DERIVADOS DE SULFONAMIDA COMO CARNITINA PALMITOIL TRANSFERASA DE HIGADO(L-CPTL).

Compuestos de la fórmula (I) 5 X es -NHC(O)- o -C(O)NH-; R 2 Y es -C(R 4 R 5 )-,

-C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )-, -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )-, R 1 -C(R 4 R 5 )C(R 6 R 7 )C(R 8 R 9 )C(R 10 R 11 )- o -CR 4 =CR 6 -; es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R 12 R 13 )[C(R 14 R 15 )]nC(O)OR 16 y dicho arilo 10 o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por 1 15 R 2 ó 2 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior; es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior o fluor-alcoxi inferior; R 1 Y N O X S O R 3 es arilo, que está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 20 formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-C(O), (alquilo inferior)- C(O)-NH, (alquilo inferior)-C(O)-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo infe- R 3 (I) rior)-S(O)2, N(alquilo inferior)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) y alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi infe- rior, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo inferior)2; R 4 , R 5 , R 6 , R 7 , R 8 , R 9 , R 10 y R 11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi o hidroxi-alquilo inferior; R 12 , R 13 , R 14 y R 15 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor- alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior; o R 13 es H y R 12 es -(CH2)1-3- y forma un puente con el arilo o heteroarilo, al que está unido el -C(R 12 R 13 )[C(R 14 R 15 )]n- C(O)OR 16 ; R 16 es hidrógeno o alquilo inferior; n es el número 0 ó 1; y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables; en donde "alquilo inferior" es un radical alquilo monovalente de cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbono y "alcoxi inferior" es el grupo R'-O-, en donde R' es un alquilo inferior

La invención se refiere nuevos derivados de sulfonamida de la fórmula (I)

R2

en la que 10 X es -NHC(O)- o -C(O)NH-; Y es -C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R6R7)-, -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-, -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)C(R10R11)- o -CR4=CR6-; R1

es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16 y dicho arilo o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por 1 ó 2 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;

20 R2 es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior o fluor-alcoxi inferior; R3 es arilo, que está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo

**(Ver fórmula)**

formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-C(O), (alquilo inferior)C(O)-NH, (alquilo inferior)-C(O)-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo inferior)-S(O)2, N(alquilo inferior)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) y alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi inferior, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo inferior)2;

R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi o hidroxi-alquilo inferior;

R12, R13, R14 y R15 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoralquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior; o

R13

es H y R12 es -(CH2)1-3-y forma un puente con el arilo o heteroarilo, al que está unido el -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16;

R16

es hidrógeno o alquilo inferior;

n es el número 0 ó 1;

y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables. La invención se refiere además a un proceso para la

obtención de los anteriores compuestos, a preparaciones

farmacéuticas que contienen tales compuestos así como al uso

de estos compuestos para la fabricación de preparaciones farmacéuticas.

Los niveles elevados de ácidos grasos libres (FFA) conducen a una ß-oxidación mitocondrial en el hígado, que es crucial para efectuar una gluconeogénesis eficiente. La oxidación mitocondrial de los FFA de cadena larga requiere la intervención de dos palmitoiltransferasas dependientes de la carnitina (CPT) unidas a membrana. La CPT1, la enzima de la membrana mitocondrial externa, cataliza la formación de acilcarnitinas de cadena larga. Las isoformas de la CPT1 del hígado (L-CPT1) y del músculo (M-CPT1) están codificadas por dos genes diferentes y se inhiben con la malonil-CoA. El dominio N-ter de la L-CPT1 confiere su baja sensibilidad a la malonil-CoA. La CPT2, la enzima de la membrana mitocondrial interna, reconvierte a las acilcarnitinas de cadena larga en acil-CoA-ésteres de cadena larga. Después, los acil-CoA de cadena larga se ß-oxidan a acetil-CoA, que activa a la piruvato-carboxilasa y la gluconeogénesis. Con arreglo al mecanismo de acción recién descrito, las sustancias farmacéuticamente activas que inhiben la L-CPT1 reducen la ß-oxidación en el hígado, por consiguiente, inhiben la gluconeogénesis y, de este modo, contrarrestan la hiperglucemia.

