Identificación de moléculas que modulan las interacciones proteína-proteína usando reporteros activados por proteasa.
(08/08/2012) Un método para identificar un compuesto que modula una interacción proteína-proteína entre una primera
proteína y una segunda proteína, que comprende:
i) proporcionar una primera proteína unida a una proteína que activa el reportero dividido o reordenado y una segunda proteína unida a una proteasa,
en donde dicha proteína que activa el reportero es una luciferasa, una proteína fluorescente, una peroxidasa,
galactosidasa o -lactamasa, en donde dicha proteína que activa el reportero tiene un sitio de escisión para dicha proteasa que está interpuesto entre dos porciones de dicha proteína que activa el reportero, en las que las dos porciones están presenten en un orden reordenado,
en donde dicha proteasa es capaz…
DERIVADOS ACILO Y SULFONILO DE 2-(TRANS-1,4-DIAMINOCICLOHEXIL)-PURINAS 6,9-DISUSTITUIDAS Y SU USO COMO AGENTES ANTIPROLIFERATIVOS.
(14/08/2009) Un compuesto según la fórmula (I)** ver fórmula** en la que Z se selecciona del grupo que consiste en -S(O)2- y -C(O)-, cuando Z es -S(O) 2-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1 y -N(R1)(R3), o cuando Z es -C(O)-, R a se selecciona del grupo que consiste en -R1, -OR1, -N(R1)(R3) y -SR1, donde R1 se selecciona del grupo que consiste en -alquilo C1-C11, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes X, -cicloalquilo C3-C10, donde cada carbono puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes X, -(CH 2) nQ p(CH 2) nW, donde cada carbono de -(CH 2) n- puede estar opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes…
FENOLES Y TIOFENOLES SUSTITUIDOS UTILES COMO AGENTES ANTIOXIDANTES.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/09/2003). Ver ilustración. Solicitante/s: HOECHST MARION ROUSSEL, INC.. Clasificación: A61K31/085, A61K31/05, C07C43/23, A61K31/10, C07C323/20, C07C39/19, C07C69/035, C07C69/353.
LA PRESENTE INVENCION PROPORCIONA COMPUESTOS DE FORMULA , DONDE X SE SELECCIONA A PARTIR DEL GRUPO FORMADO POR (A), (B), (C), (D), (E) O (F); Y ES TIO, OXI O UN GRUPO METILENO; Z ES HIDROGENO O - C(O) - (CH 2 ) M - Q, DONDE Q ES HIDROGENO O - COOH, Y M ES UN ENTERO DE VALOR 1, 2, 3 O 4; R 1 ES ALQUILO C 1 - C 6 ; Y R 2 , R 3 Y R SUB,4 SON, CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO C SUB,1 - C 6 ; O UN ESTEREOISOMERO DEL MISMO. DICHOS COMPUE STOS SON UTILES PARA EL TRATAMIENTO DE LA ARTERIOSCLEROSIS Y DE TRANSTORNOS INFLAMATORIOS CRONICOS; PARA INHIBIR LA EXPRESION DE VCAM-1 Y/O ICAM-1, INDUCIDA POR CITOQUINA; PARA INHIBIR LA PEROXIDACION DEL LIPIDO LDL; PARA DISMINUIR EL COLESTEROL DEL PLASMA; Y COMO ADITIVOS QUIMICOS ANTIOXIDANTES, UTILES PARA EVITAR EL DETERIORO OXIDATIVO EN MATERIALES ORGANICOS.
FENOLES Y TIOFENOLES ALQUIL-4-SILILHETEROCICLICOS COMO AGENTES ANTIOXIDANTES.
