Derivados de 3,4-dihidro-2H-pirido[1,2-a]pirazina-1,6-diona sustituidos útiles para el tratamiento de (inter alia) enfermedad de Alzheimer.
(27/04/2016) Un compuesto de Fórmula (I)**Fórmula**
un tautómero o una forma estereoisomérica del mismo, en la que R1 es hidrógeno, alquilo C1-4 o Ar;
con la condición, sin embargo, de que R1 sea alquilo C1-4 o Ar cuando L es un enlace covalente;
R2 es hidrógeno, fenilo, cicloalquilo C3-10 7, tetrahidro-2H-piranilo, tetrahidro-2H-tiopiranilo, piperidinilo, o alquilo C1-4 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes seleccionados cada uno independientemente del grupo que consiste en halo, hidroxilo, alquil C1-4oxi y NR7R8;
Z es metileno o 1,2-etanodiilo, en el que metileno o 1,2-etanodiilo está opcionalmente sustituido con uno o dos sustituyentes alquilo C1-4;
L es un enlace covalente, -(CH2)m-n-Y-(CH2)n-, 1,2-ciclopropanodiilo, alcanodiilo…
1,2,4-Triazoles trisustituidos.
(02/07/2014) Compuesto según la fórmula (I)
incluyendo todas las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo, en la que:
Z es alquilo C1-6 o alquilo C1-6 sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados del grupo que consiste en hidroxilo, ciano, (alquil C1-6)-O-, R1R2N-C(≥O)-, R7-O-C(≥O)-NR8-, R10-O-C(≥O)-, R3-C(≥O)-NR4 -,
HO-N-C(≥NH)-, halo, oxo, polihaloalquilo C1-6 y Het;
Q es fenilo, piridinilo, benzodioxolilo, en el que cada radical está opcionalmente sustituido con uno, dos o tres sustituyentes cada uno independientemente seleccionado del grupo que consiste en halo, ciano, alquilo C1-6, (alquil C1-6)-O-, polihalo-alquilo C1-6, polihalo(alquil C1-6)-O-, y mono- o di(alquil C1-6)amino;
L es piridinilo, benzodioxolilo, indolinilo, quinolinilo, 2,3-dihidropirrolopiridinilo, furopiridinilo,…
N-fenil-1-(4-piridinil)-1H-pirazol-3-aminas sustituidas.
(20/11/2013) Un compuesto según la fórmula (I)
o una forma estereoquímicamente isómera del mismo, en la cual:
R1 y R2 representan cada uno independientemente hidrógeno o alquilo C1-4;
R3 es alquilo C1-6 opcionalmente sustituido con uno o más sustituyentes independientemente seleccionados entre elgrupo que consiste en hidroxilo, ciano, alquiloxi C1-6, benciloxi, RxRyN-C(≥O)- y RzO-C(≥O)-;
Rx y Ry representan cada uno independientemente hidrógeno, alquilo C1-4, cicloalquilo C3-6 o (cicloalquilo C3-6)-alquiloC1-4;
Rz representa hidrógeno o alquilo C1-3;
R4, R5 y R6 representan cada uno independientemente hidrógeno, halo, alquilo C1-6, ciano, trifluorometilo,trifluorometoxi o metoxi; o
R4 y R5 cuando están unidos a 2 átomos de carbono vecinales forman conjuntamente un radical bivalente de fórmula-O-CF2-O-; o
una sal por adición…
1,2,4-Triazoles trisustituidos como moduladores de receptores nicotínicos de acetilcolina.
(06/11/2013) Compuesto según la fórmula (I)**Fórmula**
o una forma estereoisomérica del mismo, en la que:
R1 es fenilo no sustituido; benzodioxan-6-ilo no sustituido; piridinilo no sustituido; o fenilo o piridinilo sustituido con 1,2 ó 3 sustituyentes seleccionados del grupo que consiste en halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxilo, alquilo C1-3,alquiloxilo C1-3, alquiloxi C1-3-alquilo C1-3, alquilamino C1-3, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxilo C3-6, cicloalquilamino C3-6,(cicloalquil C3-6)-alquilo C1-3, (cicloalquil C3-6)-alquiloxilo C1-3 y (cicloalquil C3-6)-alquilamino C1-3;
R2 es hidrógeno, halógeno, alquilo C1-3, alquiloxilo C1-3 o trifluorometoxilo;
R3 es hidrógeno, halógeno o trifluorometilo;
R4 es hidrógeno…
DERIVADOS DE PIPERIDÍN-4-IL-PIRIDAZÍN-3-ILAMINA COMO ANTAGONISTAS DEL RECEPTOR 2 DE DOPAMINA DE DISOCIACIÓN RÁPIDA.
(17/05/2011) Un compuesto de Fórmula (I) **Fórmula** o una sal, hidrato o solvato farmacéuticamente aceptable de este, o una forma estereoisomérica de este, donde R es hidrógeno o alquilo C1-6; R1 es fenilo; fenilo sustituido con 1, 2 ó 3 sustituyentes cada uno seleccionado independientemente del grupo conformado por hidrógeno, halo, ciano, alquilo C1-4, alquiloxi C1-4, perfluoroalquilo C1-4, di(alquil C1-4)amino; tienilo; tienilo sustituido con 1 ó 2 sustituyentes seleccionados del grupo conformado por halo y alquilo C1-4; cicloalquilo C3-8; o cicloalquenilo C5-7; R2 es hidrógeno o alquilo C1-6; R3 es halo, alquilo C1-4 o perfluoroalquilo C1-4; y R4 y R5 son cada uno independientemente hidrógeno o halo
DERIVADOS 1,4-DI-PIPERIDINA-4-IL-PIPERAZINA SUSTITUIDOS Y SU USO COMO ANTAGONISTAS DE LA NEUROQUININA.