La presente invención se refiere a nuevos compuestos que inhiben la actividad de la palmitoil-transferasa de carnitina del hígado 1 (L-CPT1). Los compuestos de la presente invención pueden utilizarse como agentes farmacéuticamente activos, que son útiles para la prevención y/o tratamiento de enfermedades moduladas por inhibidores de L-CPT1, en parti

cular enfermedades relacionadas con la hiperglucemia y/o trastornos de tolerancia de la glucosa. Tales enfermedades incluyen p.ej. la diabetes y patologías asociadas, diabetes mellitus no dependiente de la insulina (también llamada diabetes de tipo II), obesidad, hipertensión, síndrome de resistencia a la insulina, síndrome metabólico, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, enfermedad del hígado graso, aterosclerosis, fallo cardíaco congestivo y fallo renal.

A menos que se indique lo contrario se establecen las definiciones siguientes para ilustrar y definir el significado y el alcance de los diversos términos empleados para describir la presente invención.

En esta descripción, el término “inferior” se emplea para indicar un grupo que contiene de uno a siete átomos de carbono, con preferencia de uno a cuatro.

El término “halógeno” se refiere a flúor, cloro, bromo

o yodo, siendo preferidos el flúor, cloro y bromo.

El término “alquilo”, solo o en combinación con otros grupos, se refiere a un resto hidrocarburo alifático saturado, de cadena lineal o ramificada, de uno a veinte átomos de carbono, con preferencia de uno a dieciséis átomos de carbono, con mayor preferencia de uno a diez átomos de carbono. Los grupos alquilo inferior descritos a continuación son también grupos alquilo preferidos. Los grupos alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo inferior)2. A menos que se indique explícitamente lo contrario, son preferidos los

grupos alquilo sin sustituir.

El término “alquilo inferior”, solo o en combinación con otros grupos, se refiere a un resto alquilo monovalente, de cadena lineal o ramificada, de uno a siete átomos de carbono, con preferencia de uno a cuatro átomos de carbono. Este término se ilustra también con resto del tipo metilo, etilo, n-propilo, isopropilo, n-butilo, s-butilo, t-butilo y similares. Los grupos alquilo pueden estar opcionalmente sustituidos por hidroxi, NH2, N(H,alquilo inferior), N(alquilo inferior)2. A menos que se indique explícitamente lo contrario, son preferidos los grupos alquilo sin sustituir.

El término “cicloalquilo” significa un resto carbocíclico monovalente de 3 a 10 átomos de carbono, con preferencia de 3 a 6 átomos de carbono, por ejemplo el ciclopropilo, ciclobutilo, ciclopentilo o ciclohexilo.

El término “fluor-alquilo inferior” se refiere a grupos alquilo inferior que están mono-o multisustituidos por flúor. Son ejemplos de grupos fluor-alquilo inferior el CFH2, CF2H, CF3, CF3CH2, CF3(CH2)2, (CF3)2CH y CF2H-CF2.

El término “alcoxi” se refiere al grupo R'-O-, en el que R' es un alquilo. El término “alcoxi inferior” se refiere al grupo R'-O-, en el que R' es un alquilo inferior.

El término “fluor-alcoxi inferior” se refiere al grupo R”-O-, en el que R” es fluor-alquilo inferior. Son ejemplos de fluor-alcoxi inferior el CFH2-O, CF2H-O, CF3-O, CF3CH2-O, CF3(CH2)2-O, (CF3)2CH-O y CF2H-CF2-O.

El término “isóstero ácido” indica grupos que tienen

características estéricas y electrónicas similares a un ácido

carboxílico o que son conocidos en la técnica por imitar el ordenamiento espacial y las propiedades electrónicas de un ácido carboxílico. Son ejemplos de isósteros ácidos el 1Htetrazol-5-ilo, la 4H-[1,2,4]oxadiazol-3-il-5-ona, la 4H[1,2,4]tiadiazol-3-il-5-ona, la 4H-[1,2,4]oxadiazol-3-il-5tiona, el 3H-[1,2,3,5]oxatiadiazol-4-il-2-óxido, el SO3H, el 3-hidroxi-isooxazol, la 3-hidroxi-piran-4-ona o el P(O)(OCH2CH3)OH.