(01/08/2003) La presente invención se refiere a compuestos que corresponden a la fórmula en la que R representa hidrógeno o -C(O)-(CH{sub,2}){sub ,m}-Q donde Q es hidrógeno o -COOH y m es un número entero 1,2,3 o 4; R{sub,1}, R{sub,5} y R{sub,6} son independientemente un grupo alquilo C{sub,1-6}; R{sub,2}, R{sub,3} y R{sub,4} son independientemente hidrógeno o un grupo alquilo C{sub,1-6}, Z es tiol, xoi o un grupo metileno; A es un grupo alquileno C{sub,1-4}, X es tio o oxi, y G{sub,1} y G{sub,2} son independientemente hidrógeno, alquilo C{sub,1-6} o -C(O)-(CH{sub,2}){sub ,n}-CH{sub,3} y n es un número entero 0,1,2 o 3; o una sal farmacéuticamente aceptable de éste, útil para…
ALQUIL-4-SILIL-FENOLES Y ESTERES DE LOS MISMOS COMO AGENTES ANTIESCLEROTICOS.
(16/05/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A COMPUESTOS DE FORMULA EN LA QUE R1 Y R6 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, ALQUILO CON C1 - C6 ; R2 , R3 Y RSUB,4 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO O ALQUILO CON C1 - C6 ; RES HIDROGENO O - C(O) (CH2 )M - Q, EN DONDE Q ES HIDROGENO O - COOH Y M ES UN NUMERO ENTERO ENTRE EL 1, 2, 3 O 4; Z ES UN GRUPO TIO, OXI O METILENO; A ES UN GRUPO ALQUILENO CON C1 - C4 ; R5 Y R7 SON CADA UNO INDEPENDIENTEMENTE UN ALQUILO C1 - C6 , O - (CH 2 ) N - (AR), DONDE N ES UN NUMERO ENTERO 0, 1, 2 O 3; Y ARES FENILO O NAFTILO, SUSTITUIDOS O NO SUSTITUIDOS CON UNO A TRES SUSTITUYENTES ELEGIDOS ENTRE EL GRUPO FORMADO POREL HIDROXI, METOXI, ETOXI, HALOGENO, TRIFLUORMETILOS, ALQUILO CON C1 - C6 O - NR8 R9 , EN DONDE R8 Y R9 SON CADA UNO, INDEPENDIENTEMENTE, HIDROGENO…
NUEVOS DERIVADOS INDOLICOS UTILES PARA TRATAR NEOPLASMAS Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTROGENOS.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/12/1998). Solicitante/s: MERRELL PHARMACEUTICALS INC.. Clasificación: A61K31/40, C07D209/42, C07D209/26, C07D209/22, C07D209/24, C07D209/28.
NUEVOS DERIVADOS INDOLICOS UTILES PARA TRATAR NEOPLASMAS Y TRASTORNOS RELACIONADOS CON ESTROGENOS. LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A NUEVOS DERIVADOS DE INDOL DE FORMULA (I), UTILES EN EXPRESION DE RECEPTOR DE ESTROGENO DE REGULACION BAJA. TAMBIEN SE INCLUYEN METODOS PARA EL TRATAMIENTO DE NEOPLASMAS O PARA EL CONTROL DEL CRECIMIENTO DE UN NEOPLASMA EN UN PACIENTE AQUEJADO CON UNA ENFERMEDAD NEOPLASTICA, ESPECIALMENTE NEOPLASMAS NECESITADOS DE ESTROGENOS ASI COMO ESOS ASOCIADOS CON TEJIDO DEL PECHO, OVARICO Y CERVICAL. OTRA VERSION DE LA PRESENTE INVENCION ES UN METODO PARA TRATAR PROFILACTICAMENTE A UN PACIENTE EN RIESGO A DESARROLLAR UN ESTADO DE ENFERMEDAD NEOPLASTICA. TAMBIEN SE PROPORCIONA UN METODO PARA TRATAR ENFERMEDADES AUTOINMUNES. TAMBIEN SE INCLUYEN COMPOSICIONES FARMACEUTICAS DE LOS NUEVOS DERIVADOS DE INDOL.