(11/05/2009) Un compuesto de acuerdo con la Fórmula general (I) ** ver fórmula** las sales de adición ácidas o básicas farmacéuticamente aceptables del mismo, las formas estereoquímicamente isoméricas del mismo y la forma N-óxido del mismo, donde: n es un entero, igual a 0,1 ó 2; m es un entero, igual a 1 ó 2, a condición de que si m es 2, entonces n es 1; p es un entero igual a 1 ó 2; es un entero igual a 1 ó 2; Q es O o NR 3 X es un enlace covalente o un radical bivalente de fórmula -O-, -S- o NR 3 -; cada R 3 independientemente de uno u otro, es hidrógeno o alquil; cada R 1 independientemente uno de otro, es seleccionado del grupo Ar 1 , Ar 1 -alquil y di(Ar 1 )-alquil; q es un entero, igual a 0 ó 1; R 2 es alquil, Ar 2…
DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL-1,2-DISUSTITUIDO)-4-(IMIDAZOL CONDENSADO)-PIPERIDINA.
Secciones de la CIP Necesidades corrientes de la vida Química y metalurgia
(16/05/2002). Ver ilustración. Solicitante/s: JANSSEN PHARMACEUTICA N.V.. Clasificación: A61K31/435, C07D487/04, C07D471/04, C07D498/04, C07D495/14, C07D487/14, C07D471/20.
ESTA INVENCION HACE REFERENCIA A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N ENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LAS MISMAS, EN LA QUE N ES 0,1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; =Q ES =O O =NR3; X ES UN ENLACE COVALENTE O O-, -S-, -NR3; R1 ES AR1, AR1 C1-6 ALQUILO O DI(AR1)C1-6 ALQUILO, EN LA QUE CADA GRUPO ALQUILO C1-6 ESTA OPCIONALMENTE SUSTITUIDO; R2 ES AR2, AR2 C1-6 ALQUILO, HET O HET C1-6 ALQUILO; R3 ES HIDROGENO O C1-6 ALQUILO; L ES UN DERIVADO PIPERIDINO DE FORMULA (A-1) O UN DERIVADO ESPIROPIPERIDINO DE FORMULA (A-2); AR1 ES FENILO O FENILO SUSTITUIDO; AR2 ES NAFTALENILO; FENILO O FENILO SUSTITUIDO; Y HET ES UN HETEROCICLO MONOCICLICO O BICICLICO; CADA HETEROCICLO MONOCICLICO Y BICICLICO PUEDE OPCIONALMENTE ESTAR SUSTITUIDO EN UN ATOMO DE CARBONO; COMO ANTAGONISTAS DE SUSTANCIA P; SU PREPARACION, COMPOSICIONES QUE LOS CONTIENEN Y SU EMPLEO COMO UN MEDICAMENTO.
DERIVADOS DE 1-(1,2-PIPERIDINIL DISUSTITUIDO)-4-PIPERIDINA SUSTITUIDA COMO ANTAGONISTAS DE RECEPTORES DE TAQUICININA.
(01/03/2002) LA PRESENTE INVENCION SE REFIERE A LOS COMPUESTOS DE FORMULA (I), A LAS FORMAS N - OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y LAS FORMAS ESTEREOQUIMICAMENTE ISOMERICAS DE LOS MISMOS, EN LA QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON LA CONDICION DE QUE SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 0, 1 O 2; -Q ES - O O NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA - O -, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 ; AR 1 - ALQUILO C 1-6 O DI(AR 1 )ALQUILO C SUB,1-6 , EN EL QUE CADA GRUPO ALQUILO C 1-6 ESTA OPCIONALM ENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, OXIALQUILO C 1-4 O CON OXO O UN SUSTITUYENTE OXO CETALIZADO DE FORMULA - O - CH 2 CH SUB,2 - O O - O - CH 2…
DERIVADOS DE 1-(PIPERIDINIL DISUSTITUIDO EN POSICIONES 1,2)-PIPERAZINAS SUSTITUIDAS EN POSICION 4.
(01/05/2000) ESTA INVENCION SE RELACIONA CON COMPUESTOS DE FORMULA (I), LAS FORMAS N-OXIDO, LAS SALES DE ADICION FARMACEUTICAMENTE ACEPTABLES Y SUS FORMAS ESTEROISOMERICAS, EN LAS QUE N ES 0, 1 O 2; M ES 1 O 2, CON TAL QUE, SI M ES 2, ENTONCES N ES 1; P ES 1 O 2; = Q ES = O O = NR 3 ; X ES UN ENLACE COVALENTE O UN RADICAL BIVALENTE DE FORMULA O-, -S-, -NR 3 -; R 1 ES AR 1 , AR 1 , AR 1 C 1-6 ALQUILO O DI(AR 1 )C 1-6 ALQUILO, EN DONDE CADA GRUPO C 16 ALQUILO ES OPCIONALMENTE SUSTITUIDO CON HIDROXI, C 14 ALQUILOXI, OXO O UN SUBSTITUYENTE OXO CETALIZADO; R 2 ES AR 2 , AR SUP,1 C 1-6 ALQUILO, HET 1 O HET 1 C 1-6 ALQ UILO; R 3 ES HIDROGENO O UN ALQUILO C 1-6 ; L ES…