El término “arilo”, solo o en combinación, indica un resto fenilo o naftilo, con preferencia el grupo fenilo, que puede estar opcionalmente sustituido por de 1 a 5 sustituyentes, con preferencia de 1 a 3, elegidos con independencia entre sí entre el grupo formado por halógeno, hidroxi, amino, NO2, alquilo inferior, hidroxi-alquilo inferior, alcoxi inferior, carboxi, carboxi-alquilo inferior, H2NC(O), (H,alquilo inferior)NC(O), (alquilo inferior)2NC(O), fluor-alquilo inferior, alquilo inferior-SO2, alquilo inferior-SO2O, alquilo inferior-SO2-NH, alquilo inferior-SO2-N(alquilo inferior), H2NSO2, (H,alquilo inferior)NSO2, (alquilo inferior)2NSO2, ciano, heteroarilo, cicloalquilo, fenilo y feniloxi. Entre los sustituyentes recién mencionados son preferidos el halógeno, alquilo inferior, o alcoxi...

1. Compuestos de la fórmula (I)

R2

en la que 5 X es -NHC(O)-o -C(O)NH-; Y es -C(R4R5)-, -C(R4R5)C(R6R7)-, -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-, -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)C(R10R11)-o -CR4=CR6-; R1

es arilo o heteroarilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16 y dicho arilo o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por 1 ó 2 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior y fluor-alcoxi inferior;

15 R2 es hidrógeno, alquilo inferior, hidroxi, halógeno, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior o fluor-alcoxi inferior;

R3 es arilo, que está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo 20 formado por halógeno, ciano, hidroxi, alquilo inferior, fluor-alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alcoxi inferior, (alquilo inferior)-C(O), (alquilo inferior)C(O)-NH, (alquilo inferior)-C(O)-N(alquilo inferior), (alquilo inferior)-S(O)2, NH2-S(O)2, N(H,alquilo infe-

**(Ver fórmula)**

rior)-S(O)2, N(alquilo inferior)2-S(O)2, NH2-C(O), N(H,alquilo inferior)-C(O), N(alquilo inferior)2-C(O) y alcoxi inferior-C(O), en los que el alquilo inferior está opcionalmente sustituido por hidroxi, alcoxi inferior, NH2, N(H,alquilo inferior) o N(alquilo inferior)2;

R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluor-alquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi o hidroxi-alquilo inferior;

R12, R13, R14 y R15 con independencia entre sí son hidrógeno, halógeno, alquilo inferior, alcoxi inferior, fluoralquilo inferior, fluor-alcoxi inferior, hidroxi, hidroxi-alquilo inferior; o

R13

es H y R12 es -(CH2)1-3-y forma un puente con el arilo o heteroarilo, al que está unido el -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16;

R16

es hidrógeno o alquilo inferior;

n es el número 0 ó 1;

y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables;

en donde

"alquilo inferior" es un radical alquilo monovalente de

cadena ramificada o lineal de uno a siete átomos de carbono y

"alcoxi inferior" es el grupo R'-O-, en donde R' es un

alquilo inferior.

2. Compuestos según la reivindicación 1, en los que X es -NH-C(O)-.

3. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -2, en los que Y es -C(R4R5)C(R6R7)-, -C(R4R5)

C(R6R7)C(R8R9)-, -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)C(R10R11)-o -CR4=CR6-y R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

4. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -3, en los que Y es -C(R4R5)C(R6R7)-o -C(R4R5)C(R6R7)C(R8R9)-y R4, R5, R6, R7, R8 y R9 tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

5. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 – 4, en los que R1 es arilo o un heteroarilo elegido entre el grupo formado por tiazolilo, pirazolilo y tiadiazolilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16 y dicho arilo o heteroarilo está además opcionalmente sustituido por alquilo inferior, en el que R12, R13, R14, R15, R16 y n tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

6. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -5, en los que R1 es fenilo o a heteroarilo elegido entre el grupo formado por tiazolilo y pirazolilo, dicho arilo o heteroarilo está sustituido por -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16, en el que R12, R13, R14, R15, R16 y n tienen los significados definidos en la reivindicación 1.

7. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -6, en los que R1 es 4-carboximetil-fenilo, 4-carboximetil-tiazol-2-ilo o 1-carboximetil-pirazol-3-ilo.

8. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -7, en los que R2 es hidrógeno o alquilo inferior.

9. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 – 8, en los que R2 es hidrógeno o metilo.

10. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -9, en los que R3 es arilo, que está opcionalmente sustituido por 1-3 sustituyentes elegidos con independencia entre el grupo formado por halógeno, alquilo inferior y alcoxi inferior.

11. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -10, en los que R3 es 3,5-dimetil-fenilo, 3-clorofenilo, 2-metoxi-5-cloro-fenilo o 2-metoxi-5-metil-fenilo.

12. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -11, en los que R4, R5, R6, R7, R8, R9, R10 y R11 son hidrógeno.

13. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -12, en los que R12, R13, R14 y R15 con independencia entre sí son hidrógeno, alquilo inferior o hidroxi; o R13 es

R12

H y es -(CH2)2-3-y forma un puente con el arilo o heteroarilo, al que está unido el -C(R12R13)[C(R14R15)]nC(O)OR16 .

14. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -13, en los que R12 es hidrógeno.

15. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -14, en los que R13 es hidrógeno.

16. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -15, en los que R14 y R15 son hidrógeno.

17. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -16, en los que R16 es hidrógeno.

18. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -17, en los que n es 0.

19. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -18, elegidos entre el grupo formado por: ácido (4-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-1H-indol-6carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1H-indol-6carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(3,5-dimetil-bencenosulfonil)-1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(3-cloro-bencenosulfonil)-1H-indol-6-carbonil]amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(3,5-dimetil-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (4-{[1-(3-cloro-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(3,5-dimetil-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1Hindol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (2-{[1-(3-cloro-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (4-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-5-metil-tiazol-4-il)-acético, ácido (3-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro

1H-indol-6-carbonil]-amino}-pirazol-1-il)-acético,

ácido (4-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-4-metil-2,3dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-4-metil-2,3dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3,4,5tetrahidro-1H-benzo[b]azepina-8-carbonil]-amino}-tiazol-4il)-acético, ácido (4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (5-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-[1,2,4]tiadiazol-3il)-acético, ácido hidroxi-(4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)1,2,3,4-tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido 2-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-5,6-dihidro-4H-ciclopentatiazol-4-carboxílico, ácido (2-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido 2-(4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-fenil)-propiónico, ácido 2-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4-tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-4,5,6,7-tetrahidro-benzotiazol-4-carboxílico y ácido {4-[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-1,2,3,4-tetrahidro-quinolin-7-ilcarbamoil]-fenil}-acético y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

20. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1-19, elegidos entre el grupo formado por: ácido (2-{[1-(3,5-dimetil-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (2-{[1-(3-cloro-bencenosulfonil)-2,3-dihidro-1H-indol6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (4-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (3-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-2,3-dihidro1H-indol-6-carbonil]-amino}-pirazol-1-il)-acético, ácido (4-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-4-metil-2,3dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(5-cloro-2-metoxi-bencenosulfonil)-4-metil-2,3dihidro-1H-indol-6-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, ácido (4-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-fenil)-acético, ácido (2-{[1-(2-metoxi-5-metil-bencenosulfonil)-1,2,3,4tetrahidro-quinolina-7-carbonil]-amino}-tiazol-4-il)-acético, y sus sales y ésteres farmacéuticamente aceptables.

21. Un proceso para la obtención de los compuestos de la fórmula (I) definida en una cualquiera de las reivindicaciones 1-20, dicho proceso consiste en hacer reaccionar un compuesto de la fórmula (VI)

R2

**(Ver fórmula)**

Y NH

(VI)

con un compuesto de la fórmula Cl-SO2-R3, en la que R1, R2, R3, X e Y tienen los significados definidos en una cualquiera de las reivindicaciones 1-20.

22. Composiciones farmacéuticas que contienen un compuesto según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -20 y un vehículo y/o adyuvante farmacéuticamente aceptable.

23. Compuestos según una cualquiera de las reivindica

ciones 1 -20 para el uso como sustancias activas terapéu10 ticas.

24. Compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -20 para el uso como sustancias activas terapéuticas destinadas al tratamiento y/o la profilaxis de enfermedades que se modulan con inhibidores de la L-CPT1.

15 25. El uso de los compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -20 para la preparación de medicamentos para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de enfermedades que se modulan mediante inhibidores de LCPT1.

20 26. El uso de los compuestos según una cualquiera de las reivindicaciones 1 -20 para la preparación de medicamentos para el tratamiento terapéutico y/o profiláctico de la hiperglucemia, trastornos de tolerancia de la glucosa, diabetes y patologías asociadas, diabetes mellitus no depen

25 diente de la insulina, obesidad, hipertensión, síndrome de

70 resistencia a la insulina, síndrome metabólico, hiperlipidemia, hipercolesterolemia, enfermedad del hígado graso, aterosclerosis, fallo cardíaco congestivo y fallo renal.