Compuestos de carbazol útiles como inhibidores del bromodominio.
(28/03/2018) Un compuesto de la fórmula **Fórmula**
en la que:
A es**Fórmula**
R es alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquil(C3-C8) alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, arilalquilo(C1-C6) opcionalmente sustituido, alquilo (C1-C6)-SO2- opcionalmente sustituido o alquilo (C1-C6)-OCOopcionalmente**Fórmula**
sustituido; o Ris**Fórmula**
en donde
X e Y se seleccionan independientemente entre hidrógeno, alquilo (C1-C6) opcionalmente sustituido, cicloalquilo (C3-C8) opcionalmente sustituido, arilo opcionalmente sustituido, heteroarilo opcionalmente sustituido o heterociclo opcionalmente sustituido;
Z es hidrógeno, halógeno, -OH, alquilo (C1-C6), alcoxi (C1-C6), -NR3R4, -CONR3R4, -OCONR3R4, -NR6OCOR3, -NR6CONR3R4, -NR6SO2NR3R4 5 o -NR6SO2R4;
…
Compuestos de bis(fluoroalquil)-1,4-benzodiazepinona como inhibidores de Notch.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(21/12/2016). Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: A61K31/55, C07D401/04, C07F9/38, C07D243/18, C07D243/26.
Un compuesto de Formula (I):**Fórmula**
y/o al menos una sal del mismo, en la que:
R1 es -CH2CH2CF3;
R2 es -CH2CH2CF3 o -CH2CH2CH2CF3;
R3 es H, -CH3 o Rx;
R4 es H o Ry;
Rx es: -CH2OC(O)CH(CH3)NH2, -CH2OC(O)CH(NH2)CH(CH3)2, - CH2OC(O)CH((CH(CH3)2)NHC(O)CH(NH2)CH(CH3)2,**Fórmula**
Ry es: -SCH2CH(NH2)C(O)OH, -SCH2CH(NH2)C(O)OCH3 o -SCH2CH(NH2)C(O)OC(CH3)3; el anillo A es fenilo o piridinilo;
cada Ra es independientemente Cl, alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo, -OCH3 y/u -O(ciclopropilo);
cada Rb es independientemente F, Cl, -CH3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo y/u -OCH3;
y es cero, 1 o 2; y
z es cero, 1 o 2;
a condicion de que si el anillo A es fenilo y z es cero, entonces y es 1 o 2 y al menos un Ra es alquilo C1-3, -CH2OH, -CF3, ciclopropilo u -O(ciclopropilo);
a condicion de que si R3 es Rx, entonces R4 es H; y
a condicion de que si R4 es Ry, entonces R3 es H o -CH3.
PDF original: ES-2617591_T3.pdf
Imidazopiridazinacarbonitrilos útiles como inhibidores de quinasa.
(25/10/2013) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula (I):**Fórmula**
o una sal farmacéuticamente aceptable del mismo, en la que
R1 está seleccionado de H, F, Cl, Br, CN, y alquilo C1-6;
R2 está seleccionado de arilo sustituido con 0-5 R2a y heteroarilo sustituido con 0-5 R2a;
R2a, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H, F, Cl, Br, ≥O, CN, NO2, -ORb, -S(O)pRc, -C(≥O)Rd, -NRaRa, -(CR2bR2c)r-C(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)Rd, -NRaC(≥O)ORb, -OC(≥O)NRaRa, -NRaC(≥O)NRaRa, -(CR2bR2c)rC(≥O)ORb, -S(O)2NRaRa, -NRaS(O)2NRaRa, -NRaS(O)2Rc, alquilo C1-6 sustituido con 0-5 Re, -(CR2bR2c)rcarbociclilo C3-6 sustituido con 0-5 Re y -(CR2bR2c)r-heterociclilo sustituido con 0-5 Re;
R2b, en cada aparición, está seleccionado independientemente entre H…
INHIBIDORES DE CINASA DE PIRROLOTRIAZINA.
