Procedimiento de síntesis de 3,4-dimetoxibiciclo[4.2.0]octa-1,3,5-trieno-7-carbonitrilo y su aplicación a la síntesis de ivabradina y de sus sales de adición de un ácido farmacéuticamente aceptable.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(04/01/2017). Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D223/16, C07C253/00.
Procedimiento de síntesis del compuesto de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula (VII)**Fórmula**
se somete a la acción de 1-(isocianometilsulfonil)-4-metilbenceno (TosMIC) en presencia de una base, en un disolvente orgánico, para conducir al compuesto de fórmula (I).
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Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.
(27/08/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I):**Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula (V):**Fórmula**
se somete a una reacción de aminación reductora con la amina de fórmula (VI):**Fórmula**
en presencia de un catalizador basado en hierro de fórmula (VII):**Fórmula**
donde R1, R2, R3 y R4 representan, independientemente:
- un átomo de hidrógeno, o
- un grupo -SiR5R6R7, en el que R5, R6 y R7 representan, independientemente, un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado opcionalmente sustituido, o un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o
- un grupo aromático o heteroaromático opcionalmente sustituido, o
- un grupo alquilo(C1-C6) lineal…
Nuevo procedimiento de síntesis de ivabradina y de sus sales de adición a un ácido farmacéuticamente aceptable.
(16/07/2014) Procedimiento de síntesis de ivabradina, de fórmula (I): **Fórmula**
caracterizado porque el compuesto de fórmula (V): **Fórmula**
se somete a una reacción de aminación reductora con el compuesto de fórmula (VI): **Fórmula**
en presencia de ácido fórmico en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído y de trietilamina en una cantidad superior a 1 equivalente por equivalente de aldehído,
a una temperatura entre y 100ºC,
en ausencia de disolvente o en un disolvente alcohólico.
Nuevo procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio y de sus hidratos.
(09/04/2014) Procedimiento de síntesis industrial de ranelato de estroncio, de fórmula (I):
y de sus hidratos caracterizado porque el compuesto de fórmula (II):
donde R y R', idénticos o diferentes, representan en cada caso un grupo alquilo(C1-C6) lineal o ramificado, se somete a reacción con hidróxido de estroncio en una cantidad igual o superior a 2 moles por mol de compuesto de fórmula (II), a reflujo de agua,
durante al menos 5 horas,
después se filtra el precipitado obtenido en caliente,
la torta obtenida se lava con agua hirviendo,
para conducir, después de secar el polvo así obtenido, al compuesto de fórmula (I) y sus hidratos.
PROCEDIMIENTO DE SINTESIS DE RANELATO DE ESTRONCIO Y DE SUS HIDRATOS.
(02/07/2010) Procedimiento de síntesis de ranelato de estroncio, de fórmula (I):
NUEVO PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DE TETRAESTERES DE ACIDO 5-BIS(CARBOXIMETIL)AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO Y SU APLICACION A LA SINTESIS DE SALES BIVALENTES DE ACIDO RANELICO Y DE SUS HIDRATOS.
(23/04/2010) Proceso de síntesis industrial de los compuestos de fórmula (I):
PROCEDIMIENTO PARA LA SINTESIS INDUSTRIAL DEL DIESTER METILICO DEL ACIDO 5-AMINO-3-CARBOXIMETIL-4-CIANO-2-TIOFENCARBOXILICO.
Sección de la CIP Química y metalurgia
(01/07/2005). Ver ilustración. Solicitante/s: LES LABORATOIRES SERVIER. Clasificación: C07D333/38.
Procedimiento de síntesis industrial del compuesto de **fórmula**, caracterizado porque se hace reaccionar 3-oxoglutarato de dimetilo, con malononitrilo, metanol, y en presencia de morfolina en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol de compuesto de **fórmula** que seguidamente se hace reaccionar con azufre en una cantidad superior a 0, 95 moles por mol, calentándose seguidamente la mezcla de reacción a reflujo, y caracterizado porque se separa el compuesto así obtenido por precipitación en presencia de agua, seguida de filtración.