxido, solvato, estereoisómero, tautómero o variante isotópica farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que "sustituido" se refiere a sustituyentes seleccionados entre el grupo que consiste en:

halógeno, -R68, -O- ≥O, -OR68, -SR68, -S-, ≥S, -NR68R69, ≥NR68, -CCl3, -CF3, -CN, -OCN,-SCN, -NO, -NO2, ≥N2, - N3, -S(O)2O-, -S(O)2OH, -S(O)2R68, -OS(O2)O-, -OS(O)2R68, -P(O)(O-)2, - P(O)(OR68)(O-), -OP(O)(OR68)(OR69), - C(O)R68, -C(S)R68, -C(O)OR68, -C(O)NR68R69, -C(O)O-, -C(S)OR68, -NR70C(O)NR68R69, -NR70C(S)NR68R69, - NR71C(NR70)NR68R69 y -C(NR70)NR68R69;

en la que cada R68, R69, R70 y R71 son independientemente:

• hidrógeno, alquilo C1-C8, arilo C6-C10, arilalquilo, cicloalquilo C3-C10, heterocicloalquilo de 4-10 miembros,

heteroarilo de 5-10 miembros, heteroarilalquilo; o

• alquilo C1-C8 sustituido con halo o hidroxi; o

• arilo C6-C10, heteroarilo de 5-10 miembros, cicloalquilo C6-C10 o heterocicloalquilo de 4-10 miembros cada uno de los cuales está sustituido con alquilo C1-C4 sin sustituir, halo, alcoxi C1-C4 sin sustituir, haloalquilo C1-C4 sin sustituir, hidroxialquilo C1-C4 sin sustituir o haloalcoxi C1-C4 sin sustituir o hidroxi.

Tipo: Patente Internacional (Tratado de Cooperación de Patentes). Resumen de patente/invención. Número de Solicitud: PCT/US2009/001249.

Solicitante: Evotec AG.

Nacionalidad solicitante: Alemania.

Dirección: Essener Bogen 7 22419 Hamburg ALEMANIA.

Inventor/es: GOWLUGARI, SUMITHRA, WEI,ZHI-LIANG, KINCAID,JOHN, WANG,ZHAN, KAUB,CARL, CAO,YEYU.

Fecha de Publicación: .

Clasificación Internacional de Patentes:

  • C07D205/04 QUIMICA; METALURGIA.C07 QUIMICA ORGANICA.C07D COMPUESTOS HETEROCICLICOS (Compuestos macromoleculares C08). › C07D 205/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de cuatro miembros con solamente un átomo de nitrógeno como heteroátomo. › no teniendo enlaces dobles entre miembros del ciclo o entre miembros cíclicos y no cíclicos.
  • C07D213/56 C07D […] › C07D 213/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de seis miembros, no condensados con otros ciclos, con un átomo de nitrógeno como el único heteroátomo del ciclo y tres o más enlaces dobles entre miembros cíclicos o entre miembros cíclicos y miembros no cíclicos. › Amidas.
  • C07D213/61 C07D 213/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.
  • C07D215/12 C07D […] › C07D 215/00 Compuestos heterocíclicos que contienen quinoleína o quinoleína hidrogenada en el sistema cíclico. › con radicales hidrocarbonados sustituidos unidos a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/12 C07D […] › C07D 231/00 Compuestos heterocíclicos que contienen ciclos de diazol-1,2 o diazol-1,2 hidrogenado. › con solamente átomos de hidrógeno, radicales hidrocarbonados o hidrocarbonados sustituidos, unidos directamente a los átomos de carbono del ciclo.
  • C07D231/16 C07D 231/00 […] › Atomos de halógeno o radicales nitro.

PDF original: ES-2557281_T3.pdf

 

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