(11/10/2011) Un compuesto de fórmula II: **Fórmula** en la que W es -CR9- o -N-; R1 es H, alquilo C1-C6, arilalquilo, cicloalquilo C3-C8, bicicloalquilo C9-C14, arilo C6-C10, heteroarilo C5-C13, heterociclilo C4-C12 y heterocicloalquilo de 3 a 8 miembros y cada uno de dichos grupos está opcionalmente sustituido con 1 a 3 grupos seleccionados entre el grupo que consiste en halógeno, - OH, -OR7, -C(=O)OR7-, -S(=O)NHR7, -SO2NHR7, -SO2R7, alquilo, alquilo sustituido, -CN, -NHR7, -CONHR7, - OCONHR7, - CONHSO2R7, -NHCONHR7, -CH2OR7, -CH2CH2OH, alcoxi, alcoxi sustituido, arilo o arilo sustituido, R7 es hidrógeno o alquilo C1-C4; cicloalquilo C3-C6, arilo, arilalquilo, heteroarilo, heterociclilo, ariloxi,…
COMPUESTOS DE PIRROLOTRIAZINA COMO INHIBIDORES DE QUINASAS.
(18/01/2010) Un compuesto de fórmula **(Ver fórmula)** en la que X es un enlace directo, -NR3- o -O-; **(Ver fórmula)** Z es o -NR7; R2 es arilo o arilo sustituido, R3, R4 y R5 se seleccionan independientemente de hidrógeno, alquilo y alquilo sustituido; R6, R6a se seleccionan independientemente del grupo que consiste en uno o más de hidrógeno, halógeno, alquilo, alcoxi, ariloxi, -CN, -NH2, -OH, -COOH, -CH2OR5, -CONHSO2R5, -CONR4R5, -NHalquilo, -NHCOalquilo, NR4SO2alquilo, -NR4SONR4R5, -OCONR4R5, -CF3 y -OCF3, dos de los cuales pueden estar unidos al mismo átomo de carbono del anillo; R7 es hidrógeno, alquilo o -NH2, y n es 0, 1,…
ACRIDONAS COMO INHIBIDORES DE LA ENZIMA IMPDH.
(16/12/2009) Un compuesto de fórmula (I), **(Ver fórmula)** o un enantiómero, diastereómero, tautómero o sal farmacéuticamente aceptable o solvato del mismo, con la condición de que el compuesto de fórmula (I) no sea 9-oxo-9,10-dihidroacridina-3,5-dicarboxilato de dimetilo y en la que: R1 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre halógeno, ciano, alquilo sustituido, alquenilo, alquenilo sustituido, alquinilo, alquinilo sustituido, -O-R7, -(C=O)R7, -(C=O)-O-R7, -NR8R9, -(C=O)NR8R9, -SR20, -S(=O)R20, -SO2R20 y -CC-Si(alquilo C1-4)3; R24 se selecciona independientemente cada vez que está presente entre hidrógeno, halógeno, nitro, ciano, alquilo, alquilo sustituido,…
INHIBIDORES COMPETITIVOS DE ATP CINASAS.
Secciones de la CIP Química y metalurgia Necesidades corrientes de la vida
(07/05/2009). Ver ilustración. Solicitante/s: BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY. Clasificación: C07D401/14, A61P35/00, A61K31/495, C07D471/04, C07D401/06, A61P19/02.
Un compuesto que se selecciona a partir del grupo constituido por: (3R,4R)-4-amino-1-((4-(3-metoxifenilamino) quinazolin-5-il)metil)-N-metilpiperidin-3-carboxamida, (3R,4R)-4-amino-1-[[4-[(3-etinilfenil)amino]-5-quinazolinil]metil]-3-piperidinol, N-(4-(3-fluorobenciloxi)-3-clorofenil)-5-((4-aminopiperidin-1-il)metil)quinazolin-4-amina, (3R,4R)-1-((4-(1-(3-fluorobencil)-1H-indazol-5-ilamino)quinazolin-5-il)metil)-4-aminopiperidin-3-ol, ((3R,4R)-4-amino-1-((4-(3-etinilfenilamino)quinazolin-5-il)metil)piperidin-3-il)metanol; o una de sus sales farmacéuticamente aceptable.
