Inhibidores macrocíclicos del factor xia que contienen restos alquilo o cicloalquilo p2.
(22/04/2020) Un compuesto de Fórmula (I):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
L se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
---- es un enlace opcional;
Q se selecciona independientemente entre O, NH y CH2;
Y se selecciona independientemente entre N y CR7;
W se selecciona independientemente entre -C(O)NH, -NHC(O)- y -NHC(O)CH2-;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
y
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H, halógeno, alquilo C1-4 sustituido con 0-4 Re, ORb y cicloalquilo C3-5 sustituido con 1-4 R6;
como alternativa, dos grupos R1 adyacentes forman un enlace;…
Macrociclos con grupos aromáticos P2'' como inhibidores del factor XIa.
(11/03/2020) Un compuesto que tiene la Formula (IVa):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable del mismo, en donde:
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 y R2 se seleccionan independientemente entre H y alquilo C1-4;
R1a, en cada caso, es H;
R3 se selecciona independientemente entre H, F, Cl, CH3, CHF2, C(CH3)2OH, CF2CH2OH, CF2CONH2, CH2NHCOCF3, CH2NH2, CN, -NHC(=O)Oalquilo C1-4, -(CH2)0-1OH, OCHF2, OCH2COOCH3, OCH2COOH, - C(=O)OH, -C(=O)Oalquilo C1-4, -C(=O)NH2 y S(=O)2alquilo C1-4;
R3b se selecciona independientemente entre…
Macrociclos con grupos P2¿ heterocíclicos como inhibidores del factor XIa.
(25/10/2018) Un compuesto de la Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde: el anillo A se selecciona independientemente de entre un arilo de 6 miembros y un heterociclilo de 5 a 6 miembros, en donde dicho arilo y dicho heterociclilo están opcionalmente sustituidos con, en donde la valencia lo permita, uno o más R4;
el anillo B es un heterociclilo de 5 a 10 miembros opcionalmente sustituido con, en donde la valencia lo permita, uno o más R3 o un heterociclilo de 5 a 10 miembros que comprende átomos de carbono y 1 - 4 heteroátomos seleccionados de entre N, NR3c, O, y S(O)p y opcionalmente…
Inhibidores de factor XIa macrocíclicos condensados con heterociclos.
(07/12/2016) Un compuesto de Fórmula (Ia):
**(Ver fórmula)**
o un estereoisómero, un tautómero o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en donde:
--- es un enlace opcional;
el anillo A se selecciona independientemente entre
**(Ver fórmula)**
R1 se selecciona independientemente entre H, F, OH y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente entre H, F y OH;
R3 se selecciona independientemente entre H, alquilo C1-4,
haloalquilo C1-4, -(CH2)n-OR5, -(CH2)n-C(O)OR5, cicloalquilo C3-6 opcionalmente sustituido con halógeno y heteroarilo de 5 a 6 miembros que comprende átomos de carbono y 1-2 átomos de nitrógeno y opcionalmente sustituido con R1; siempre que en el anillo esté presente únicamente un grupo R3;
R4 se selecciona independientemente entre H, OH, F, Oalquilo C1-4, alquilo C1-4 y CN;
R5 se selecciona…
Moduladores pirrolidina de GPR40.
(26/10/2016) Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
o un estereoisomero, un tautomero, una sal farmaceuticamente aceptable o un solvato del mismo, en la que: X se selecciona independientemente entre: un enlace, O, S, NH, N(alquilo C1-4), CH2, CH2CH2, CH(alquilo C1-4), OCH2, CH2O, OCH2CH2 y CH2CH2O;
el anillo A es independientemente
el anillo B es independientemente un heterociclo saturado de 4 a 7 miembros que contiene atomos de carbono, el atomo de nitrogeno mostrado en el anillo B y 0-1 heteroatomo adicional seleccionado entre N, O y S; y el anillo B esta sustituido con 0-4 R2;
R1 es independientemente CO2R9, SO2R9,
…
Pirimidinonas como inhibidores del Factor XIa.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(07/04/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61P7/02, A61K31/4162, C07D471/18.
Un compuesto de Fórmula (I): **Fórmula**
o un estereoisómero, un tautómero, una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que:
el anillo A se selecciona independientemente de**Fórmula**
el anillo B se selecciona independientemente de R1 se selecciona independientemente de H y alquilo C1-4;
R2 se selecciona independientemente de F, Cl, CF3, CHF2 y COOH;
R3 se selecciona independientemente de H, CHF2, CD3, CH3, y**Fórmula**
R4 se selecciona independientemente de H y F; y
R5 se selecciona independientemente de H, F, Cl, CH3 y OCH3.
PDF original: ES-2655884_T3.pdf
Heterociclos azabicíclicos como moduladores de los receptores de cannabinoides.
(18/04/2012) Un compuesto según la Fórmula Ia:
o una de sus sales farmacéuticamente aceptables o uno de sus estereoisómeros, en la que:
Ar1 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; Ar2 es arilo, que puede estar opcionalmente sustituido con uno o más grupos funcionales seleccionados del grupo que consiste en halógeno, haloalquilo, ciano, alquilo, alcoxilo y haloalcoxilo; R1 es alquilo, en el que el grupo alquilo está sustituido bien con un grupo -OR4 o un grupo -NR5R6; R2 se selecciona del grupo que consiste en arilo y heteroarilo, en el que el arilo…
MODULADORES DEL PEPTIDO 1 SIMILAR AL GLUCAGON HUMANO Y SU USO EN EL TRATAMIENTO DE DIABETES Y AFECCIONES RELACIONADAS.
(31/05/2010) Un polipéptido aislado que comprende un polipéptido que tiene una secuencia de Fórmula I: